ANTIINFLAMATORI

OS NO
ESTEROIDEOS
(AINEs)

AINEs
Frmacos, en su mayora
antiinflamatorios, con actividad
analgsica y antitrmica.

HISTORIA

Sauce Blanco.

AINEs.

Mecanismo de Accin
Inhiben actividad de las ciclooxigenasas (COX). (COX-1 y
COX-2).

Enzimas que producen endoperxidos cclicos

(PGG2 y PGH2) a partir de AA.

Inhibicin de produccin responsable de accin teraputica y

efectos adversos.

COX-1

Constitutiva de rin y TGI. Produce

prostaglandinas:
Proteccin del epitelio gstrico.
Mantenimiento del flujo renal.
Agregacin plaquetaria.
Migracin de neutrfilos.
Endotelio vascular.

Bloqueo de COX-1: Responsable de efectos

adversos.

COX-2
Inducible. Se expresa por induccin de
mediadores de inflamacin. Interfern
TNF- e IL-1.
Media procesos de inflamacin.
Constitutiva SNC y rin.

Bloqueo produce efecto teraputico.

ACCIONES
FARMACOLGICAS
Analgsica
Antitrmica
Antiinflamatoria
Antiagregante
plaquetaria
Uricosrica

ACCIN ANALGSICA

ACCIN
ANTIINFLAMATORIA

Inflamacin
infeccin, lesin, isquemia.
a) aguda Vasodilatacin.
b) subaguda Infiltracin leucocitaria.
c) crnica Degeneracin tisular.

Inhiben actividad vasodilatadora,

permeabilidad tisular, liberacin
de mediadores, quimiotaxis.
Ms til en inflamacin aguda.

ACCIN ANTITRMICA
Fiebre
Pirgenos.
Inhibicin de PGE2, en regin preptica
hipotalmica.
No disminuye temperatura en estados
normales, ejercicio o ambiente.

Antiagregante Plaquetaria: Inhibe sntesis

de TXA2. Accin COX-1.

Uricosrica: Aumentan la excrecin de ac.

rico por la orina.

REACCIONES ADVERSAS

Gastrointestinales: Irritacin TGI.

PGs protegen mucosa gstrica; limitan
secrecin cida, producen mucus.
Disminuye flujo sanguneo en mucosa.

Dolor abdominal, nusea, lceras, diarrea,

anemia, anorexia.

Cardiovasculares y Renales:
Mecanismo no aclarado.

TA.

Inhibicin de COX-1: PGE2 e PGEI2

VC FSR y TFG retencin Na y agua.
Hiperpotasemia:
Renina, Aldosterona y
excrecin de K.

SNC: Vrtigo, mareos, confusin,

depresin.

Plaquetas: Hemorragias.

Hipersensibilidad: Rinitis, asma, urticaria,

shock.

CLASIFICACIN

SALICILATOS

cido Acetilsaliclico (AAS)

Diflunisal

cido Acetilsaliclico (AAS)

Frmaco prototipo.

Inhibe de forma irreversible las COX.

Acciones:

Analgsica
Antiagregante plaquetaria
Antipirtica
Antiinflamatoria

Cefaleas, otitis,
sinusitis.
Postoperatorios,
posparto.
Dismenorrea.
Origen
canceroso.

cido Acetilsaliclico (AAS)

Va A.

Oral.

Absorcin

Estmago y duodeno.

Distribucin

BHE, Placenta. Vd: .15 l/kg.

Vida media: 15-20 min;
salicilato: 3-20 h.

Metabolismo

1er Paso. Hidrlisis.

ac. Saliclico.

Excrecin

Biodisponibilidad
Dosis

Orina.

con alcalinizacin.

> 80%
500 mg c/4-6h

Concentracin
(mg/100ml)

Efecto teraputico

0-10

Analgsico
Antitrmico
Antiagregante

15-35

Antiinflamatorio
Uricosrico

Efecto txico

25

Tinnitus , acufenos,
disminucin de
funcin renal y
vmitos.

30

Disminucin del
tiempo de
protrombina y
sordera.

>40

Acidosis metablica
signos de toxicidad
graves.

cido Acetilsaliclico (AAS)

cido Acetilsaliclico (AAS)

Interacciones Farmacocinticas

Anticidos

Pueden aumentar la excrecin renal de los

salicilatos por alcalinizacin de la orina.

Barbitricos

Aumenta las concentraciones plasmticas de

los barbitricos.

Uricosricos

Disminucin efecto.

Excrecin AAS

Interacciones Farmacodinmicas

Anticoagulantes Mayor riesgo hemorragia.

AINEs

lceras, dao gastrointestinal.

Insulina

Aumentar efecto hipoglucemiante.

Vancomicina

Aumenta riesgo ototxico.

Diurticos

Riesgo de fallo renal agudo.

DIFLUNISAL

Eficaz analgsico. Ms duradero

que AAS o Paracetamol.
Artritis reumatoide, osteoartritis.

Escaso efecto Antiinflamatorio y

antitrmico.
Rx. Adversas menores que ASS.
Tx. Prolongados: GI, cefaleas, alteracin renal,
erupciones cutneas.

DIFLUNISAL
Va A.

Oral

Absorcin

Estmago y duodeno

Distribucin

No BHE. Vd: .1 l/kg

Vida media: 8-12h

Metabolismo

Glucuronoconjugacin
heptica.

Excrecin

Orina.

Biodisponibilidad

90%

Dosis

500 mg c/12h

PARACETAMOL
Paraaminofenoles.
Acetaminofn.

No es un AINE

Acceso rpido
a SNC

Antiinflamatorio

Antitrmico

PARACETAMOL
Escaso inhibidor de COX-1 Y COX-2 perifricas

Antiinflamatorio
Antiagregante plaquetario

PARACETAMOL
Va A.

Oral. Rectal.

Absorcin

Intestino delgado. Vaciado

gstrico.

Distribucin

BHE. Vd: .95 l/kg

Vida media: 2-3h

Metabolismo

Metabolismo heptico 95%.

Ac. Glucornico.

Excrecin

Orina.

Biodisponibilidad

80%

Dosis

650mg c/4-6h. No
ms de 4gr/da.

PARACETAMOL
Aplicaciones.
Analgsico-Antitrmico
Sustituto de AAS

Uso anticoagulantes o
uricosricos.
Gastritis, intolerancia a
AAS, hemofilia.

Resfriado
comn.

PARACETAMOL
Intoxicacin
Sobredosis
Aguda: (10-15g)
5-8 g/varias semanas.

Necrosis heptica; lesiones

renales, cardacas y pancreticas
agudas.

Nacetilbenzoquin
oneimida

METAMIZOL
Derivados Pirazlicos.
Analgsico Antitrmico Espasmoltico

AAS= Metamizol > Paracetamol.

Dependiente de dosis. 2 g = dosis

baja de opioides.
Menos lesivo Mucosa G.
No complicaciones hemorrgicas.

METAMIZOL
Va A.

Oral.
Rectal.Intramuscular.

Distribucin

BHE, BHP. Vd: .2 l/kg

Vida media: 6-9h

Metabolismo

Metabolismo heptico.
4-metilaminoantipirina
4-metilantipirina

Excrecin

Orina.

Biodisponibilidad

>90%

Dosis

575-1,150 mg c/6-8h

METAMIZOL
APLICACIONES
TERAPUTICAS

Dolores
moderados.
Dolores
postoperatorios
no intensos,
clicos, crisis de
jaquecas.

REACCIONES
ADVERSAS
Agranulocitosis
(2 casos/milln)
Anemia aplsica.
Dosis elevadas:
Lesin gstrica.
Uso crnico:
Lesin renal.

DERIVADOS CIDO
PROPINICO
Grupo homogneo.
IBUPROFENO

NAPROXENO

Dolor agudo.
Fiebre.
Dismenorrea.
Antirreumtico. Artrosis.

Lesin GI.
Hemorragias.
Mareo.
Cefalea.

IBUPROFENO
Va A.

Oral.

Distribucin

Vd: .15 l/kg

Vida media: 2-3h

Metabolismo

Metabolismo heptico.

Excrecin

Orina.

Biodisponibilidad

>80%

Dosis

Antiinflamatorio: 12001800 mg/da.

Analgsico: 200-800
mg c/8-12h

NAPROXENO
Va A.

Oral.

Distribucin

Vd: .2l/kg.
Vida media:14h

Metabolismo

Heptico. Desmetilacin,
conjugacin.

Excrecin

Orina. <1% sin metabolizar.

Biodisponibilidad

99%

Dosis

Dolor agudo-leve: 250

mg/ 6-8h. Inicial de
500mg.
Antirreumtico: 250-500
mg c/12h.

DERIVADOS AC. ACTICO

a) Indolactico:

Indometacina

b) Pirrolactico:

Ketorolaco

c)

Fenilactico: Diclofenaco

INDOMETACINA
Potente inhibidor de sntesis PGs.
Accin tpica de AINEs.
Cefalea.
No Uricosrico.
Rx. Adversas abundantes
Utilidad.

Vrtigo, aturdimiento, mareo,

confusin.
Agravan epilepsia, depresin,
Parkinson.
Lesin GI. Agranulocitosis,
anemia aplsica.
Dao renal.
Teratognos, fetotxicos.
Alergias.

INDOMETACINA
Usos:
Espondilitis Anquilosante
Ataque agudo de gota.
Procesos febriles (enf. Hodgkin)

Interacciones
Furosemida

Inhibe diuresis.

B-bloqueantes

Inhibe accin hipotensora

Anticoagulantes

Hemorragias

INDOMETACINA
Va A.
Oral. Rectal.
Distribucin

Metabolismo
Excrecin

Todo organismo.
Lquido sinovial. Vd: .
29 l/kg. Vida media:
1-6h
50% desmetilacin.
Orina. 20% sin
metabolizar.

Biodisponibilidad

90-100%

Dosis

25-50 mg c/6-12h

KETOROLACO

Eficaz analgsico.

Dolor a corto
plazo:
Postoperatorio,
Migraa,
Clico renal.
Uso oftlmico:
Tx. Conjuntivis
alrgica.
Post-Extraccin
cataratas.

Rx.

Adversas:

lcera, hemorragia,
dolor abdominal,
mareo, nuseas.

KETOROLACO
Va A.

Oral. IM.

Distribucin

No BHE. Vd: .15 l/kg.

Vida media: 4-6h

Metabolismo

50% Hgado.

Excrecin

Orina. 50% activo.

Biodisponibilidad

100%

Dosis

IM. 30 mg c/6h

NO administrar por ms de 5 das

DICLOFENACO

Potente.

Inhibe lipooxigenasa
Inhibe fosfolipasa A2

leucotrienos
efectividad

DICLOFENACO
Aplicaciones:
Artritis
reumatoide,
Artrosis.
Dismenorrea,
Clico renal,
Postoperatorio.

Rx. Adversas:
AINEs mejor
tolerados.
Lesin GI.
Mdula sea.
Efecto heptico/
reversible.

DICLOFENACO
Va A.

Oral. IM clico renal.

Distribucin

Vd: .17l/kg. Lquido sinovial.

Vida media: 1-2h

Metabolismo

Hidrlisis-Conjugacin heptica.

Excrecin

Orina 65%; Bilis 35%.

Biodisponibilidad

54%

Dosis

50mg/8h
IM 75 mg 1-2da

Ac. MEFENMICO
Der. Ac. Antranlico.
No presenta ventajas a otros AINEs

Aplicaciones:

Rx. Adversas:

Dolores dentarios;
corta duracin,
dismenorrea.

Diarrea,
Inflamacin
intestinal, Cefalea,
Mareo, Ins. Renal.

Ac. MEFENMICO
Va A.

Oral.

Distribucin

Vd: 1.3l/kg.
Vida media: 2h.

Metabolismo

Heptico CYP2C9.

Excrecin

Orina. Heces 25%.

Biodisponibilidad

>90%

Dosis

Inicial 500mg;
250mg c/6h.

MELOXICAM
Oxicams. Piroxicam, Tenoxicam, Lornoxicam.
Inhibe ciclooxigenasa y lipooxigenasa.
Aplicaciones:

Rx. Adversas:

Artritis
reumatoide;
Artrosis.
Inflamacin y
dolor crnicos.

Poco
frecuentes:
Lesin GI,
funcin renal.

MELOXICAM
Va A.

Oral.

Distribucin

Vida media: 20h.

Metabolismo

Heptico CYP450.

Excrecin

Orina y heces 50%

Biodisponibilidad 89%
Dosis

Artrosis 7.5mg/da.
Artritis 15mg/da.

CELECOXIB
Inhibicin selectiva COX-2

Toxicidad
GI
Renal
Hemorrgica

Analgsico
Antiinflamatorio

Antiagregante
Plaquetario

Antitrmico

Uricosrico

CELECOXIB
Aplicaciones:

Rx. Adversas:

Dolor,
inflamacin
artrosis y
artritis.

Edema, dolor
abdominal,
diarrea.

Reduce plipos
en colon y recto.

Cardiovasculares:
HTA, IAM.
(Prostaciclinas)

CELECOXIB
Va A.

Oral.

Distribucin

Vida media: 11h. Vd: 5.7l/kg.

Metabolismo

Heptico CYP2C9.

Excrecin

Orina 27% , heces 57%

Biodisponibilidad

22-40%

Dosis

Artrosis 100-200mg/da.
Artritis 200-400mg/da.

AINES: clasificacin, dosis, duracin del efecto y efectos.

Clase
Nom. Genrico

Dosis
VO (mg)

SALICILATOS
AAS
500
Diflunisal
500
PARAAMINOFENOLES
Paracetamol
650
DER.
PIRAZOLICOS
Metamizol
575-115
DERIVADOS ACIDO PROPINICO
Ibuprofeno
200-800
Naproxeno
250-500
DERIVADOS ACIDO ACTICO
Indometacina
25-76
Diclofenaco
25-75
Ketorolaco
15-30
DERIVADO AC. ANTRANLICO
Acido
500
mefenmico
OXICAMS
Meloxicam
10-20
COXIBES
Celecoxib
100-200

Duracin

Analgesia

Anti.
inflamat.

Anti
pirtico

4-6
8-12

+++
+++

+++
++

+++
+

4-6

+++

+++

6-8

+++

++

+++

2-3
14

+++
+++

+++
+++

++
++

1-6
1-2
4-6

+++
+++
+++

+++
+++
+

+++
+++
++

6-8

++

++

12-24

+++

+++

11

+++

+++

BIBLIOGRAFA
Farmacologa Humana (5ta. Ed.) Jess
Flrez. Ed. Elsevier Masson. (2008)
Bases farmacolgicas de la
teraputica(11va. ed.). Goodman &
Gilman. (2007). Ed. McGraw-Hill.
Farmacologa bsica y clnica. (8va. edicin).
Katzung B. Ed. Manual moderno. (2004)

GRACIAS