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F ARMACOLOG Í A

Inhibidores de la Síntesis de DNA

• Mecanismo de Acción
• Indicaciones
• Clasificación
• ITU
• Efectos Adversos
• Hacks
QUINOLONAS QUINOLONAS
CLASIFICACIÓN INTERACCIONES
 AUMENTAN la [F]: warfarina
MECANISMO DE ACCIÓN
INHIBICION DE LA SINTESIS DE DNA
Antiguas
1ra Generación
Muchas indicaciones
- ACIDO NALIDIXICO
G- Metilxantinas, AINES, Fenitoina, B-
Lactamicos, ADO,
 REDUCEN [Q]: Cationes
 Inhiben la TOPOISMOERASA II (DNA -ACIDO PIPEMIDICO
BACILOS G (-)
girasa) “desenrrolla” (Todos)
 Inhiben la TOPOISOMERASA IV “separa” FLUOROQUINOLONAS
(2G, 3G, 4G.)
 Concentración Dependiente,
Nuevas
- NORFLOXACINA G+ ESPECTRO ATB

- CIPROFLOXACINA COCOS G (+)


BACTERICIDAS, EFECTO POST-ATB 2da Generación - OFLOXACINA
PSEUDOMONA MICOBACTERIAS
BACILOS G (+)
COCOS G (-)
MECANISMO DE RESISTENCIA - ENOXACINA
INTRACELULARES-ATIPICOS
MODIFICACIÓN DEL SITIO DE ACCIÓN 3ra Generación - LEVOFLOXACINA
1. Resistencia Cruzada x Plasmidos COCOS G (+) MICOBACTERIAS
2. Disminución de la Permeabilidad “Respiratorias”
3. Bombas de expulsión del fármaco - MOXIFLOXACINA
4. Alteración del sitio de acción (gyr A) 4ta Generación ANAEROBIOS
- GATIFLOXACINA

FARMACOCINÉTICA EFECTOS ADVERSOS y C INDICACIONES


Sd. CONFUSIONAL,
VO, EV, Top. HEPÁTICA: SISTEMA NERVIOSO  Alternativa a Alergia Penicilina Cefalos.
BD: 50-100% No  Alucinaciones, psicosis, convulsiones,  ITU y Pflx. BAJAS 1G, 2G

D
3ra G: 1 x día SISTEMA CARDIACO, METABOLICO  ITU ALTA no complicada 2G
NO con METALES
 Prolonga QT, arritmias, Hipoglucemia  ITU compliada, IRA, TGI, Abdomen,
MAYOR= Todos los Tejidos, SISTEMA CUTANEO (gatifloxacin) ORL, Tejidos Blandos, Art. Hueso 2G
Liquidos peritoneal, sinovial,  Fotosensibilidad, SSJ-NET, Sd. Lyell  IRA, ITU, Terapia EMPIRICA 3G
Pulmon, Higado, Corazon, RENAL: 90% OTROS
hueso, próstata, Placenta, leche Fármaco Activo
 IRA, Neumonia, ORL. 4G
OFLOX=LCR  Vomitos, Dolor abd, Hipersensib.,  TB, Bacteremia, Neutropénicos
Excepto MOXI
INTRACELULAR PMN Hepatotox. Tendinitis, CPM, MG
QUINOLONAS Micobaterium TB
Micobacterium AV
Micobacterium CS G+
G- BAAR Bacilos Cocos Prolongaciones
Diplococo Cocobacilos Coma, Curvos Aeróbicos Anaeróbicos Aeróbicos Anaeróbicos Aeróbicos Anaeróbicos

Aeróbicos Haemofilus sp Listeria Clostridium Peptococos Nocardia Actynomices


Crece 42°C Bacillus Antrax. Propinebacterium Peptoestreptococos Debilmente-Acido No-Acido
Bortedella pertussis Crece M. Alcalino
Pasteurella Riketsias Corynebacterium Lactobacillus
Campylobacter jejuni Produce Ureasa
Fermenta Maltosa Francisella tularensis Catalasa
Brucella Vibrio cholerae
Legionella
N. Gonorreae N. meningitidis Helicobacter Pylori Streptococos Stafilococos
Moraxella c. Bacilos Hemolisis Coagulasa
Anaerobios
Fermenta Lactosa Hemolisis Hemolisis No
Bacteroides parcial completa Hemolisis S. aureus
Prevotella Oxidasa Rápido Lento S. Novobiocina
Fusobacterium S. Bacitracina
NaCL 6,5%
E. coli S. Optoquina
Produce H2S Pseudomona Serratia S. saprofiticus S. epidermidis
Klebsiella Citrobacter Grupo B Grupo A
Enterobacter S. agalactiae S. pyogenes
Shigella Salmonella NO tienen Pared
Yersinia Proteus
Treponemas No Encapsulados Encapsulados No Enterococos Enterococos
S. G. Viridans S. Pneumoniae S. bovis E. Fecalis Mycoplasma
Espiroquetas Borrelia S. Mutans E. Faecium Ureaplasma
S. Mitis Chlamydia
Leptospira
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GIROLONAS
“infecciones complicadas y no complicadas”
QUINOLONAS E coli
Chalmydia t. N.
gonorreae
Proteus m
Prostatitis

1ra I.T.U.
Buena: 50% NTF=NOR=TPM/SFX epididimitis
GENERACIÓN Plasma 3h
c/almientos Pseudomona Chalmydia t. N.
CPR>TMP/SMX

“BGN(-), Solo Orina” vía gonorreae,


…floxacina
T-A V1/2
- A. NALIDIXICO VO 4-6 h 4 hrs Haemophilus Ducrey Ureaplasma
URETRITIS

2da
Chancroide
Buena: 90%
GENERACIÓN Plasma 3h EPI
c/almientos E. Coli - ET
“BGN(-), ITU, TGI” Diarrea del
Contraindicaciones - NORFLOXACINO VO 12 h 3-4 Hrs
Viajero Shigella Salmonella
RN, Embarazadas, Niños, - CIPROFLOXACINA VO-P 12 h 4 Hrs S. aureus, G(-) Enf. TGI
Hipersensibilidad, Epilepsia, Tiphy, eliminan
miastenia gravis 5 Hrs
S. epidermidis portador cronico
- OFLOXACINA VO 12 h
Profilaxis CX, S. aureus, G (-)
PERITONEAL Pseudomonas
Asociar Clindamicina
Cipro+clinda o Metro= Cx, Heridas
G-, Anaerobios Osteomielitis
Cipro + Pipe/Tazo= Sepsis Ninguno 90% Renal
MAYOR Pie Diabetico Micobaterium
F. Activo
Todos tejidos: ORINA, TB
Asocación, Ca, Mg, Zn, Fe PMN, pulmones, Bilis,
Cuidar otras interacciones. Heces fecales,
prostatitis hueso
Espectro B. anthrasis F. Tularensis NO..!!
G(-) G (+) No TURALEMIA Sifilis, E.Coli Productor
MENOR Pflx. Carbunco SHIGA-TOXINA
estreptococos.
LCR (Ofloxacino)
“Para Infecciónes via aérea, y otras”
RESPIROLONAS QUINOLONAS S. pyogenes
O.R.L.
S. Pneumoniae
H. Influenzae

3ra
Moraxella C.

GENERACIÓN H. Influenzae,
NEUMONIA
“Quino respiratoria” vía SCAu, PsAu
TIPICA
T-A V1/2
- LEVOFLOXACINA VO 124 h 6h FIBROSIS

4ta
QUISTICA Mycoplasma p. Chalamydia p
Moxigato GENERACIÓN Hahemophilus i. Legionella n.

“poderosas..!!” NAC
ATIPICA
- MOXIFLOXACINA VO-P 24 h 12 Hrs
Anaerobios, G-, G+
EFECTOS ADVERSOS Mycobacterium Tb
- GATIFLOXACINA Top Intra-ABD
24 h 8 Hrs
Hipoglucemia (gatifloxacin) PO, Cx PELVIS TB MDR
Flora Polimicrobiana
Levo+betalact, o +cefalos, o
banco, o l Piel y Partes
MAYOR 4ta 30% Renal
Todos tejidos: ORINA, Blandas
PMN, pulmones, Bilis,
Asocación, Ca, Mg, Zn, Fe Heces fecales, Pancreatitis
Cuidar otras interacciones. prostatitis hueso Espectro Clostridium p
MENOR
LCR (Ofloxacino) G(-) G (+) Gangrena
4ta : Anaerobios Gaseosa
NEUMONIA TIPICA Y ATIPICA
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
MRSA Gram(+) Gram(-) Pseudomona Anaerobios Atípicos BAAR
MSSA
Penicilinas ✓✓✓ ✓*Sifilis ✓✓
Resist. a B-Lacta
Cloxacilina ✓✓✓ ✓
Aminopenicilinas ✓✓✓ ✓✓ ✓✓
Piperacilina ✓ ✓✓✓ ✓✓✓
C 1ra Generación ✓✓✓ ✓✓
C 2da Generación ✓✓✓ ✓✓ ✓✓
C 3ra Generación ✓✓✓ ✓✓✓ ✓✓ ✓
C 4ta Generación ✓✓ ✓✓ ✓✓✓
C 5ta Generación ✓✓✓ ✓✓ ✓ ✓

Carbapenemes ✓✓✓ ✓✓✓ ✓✓✓ ✓✓✓


Monobactamicos ✓✓✓ ✓✓✓
Glucopéptidos ✓✓✓ ✓✓✓ Cicloserina

Aminoglucósidos ✓ ✓✓✓ ✓✓✓ ✓✓ ✓✓


Macrólidos ✓✓✓ ✓ ✓✓✓ ✓
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
MRSA-EVR Gram(+) Gram(-) Pseudomona Anaerobios Atípicos BAAR
MSSA

Macrólidos ✓✓✓ ✓ ✓✓✓ ✓


Cloranfenicol ✓ ✓✓ ✓✓ ✓✓ ✓✓
Clindamicina ✓ ✓✓ ✓✓ ✓✓✓ ✓✓
Linezolid ✓✓✓ ✓✓ ✓ ✓
Estreptograminas ✓✓✓ ✓✓ ✓
Tetraciclinas ✓✓ ✓ ✓✓✓ ✓
Q 2da Generación ✓ ✓✓✓ ✓✓✓ ✓✓ ✓
Q 3ra Generacion ✓✓ ✓✓ ✓✓✓ ✓✓ ✓
Q 4ta Generacion ✓✓✓ ✓✓ ✓✓ ✓✓ ✓✓ ✓
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BIBLIOGRAFÍA
 FLORES, Farmacología Humana Dr. Profesor
 MANDEL, Infectología
 GOODMAN y GILMAN, farmacología
 VELASQUEZ, Farmacología
@davidvargasmed
 KATZUNG, Farmacología Cínica
 RANG DALE, Farmacología.
 CTO, Farmacologia
 FIRST AID, Microbiología @davidvargasboom
 FIRST AID, Farmacología

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