UNIVERSIDAD TÉCNICA DEL NORTE

FACULTAD CIENCIAS DE LA SALUD

CARRERA DE NUTRICIÓN Y SALUD COMUNITARIA

NOMBRE: DAYANA DUCHI

FECHA: 30/11/2019
TEMA: Farmacología de antiuricémicos y antihistamínicos
Farmacología de los antiuricémicos y los antihistamínicos.
Un fármaco antiuricémico ayuda a la disminución de los niveles de ácido úrico, mientras que
un antihistamínico es un fármaco que sirve para reducir o eliminar los efectos de las alergias,
que actúa bloqueando la acción de la histamina en las reacciones alérgicas, a través del bloqueo
de sus receptores.
Antiuricémicos
La hiperuricemia es el resultado de un desequilibrio entre los procesos de síntesis de ácido
úrico y de su eliminación renal, de tal manera que el ácido úrico tiende a acumularse en el
organismo, este se deposita en los tejidos en forma de cristales provocando dolor, artritis y
lesiones renales. El proceso más conocido es la gota, trastorno caracterizado por hiperuricemia
y depósito de cristales de urato monosódico en tejidos y membrana sinovial de las
articulaciones. La elevación del ácido úrico puede deberse también al síndrome de lisis
tumoral, que es consecuencia de la destrucción celular en el tratamiento de las leucemias
agudas, linfomas y quimioterapias de otro cánceres. (1)
Los fármacos antiuricémicos se agrupan a aquellos que ya sean por inhibir la síntesis, favorecer
la degradación o facilitar la eliminación, reducen los niveles de ácido úrico en la sangre. Entre
los fármacos hipouricemiantes podemos encontrar tres grupos principales:
Fármacos que frenan la síntesis de ácido úrico
Fármacos que favorecen la degradación de ácido úrico
Fármacos que favorecen la eliminación de ácido úrico
Entre los fármacos que frenan la síntesis de ácido úrico podemos destacar:
 Alopurinol
Se comporta como sustrato y como inhibidor competitivo de la xantinooxidasa, enzima que
transforma la hipoxantina en xantina y ésta en ácido úrico; a concentraciones altas, la inhibición
se hace no competitiva. El alopurinol es oxidado a oxipurinol que también tiene capacidad de
inhibir la enzima, de manera no competitiva. El resultado final se debe a la acción conjunta de
ambos productos además que la vida del oxipurinol es más prolongada que la del alopurinol.
La reducción de la concentración de ácido úrico favorece la disolución de los precipitados,
evita la aparición de ataques agudos e impide la aparición de complicaciones. (1)
Farmacocinética: absorción oral y biodisponibilidad buena aproximadamente del 80%, la
semivida del alopurinol es de 1-2 horas, además este se elimina por la vía hepática y renal y el
O2 por vía renal. (1)
Reacciones adversas: se ha visto cuadros de hipersensibilidad que pueden ser graves en
pacientes con insuficiencia renal. Con respecto a las interacciones podemos decir que prolonga
la vida del probenecid (éste incrementa la eliminación de oxipurinol y con ellos se aumenta la
dosis de oxipurinol). También interfiere con la inactivación de anticoagulantes en el hígado.
Aplicaciones terapéuticas: las indicaciones terapéuticas para emplear alopurinol son:
- Eliminación diaria de ácido úrico mayor de 700 mg
- Aclaramiento de creatinina inferior a 80 ml/min
- Presencia de tofos
- Nefrolitiasis úrica
- Falta de control con uricosúricos
- Gota crónica o insuficiencia renal

 Uricosúricos
Fármacos que disminuyen la uricemia aumentando la excreción de uratos por disminución de
la reabsorción del ácido úrico en tubo contorneado proximal. Lo más empleados son el
probenecid, la sulfinpirazorana y la benzbromarona. Se indican en el tratamiento de la gota
clínicamente manifiesta, con buena función renal y con eliminación diaria de uratos inferior a
700 mg/día. Para evitar la formación de cálculos de uratos es conveniente aumentar la ingesta
de líquidos y alcalinizar la orina. Es importante mencionar que este medicamento está
contraindicado en pacientes con cálculos renales y filtraciones glomerulares al 50%.
Los uricosúricos se diferencian entre sí por la disminución de la uricemia que se alcanza con
dosis terapéuticas, por su duración de acción y la dosis de mantenimiento. Las tiazidas y los
salcilatos disminuyen el efecto hipouricemiante. (1)
Benzbromarona
Se absorbe por vía oral y se metaboliza en el hígado produciendo metabolitos que pueden ser
activos. No compite por la secreción de ácido úrico, sino solamente por la reabsorción, su
acción se prolonga durante 48 horas por lo que basta administrar una dosis al día de 40-80 mg
en forma micronizada o 100-200 mg en forma convencional.
Puede producir diarrea, eliminación de arenillas y cálculos renales si la eliminación de ácido
úrico es excesiva, este uricosúrico puede utilizarse en pacientes con función renal disminuida.
(1)
Antihistamínicos
La histamina es un mediador químico que interviene en muchos procesos fisiológicos celulares,
entre los que se incluyen las reacciones alérgicas, la inflamación, la secreción ácida gástrica y
probablemente la neurotransmisión central y periférica. La histamina se sintetiza a partir de la
histidina gracias a la acción de la histidina descarboxilasa. Se almacena principalmente en las
células cebadas de casi todos los tejidos.
Actúa a través de tres tipos de receptores postsinápticos:
Receptores H1, se encuentran en el músculo liso bronquial y gastrointestinal y en el
cerebro y son los responsables de la constricción del músculo liso bronquial y vascular,
de la activación de los nervios afrerentes vagales de las vías aéreas y de los receptores
de la tos, del aumento de la permeabilidad vascular y de la irritación local.
Receptores H2 presentes en la mucosa gástrica, útero y cerebro, aumentan también la
permeabilidad vascular y estimulan la secreción ácida gástrica.
Receptores H3, están en el cerebro y en músculo liso bronquial, son responsables de la
vasodilatación cerebral y podrían estar implicados en un sistema de retroalimentación
negativo.
Fundamentalmente se clasifican por su permeabilidad en el SNC en antihistamínicos de
primera y segunda generación. (1)
 Primera generación
Fácilmente cruzan la berrera hematoencefálica, produciendo sedación y alteración de la
función cognitiva. Entre ellos encontramos:
-Etanolaminas: tienen gran actividad antimuscarínica, producen sedación.
-Etilendiaminas: son selectivos de los receptores H, con lo que presentan efectos débiles sobre
el SNC, causando sedación moderada.
-Alquilaminas: no tienen tanta tendencia a producir somnolencia, sin embargo la mayoría de
los pacientes presenta sedación.
-Pipercinas: provocan sedación y efecto antiemético moderado. La hidroxoclinina, compuesto
de larga duración, es muy usada en alergias cutáneas.
-Fenotiazinas: también poseen acción anticolinérgica.
 Segunda generación
Entre ellos están la loratadina, levocabastina, azelastina, astemizol, cetirizama. Son moléculas
lipofóbicas de alto peso molecular que no cruzan fácilmente la barrera hematoencefálica.
Aunque no está no está totalmente aceptado se habla de una tercera generación de
antihistamínicos H, estos son metabolitos activos y enantiómeros de los antihistamínicos de
segunda generación. Esta nueva generación bloquea tanto los receptores H1 como los H2 y
además modifica los efectos de los leukotrienos. (1)
Mecanismo de acción de los antihistamínicos H
Los antihistamínicos actúan como antagonistas competitivos de la histamina se unen al receptor
H, sin activarlo e impiden así que la histamina se una y los active. Los antihistamínicos como
grupo no inactivan químicamente a la histamina, ni la antagonizan ni previenen de ninguna
forma su liberación.
Casi todos los antagonistas de los receptores H tienen una adecuada absorción oral y pueden
alcanzar las concentraciones plasmáticas máximas en las dos horas siguientes a la
administración. Todos los antihistamínicos clásicos y muchos de la segunda generación son
metabolizados en mayor o menor medida por el sistema del citocromo P450 hepático. (1)
Acciones farmacológicas
Antialérgicos: usado en el tratamiento de alergias ya que actúan compitiendo con la histamina
por los receptores H, en las células efectoras. Tienen efectos anticolinérgicos, lo que favorece
la sequedad de la mucosa nasal, dificultades en la micción y otros efectos según la dosis y el
fármaco.
Antiemético: no se conoce bien el mecanismo por el que actúan como agentes antieméticos
pero puede estar relacionado con sus acciones anticolinérgicas centrales, disminución de la
actividad vestibular y la depresión del laberinto.
Estimulante del apetito: la ciproheptadina compite con el receptor de la serotonina, lo que
estimula el centro del apetito, por lo que este antihistamínico se suele usar en anorexias leves.
Antiasmático: los antihistamínicos H2, inhiben los efectos vasoconstrictores de la histamina.
A pesar de todo su efecto como fármacos antiasmáticos está en discusión aunque pueden
utilizarse como coadyuvantes de otros fármacos.
Analgésicos: la histamina es un mediador del dolor cutáneo y produce dolor cuando se inyecta
en la piel. Varios antihistamínicos H1, como la difenilhidramina, la hidroxizina o la
prometazina, parecen producir en efecto antinocioceptivo.
Natidiscinético: la difenilhidramina tiene efecto antidiscinético en las primeras estas del
Parkinson y en discinesis secundarias a drogas. (1)
Reacciones adversas
 SNC: somnolencia, sedación, cansancio, debilidad, ataxia, vértigos, cefalea,
nerviosismo, temblores y parestesias
 Aparato digestivo: náuseas, molestias epigástricas, vómitos, pérdida de apetito,
estreñimiento o diarrea
 Aparato cardiovascular: taquicardia, hipertensión o hipotensión, arritmia taquicardiante
ventricular
 Rara vez se ha descrito leucopenia y anemia hemolítica
Se han descrito las funciones que tienen tanto los antiuricémicos como los antihistamínicos se
puede concluir que para la administración de cualquier tipo de medicamentos hay que tomar
en cuenta la dosis de administración y si el paciente tiene algún tipo de complicación que pueda
afectar en la absorción y utilización del medicamento de igual manera las reacciones adversas
que se puedan presentar. (1)

Referencias
1. Mestres C, Duran M. Farmacología en Nutrición España: Panamericana; 2012.