Medicamentos

B-lactamicos

ESTUDIANTES: ADELAIDA HUAYGUA

SHIRLEY OLMOS
LAURA ANDREA ESCOBAR
LIZETH SANCHEZ VILLAZON
B-lactamicos ¿Qué son los antibióticos?
Los antibióticos o antibacterianos son
compuestos químicos que poseen la
ef
capacidad de matar o impedir el
El anillo betalactámico forma parte de la estructura de
crecimiento y la reproducción de otros
varias familias de antibióticos. microorganismos sensibles

Es un anillo heterocíclico de cuatro átomos, tres de

carbono y uno de nitrógeno y según la naturaleza de los
radicales se diferencian las distintas moléculas, siendo las
cadenas laterales complementarias las más relacionadas
con su actividad antimicrobiana, farmacocinética y
toxicidad.

Su mecanismo de acción consiste la inhibición de la

síntesis de la pared bacteriana, interfiriendo en la síntesis
del peptidoglicano mediante un bloqueo en la última
etapa de su producción (transpeptidación) pero también
actúan activando la autolisina bacteriana endógena que
destruye el peptidoglicano
 Pencilina
Las Penicilinas son el grupo de antibióticos más
importantes, en el año 1928 Sir Alexander Fleming, durante COMPOSICIÓN QUÍMICA
una investigación bacteriológica de un cultivo de
estafilococos descubre el crecimiento de un moho
Las dos especies de hongos para la extracción de penicilina son el
perteneciente al género Penicilium, denominándolo a esta Penicilium notatum, y Penicilium chrisogenum.
sustancia: PENICILINA. Las penicilinas constan generalmente de dos
En 1939, Florey y col., trabajaron en la biosíntesis y porciones:
extracción de la penicilina a partir de cultivos de Penicilium Ácido 6-aminopenicilánico, que resulta de la
notatum, describiendo sus propiedades físicas y químicas, 01 unión de un anillo de tiazolidina y uno
su actividad y potencia antibacteriana “ in vitro” y su escasa batalactámico,
actividad tóxica, en animales de laboratorio. 02 Una cadena lateral, unida al carbono 6 del anillo
beta lactámico
En 1940, el mismo grupo, demuestra la curación de ratones
severamente infectados experimentalmente con
estreptococos, y en 1941, comienza a extenderse su ESTRUCTURA
utilización terapéutica a pacientes gravemente infectados, QUÍMICA
demostrándose su actividad terapéutica en forma
incuestionable. Anillo de tiazolidina
Unido a un anillo
batalactámico
Grupo amino
secundario (R-NH-)
 Clasificación de las pensilinas
La penicilina V (fenoximetilpenicilina), tiene
un espectro similar al de la penicilina G, no
se utiliza en el tratamiento de la
bacteriemia por su elevada concentración
letal media. Es estable a pH ácido, es útil en
la terapéutica de infecciones bucales, en la
que es eficaz contra ciertos tipos de
anaeróbicos
Como la meticilina, oxacilina, cloxacilina
y dicloxacilina son penicilinas resistentes
antiestafilocócicas
a penicilinasa, a lo que se restringe su
uso.
Ampicilina (Shigella, salmonella), amoxicilina,
amoxacilina + ácido clavulánico, ampicilina +
sulbactam. Espectro similar al de la penicilina G, pero
más eficaces sobre bacilos gramnegativos (E. coli,
Haemophilus influenzae, proteus.
Pensilinas Penicilina G
Es muy utilizada en el tratamiento de infecciones que son muy severas y complicadas. Fue descubierta
luego de muchas observaciones a los ácidos 6_ Aminopenicilánico.
Benzatina y Bensylpenicilina
Se utilizan por su actuación directa sobre el tipo de bacteria que causa la sífilis.
Aminopenicilánico
De esta sustancia se desprenden otros tipos de penicilinas que actúan de forma diferente y con efectos
también distintos, dependiendo del paciente que las requiera. Se obtiene sustituyendo el amino por silos o
Según su betas.
Naturales Carboxipenicilinas
acción También se le conoce como penicilinas antipseudomonas por su gran espectro y acción contra la
pseudomonas aeruginosa, que afecta los folículos pilosos, el oído en su parte externa. Suelen ser leves o
infecciones graves, de forma interna,como afecciones de pulmones, válvulas cardíacas o complicaciones
en la sangre.
Sulfopenicilinas
Se representa por el grupo de la sulbenicilina disódica, la cual es únicamente la que no se encuentra
asociada con algunos inhibidores de la sustancia conocida como betalactamasa. Es una penicilina del
grupo de las antipseudomonas.
Carbenicilina
Es semisintética. Es usada con más frecuencia por vía no digestiva o parenteral. Puede afectar el estómago
y los jugos gástricos.
Ticarcilina
Penicilinas Se elabora de forma semisintética. Actúa, ampliamente, sobre las bacterias que producen infecciones en el
aparato respiratorio, sobre todo en su parte inferior.
Ampicilina
Es una penicilina ampliamente utilizada, en todo el mundo. Se utiliza en infecciones urinarias, intestinales y respiratorias.
Amoxicilina
Es un antibiótico que se comercializa como Clamoxyl. Se usa en el tratamiento de infecciones en las vías urinarias, ginecológicas y
de tipo pulmonar.
Penicilinas de Bacampicilina
Pertenece a las aminopenicilinas que con su gran acción actúa sobre las bacterias y frente a los cocos de tipo aeróbicos o del aire.
amplio espectro Aminopenicilinas, Ureidopenicilinas y Carboxipenicilinas
Son penicilinas de amplio espectro que incluyen las actividades contra las bacterias de otros tipos de penicilinas, pero con mayor
actividad frente a los llamados gramm negativos, por su poder de fácil penetración por la membrana exterior.
Mezlocilina
Es una penicilina semisintética que deriva de la ampicilina. Actúa en infecciones del oído, sistema nervioso y problemas biliares.
Azlocilina
Es un tipo de penicilina que pertenece a las acilureidopenicilinas.
Piperacilina
Pertenece al grupo de las ureidopenicilinas. Está disponible conjuntamente con un fármaco que inhibe los betalactamasa, sola ya
no se encuentra pues salió hace un tiempo del mercado.
ef
FARMACODINAMIA DE LA PENICILINA
Una vez absorbida se combina con las proteínas
plasmáticas, la albumina en un 30% las cuales se inactivan y
constituyen un deposito, a medida que se libera de las
proteínas se biotransforman y se elimina por el riñón
lentamente.

Se distribuyen por todo el tejido y pasan a todos los líquidos

del organismo, esta en el liquido extracelular pero 4 veces
menos que la del plasma.

Atraviesa la barrera hematoencefálica con dificultas cuando

las meninges son normales, pero cuando están inflamadas
tienen concentraciones elevadas en el LCR.

Atraviesa la barrera placentaria y mamaria pasan a la

sangre fetal en concentraciones menores

FARMACOCINETICA DE LA PENICILINA
Son parcialmente metabolizadas por el organismo, siendo
01 el hígado el lugar principal de la inactivación
Las penicilinas que no son acidos resistentes se inactivan
02 en el tubo digestivo a acido peniciloico y luego es
excretado por la orina

03 Las demas penicilinas es metabolizadas en el higado por

el citocromo P450 y son excretados por el riñon

La excreción de las penicilinas son principalmente por vía

04 renal, es un 50 a 70 minutos

05 Algunas penicilinas como la G se excreta por el higado en la

bilis, puede existir tambien eliminacion por la saliva y la
leche materna pero en concentraciones minimas
 Mecanismo de
acción sobre la
Pared bacteriana
Los antibióticos betalactámicos son
agentes bactericidas que producen su
efecto principalmente a través de 2
mecanismos: inhibición de la síntesis
de la pared bacteriana y la inducción
de la autólisis bacteriana.
Envoltura celular de una bacteria
gram negativa

Esta envoltura es penetrada por porinas,

proteínas que forman canales que
proporcionan acceso hidrofilico a la
membrana citoplasmatica
Inhibición
de la
síntesis de
la pared
bacteriana
 Inducción
de la
autólisis
bacteriana
USOS CLINICOS DE LA
PENICILINA
La penicilina se usa para tratar algunas infecciones provocadas
por bacterias, como la neumonía y otras infecciones del tracto
respiratorio, la fiebre escarlata, y las infecciones de oído, piel,
encías, boca e infecciones de garganta
 MECANISMO DE RESISTENCIA
PRODUCCIÓN DE ENZIMAS
(BETALACTAMASAS).
Representa el principal mecanismo
de resistencia frente a los
betalactámicos, especialmente en
gramnegativos (aunque también
pueden producirlas grampositivos y
anaerobios). Las betalactamasas
son enzimas que hidrolizan el anillo
betalactámico y que, por tanto,
inactivan el antibiótico antes de su
unión con las PBP. Su producción
puede estar mediada por plásmidos
o puede estar cromosómicamente
codificada.
MODIFICACIÓN DE LA DIANA EN LAS
PBP (PROTEÍNAS FIJADORAS DE
PENICILINAS)
Diferentes alteraciones en las PBP
(mutaciones, hiperexpresión y modificación
de la afinidad) pueden dificultar la unión
del betalactámico a la proteína, lo que
disminuye su actividad. Éste es el
mecanismo principal de resistencia a
betalactámicos de los microorganismos
gram positivos, como S. pneumoniae, S.
aureus resistente a meticilina y
Enterococcus faecium.
ALTERACIONES EN LA
PERMEABILIDAD Y BOMBAS DE
EXPULSIÓN.
Ante la barrera que supone la presencia
de una membrana celular (como en el
caso de los microorganismos
gramnegativos) las sustancias poco
lipofílicas precisan proteínas (poros)
que les faciliten la entrada al espacio
periplásmico para poder unirse a las
PBP. Éste es uno de los motivos por los
que, con algunas excepciones, los
microorganismos gramnegativos son
generalmente más resistentes a los
antibióticos que los gram positivos.
 REACCIONES ADVERSAS
mas comunes: menos comunes:
hipersensibilidad respiracion rapida o irregular
diarrea (leve) fiebre
dolor de cabeza dolor en las articulaciones
dolor de boca o en la lengua. mareo o desmayo ( repentino)
comezon y la secrecion vaginal. inflamacion o inchazon alrededor de
manchas blancas en la boca o en la cara.
la lengua. piel rojiza y escamosa
edema articular. dificultad para respirar
erupcion cutanea, urticaria, picazon
ÁCIDO CLAVULÁNICO
Fue descubierto a mediados de los años 70 en los laboratorios norteamericanos
Conocido como Augmentin, el ácido clavulánico es un inhibidor de las enzimas
betalactamasas que actúa de forma irreversible o reversible, inhibe a muchas de los
catalizadores que producen las bacterias
Es utilizado como complemento de la penicilina, ya que ésta resulta inútil contra las
bacterias o protozoarios que ayudan a controlar como compuesto son las grampositivas,
las gramnegativas y las anaerobias.
De tal manera, esta sustancia mejora el tratamiento, al permitir la eliminación de los virus
inmunes al antibiótico solo.

¿Cómo actúa el ácido clavulánico en el organismo?

Posee una ligera propiedad antimicrobiana individual, aunque comparte el anillo

b-lactámico, propio de los antibióticos betalactámicos.
La semejanza en cuanto a su composición química le permite interactuar con la
enzima betalacamasa que es secretada por distintas bacterias y les hace
resistentes contra la acción de los antibióticos betalacatámicos.
El ácido clavulánico ayuda a evitar que las bacterias causantes de infecciones
destruyan a los antibióticos que han sido administrados.
Estos medicamentos no resulta efectivo para el tratamiento contra los resfriados,
la gripe e infecciones virales.

 Enfermedades que se tratan

01 con ácido clavulánico
Infecciones de las vías respiratorias, infecciones del tracto urinario, infecciones de los
senos paranasales y el oído medio, infecciones cutáneas y de los tejidos blandos,
incluidas las afecciones dentales, infecciones óseas y articulares y enfermedades de
transmisión sexual (ETS).
Han surgido algunas cepas que han demostrado ser resistentes al mismo, volviendo inútil su aplicación.

02 Efectos secundarios
Algunos de los síntomas o efectos secundarios que pueden
manifestarse en el paciente son:
Náuseas y vómitos.
Mareos
Urticaria
Alergias y afecciones en las vías respiratorias.
Hinchazón corporal.
El ácido clavulánico con penicilina se ha vinculado con el
desarrollo de hepatitis aguda e ictericia colestásica.
 OTROS INHIBIDORES DE B-LACTAMICOS
01 SULBACTAM
Posee una actividad antibacteriana debil es un 6-desaminopenicilina sulfona, es
un inhibidor potente de betalactamasas plasmídicas y algunas cromosómicas.
Actúa como sustrato "suicida forma una unión irreversible con la enzima y se
destruye junto con ella.
De esta manera restaura la actividad antibacteriana de la amoxicilina y otras
penicilinas.
Es superior que el ácido clavulánico porque no induce producción de
betalactamasas mas estables en medio acuosos, tienen mejor distribución en
tejido nervioso
La combinación amoxicilina y sulbactam tienen una eficacia entre el 97 - 100 % 02 TAZOBACTAM
para unfecciones respiratorias altas y bajas Está indicado en el tratamiento de pacientes con infecciones
moderadas a severas causadas por cepas productoras de
betalactamasa sensibles a piperacilina/tazobactam y resistentes
a la piperacilina de los microorganismos.
Tratamiento de infecciones polimicrobianas severas de
microorganismos aerobios y anaerobios (intraabdominal, piel y
estructura cutánea, tracto respiratorio superior e inferior,
ginecología).
Tiene un papel como agente antimicrobiano, un agente
antiinfeccioso y un inhibidor
CARACTERÍSTICAS GENERALES

- Clavunato de potasio (acido clavulánico)

-sulbactam
-tazobactam
Tienen una actividad antibacteriana mínima
o nula pero se unen de manera covalente
irreversible a la materia de las B-lactamasas e
inhiben su efecto.
Se les combina con agentes antibacterianos
como la ampicilina. La amoxicilina, la
ticarcilina y la pipercilina, aumentando su
espectro
 Muchas
gracias.......