FARMACOLOGIA

Integrantes:
 Carlos Mario lopez lopez
 Axel Enrique Carvajal
 Bryan Jose Zuniga
 Jose Mario Rojas
 HISTORIA
 Alberts-Shonberg y colaboradores descubren la
estructura de la tienamicina obtenida de la
fermentación del hongo, producto del metabolismo
del microorganismo Streptomyces cattleya-1976 donde
se derivan:

 Imipenem/Cilastatina-1985.
 FDA autoriza el uso de Meropenem-1996.
 Ertapenem-2001.
 Doripenem-2009.
 Carbapenémicos

 Formados por un anillo β-lactámico fusionado y un

sistema anular pentamérico, que difiere del de las
penicilinas porque no está saturado y contiene un
átomo de carbono en vez de un átomo de azufre.
 Posee un espectro de actividad más amplio que el de
los otros antibióticos β-lactámicos.
 Mecanismo de Acción
 Tienen gran afinidad por las PFP (proteínas fijadoras
de penicilina), mecanismo por el cual inhiben la
síntesis de la pared celular.
 Los carbapenémicos interfieren en la síntesis dela
pared bacteriana Gram-negativos y de Gram-positivos.
 Aunque con menos efectos en estos últimos Son
bactericidas.
 Farmacocinética 
 Se administran vía IV teniendo buena penetración en
los tejidos y líquidos corporales incluyendo el LCR
cuando hay inflamación meníngea.
 Excreción: renal.
 En pacientes con insuficiencia renal se debe ajustar las
dosis de estos fármacos.
 Espectro
Listeria monocytogenes Clostridium: excepto
Legionella pneumophila Clostrium perfringens
Nocardia asteroides Klebsiella spp
E. coli,
Yersinia
B. fragilis
Mycobacterium fortuitum
Staphylococcus epidermidis
Fusobacterias
Todas las Pseudomonas
Veillonella
excepto la P. maltophila y
Peptococcus
cepacia
Peptoestreptococcus Acinetobacter baumannii
 ACTIVIDAD ANTIBACTERIAL
Todos tienen espectro similar Doripenem,Ertapenem,
y Meropenem son discretamente más activos contra
las Enterobacteriáceas que el Imipenem.
Todos tienen excelente actividad in vitro contra Cocos
Gram-positivos
 ESPECTRO
 Doripenem y Meropenem son ligeramente más
activos contra Bacillos Gram-negativos
 Imipenem es más activo contra E. faecalis.
 Doripenem es el más activo de los carbapenémicos
contra P. aeruginosa.
 Ertapenen tiene poca actividad contra P. aeruginosa y
Acinetobacter spp.
 Usos clínicos
1) Infecciones intraabdominales y gineco-obstétricas.
2) Infecciones severas del tracto respiratorio inferior
3) Paciente neutropénico febril (< 500 PMN/mm3)
4) Meningitis bacteriana.
5) Infecciones de piel, tejidos blandos, hueso y
articulaciones
6) Infecciones graves y complicadas del aparato urinario
cuando se sospecha su etiología por bacilos
gramnegativos resistentes.
7) Sepsis en pacientes hospitalizados
 DOSIS
 Imipenem: 1-4 g/dia o 50 mg/kg/dia I.V. dividida cada
6-8 h • 500-750 mg/ I.M. cada 12 h
 Meropenem • Infecciones intraabdominales y
leves/moderadas: 3 g/dia I.V. dividida cada 8 h •
Meningitis e infecciones graves: 6 g/dia I.V. dividida
cada 8 h
 Ertapenem: • Adolescentes y adultos: 1g i.v./i.m. cada
24h
 Efectos Adversos
 Las reacciones adversas más habituales son náuseas, cefaleas,
diarrea, vómitos, flebitis, exantema y prurito. Leucopenia,
prueba de Coombs positiva, eosinofilia o trombocitosis.
 Incrementos moderados y transitorios de transaminasas o
fosfatasa alcalina.
 Hay alergenicidad cruzada entre los carbapenémicos, penicilinas
y cefalosporinas.
 Meropenem, Ertapenem y Doripenem: aparición de
convulsiones Imipenem/Cilastatina: toxicidad neurológica.
 No se han realizado estudios en embarazadas, por lo que no está
indicado su uso durante este período. Se excretan por la leche
materna.