Alcaloide vegetal.

Utilizado en los ataques agudos de gota y en la gota

crnica.
Tiene un efecto profilctico supresor que reduce la
frecuencia de los ataques agudos y alivia el dolor
COLCHICINA

MECANISMO DE ACCIN
La colchicina se une a la tubulina, una protena microtubular, y la
despolimeriza. Esto altera las funciones celulares, como la
movilidad de los granulocitos, y disminuye su desplazamiento
hacia el rea afectada.
Adems, bloquea la divisin celular al unirse al huso mittico.
Inhibe tambin la sntesis y liberacin de leucotrienos.
USO TERAPUTICO
Actividad antiinflamatoria de la colchicina es especfica para la
gota y alivia el ataque agudo en el plazo de 12 h. [primeras 24 a
48 h tras el comienzo del ataque.]
Los AINE han reemplazado en gran parte a la colchicina en el
tratamiento de los ataques agudos de gota, y sta se utiliza
actualmente para la profilaxis de los ataques recurrentes, y logra
evitarlos en ms del 80% de los casos
COLCHICINA

FARMACOCINTICA
La colchicina se administra por v.o. y se absorbe
rpidamente en el tracto GI.
Tambin est disponible en combinacin con probenecid.
La colchicina experimenta un reciclaje enteroheptico y se
elimina sin cambios por las heces y la orina.
Debe evitarse si la depuracin de creatinina es inferior a 10
ml/min.
DOSIS
La dosis es de 1 mg inicialmente, seguido de 0.5 mg cada
hora en forma oral, hasta el alivio de sntomas, o la
aparicin de efectos adversos (nuseas, vmitos o diarrea),
o hasta un total de 2mg/d y 6 mg/4d.
COLCHICINA

RAMS
Administracin crnica
puede conducir a miopatas,
neutrocitopenia, anemia
aplsica y alopecia.
No debe usarse en el
embarazo y se utilizar con
precaucin en la
insuficiencia heptica o
renal y en los procesos
cardiovasculares.
Es necesario realizar ajustes
de la dosis en pacientes que
reciben inhibidores de
CYP3A4.
COLCHICINA

El alopurinol es un anlogo de las purinas.
El cido rico es menos hidrosoluble que sus
precursores. Cuando se inhibe la xantina oxidasa, los
derivados purnicos circulantes (xantina e
hipoxantina) son ms solubles y, por lo tanto, es
menos probable que precipiten.
ALOPURINOL

MECANISMO DE ACCIN
Reduce la produccin de cido rico al inhibir competitivamente los dos
pasos finales de la biosntesis de este cido, catalizados por la xantina
oxidasa.
USO TERAPUTICO
El alopurinol es eficaz en el tratamiento de la hiperuricemia primaria de
la gota y en la hiperuricemia secundaria a otras afecciones, como la
asociada a ciertos procesos malignos (en los que se producen grandes
cantidades de purinas, particularmente despus de la quimioterapia) o
en la patologa renal.
Indicado en pacientes normosecretores (excrecin renal mayor de 800
mg/24 h con dieta normal y mayor de 600 mg/24 h con dieta sin purinas
El alopurinol es el frmaco de eleccin en los pacientes con antecedentes
de clculos renales o con un aclaramiento de creatinina inferior a 50
ml/min.
ALOPURINOL

FARMACOCINTICA
El alopurinol se absorbe completamente tras la
administracin oral.
Su metabolito primario es la aloxantina (oxipurinol), que
tambin inhibe la xantina oxidasa y tiene una semivida de
15 a 18 h; la semivida del alopurinol es de 2 h.
El frmaco y su metabolito activo se eliminan por las heces
y la orina.
DOSIS
De 100 a 300 mg/da en una sola toma y aumentar la dosis
hasta 800 mg/d.
Dosis de acuerdo a la creatinina en nefropatas.
ALOPURINOL

RAMS
Erupcin cutanea necrolisis epidermica txica letal,
vasculitis sistemica, supresion de medula osea,
hepatitis granulomatosa y la IR.
Reacciones pueden darse incluso despus de meses o
aos de administracin crnica y obligan a suspender
el tratamiento.
Interfiere en el metabolismo de la 6mercaptopurina y
de la azatioprina.
ALOPURINOL

El febuxostat es un nuevo inhibidor de xantina
oxidasa.
Aunque carece de relacin estructural con el
alopurinol, tiene las mismas indicaciones.
FEBUXOSTAT

MECANISMO DE ACCIN
Febuxostat es un inhibidor de la xantina oxidasa. El
principio activo es cido 2-[3-ciano-4-(2-
metilpropoxi)fenil]-4-metiltiazol-5-carboxlico.
USO TERAPUTICO
Hiperuricemia crnica en pacientes donde se hayan
producido depsitos de c. rico (historial o presencia de
tofos gotosos y/o artritis gotosa).
FEBUXOSTAT

FARMACOCINTICA
VO 1v/d Cmax 1,5h CYP1A2 eliminacion por
va hepatica y renal.
DOSIS
Oral: 80 mg/da. Si el c. rico en suero es >6 mg/dl
despus de 2-4 sem, aumentar a 120 mg/da.
Recomendable administrar un tto. preventivo de las
crisis gotosas (AINE, colchicina) durante al menos los
6 1
os
meses. I.H. leve: 80 mg/da.
FEBUXOSTAT

RAMS
Las interacciones medicamentosas son las mismas que
para 6-mercaptopurina, azatioprina y teofilina.
Similar a alopurinol.
Crisis agudas de gota; cefalea; diarrea, nuseas;
exantema; anomalas en las pruebas de la funcin
heptica.
Eventos Cardiovasculares.
Carcinogenia, mutagenia y dao a la fertilidad.
FEBUXOSTAT

La gota crnica puede
producirse por:
1) un defecto gentico con
aumento de la tasa de sntesis
de purinas; 2) un defecto renal;
3) el sndrome de Lesch-
Nyhan, o 4) una produccin
excesiva de cido rico en
relacin con la quimioterapia
antineoplsica.
GOTA CRONICA

Las estrategias de tratamiento para la gota crnica
incluyen la administracin de frmacos uricosricos
(probenecid y sulfinpirazona) que aumentan la excrecin
de cido rico e inducen el descenso de su concentracin
en el plasma, y el empleo de alopurinol, que es un
inhibidor selectivo de los pasos finales en la biosntesis
del cido rico.
Los uricosricos son frmacos de primera lnea para los
pacientes con gota asociada a una menor excrecin
urinaria de cido rico.
El alopurinol es preferible en los pacientes con sntesis
excesiva de cido rico, o bien con antecedentes de
clculos de cido rico o insuficiencia renal.
TRATAMIENTO DE LA
GOTA CRNICA

TRATAMIENTO DE LA GOTA CRNICA
<