ANTIBIÓTICOS BETALACTÁMICOS

 Penicilinas
 Cefalosporinas
Los dos grupos de betalactámicos principales son las penicilinas y las cefalosporinas, los antibióticos más usados en
odontología. Los monobactámicos y los carbapenemes son nuevos miembros, en los betalactámicos existe un anillo en su
estructura química compuesto por un anillo betalactámico y otro a la par de tiazolidina y un radical libre que se une al anillo
betalactámico, que este a su vez dependiendo de su posición va formando otras sales de las cuales algunas generan tener
afecto antimicrobiano, pues de aquí nacen las diferentes estructuras que tendrán función específica y que de acuerdo a su
peso molecular será definida su vía de administración. Este anillo es importante ya que también parecerá la betalactamasa
que es la que lo destruye siendo esta el mecanismo que genera la resistencia bacteriana.
Las estructuras que se generan de estas sales de efecto antimicrobiano son: Penicilins, penams, penems, carbapenems,
cephalosporins, clavulanic, acids and monobactams.

Características comunes de los betalactámicos

 Tienen el mismo mecanismo de acción.
 Casi todos se eliminan por via renal.
 Casi todos tienen una vida media corta.
 Y casi todos producen hipersensibilidad como reacción adversa.

Penicilinas

Entre estas tenemos los subgrupos derivados de la penicilina G como:

 La penicilina cristalina.
 La penicilina procaína.
 La penicilina benzatinica.
 La penicilina V (es la única que se puede administrar por vía oral dado que el ph acido del estómago inactiva las
primeras)

Indicación: principalmente se usan en infecciones por estreptococos sensibles, anaerobios sensibles, meningitis bacteriana,
sífilis y para la prevención de la fiebre reumática.
La penicilina G es el agente de elección en las infecciones provocadas por microorganismos susceptibles al fármaco, a
menos que el paciente sea alérgico a este sin embargo su uso ha disminuido mucho debido al temor a la anafilaxia.

Infecciones odontológicas: La penicilina G sigue siendo efectiva en la mayoría de las infecciones comunes en la odontología
como: particularmente las que surgen como secuela de caries y son causadas por bacterias aerobias y anaerobias. Una dosis
habitual (0,5 a 2MUI intramusculares cada 6 horas de penicilina G sódica o cada 12 a 24 de penicilina procaína) puede
usarse para los accesos periodontales, accesos periapicales, pericoronitis, pulpitis supurada aguda, gingivitis ulcerativa
necrosante, celulitis oral etc. La penicilina también puede usarse con fines profilácticos para cubrir procedimientos
odontológicos en pacientes predispuestos. Sin embargo, muchos patógenos originalmente sensibles, han adquirido
resistencias y los odontólogos al igual que los médicos temen inyectar penicilina G a menos que no haya elección. Por ello,
en la práctica odontológica la penicilina G se usa poco.

Penicilina semisintéticas
Las penicilinas semisintéticas se producen combinando cadenas laterales especificas (en lugar de la cadena lateral bencilo
de la penicilina G) o incorporando precursores específicos en los cultivos de hongos. Por lo tanto, la penicilina Procaína y la
penicilina benzatínica son sales de penicilina G y no penicilinas semisintéticas. El objetivo de las penicilinas semisintéticas es
superar las deficiencias de la penicilina G que son:
1. Poca eficacia oral.
2. Susceptibilidad a las penicilinasas.
3. Espectro de actividad estrecho.
4. De reacciones de hipersensibilidad estas no se han excluido con ningún preparado. Además se desarrollaron
algunos inhibidores de las betalactamasas que no son antibióticos por si mismos pero que potencian la actividad de
las penicilinas contra los microorganismo productores de betalactamasa
Clasificación
1. Alternativa acido resistente de la penicilina G Fenoximetilpenicilina (penicilina V)
2. Penicilinas resistentes a las penicilinasas: metixilina, cloxacilina.
3. Penicilinas de amplio espectro o espectro extendido
a) Aminopenicilinas: ampicilina, bacampicilina, amoxicilina.
b) Carboxipenicilinas: carbenicilina, ticarcilina.
c) Ureidopenicilinas: piperacilina, mezloscirina.

Inhibidores de las betalactamasas: ácido clavulánico y sulbactam

Penicilinas de amplio espectro

Estas penicilinas semisintéticas también son activas contra una gran variedad de bacilos gramnegativos. Pueden agruparse
de acuerdo con su espectro de actividad.

1. Aminopenicilinas:
Este grupo, encabezado por la penicilina, tiene una sustitución amino en cadena lateral. Algunas son proagente y todas
tienen un espectro antibacteriano. Ninguna es resistente a las penicilinas o a otras betalactamasas.
Ampicilina es activa contra todos los microorganismos sensibles a la penicilina G, además inhiben muchos bacilos
gramnegativos, como HInfluenzae, E.coli, Proteus, Salmonella, Shigella. Sin embargo, a su uso tan extendido, muchos de
ellos han desarrollado resistencia, la utilidad de este antibiótico ha disminuido considerablemente.
La ampicilina es más activa que la penicilina contra S.viridans, Enterocosos, tienen la misma actividad contra neumococo,
gonococos y meningococos (las cepas resistentes a la penicilina también son resistente a la ampicilina), pero es menos
activa contra otros cocos gran positivos. Ni los estafilocos productores de penicilinasa ni otros bacilos gran negativos son
afectados como Pseudonomas, Klebsiella, Proteus indol positivos o anaerobios como B fragilis.

Farmacocinética: La ampicilina no es degradada por el ácido gástrico; la absorción oral es incompleta pero adecuada. Los
alimentos interfieren con la absorción. Se excreta parcialmente en la bilis y se reabsorbe por el circuito enterohepático,
pero la vía principal de excreción es el riñón, aunque la excreción tubular es más lenta que la de la penicilina G; la semi vida
plasmática es de 1hora. Dosis: 0.5 a 2 gramos por vía oral, intramuscular o intravenosa, según la gravedad de la infección,
cada 6 horas; en niños, 25 a 50 mg/kg/día.

Indicaciones: dado su amplio espectro de acción que cubre aerobios grampositivos y gramnegativos así como bacterias
anaerobias, que son las principales causantes de las infecciones dentales, las aminopenicilinas están entre los antibióticos
más utilizados en la odontología. Se prefiere la amoxicilina a la penicilina porque produce niveles en sangre más altos y
sostenidos y tiene una incidencia de diarrea menor, pero la ampicilina puede usarse en los mismos trastornos.

Las indicaciones médicas generales de la ampicilina son:

1. Infecciones urinarias: la tasa de respuesta ha disminuido debido a la aparición de cepas resistentes.
2. Infecciones respiratorias: bronquitis, sinusitis, otitis media etc.
3. Meningitis: no es recomendable actualmente debido a la resistencia; se combina con una cefalosporina de 3era
generación o con croranfenicol.
4. La gonorrea causada por N. gonorrhoeae no productora de penicilinasa puede tratarse con una sola dosis oral de
3,5g mas 1g de probenecid.
5. Disenteria bacilar por Shigella: responden cada vez menos casos.
6. Fiebre tifoidea: se usa con muy poca frecuencia debido a la amplia resistencia.
7. Colecistitis: responde bien.
8. Endocarditis bacteriana subaguada: preferible a la penicilina G.
9. Septicemias: Combinada con gentamicina o con una cefalosporina de tercera generación.

Efectos adversos: La diarrea es frecuente después de la administración oral de ampicilina. No se absorbe completamente; el
agente no absorbido irrita el intestino grueso y provoca una marcada alteración de la flora bacteriana. Muestra una alta
incidencia de alteraciones cutáneas (hasta del 10%), especialmente en pacientes con sida, infecciones por virus de
EpsteinBarr o leucemia linfocítica. La administración concurrente de alopurinol también aumenta la incidencia de
erupciones. A veces esas erupciones pueden no ser alérgicas sino de naturaleza toxica. No debe indicarse ampicilina a los
pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la penicilina G.
Interacciones: la hidrocortisona inactiva a la penicilina si se mezcla en la misma solución intravenosa.
Como inhibe la flora bacteriana, puede interfiere con la desconjugacion y el circulo enterohepatico de los anticonceptivos
orales y llevar a un fracaso de la anticoncepción .Dosis: 400 a 800 mg dos veces al día.

Amoxicilina: es un congénere cercano de la ampicilina (pero no un proagente), con la cual se asemeja en todos los aspectos
excepto:
 La absorción oral es mejor, los alimentos no interfieren con la absorción; alcanza niveles plasmáticos más altos y
más sostenidos en el tiempo
 Incidencia de diarrea es menor
 Es menos activa contra shigella y H. influenzae

Actualmente muchos médicos la prefieren a la ampicilina a la fiebre tifoidea, bronquitis, infecciones urinarias, endocarditis
bacteriana subaguda y gonorrea. La amoxicilina es uno de los antibióticos más utilizados en tratamientos de las infecciones
dentales porque en la mayoría de los casos se resuelven con 250 a 500 mg 3 veces Al día por 5 días. También es el agente de
elección para la profilaxis de infecciones de las heridas y las infecciones a distancias (como la endocarditis bacteriana)
después de la cirugía odontología en pacientes susceptibles. Dosis: 0,25 a 1g tres veces por dia, oral o IM

2. Carboxipenicilinas:
Carbenicilina: la característica especial de esta penicilina es su actividad contra pseudomonas aeruginosa y proteusindol
positivos que son inhibidos por la penicilina G o por las aminopenicilinas. Es menos efectiva contra salmonela. E. coli y
enterobacter y no es activa contra klebsiella y cocos grampositivos. En algunas áreas han aparecido algunas cepas de
pseudomonas menos sensibles a la carbenicilina especialmente cuando el antibiótico se utilizó de una manera inadecuada
La carbenicilina no es resistente a las penicilinasas ni a los ácidos. Es inactiva por vía oral y se excreta rápidamente con la
orina (semivida de 1 hora). Se usa como sal.

Inhibidores de las Betalactamasas: Las betalactamasas son una familia de enzimas producidas por muchas bacterias
grampositivas y gramnegativas que inactivan los antibióticos betalactamicos al degradar el anillo betalactamico. Las
distintas betalactamasas difieren en la afinidad por sus sustratos. Actualmente existen tres inhibidores de estas enzimas (el
ácido clavulanico y, el sulbactam y el tazobactam) para uso clínico.

Ácido Clavulánico: obtenido de streptomyces clavulegerus, tiene una anillo betalactámico pero no presenta actividad
antibacteriana. Inhibe una gran variedad de betalactamasas (clases II a V, pero no la clase I cefalosporinasa) producidas
tanto por bacterias grampositivas como gramnegativas
El ácido clavulánico es un inhibidor “progresivo” que se une con las betalactamasas reversiblemente al principio, pero esta
unión se vuelve luego covalente (la inhibición aumenta con el tiempo). Llamado inhibidor “suicida”, se inactiva después de
unirse a la enzima. Ingresa en las capas externas de la pared celular de las bacterias gramnegativas e inhibe a las
betalactamasas periplasmáticas

Farmacocinética: el ácido clavulánico muestra una rápida absorción oral y una biodisponibilidad del 60% también puede
inyectarse. Su semivida de eliminación es de 1 hora y la distribución tisular se asemeja a la de la amoxicilina, con la cual se
combina. Sin embargo, se elimina principalmente por la filtración glomerular y su excreción no es afectada por el
probenecid. Además, es hidrolizado y descarboxilado antes de su excreción, mientras que la amoxicilina es principalmente
eliminada sin cambios por secreción tubular

Indicaciones: la adición del ácido clavulanico restablece la actividad de la amoxicilina contra S. aureus resistente productor
de betalactamasa (pero no contra la cepa resistente a la meticilina que tiene las PBP alteradas), Peptococcus, Klebsiella,
Salmonella, Shigella y B. fragilis. Las cepas sensibles a la amoxicilina no son afectadas por la adición de ácido clavulánico.
Esta asociación está indicada en:

 Infecciones de piel y partes blandas, sepsis intraabdominales y ginecológicas, infecciones urinarias, biliares y
respiratorias, especialmente cuando debe darse un tratamiento antibiótico empírico para infecciones adquiridas en
hospitales
 Infecciones dentales causadas por bacterias productoras de betalactamasas
  Gonorrea (incluida la cepa productora de penicilinasa) : una sola dosis de amoxicilina de 3g más 0,5g de ácido
clavulánico más 1g de probenecid es muy curativa

Efectos adversos: son los mismos de la amoxicilina sola; la tolerancia digestiva es mala, especialmente en niños. Otros
efectos adversos son estomatitis y vaginitis candidiásica y erupciones cutáneas. Se han informado algunos casos de daño
hepático con esta combinación.

Sulbactam. Es un inhibidor semisintético de las betalactamasas, relacionado químicamente y por su actividad con el ácido
clavulanico. También es un inhibidor progresivo muy activo con las clases II a V de betalactamasas, pero poco contra la
clase I. En igual cantidad, es de 2 a 3 veces menos potente que el ácido clavulanico para la mayoría de los tipos de enzimas,
pero puede obtenerse en el mismo nivel de inhibición con las concentraciones más altas alcanzadas en la clínica. El
sulbactam no induce a las betalactamasas microsómicas, mientras que el ácido clavulánico induce algunas de estas.
La absorción oral del sulbactam no es uniforme, por lo cual se prefiere administrarlo por via parenteral. Se ha combinado
con ampicilina para su uso contra cepas resistentes productoras de betalactamasas. La absorción del complejo salino con
ampicilina (focilato de sultamicilina) es mejor y se administra por via oral. Las indicaciones son:
 Gonorrea por gonococo resistente a la penicilina, el sulbactam por sí mismo inhibe la N. Gonorrhoeae
 Infecciones mixtas aerobias y anaerobias, abscesos dentales, infecciones intraabdominales, ginecológicas,
quirúrgicas, de piel y partes blandas especialmente las intrahospitalarias.
Los principales efectos adversos son dolor en el sitio de inyección tromboflebitis en la vena inyectada, erupciones y diarrea.

Cefalosporinas

Es un grupo de antibióticos semisintéticos derivados de la “cefalosporina C” obtenida del hongo cephalosporium.

Están químicamente relacionadas con las penicilinas, el núcleo consiste en un anillo betalactámico unido a un anillo
dihidrotiazina 8 acido (7-aminocefalosporamico). Al agregar distintas cadenas laterales en la posición 7 del anillo
betalactámico (lo que modifica el espectro de edad) y en la posición 3 del anillo de dihidrotiazina (que modifica la
farmacocinética) se han producido muchos compuestos semisintéticos. Estos se dividieron convencionalmente en cuatro
generaciones de acuerdo con la secuencia cronológica del desarrollo pero más importante aún es que esta división tiene en
cuenta el espectro antibacteriano global y la potencia.
Primera Generación: -Parenteral: cefazolina, cefadina
-Oral: cefalexina, cefadroxilo
Segunda Generación: -Parenteral: cefuroxima, cefoxitina, axetil-cefuroxima
-Oral: cefaclor, cefuroxima axetilo
Tercera Generación: -Parenteral: cefotaxima, ceftizoxima, cetriaxona, ceftazidima, cefoperazona
Cuarta Generación: -Parenteral: cefepima, cefpiroma

Nota: todas las cefalosporinas son bactericidas y tienen el mismo mecanismo de acción que de las penicilinas, es decir,
inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana pero se unen a proteínas diferentes. Esto puede explicar las diferencias en
el espectro, la potencia y la falta de resistencia cruzada
La resistencia adquirida a las cefalosporinas puede tener las mismas bases que la de las penicilinas:
 Alteraciones de las proteínas diana (PBP) que reducen la afinidad por el antibiótico
 Impermeabilidad al antibiótico de manera que no pueda alcanzar el sitio de acción
 Elaboración de betalactamasas que destruyen cefalosporinas especificas (cefalosporinasas)
Aunque la incidencia es baja, algunos microorganismos han desarrollado resistencia, incluso contra los compuestos de
tercera generación

Las cefalosporinas se diferencian entre sí en su:

 Espectro antibacteriano y potencia relativa contra microorganismos específicos
 Susceptibilidad a las betalactamasas por diferentes microorganismos
 Propiedades farmacocinéticas: muchas son inyectables, alunas son orales, la mayoría no se metabolizan sino que se
excretan rápidamente por el riñón y tienen semivida corta, el probenecid inhibe la secreción tubular
 Irritación local en la inyección IM, algunos no pueden inyectarse en el músculo.
Cefalosporinas de primera generación
Se desarrollaron en la década de 1960 y tienen muy buena actividad contra las bacterias grampositivas pero menos
con las gramnegativas.

Cefazolina. Es activa contra la myora de los microorganismo sensibles a la penicilina G, como estafilococos (S. pyogenes y S.
viridans), gonococos, meningococos, C. diphtheriae, H. influenzae, clostridios y Actinomyces. Es más activo contra Klebsiella
y E. coli, pero bastante susceptible a la bectalactamasa estafilocócica. Puede administrarse por la via IM (causa menos
dolor) o IV y tiene una semivida más prolongada (2 horas) debido a la menor secreción tubular renal; alcanza altas
concentraciones en la bilis. Es la cefalosporina de primera generación preferida por la vía parenteral, especialmente en la
profilaxis quirúrgica. Dosis: 0,25 g cada 8 horas (casos leves), 1 g cada 6 horas (casos graves) por vía IM o IV.

Cefalexina. Es una cefalosporina de primera generación efectiva por vía oral, similar en su espectro a la cefazolina, pero
menos activa contra H. influenzae. Presenta muy poca unión a proteínas plasmáticas, alcanza altas concentraciones en la
bilis y se excreta sin cambios en la orina; su semivida es de 60 minutos. Es una de las cefalosporinas más usadas; en
odontología se emplea como alternativa de la amoxicilina. Dosis: 0,25 g cada 6 a 8 horas (niños 2-100 mg/k/dia).

Cefradina. Otro agente activo por vía oral, casi idéntico a la cefalexina, pero menos activo contra algunos microorganismos.
La administración puede causar diarrea como efecto adverso. También se comercializa para uso parenteral. Dosis: 0,25 a 1 g
vía oral, IV o IM cada 6 a 12 horas.

Cefadroxilo. Congénere cercano a la cefalexina; tiene una buena penetración en los tejidos incluso los del alveolo dental,
ejerce una acción más sostenida en el sitio de infección y puede administrarse cada 12 horas aunque tenga una semivida de
1 hora. Se excreta sin cambios en la orina, pero la dosis debe reducirse sólo si el aclaramiento de creatinina es menos de 50
mL/min. La acción antibacteriana del cefadroxilo y sus indicaciones son similares a las de cefalexina; a menudo se elige en
las infecciones dentales. Dosis: 0,5 a 1 g dos veces al día.

Cefalosporinas de segunda generación

Se desarrollaron después de los compuestos de primera generación y son más activos contra microorganismos
gramnegativos; algunos miembros son más activos contra los anaerobios.

Cefoxitina. Es más activa contra Serratia, Proteusindol positivos y particularmente B. fragilis. Es muy resistente a las
betalactamasas producidas por bacterias gramnegativas. La cefoxitina es valiosa para el tratamiento de las infecciones por
anaerobios y mixtas obstétricas y quirúrgicas y en los abscesos de pulmón. La dosis es de 1 a 2 g IM o IV cada 6 a 8 horas.

Cefuroxima. Es resistente a las betalactamasas de los gramnegativos: tiene una excelente actividad contra los
microorganismo que producen estas enzimas, como el gonococo y H. influenzae resistentes a la penicilina y mantiene una
buena actividad contra cocos grampositivos y ciertos anaerobios. Es bien tolerada por vía intramuscular y alcanza niveles
relativamente altos en el líquido cefalorraquídeo. Su indicación más importante es ´para el tratamiento de las meningitis
causadas por H. influenzae, meningococo y neumococo, y el tratamiento con una sola dosis intramuscular de la gonorrea
por gonococo resistente a la penicilina.

Cefuroxima axetilo. Este éster de la cefuroxima es efectivo poe vía oral, aunque su absorción es incompleta. La actividad
depende de la hidrólisis in vivo que libera cefuroxima. Por su actividad contra microorganismos anaerobios se elige a
menudo para infecciones dentales. Dosis: 250 a 500 mg dos veces al día, en niños debe darse la mitad de la dosis.

Cefaclor. Conserva una buena actividad por vía oral y es más activo que los compuestos de primera generación contra H.
influenzae, E. coli, P. mirabilis y anaerobios hallados en la cavidad bucal.

Cefalosporinas de tercera generación

Estos compuestos introducidos en la década de 1980 tienen una actividad ampliada contra enterobacterias gramnegativas,
algunos también inhiben a Pseudomonas. Todas las cefalosporinas de tercera generación son muy resistentes a la
betalactamasas de las bacterias gramnegativas. Sin embargo, son menos activas contra anaerobios y cocos grampositivos.

Cefotaxima. Es el prototipo de las cefalosporinas de tercera generación, ejerce una acción potente sobre las bacterias
aerobias gramnegativas y algunas grampositivas (en especial B. fragilis), S. aureus y P. aeruginosa. Las indicaciones
principales son meningitis causada por bacilos gramnegativos (alcanza niveles relativamente altos en líquido
cefalorraquídeo), infecciones intrahospitalarias resistentes potencialmente mortales, septicemias e infecciones en pacientes
inmunocomprometidos. La dosis es de 1 a 2 g IM o IV cada 6 a 12 horas (en los niños, 50 a 100 mg/kg/día). También se usa
en dosis única (1 g IM más 1 g de probenecid oral) para el tratamiento de la uretritis por gonococo resistente a la penicilina,
pero no es confiable en las infecciones por Pseudonomas.

Ceftizoxima: es similar en su actividad antibacteriana y sus indicaciones la cefotaxima, pero no se metaboliza sino que es
excretada por el riñón muy lentamente; su semivida es de 1,5 a 2 horas. Dosis: 0,5 a 1 g vía IM o IV cada 8 a 12 horas.

Ceftriaxona: la característica principal de esta cefalosporina es su larga duración de acción (semivida de 8 horas). Lo cual
permite administrarla una vez o, a lo máximo, dos veces por día. La penetración en el líquido cefalorraquídeo es buena, y se
elimina en la misma proporción por la orina y la bilis.

La ceftriaxona: ha demostrado una excelente actividad en una amplia gama de infecciones graves, incluidas meningitis
bacterianas (especialmente en niños), fiebre tifoidea multirresistente, infecciones urinarias complicadas, sepsis
abdominales y septicemias. Una única dosis intramuscular de 250 mg ha mostrado ser curativa en la gonorrea, incluida la
causada por el gonococo resistente a la penicilina, y en el cancroide.

Ceftazidima: la característica principal de esta cefalosporina de tercera generación es su gran actividad contra
pseudomonas. Se ha usado específicamente en pacientes neutropenicos febriles con neoplasias hemáticas, quemaduras,
etc. Su actividad contra las enterobacterias es similar a la de la cefataxima, pero es menos activo contra S. aureus, otros
cocos grampositivos y anaerobios como B. fragilis. Su semivida plasmática es de 1,5 a 1,8 horas. Se ha informado
neutropenia, trombocitopenia, elevación de las transaminasas plasmáticas y de la urea.
Dosis: 0,5 a 2 g. IM o IV cada 8 horas, en niños, 30mg/kg/día. En la fiebre tifoidea resístete, 30 mg/kg/día.

Cefoperazona: al igual que la ceftazidima, difiere de los demás compuestos de tercera generación en que tiene una gran
actividad contra pseudomonas y una menor actividad contra otros microorganismos. También es adecuada contra S. thypi y
B. fragilis, pero más susceptibles a las betalactamasas. Las indicaciones para su uso son infecciones urinarias graves,
biliares, respiratorias y de piel y partes blandas, meningitis y septicemias. Se excretan principalmente por la bilis, su
semivida es de 2 horas. Disminuye la protombina en sangre pero no afecta la función plaquetaría. Se ha informado una
reacción de tipo disulfiram con el alcohol.
Cefixima: es una cefalosporina de tercera genercion sumamente activa por via oral contra enterobacterias, H. influenzae, S.
pyogenes y S. pneumoniae y resistente a varias betalactamasas. Sin embargo, no es activa contra S. aureus ni pseudomonas.
Tiene una acción más prolongada (semivida de 3 horas) y se ha usado en una dosis de 200 a 400 mg dos veces al dia en
infecciones respiratorias, y biliares. Los cambios en el ritmo evacuatorio y la diarrea son los efectos adversos más
importantes.

Cefpodoxima proxetilo: es el aster activo por via oral de la cefalosporina de tercera generación cefpodoxima, es un
proagente. Además de ser muy activa contra enterobacterias y estreptococos, inhibe a S. aureus. Se usa principalmente en
infecciones respiratorias, urinarias y de la piel y partes blandas. Dosis: 200 mg dos veces por día (máximo 800 mg/día)

Cefdinir: se trata de una cefalosporina de tercera generación activa por via oral que muestra una buena actividad contra
muchos microorganismos productores de betalactamasas. La mayoría de los patógenos respiratorios, incluidos los cocos
grampositivos, son sensibles. Sus indicaciones son neumonía, exacerbaciones agudas de bronquitis crónica, infecciones
otorrinolaringológicas y de piel. Dosis, 300mg dos veces por día

Ceftibilteno: otra cefalosporina de tercera generación activa contra bacterias grampositivas y gramnegativas, y estable
frente a las betalactamasas. Se indica en infecciones respiratorias, urinarias y gastrointestinales. Dosis: 200 mg dos veces
por día o 400 mg una vez al día.
Cefalosporinas de cuarta generación
Cefepima: desarrollada en la década de 1990, esta cefalosporina de cuarta generación tiene un espectro antibacteriano
similar al de los compuestos de tercera generación, pero es muy resistente a las betalactamasas, por lo cual es activa sobre
muchas bacterias resistentes a agentes más antiguos, también inhibe a P. aeruginosa y S. aureus. Debido a su gran potencia
y su amplio espectro es efectiva en muchas infecciones graves como las neumonías intrahospitalarias, las bacteriemias, las
septicemias, etc. Dosis: 1 a 2 g IV cada 8 a 12 horas

Cefpiroma: esta cefalosporina de cuarta generación se comercializa para el tratamiento de infecciones intrahospitalarias
graves y resistente, como septicemias, infecciones del aparato respiratorio inferior, etc. Su carácter de ion dipolar permite
una mejor penetración a través de los canales de porinas de las bacterias gramnegativas. Es resistente a muchas
betalactamasas tipo 1 y es más potente contra algunas bacterias grampositivas y gramnegativas que los compuestos de
tercera generación.
Dosis: 1 a 2 g IM o IV cada 12 horas.

Efectos adversos:
Las cefalosporinas en general son bien toleradas pero más toxicas que las penicilinas.
1. El dolor después del incompuesto individual. Puede aparecer tromboflebitis en las inyecciones intravenosas.
2. La diarrea por alteración de la ecología intestinal o por efectos irritantes es más común con la cefradinaoral y la
cefoperazona parenteral (significativamente excretada por bilis).
3. Las reacciones de hipersensibilidad causadas por las cefalosporinas sin similares a las de la penicilina, pero su
incidencia es menor. Las erupciones cutáneas son las manifestaciones más frecuentes, pero también puede
aparecer anafilaxia, angioedema, asma y urticaria. Alrededor del 10% de los pacientes alérgicos a la penicilina
muestra reacciones cruzadas con las cefalosporinas. Es preferible no administrar cefalosporinas a quienes tienen
antecedentes de reacciones de tipo inmediato a la penicilina. Las pruebas cutáneas para demostrar la
hipersensibilidad a las cefalosporinas no son fiables. La prueba de coombs es positiva en muchos casos, pero la
hemolisis es rara.
4. La nefrotoxicidad es mayor con la cefaloridina, que fue retirada del mercado.
5. Se pueden producir hemorragias con las cefalosporinas que tienen una sustitución metiltiotetrazol o similar en
posición 3 (cefoporazona, ceftriaxona). Esto se debe a la hipoprotrombinemia causada por los mismos mecanismos
que los de la walfarina y es más común en los pacientes con cáncer, infecciones intrabdominales o insuficiencia
renal.
6. La neutropenia y la trombocitopenia son efectos adversos raros comunicados con la ceftazidima y otras
cefalosporinas.
7. Se ha informado una interacción de tipo disulfram entre el alcohol y la cefoperazona.

Indicaciones:
 A infecciones dentales. No hay indicaciones absolutas para las cefalosporinas en odontología excepto como
alternativa de la penicilina o a la amoxicilina especialmente.
 En la meningitis causada por H. influenzae o enterobacterias se usan cefuroxima, cefotaxima y ceftriaxona. La
combinación de ceftazidima mas gentamicina es el tratamiento más efectivo para la meningitis por pseuomonas.
 En la meningitis causada por H. influenzae o enterobacterias se usan cefuroxima, cefotaxima y ceftriaxona. La
combinación de ceftazidima mas gentamicina es el tratamiento más efectivo para la meningitis por pseudomonas.
 En la gonorrea causada por microorganismos productores de penicilinasa, la ceftriaxona es el agente de primera
elección en el tratamiento de una sola dosis. También se han usado cefuroxima y cefotaxima para este pro-posito.
En el chancroide, una sola dosis es tan efectiva como 7 días de cotrimoxazol (trimetoprim mas sulfametoxazol) o
eritromicina.
 En la fiebre tiroidea, la ceftriaxona y la cefoperazona son los fármacos que actúan más rápidamente.
  En las infecciones mixtas en los pacientes con cáncer, en el posoperatorio de cirugía colorrectal y en complicaciones
obstétricas, se usan cefuroxima, cefaclor o un compuesto de tercera generación.
 En las infecciones intrahospitalarias resistentes a antibióticos comunes, la cefotaxima, la ceftriaxona o un agente de
cuarta generación puede ser efectivo.
 En la profilaxis y el tratamiento de infecciones en pacientes neutropenicos se usan ceftriaxona u otro compuesto de
tercera generación, solo o combinado con amino glucósidos.
Monobactámicos
Aztreonam: es un nuevo antibiótico betalactamico en el cual falta el otro anillo (de ahí el nombre monobactamicos).
Inhibe a los bacilos entericos gramnegativos y H influenzae en concentraciones muy bajas y a pseudomonas en
concentraciones moderadas, pero no tiene actividad contra cocos grampositivos o anaeróbicos fecales. Es resistente a
las betalactamasas de los gramnegativos, las indicaciones principales del aztreonam son las infecciones
intrahospitalarias de origen urinario, biliar, digestivo y genital femenino.
La falta de sensibilidad cruzada con otros antibióticos betalactamiscos parece ser el rasgo más importante del
axtreonam, por lo cual puede emplearse en pacientes alérgicos a la penicilinas o a las cefalosporinas, se eliminan por la
orina y tiene una semivida de 1,8 horas dosis: 0,5 a 2 g IM o IV cada 6 a 12 horas.

Carbapenemes
Imipenem: es un antibiótico betalactámico extremadamente potente y de muy amplio espectro, que en su rango de
actividad incluye cocos grampositivos, enterobacterias, P. aeruginosa, histeria y anaerobios como B. fragilis y C. difficile. Es
resistente a la mayoría de las betalactamasas e inhibe al estafilococo productor de penicilinasa.
La característica limitante del imipenem es su rápida hidrolizacion por la enzima deshidropeptidasa I situada en el ribete en
cepillo de las células de los túbulos renales. Una solución innovadora para este problema es la combinación con cilastatina,
inhibidor reversible de la deshidropeptidasa I, que tiene la misma farmacocinética que el imipenem (ambas semividas son
de 1 hora) y lo protege.

La asociación de imipenem mas cilastatina. 0,5 g IV cada 6 horas (con un máximo de 4 g/día), ha demostrado efectividad en
muchas infecciones intrahospitalarias graves, como las que se presentan en pacientes neutropenicos, con cáncer o con sida.