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Fármacos muscarinicos

Atropina
La atropina es un fármaco antagonista muscarínico (anticolinérgico) extraído de
la belladona y otras plantas de la familia Solanaceae.
Mecanismo de acción
La atropina y los compuestos relacionados compiten con la acetilcolina y otros
agonistas muscarinicos por un sitio común de fijación sobre el receptor
muscarínico pero no activan el receptor. Un ácido aspártico de la 3º sección
transmembrana de los 5 subtipos de receptor forma un enlace iónico con el
nitrógeno terciario o cuaternario de los antagonistas.
Farmacocinética
La atropina se puede administrar por vías oral, IV, inyección
subcutánea, IM, intraósea, y endotraqueal.2 Se absorbe fácilmente en el tubo
digestivo, y se distribuye por el torrente sanguíneo. Cruza la barrera
hematoencefálica y la placenta.3 Tiene una vida media de unas 2-3 horas y se
elimina principalmente en la orina.
Indicaciones La atropina se usa para inhibir la estimulación muscarina, que puede
ser incrementada por ciertas condiciones o fármacos.
Efectos respiratorios
La atropina provoca la relajación de la musculatura lisa en las vías aéreas por la
inhibición de receptores muscarinicos, pero se debe tener en cuenta que no ejerce
un efecto broncodilatador, pues es un antagonista y por lo tanto no tiene acción
farmacológica, sólo relaja el músculo liso bronquial, evitando la bronca
constricción.
Tratamiento Es amplio su uso como antídoto en caso de intoxicaciones
por organofosforados, ya que relaja la musculatura lisa y así evita la muerte por
asfixia que producen estas sustancias. Los organofosforados se encuentran
en insecticidas y agentes nerviosos y poseen inhibidores de la acetilcolinesterasa,
así que perpetuan el efecto de la acetilcolina e inducen un efecto antagónico a la
atropina.

Escopolamina
También concocida como la hiosina o burundanga es un alcaloides tropanico q
puede usarse como muscarinicos

Mecanismos de acción

Antagonista no selectivo, deprime el snc


TRATAMIENTO

Debe conservarse la vía aérea permeable y una adecuada oxigenación,


hidratación, control de hipertermia con medios físicos (bolsas de hielo, compresas
frías, etc.) y sonda vesical. Deben evictors los estímulos externos como el
lumínico.

Efecto: La escopolamina actúa como depresor de las terminación esnerviosas y


del cerebro. Es antagonista competitivo de las sustancias que estimulan el sistema
nervioso parasimpático, a nivel de sistema nervioso central y periférico,

Pilocarpina Alcaloide extraído de la planta Pilocarpus jaborandi, que se utiliza en el


tratamiento del glaucoma. Actúa estimulando la secreción de sudor, saliva y la
contracción de la pupila.

Mecanismo de acción

Parasimpaticomimético. Aumenta la secreción de glándulas exocrinas, tales como


glándulas sudoríparas, salivales, lagrimales, gástricas, pancreáticas e intestinales,
así como de células mucosas del tracto respiratorio

Reacciones adversas
Pilocarpina

Cefalea, mareos; lagrimeo, visión borrosa, visión anormal, conjuntivitis, dolor


ocular; rubor, HTA, palpitaciones; rinitis; dispepsia, diarrea, dolor abdominal,
náuseas, vómitos, estreñimiento, aumento de la salivación; sudoración, reacciones
alérgicas (incluido erupción, prurito); aumento de la frecuencia urinaria; síndrome
gripal, astenia, escalofríos.

Indicaciones terapéutica

Alivio de síntomas de hipofunción de glándulas salivales en xerostomía grave,


post-radioterapia en cáncer de cabeza y cuello.

Homatropina:
Actúa en el ojo. Se utiliza para dilatar o agrandar las pupilas.
Antiespasmódico. Relajante de la musculatura lisa.

Reacciones adversas.

Constipación, disminución de la sudoración, sequedad de boca.

Indicaciones.

Cólicos gastrointestinales, y de las vías biliares y renales, dismenorrea

Contraindicaciones.

Glaucoma (su efecto midriásico puede producir aumento de la presión intraocular),


hipertrofia prostática.

Efectos secundarios
 ansiedad, nerviosismo
 problemas respiratorios
 disminución de la presión sanguínea
 boca seca
 pulso cardiaco rápido, irregular
 sensación de desmayos o mareos, caídas
 alucinaciones
 problemas de coordinación, del habla, al caminar

Pirenzepina
Acción y mecanismo
Antiulceroso, antisecretor gástrico. Derivado benzopiridodiazepínico. Actúa
reduciendo la secreción ácida gástrica inducida por acetilcolina, mediante el
bloqueo selectivo de los receptores M1 de la acetilcolina, en las células parietales
gástricas.

Farmacocinética
Vía (Oral): Su biodisponibilidad es del 25%.
Los alimentos reducen la absorción oral, disminuyendo la bidisponibilidad a un 10-
20%. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 10%. Es metabolizada en
muy pequeña cantidad, siendo eliminado casi en su totalidad de forma inalterada
(90 %) con las heces. Su semivida de eliminación es de 10-12 h.

Contraindicaciones
Contraindicado en hiperplasia prostática, estenosis pilórica, íleo paralítico,
glaucoma de ángulo cerrado, insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina
< 30 ml/min), o retención urinaria por cualquier patología uretro-prostática.

Reacciones adversas
Sequedad de boca.
Visión borrosa, trastornos de la acomodación, náuseas, vómitos, diarrea o
estreñimiento, polifagia, anorexia, astenia.
Brumuro e ipatropio
Mecanismo de acción: el bromuro de ipratropio antagoniza los efectos de la
acetilcolina al bloquear los receptores muscarinicos colinérgicos

Farmacocinética: el bromuro de ipratropio se administra por inhalación oral o por


aplicación intranasal. Después de la inhalación la mayor parte de la dosis es ingerida
y excretada en las heces sin alterar

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

Los aerosoles de bromuro de ipratropio pueden producir un broncoespasmo agudo


paradójico que puede ser muy grave en algunos pacientes.

efectos secundarios
 mareos

 náusea

 acidez estomacal

 constipation

 sequedad en la boca

 dificultad para orinar

 dolor al orinar

 orinar con mayor frecuencia


 dolor de espalda