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Fármacos_antigotosos_e_Hipouricemiantes[1]

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Fármacos antigotosos e Hipouricemiantes

DR. CESAR ALFREDO COBEÑAS VILLARREAL

Introducción
Temario: Metabolismo del ácido úrico Terapia farmacológica: Fármacos antiinflamatorios Fármacos Hipouricémicos Inhibidores de la Xantinooxidasa Fármacos uricosúricos

Objetivos generales de la terapia farmacológica 
La hiperuricemia adquiere expresión clínica cuando el depósito tisular de cristales de urato genera artritis, tofos o lesiones renales.  Gota o tofo.  Objetivos del tratamiento farmacológico:
a) Yugular el proceso inflamatorio
Cochicina AINEs

b) Reducir la hiperuricemia
Fármacos inhibidores de la formación de ácido úrico Facilitación de la eliminación: Fármacos uricosúricos

Metabolismo del ácido úrico .

Metabolismo del ácido úrico (Esquema general) .

Aparición de gota ‡ Concentración plasmática de ácido úrico >7 mg/dl en el hombre y > 6 mg/dl en la mujer: ‡ Depósito de cristales de urato sódico en el líquido sinovial ‡ Respuesta inflamatoria aguda ‡ Acumulación de leucocitos promovida por la liberación de factores quimiotácticos .

Fármacos antiinflamatorios Colchicina Historia Acciones Farmacocinéticas -En la gota -En la división celular -Otros efectos Colchicum autumnale Azafrán de otoño .

. (Elemento confirmador) Acción: 24-48 horas.Colchicina 1. Acción farmacológica En la gota Acción antiinflamatoria especifica del ataque de la gota. Mecanismo de acción: Reduce la extravasación de leucocitos y la degranulación de mastocitos.

Colchicina 1. . Acción farmacológica En la división celular Detiene la división celular al no formarse el huso. Secreción insulina. Otros Inhibe: Liberación de gránulos de células cebadas.

Aplicaciones terapéuticas: Administrarla en cuanto aparecen los síntomas. se comienza con 1 ± 1.2 mg VO y se continua con 0.Colchicina 2. La dosis total 4 ± 10 mg (X= 6 mg) .5-1. suspendiendo la medicación al ceder el dolor o aparecer molestas GI. 3. Biodisponibilidad entre 25 y 40%. Se une a proteínas plasmáticas en un 50%. El 80% de la dosis oral es metabolizada en el hígado y el 20% restante es excretado por el riñón.2 mg c/1 ó 2 h. Características farmacocinéticas: Absorción vía oral variable.

Colchicina 3. náuseas. Intoxicación en tres fases variables. Miopatías . Reacciones adversas: Alteraciones gastrointestinales: Dolor cólico. . Alteraciones reversibles en espermatozoides.Aumento de creatincinasa. vómitos y diarrea con deshidratación (tope de dosificación).

‡ La mayoría de los antiinflamatorios no esteroideos son útiles para suprimir los síntomas de un ataque agudo: Indometacina. naproxeno. para reducirla x 10 a 14 días .Fármacos Antiinflamatorios No Esteroideos y esteroideos. coxibs ‡ Los glucocorticoides proporcionan un alivio rápido del ataque agudo de la gota: Prednisona 30-50mg/día x 3 días.

Fármacos hipouricemiantes ‡ Fármacos Inhibidores de la Xantinooxidasa ‡ Fármacos uricosúricos ‡ Fármacos Uricolíticos .

. Favorece la disolución de los precipitados. 1. Mecanismo de acción Sustrato e inhibidor de competitivo de la xantinooxidasa. inicialmente con fines antineoplásicos.Inhibidores de la Xantinooxidasa Alopurinol Análogo estructural de la hipoxantina. Evita la aparición de ataques agudos e impide complicaciones.

Mecanismo de acción esquematizado Hipoxantina Xantina Xantinooxidasa Alopurinol Oxipurinol .

. Vida media del alopurinol es de 1-2 horas (eliminación metabólica y renal) y la del oxipurinol de 21 horas (eliminación renal). Farmacocinética Buena absorción por vía oral Biodisponibilidad del 80 %.Alopurinol 2. t1/2 aumenta en caso de IR.

. Aplicaciones terapéuticas: Las indicaciones para usar alopurinol en las hiperuricemias son: ‡ Eliminación diaria de ácido úrico mayor a 700 mg/d ‡ Aclaramiento de creatinina inferior a 80 ml/min ‡ Presencia de tofos ‡ Nefrolitiasis úrica ‡ Falta de control con uricosúricos ACCION EMINENTEMENTE PROFILACTICA.Alopurinol 3.

Dosis ‡ Adulto: se empieza con 100 mg/d. aumentando 100 mg cada semana.Alopurinol 3. Do 150 mg/d (hasta los 6 años) y 300 mg/d (mayores de 6 años) . ‡ Niños con hiperuricemia secundaria. Con Fx renal normal Do Max 200-300 mg/d.

Desde moderada (erupciones cutáneas. prurito y leucopenia transitoria) hasta un cuadro con fiebre. Reacciones adversas Es bien tolerado generalmente.Alopurinol 3. . eosinofilia. disfunción hepática. sobre todo en pacientes con IR. Puede ocasionar hipersensibilidad. Se recomienda no aplicar el fármaco en hiperuricemias asintomáticas.

.Fármacos uricosúricos Características generales: Inhiben el transporte activo (del transporte bidireccional) del ácido úrico en el TCP. Solo se elimina el 10% de la carga filtrada. Función renal deteriorada. eficacia. Indicación: buena función renal y eliminación diaria de uratos menor a 700 mg/día. .

Inhibición en el transporte de ácidos inorgánicos.Inhibición en el transporte de diversas sustancias. .Inhibe la reabsorción tubular de ácido úrico . .Inhibición de la excreción de bilis. . Acciones farmacológicas .Probenecida Derivado del ácido benzoico.

síndrome nefrótico. Excreción Renal. Unión a proteínas plasmáticas en un 85-95%. semivida depende de la dosis. Reacciones adversas: Puede producir molestias gastrointestinales. . tmax 2-4 hrs.Probenecida Farmacocinética Absorción completa. hipersensibilidad. varia de 5 a 8 hrs. Puede prolongar la permanencia de varios fármacos en el organismo. Facilita la eliminación renal de oxipurinol.

. Aumento de dosis. Concentración de la penicilina. Complemento de la penicilinoterapia.Probenecida Aplicaciones terapéuticas Para gota crónica. 250mg dos veces al día.

Diferencia a Probenecid. antiagregante plaquetaria.Sulfinpirazona Ácido orgánico potente (pKa 2. .8) 1. Acciones terapéuticas: Carece de acciones analgésicas y antiinflamatoria. reduce la secreción de otros aniones orgánicos. Presenta actividad uricosúrica y moderada act.

Sulfinpirazona 2. Eliminación renal del fármaco. Farmacocinética Buena absorción por vía oral. Puede incrementar act. de hipoglucemiantes orales. t1/2 de 3-5 hrs. . Efectos adversos: Irritación gastrointestinal e hipersensibilidad. Se fija a proteínas plasmáticas en un 98-99%.

‡ Buena absorción vía oral. ‡ Se metaboliza abundantemente en hígado. ‡ Inhibe selectivamente al intercambiador urato-anión del TP. ‡ Acción uricosúrica se prolonga hasta 48 ‡ hrs.Benzobromarona ‡ Producto benzofuránico. 40 a 80 mg en forma micronizada o 100 a 200 mg en . una dosis al día. tmax de 4 hrs.

Benzobromarona Puede producir diarrea y cálculos renales si la eliminación es excesiva. Posible utilidad en pacientes alérgicos. con resistencia a otros fármacos antigotosos o con IR. .

por la enzima urato oxidasa) Rasburicasa: forma recombinante de la urato oxidasa. Ácido Úrico Alantoína (10 veces más hidrosoluble y fácilmente eliminado por la orina.Fármacos uricolíticos. acelera la conversión de ácido úrico en alantoína y favorece la eliminación por la orina. . Oxidación enzimática. Ácido úrico es el último metabolito producto de la vía catabólica de las purinas en la especie humana.

Metabolismo del ácido úrico (Esquema general) Alantoína .

Ayuda a prevenir insuficiencia renal: -Pacientes con neoplasia hematológica maligna con riesgo de lisis . Vida media de 19 hrs. .Rasburicasa Acción inmediata. descenso de niveles en 4 hrs.Reducción tumoral rápida al inicio de la quimioterapia.

Rasburicasa Contraindicaciones Hipersensibilidad. deficiencia de G6PD y otras alteraciones metabólicas celulares que causan anemia hemolítica. el exceso de H2O2 puede provocar hemólisis . Esto último debido a que la oxidación enzimática del ácido úrico requiere la formación de H2O2 que es neutralizada por los antioxidantes endógenos. pero en pacientes con déficit de la G6PD o con anemia congénita .

.Gracias.

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