SUPOSITORIOS

TECNOLOGIAS DE PREPARACIÓN
Y CONTROL DE CALIDAD
Tecnología de preparación
Los supositorios son preparados por
tres métodos:

 A) Moldeando un fundido (vertido).

 B) Moldeando una masa no fundida
(compresión) y
 C) Moldeado a mano.
Vertido
1. Fusión de la base.
2. Incorporación de las sustancias
medicamentosas.
3. Vertido en los moldes, limpios y
lubricados.
4. Enfriamiento.
5. Remoción de los supositorios de los
moldes.
6. Todas las bases mencionadas pueden
trabajarse con este método.
Esquemas vertido sobre moldes

Cobre, aluminio, bronce niquelado. Plásticos termoestables:

Polietileno, acetato de celulosa, poliestireno, polivinilo,
Elaboración
a gran escala
Tanques de elaboración de masas para
supositorios
Cubas para
preparación
de masas
para
supositorios
Calibración de los moldes
 Los moldes pueden contener un peso específico de
cada material a trabajar (manteca de cacao y
polietilenglicoles).

 Inclusión de principios medicamentosos hacen que

varíe el volumen ocupado por la base sola.

 Para calibrar se preparan supositorios de base sola,

se pesan y se promedia para determinar el peso de
cada uno.

 Para calcular el volumen se funden los supositorios

pesados, se vierte la masa fundida en un deposito
calibrado, se mide el volumen total y se divide entre el
número de supositorios.
Determinación de la cantidad de
base necesaria
M = F – (f . S)

M = F – [ (f1. S1) + (f2.S2) + ....(fn.Sn)]

Donde:

M = Cantidad de excipiente necesaria para un supositorio.

F = Capacidad del molde para el excipiente puro.
f = Factor de desplazamiento.
S = Cantidad de droga en gramos.
 Determinación Factor de
desplazamiento
X − (Y − P )
f =
P
P peso de p. a. necesario para preparar 10 supositorios.
Fundir una masa concentrada,
Verter en los 10 moldes,
Completa con excipiente puro,
Enfriar y separar el exceso,
Retirar los supositorios y se pesarlos (Y),
Peso de los 10 supositorios de excipiente puro es (X).
Determinación Factor de desplazamiento
Factores de desplazamiento de algunos
medicamentos respecto a la manteca de cacao.
Aspirin 1.3
Barbital 1.2
Bismuth salicylate 4.5
Chloral hydrate 1.3
Cocaine hydrochloride 1.3
Codeine phosphate 1.1
Diphenhydramine
1.3
hydrochloride
Morphine hydrochloride 1.6
Phenobarbital 1.2
Zinc Oxide 4.0
 Preparación y vertido de la masa
fundida
 Tamaño de partícula menor de 100µ.
 Puede formularse como suspensiones, emulsiones (p. a.
hidrosoluble) y soluciones.
 Ambientes no deben tener temperaturas elevadas, alrededor
de los cubos,
 Revestir el suelo con caucho estriado.
 Una vez completada la calibración de la dosis, y del molde, la
masa de la droga y la base se deben preparar calentando lo
menos posible (<40°C).
 La masa fundida se debe remover constantemente pero con
lentitud para que no atrape aire (cubos de doble fondo).
 Este sedimento se traslada al fondo del supositorio y al
removerlo se rompe. El vertido tiene que ser constante para
evitar la formación d capas y romperse.
 Después de verter en los moldes se refrigera para facilitar la
contracción, se corta el exceso de masa y se aperturan los
moldes para retirar el supositorio ya endurecido.
 Procedimiento por compresión
 La masa o excipiente es rallada y mezclada con la
sustancia medicamentosa sin calentar.
 Esta mezcla se introduce en el molde a presión por
medio de una prensa accionada por medio de una
manivela.
 La masa entra con fuerza en las aberturas del
molde, se deja de presionar, se saca el molde, se
lo abre y s lo cambia.
 Las máquinas compresoras de gran escala son
hidráulicas, tienen una camisa de agua para
refrigerar y se alimentan con un sinfín.
 La presión se aplica con un pistón para comprimir
la masa en las aberturas del molde.
 Inconvenientes que pueden
presentarse en la fabricación
 Separación de líquidos o polvos insolubles

 Resquebrajaduras o fisuras: Debido a la alta temperatura

de la masa respecto al molde, o también a la refrigeración muy
prolongada o a la falta de plasticidad de la excipiente.

 Superficie desigual: Congelamiento rápido con inclusión de

aire. Enfriamiento inadecuado, pulido de los moldes. Se debe
aumentar la temperatura de la masa o de los moldes.

 Pesos irregulares: Mala distribución de la fase

dispersa.
 Envasado y almacenamiento
 Los supositorios suelen envasarse en cajas tabicadas que
mantienen los supositorios con la punta hacia arriba.
 Los supositorios glicerinados muchas veces se envasan en
recipientes de vidrio con tapa rosca cerrados con firmeza.
 Muchos supositorios comerciales vienen envueltos
individualmente en hojas de aluminio.
 Envase final y el molde son uno solo, de material plástico no
reactivo.
 El almacenamiento debe realizarse en sitios frescos o
refrigerados.
 En la fabricación en gran escala los supositorios son
envueltos individualmente en hojas metálicos o polietileno.
 La innovación consiste en los moldes-envase . Los cuales
una vez llenados se sellan con una lámina y se cortan de 3 o
6 , se enfrena y se empaquetan.
 Control de calidad de supositorios
terminados
 Aspecto: No deben presentar rugosidades, fisuras, eflorescencia
ni cristalización.

 Homogeneidad: Seccionados en distintas direcciones deben

presentar una superficie regular, sin grietas, burbujas de aire ni
grumos (depósito de drogas). Tamaño de partículas.

 Peso: Deben cumplir con la prueba de variación de peso o

uniformidad de unidades dosificadas USPXXIV 85% – 115% y el
RSD, no mayor del 6% ).
 Temperatura de fusión: No mayor de 37°C para bases
liposolubles. Los supositorios a ensayar deben mantenerse a
temperatura ambiente por 24 horas.
Se inicia a 27 – 28°C y luego se aumenta la temperatura 1°C a
los 10 minutos y luego 1°C más y así sucesivamente.
 Control de calidad de supositorios
terminados
 Tiempo de fusión:
La temperatura se mantiene a 37°C ± 0.5 . El
tiempo aceptable según (SAF y BI) es de 30 y 40
minutos.

 Tiempo de disolución o disgregación:

Para bases hidrosolubles o hidrodispersables. A
30°C no más de 30 – 40 minutos. Puede ser
utilizado el equipo USP para desintegración con
malla 40.
 Control de calidad de supositorios
terminados
 Resistencia a al rotura: Igualdad de consistencia en diferentes partidas.

Consideraciones:
 Para supositorios con excipiente liposoluble: a temperatura constante de :
25°C ± 1°C = 1 a 4 Kg (óptimo 2 – 2.5) ;
30°C ± 1°C = no más de 2 Kg (óptimo 1 Kg)
 Para supositorios con excipiente hidrosoluble: a
25°C ± 1°C = no menos de 2 Kg
30°C ± 1°C = no menos de 2 Kg
 El supositorio a ensayar sufre el aplastamiento de 600g al inicio de la
operación luego se van adicionando pesos de 200g cada 20 – 40
segundos o más.
 Si la rotura se presenta dentro de los 40 segundos después de agregar la
última pesada, solamente se considera la mitad de su peso en la suma
total. Las mismas entre 40 segundos. Pero si el rompimiento resiste más
de 40 segundos se suma el peso completo de la ultima pesa agregada, es
decir, 200g . En todos los casos deben sumarse los 600 g a que se ha
hecho referencia. También se utiliza el penetrómetro.