F ARMACOLOG Í A

Inhibidores de la Síntesis de Ácido Fólico

• Mecanismo de Acción
• Indicaciones
• INFECCIONES EN VIH
• Efectos Adversos
• Hacks
SULFONAMIDAS CLASIFICACIÓN ESPECTRO ATB
SULFAMIDAS NO se Absorbe

G+
COCOS G (+)
MECANISMO DE ACCIÓN - SULFASALAZINA MRSA
SULFAMETIZOL BACILOS G (+)
INHIBICION DEL METABOLISMO DEL Acción Corta -SULFAMETAZINA
ACIDO FÓLICO Eliminación Rápida 6h - SULFISOXAZOLE
1. SULFONAMIDAS COCOS G (-)
 Homólogo PABA=I. Dipteroatosintetasa
2. TRIMETROPRIM (x20 - x100)
 Inhibe la dihidrofolato reductasa (10x5)
TRIMETROPRIM
SI se Absorben: Rápida

- SULFAMETOXAZOL
G- BACILOS G (-)

Acción Media - SULFADIAZINA INTRACELULARES-ATIPICOS

MECANISMO DE RESISTENCIA Eliminación Intermedia 12h
- SULFAMERACINA

METABOLISMO POR VIAS ALTERNA - SULFADOXINA

INTERACCIONES
1. Menor afinidad de la sulfa a la DHPS - SULFALENO  AUMENTAN la [F]: Warfarina,
2. Disminución de la Permeabilidad Acción Larga Sulfonilureas, anticonvulsivantes,
3. Bombas de expulsión del fármaco Eliminación Prolongada
- SULFADIAZINA Ag x Desplazamiento de los [F] en las proteínas
5. Mayor producción de METABOLITO 100-230h - SULFATIAZOL  RECCION CRUZADA: Furosemida,
Uso Tópico Acetazolamida, HClT, Glipizide
4. Alteración del sitio de acción DHFR
FARMACOCINÉTICA EFECTOS ADVERSOS y C INDICACIONES
TMP/SMX (1:5) HEPÁTICA: ANEMIA HEMOLÍTICA, CRISTALURIA, SSJ  Alternativa a Alergia Penicilina Cefalos.
Acetilación SISTEMA URINARIO  ITU, bajas no complic (+recurrentes) TMP-SMX
VO, EV  Cristaluria (>Ptes c/SIDA), >Cr.
-[F] inactivo  IRA´s, TGI-DISENTERIAS, Fiebre Tifoidea

C
Si/Abs, No/Abs SISTEMA HEMATOPOYÉTICO
-Metabolito  EPI, Clamidiasis, ETS. (INTRACELULARES)
70-100%,
Toxico  Anemia hemolítica x Def G6PDHI,  Nocardiosis (Combinado) SULFISOXAZOL
MAYOR= Todos los
A. Aplasica, Agranulocitosis  Pneumocistis Jiroveci (Pflx) TMP-SMX
Tejidos, LEC, Liquidos
SISTEMA CUTANEO
peritoneal, sinovial, RENAL: 60%  Toxoplasmosis PIRIMETAMIN.+SULFADIAZINA
LCR, PLACENTA, Fármaco Activo  Exantemas, E. Multiforme, SSJ
MENOR= OTROS + ACIDO FOLÍNICO
Metabolito Inactivo
UP: BUENISIMA  Necrosis Hepática, Kernitkerus  Quemados, Pflx Neutropénicos, Cutaneas.
SULFONAMIDAS-TMP Micobaterium TB
Micobacterium AV
Micobacterium CS G+
G- BAAR Bacilos Cocos Prolongaciones
Diplococo Cocobacilos Coma, Curvos Aeróbicos Anaeróbicos Aeróbicos Anaeróbicos Aeróbicos Anaeróbicos

Aeróbicos Haemofilus sp Listeria Clostridium Peptococos Nocardia Actynomices

Crece 42°C Bacillus Antrax. Propinebacterium Peptoestreptococos Debilmente-Acido No-Acido
Bortedella pertussis Crece M. Alcalino
Pasteurella Riketsias Corynebacterium Lactobacillus
Campylobacter jejuni Produce Ureasa
Fermenta Maltosa Francisella tularensis Catalasa
Brucella Vibrio cholerae
Legionella
N. Gonorreae N. meningitidis Helicobacter Pylori Streptococos Stafilococos
Moraxella c. Bacilos Hemolisis Coagulasa
Anaerobios
Fermenta Lactosa Hemolisis Hemolisis No
Bacteroides parcial completa Hemolisis S. aureus
Prevotella Oxidasa Rápido Lento S. Novobiocina
Fusobacterium S. Bacitracina
NaCL 6,5%
E. coli S. Optoquina
Produce H2S Pseudomona Serratia S. saprofiticus S. epidermidis
Klebsiella Citrobacter Grupo B Grupo A
Enterobacter S. agalactiae S. pyogenes
Shigella Salmonella NO tienen Pared
Yersinia Proteus
Treponemas No Encapsulados Encapsulados No Enterococos Enterococos
S. G. Viridans S. Pneumoniae S. bovis E. Fecalis Mycoplasma
Espiroquetas Borrelia S. Mutans E. Faecium Ureaplasma
S. Mitis Chlamydia
Leptospira
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MECANISMO DE ACCIÓN T S
REACCIONES ADVERSAS
(PABA) Acído S
Paraaminobenzoico Pteridina Permeabilidad S
Reducida
Inhibición
competitiva S S Bombas
Anemia Hemolítica
de Salida Deficiti
Dihidropteroato-sintetasa
Toxicidad G6PDH
Inhibición de PABA PABA
A. Dihidropteroico Medular
DHPTS
“DAPSONA” Aumento
A. Dihidrofolico de Metab PABA
Inhibición
PABA Pteridina
enzimática Insolubilidad
Dihidrofolato-reductasa Daño
TMP (x10000) DHPTS
Hepatocelular
A. Dihidropteroico
AGRANULOCITOSIS Hepatotoxicidad
A. Tetrahidrofolico
Anemia Aplásica Kernitkerus
(UP 80%) CRISTALURIA en
A. Dihidrofolico
Modificación del Anemia PPVS Deshidratado
Sitio de acción
Purinas Pirimidinas
DHFR T MEGALOBLASTICA

A. Tetrahidrofolico

PRODUCCIÓN DE
UNA VIA ALTERNA

Sd. Steven Jhonson

Apoyan a SU TRI Absorbibles: 70-100% “Varias enfermedades… y profilaxis”
Enterobacterias, ShigelaE coli, Proteus m
Inabsorbibles
Tópico Klebsiella
INHIB-ÁCIDO FÓLICO Enf. TGI

Sulfonilureas “Enf Gastrointestinal,

urinarias, SIDA ” vía T-A V1/2
DISENTERIAS I.T.U.
Mycoplasma, Chlamydia,
Trimetroprim - COTRIMOXAZOLE VO-EV 12h 12 Hrs
+ USADO
[1:5]
Haemophylus
Salmonella typhi,
Bronquitis paratyphi
- SULFADIAZINA VO-EV- 12h 12 Hrs
-TOXOPLASMA
-ARGENTICA
TOP Fiebre
Mecanismo de 6h
P. jiroveci
Tifoidea
- SULFASALZINA VO 6 Hrs Inmunomod.
acción Neumonia
Inhibición de la síntesis - SULFISOXAZOLE VO 8h 8 Hrs Mono
proteica terapia S aureus, S epidermidis E. Coli, PsAu, ScAu
BACTERIOSTATICOS (30s) Infc. Cutáneas, Pfx.
Heridas Neutropenia
Efectos adversos E. I. I.
RENAL: 70%
P. Aeruginosa
Aplasia medular, Anemia MAYOR= Todos los
HEPÁTICA: Colitis Ulcerosa
X Filtrado Glomerular
Hemolitica, Aplásica, Tejidos, LEC, Liquidos
Acetilación Fármaco Activo ATB+Sulfasalazina Quemados
peritoneal, sinovial,
Megaloblastica LCR, PLACENTA, -[F] inactivo Metabolito Inactivo Tropherima Whipeli Sulfadiazina Ag
SSJ, Hepatotoxicidad PROSTATA, -Metabolito S. pyogenes
Toxico Enf. Whiple
Cristaluria. SAF UP: BUENISIMA
Espectro Faringo-
Cuidado asociarlo, con
Enf. Wegener amigdalitis
G (-), G(+), Aerobios,
Contraindicaciones CICLOSPORINA,
Atipicos, Nocardia,
Stenotrophomona m
ANTIARRITMICOS QT, T. gondii
Recien nacidos, prematuros, Actinomices, Bacteremia
Furosemida, Tolbutamida,
Embarazadas, Hepatopatas, Procainamida
Plasmodium Neurotoxo-
Nefropatas Toxoplasma, Diarrea Nocardia
plasmosis
del viajero NOCARDIOSIS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
MRSA Gram(+) Gram(-) Pseudomona Anaerobios Atípicos BAAR
MSSA
Penicilinas ✓✓✓ ✓*Sifilis ✓✓
Resist. a B-Lacta
Cloxacilina ✓✓✓ ✓
Aminopenicilinas ✓✓✓ ✓✓ ✓✓
Piperacilina ✓ ✓✓✓ ✓✓✓
1ra Generación ✓✓✓ ✓✓
2da Generación ✓✓✓ ✓✓ ✓✓
3ra Generación ✓✓✓ ✓✓✓ ✓✓ ✓
4ta Generación ✓✓ ✓✓ ✓✓✓
5ta Generación ✓✓✓ ✓✓ ✓ ✓

Carbapenemes ✓✓✓ ✓✓✓ ✓✓✓ ✓✓✓

Monobactamicos ✓✓✓ ✓✓✓
Glucopéptidos ✓✓✓ ✓✓✓ Cicloserina

Aminoglucósidos ✓ ✓✓✓ ✓✓✓ ✓✓ ✓✓

Macrólidos ✓✓✓ ✓ ✓✓✓ ✓
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
MRSA-EVR Gram(+) Gram(-) Pseudomona Anaerobios Atípicos BAAR
MSSA

Macrólidos ✓✓✓ ✓ ✓✓✓ ✓

Cloranfenicol ✓ ✓✓ ✓✓ ✓✓ ✓✓
Clindamicina ✓ ✓✓ ✓✓ ✓✓✓ ✓✓
Linezolid ✓✓✓ ✓✓ ✓ ✓
Estreptograminas ✓✓✓ ✓✓ ✓
Tetraciclinas ✓✓ ✓ ✓✓✓ ✓
Cotrimoxazole ✓ ✓✓ ✓✓✓ ✓✓ ✓✓ ✓
¿Qué hacen con
familiares
TOXICOS…!!?
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critica,
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BIBLIOGRAFÍA
• FLORES, Farmacología Humana Dr. Profesor
• MANDEL, Infectología
• GOODMAN y GILMAN, farmacología
• VELASQUEZ, Farmacología
• KATZUNG, Farmacología Cínica
• RANG DALE, Farmacología. @davidvargasmed
• CTO, Farmacologia
• FIRST AID, Microbiología
• FIRST AID, Farmacología
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