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Unidad 4.- Autacoides y antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) Medicamentos empleados en el tratamiento de la cefalea y gota.

MEDICAMENTOS EMPLEADOS EN EL TRATAMIENTO PARA LA CEFALEA Cefalea es el nombre medico que reciben los diversos tipo de dolores de cabeza; son mltiples causas la mayora de ellas de un mecanismo u origen poco conocido. Los frmacos utilizados en el tratamiento de la cefalea son: Clasificacin: Analgsicos no esteroideos: AAS, Paracetamol, Iburpofeno, ketorolaco, metamizol. Alcaloides ergoticos: ergotamina, dihidroergotamina Antiemticos: metoclopramida. LA ERGOTAMINA Farmacodinamia: La ergotamina es un compuesto heterocclico que forma parte de la familia de los alcalenos, con activad vasoconstrictora de vasos craneales y perifricos, bloquea la transmisin del nervio trigmino, acta como agonista de la 5-Hidroxitriptamina (serotonina). La cafena acelera y aumenta la absorcin de la ergotamina si se utiliza en conjunto con esta; en una proporcin de 100mg de cafena por 1mg de ergotamina. Farmacocintica: la va de administracin de la ergotamina es por via oral, con absorcin gastrointestinal, de biodisponibilidad baja, tiene una distribucin rpida alcanzando su concentracion mxima a las 2 horas, con metabolismo heptico, de excrecion via renal y biliar. MEDICAMENTOS UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE LA GOTA La gota es una enfermedad que resulta del depsito de cristales de urato monosdico, causado por la sobreproduccin o la hipoexcrecin de cido rico. Generalmente, pero no siempre, la enfermedad se asocia a una elevacin de los niveles de cido rico en plasma. Las manifestaciones clnicas incluyen artritis aguda y crnica, tofos, enfermedad renal intersticial y nefrolitiasis por clculos de cido rico. Formacion del Acido Urico.

Joshua Longoria Lpez

Unidad 4.- Autacoides y antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) Medicamentos empleados en el tratamiento de la cefalea y gota. Clasificacin de los medicamentos: Antigotosos Antimitotico: Colchicina. Inhibidores de la xantino oxidasa: alopurinol, febuxostat. Uricosuricos Primarios: Probenecid,benciodarona, benzbromarona y sulfinpirazona. Secundarios: guaifenesina, losartan, atorvastatina y fenofibrato. Uricoliticos: Rasburicasa o urato oxidasa COLCHICINA: De los medicamentos antigotosos usados en el ataque agudo de gota. Farmacodinamia: que reduce la respuesta inflamatoria consecutiva a la deposicin de los cristales de acido rico, ya que disminuye el flujo leucocitario, inhibe la fagocitosis de los microcristales de acido rico, con lo que reduce la produccin de acido lctico evitando un pH Inhibe la acido y con ello la precipitacin de los cristales quimiotaxis de acido rico, sin actividad analgsica. de leucocitos. Farmacocintica: la va de administracin de estos medicamentos es va oral, pues se absorbe en el tracto gastrointestinal, teniendo una biodisponibilidad de 25 a 40%, de distribucin rpida que alcanza una concentracin mx. De 30 a 2 horas. Se metaboliza en el hgado por desacetilacin heptica con excrecin va biliar y renal. Otro tipo de medicamentos utilizados tambin para el tratamiento de gota, que trabaja en conjunto con los antigotosos son los AINEs (como el ibuprofeno, indometacina y fenilbutazona entro otros) pues evitan la inflamacin y alivian el dolor.

Otro medicamento antigotoso pero para el tratamiento de la hiperuricemia, debido a la inhibicin de la formacin del acido rico a travs de la enzima xantino oxidasa es el ALOPURINOL. Farmacodinamia: evita la formacin del acido rico mediante la inhibicin de la enzima xantina-oxidasa, pues acta como sustrato de esta enzima produciendo oxipurinol (aloxantina). Esto evita que la xantina sea convertida a acido rico. Joshua Longoria Lpez

Unidad 4.- Autacoides y antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) Medicamentos empleados en el tratamiento de la cefalea y gota.

Farmacocintica: va de administracin oral, para su absorcin gastrointestinal y biodisponibilidad de 80%, su distribucin es rpida, se une a protenas plasmticas para alcanzar una concentracin mxima de 30 a 60 minutos. Se metaboliza a oxipurinol en el hgado, se excreta por va biliar, por va renal se excreta un 10 % en forma inalterada. PROBENECID El uricosurico utilizado para aumentar la excrecin renal del acido urico Farmacodinamia: el probenecid se une al transportador de aniones renales, de modo que el acido rico no puede unirse a este transportador, lo que evita que el acido rico retorne al plasma sanguneo por reabsorcin, asegurando as su excrecin renal. Farmacocintica: su administracin es en va oral en una dosis de 500mg, pudiendo ser en una sola toma o en dos (cada una de 250mg ) al da. Absorcin completa en 2 a 4 horas con una biodisponibilidad de 25 a 35%. Este medicamento se una a protenas plasmticas en un 85 a 95%, su metabolismo es heptico, en el que intervienen las isocoras CYP2AC4 y CYP3A4 del Citocromo P450. Su excrecin ser de un 77 a 88% renal. RASBURICASA El principio activo rasburicasa se obtiene por tecnologa gentica en una cepa de Saccharomyces cerevisiae, que es una enzima con la capacidad de degradar el acido rico en alantoina.

Farmacodinamia: este agente uricolitico de elevada potencia cataliza la oxidacin enzimtica del acido rico a alantoina, que es un producto hidrosoluble, de excrecin fcil por va renal. Farmacocintica: Se administra por va IV. Con una dosis de 2mg/kg/da en 50 mL de solucin de ClNa al 9mg/mL durante 30 min, la concentracin en estado de equilibrio se alcanzan a los 2-3 das, su distribucin es por medio de la sangre al ser una protena no tiene fijacin a protenas plasmticas, su metabolismo se espera que sea por medio de la va catablica de las otras protenas, es decir hidrlisis pptica y su excrecin es renal. REFERENCIAS Cavagnaro, F. (2011). Sindrome de lisis tumoral en pediatra. Revista chilena de pediatra. Vol,82 No. 4. pp 334. Florez, J. Farmacologa humana; 5ta edicin. Editorial Elsevier Masson, pp 11071112. Gamez, M. (2010). Colchicina: hipouricemiante con margen terapeuticoestrecho. Actualidad cientfica. Vol 29 No. 6. pp. 98-99.

Joshua Longoria Lpez

Unidad 4.- Autacoides y antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) Medicamentos empleados en el tratamiento de la cefalea y gota. -Gonzlez, A. (2003)Manejo de la gota. Revista de Posgrado de la VIa Ctedra de Medicina. N 131 Moya, M.S. Escamilla, C. (2001) Recomendaciones para el diagnostico y tratamiento del al migraa en urgencias. Emergencias. Pp 252-255 Pascual, J.(2001) Migraa: diagnostico y tratamiento. Medicina clnica.pp.250-254 Segura, P. (2008) eficacia de la rasburicasa en el fracaso renal agudo obstructivo por litiasis: una nueva opcin teraputica. Nefrologia. pp.

Joshua Longoria Lpez