ANTIHIPERTENSIVOS

IECAS

Un inhibidor competitivo de la ECA, impide la conversión de angiotensina I a II,

un vasoconstrictor potente, da como resultado disminuciones de
concentraciones más bajas de angiotensina II, lo que aumenta la actividad de
la renina y disminuye la secreción de aldosterona.

CAPTOPRILO

Fue el primero que se comercializó, constante de inhibición (Ki ) de 1.7 nM.

Es el ÚNICO INHIBIDOR DE LA ACE QUE CONTIENE UNA PORCIÓN

SULFHIDRILO

 La biodisponibilidad se reduce en 25 a 30% con los alimentos, de

forma que el captoprilo debe administrarse 1 h antes de los alimentos.
 SEMIVIDA: 2 HORAS
 La dosis varía de 6.25 a 150 mg (2 a 3 veces al día)
 6.25 mg, 3 veces al día (INSUFICIENCIA CARDIACA)
 25 mg, 2 VECES AL DÍA (HIPERTENSION).
 Dosis Máxima (especialmente para Insuf.Cardiaca) : 450 mg/día

INDICADO

Fármaco de elección en pacientes con HTA con ICC (I.C.Congestiva)

posterior a un infarto (IAM)

RAM

 HIPOTENSIÓN
 TAQUICARDIA
 CEFALEA
 MAREO
 INSOMNIO
 INCREMENTO DEL BUN
 TOS SECA (>3 semanas ) ( Frecuente)
 DISNEA
 ENALAPRILO
IECA de elección

Es un PROFÁRMACO que sufre hidrólisis por esterasas en hígado para

producir el ÁCIDO DICARBOXÍLICO original activo, ENALAPRILATO.

Tiene una Ki de 0.2 nM

Contiene un “sustitutivo prolina”, el enalaprilato difiere del captoprilo por

cuanto es un análogo de un tripéptido, más que de un dipéptido

 Se absorbe con rapidez por vía oral y tiene biodisponibilidad oral de

alrededor de 60% (que no se reduce con los alimentos).
 SEMIVIDA : DE SÓLO 1.3 HORAS , pero debido al enlace estrecho con
la ACE, tiene semivida plasmática de unas 11 h
 Dosis oral:varía de 2.5 a 40 mg/día
 2.5 mg/día ( INSUFICIENCIA CARDIACA )
 5 mg/día (HIPERTENSIÓN )

INDICADO

Fármaco de elección en pacientes con HTA con ICC e HIPERTROFIA

VENTRICULAR IZQUIERDA

RAM

 HIPOTENSIÓN
 SINCOPE
 CEFALEA
 MAREO
 INSOMNIO
 NAUSEAS Y VOMITOS
 VERTIGO
 ANGIEDEMA
 INCREMENTA DEL BUN
 FOSINOPRILO
Único inhibidor de la ACE aprobado para uso en Estados Unidos, el cual
contiene un GRUPO FOSFINATO que se une al sitio activo de la ACE.

TRANDOLAPRILO
Este fármaco muestra una CINÉTICA BIFÁSICA DE ELIMINACIÓN.

PERINDOPRILO
Este fármaco muestra una CINÉTICA BIFÁSICA DE ELIMINACIÓN.

RAMIPRILO
. Este último muestra CINÉTICA DE ELIMINACIÓN TRIFÁSICA, con semividas de
2 a 4, 9 a 18 y más de 50 h. Esta eliminación trifásica se debe a distribución extensa
en todos los tejidos (semivida inicial), depuración del ramiprilato libre procedente del
plasma (semivida intermedia) y disociación del ramiprilato procedente de la ACE
hística (semivida terminal).

QUINAPRILO
La semivida inicial es de 2 h, aunque dicho fármaco muestra una semivida terminal
prolongada, de unas 25 h, que puede deberse a unión de afinidad alta del fármaco con
la ACE hística.

DATOS ADICIONALES

Los IECAS mejoran de manera notable la supervivencia de pacientes con

CRISIS RENAL POR ESCLERODERMIA

Pueden mejorar la sensibilidad a la insulina en pacientes con resistencia a esta

hormona y disminuir las concentraciones de colesterol y lipoproteínas en la
nefropatía proteinúrica. (FÁRMACOS DE ELECCIÓN EN PACIENTES CON
HTA Y DIABETES MELLITUS)
RAM
 HIPOTENSIÓN

 TOS SECA (En ocasiones es eficaz la reducción en la dosis de ACE o el

cambio a un ARA II. Una vez que se suspenden los inhibidores de la
ACE, desaparece la tos, por lo general en el transcurso de cuatro días.)

 HIPERPOTASIEMIA

 INSUFICIENCIA RENAL AGUDA

 EFECTOS FETOPÁTICOS (HIPOTENSIÓN FETAL, Una vez que se

diagnostica embarazo es indispensable que dichos fármacos se
suspendan lo antes posible)
 EXANTEMA CUTÁNEO (Relacionado con frecuencia al IECA del grupo
sulfhidrilo, captoprilo, también ocurre con otros inhibidores de la ACE,
aunque menos a menudo.

 ANGIOEDEMA (La raza negra tienen un riesgo 4.5 veces mayor de

mostrar angioedema inducido por inhibidores de ACE que los sujetos de
raza blanca. Aunque es infrecuente, también se ha notificado
ANGIOEDEMA INTESTINAL (ANGIOEDEMA VISCERAL)
caracterizado por vómito, diarrea acuosa y dolor abdominal.

 Otros efectos secundarios. Algunos efectos secundarios en extremo

infrecuentes, pero reversibles, son:

a) DISGEUSIA (ALTERACIÓN O PÉRDIDA DEL SENTIDO DEL GUSTO)

b) NEUTROPENIA (CUYOS SÍNTOMAS INCLUYEN DOLOR FARÍNGEO

Y FIEBRE)

c) GLUCOSURIA (PÉRDIDA DE GLUCOSA EN LA ORINA EN

AUSENCIA DE HIPERGLUCEMIA)

d) HEPATOTOXICIDAD.
ARA II
Son inhibidores competitivos de los receptores de AII tipo 1, predominan en el
tejido vascular y el miocardio, así como en cerebro, suprarrenales y riñones.

Induce sus efectos hipotensores al antagonizar la vasoconstricción

Si bien la unión es reversible presentan una velocidad de disociación muy

lenta por lo que se comportan como antagonistas no competitivos.