Cicloheximida y Cloranfenicol (Mecanismo de acción y usos)

Cicloheximida.

La cicloheximida (CHX) es una glutari-mida producida por el Streptomyces gri-seus, su

acción produce una inhibición de la transferasa II y bloqueo simultáneo de la desagregación
polisomal, produciendo una suspensión casi total de la incorporación de timidina en el
ADN durante la fase S y una parálisis, en la Fase G-2, de la síntesis de proteínas medida
por la incorporación de leucina marcada. Estudios indican que a concentraciones entre 5 y
500 ppm, inhibe el desarrollo basidial, los núcleos se vuelven muy grandes y con
cromosomas alargados; provocando una bifurcación de los basidios similar a la producida
por penicilina (Widuczynski, 1963).

Estudios han descrito que la cicloheximida., administrada a dosis subagudas, induce un

patrón peculiar de alteraciones en el hígado y en el páncreas, que difiere notablemente de
los descritos tanto en la intoxicación aguda por esta droga como por otros agentes a los que
se atribuye un efecto inhibidor de la síntesis de las proteínas (Herranz et al., 1973).

El uso de este antibiótico no es acto para seres humanos, por el daño al ADN, teratogénesis,
y otros efectos en la reproducción, tales como enfermedades congénitas y toxicidad para los
espermatozoides, generalmente es usada solamente en investigaciones in vitro. Ha sido
usada en la agricultura como un fungicida, aunque su uso está mermando debido a que
presenta altos riesgos para la salud.

Cloranfenicol

Es un antibiótico obtenido de Streptomyces venezuelae, una bacteria saprofita del suelo,

aunque también se obtiene a partir de otras especies de Streptomyces (Ehrlich et al., 1947).
El cloranfenicol es térmicamente estable, efectivo frente a un amplio espectro de
microorganismos, en especial estafilococos, la OMS aboga por su uso en muchos países en
vías de desarrollo en ausencia de tratamientos más baratos para el hígado y riñones.

En la actualidad se han descrito importantes efectos secundarios como: neonatos

prematuros, adultos con insuficiencia renal o hepática, porfiria sanguínea aguda y
deficiencia de la enzima glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (González- Medina, 1984). En la
UE el cloranfenicol es una sustancia prohibida, pero es asignado un MRLP (minimun
required performance limit) o límite mínimo de funcionamiento exigido.

El cloranfenicol ejerce una acción antibacteriana inhibiendo la síntesis de proteínas

bloqueando la actividad de la enzima peptídica transferasa al unirse a la subunidad 50S del
ribosoma evitando la formación del enlace peptídico. Es muy utilizado por su efectividad
contra bacterias grampositivas y gramnegativas, incluyendo anaerobios obligados
(Mycoplasma, Rickett-sias y espiroquetas), también es usado para el control de patógenos
oculares, útil en la profilaxis prequirúrgica y postoperatoria.

Referencias

Ehrlich, J., Bartz, Q., Smith, R., Joslyn, D., & Burkholder, P. (1947). Chloromycetin, a
New Antibiotic from a Soil Actinomycete. Science, 106(2757), 417.

González- Medina, J. (1984). Transgreciones de uso clinico del clorafenicol. BIOMEDICA,

4(2), 67-73.

Herranz, P., Ceballos, L., Herranz, G., & Alonso, A. (1973). La intoxicación subaguda por
la cicloheximida. Estudio morfológico del hígado y del páncreas. Rev. Med. Univ.
Navarra, 17, 295-309.

Widuczynski, I. (1963). Efectos del antibiótico cicloheximida sobre el metabolismo de

Saccharomyces cerevisiae var. ellipsoideus. Facultad de Ciencias Exactas y
Naturales., 93.