UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE MÉXICO

FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES ZARAGOZA

MÉDICO CIRUJANO
UNIDAD DE MEDICINA FAMILIAR N° 52

TERAPÉUTICA DIABETES
MELLITUS TIPO 2

MIP Benítez Hernández Ulises

 PRINCIPALES CAMBIOS ADA 2023

• No metformina de entrada

• Énfasis en manejo de riesgo CV con SGLT2, GLP-1, ARM y metas de LDL

• Mayor reducción de peso (15%)

• Hipertensión desde 130/80 mmHg

• Pioglitazona en prediabetes y ACV

• Tecnología en Diabetes
• POC HbA1C

Kahn, S. E. et al. (2023). Standards of Care in Diabetes – 2023. Diabetes Care. The Journal Of Clinical And Applied Research And Education. American Diabetes Association.
 • Metformina

• Inhibidores de SGLT2

• GLP-1 Ras

HIPOGLUCEMIANTES • GIP and GLP-1 RA

• Inhibidores de DPP-4

• Tiazolidinedionas

• Humana
• Insulina
• Análogos

Kahn, S. E. et al. (2023). Standards of Care in Diabetes – 2023. Diabetes Care. The Journal Of Clinical And Applied Research And Education. American Diabetes Association.
 Inhiben el cotransportador de sodio glucosa a nivel

SGLT2 Inhibitors del túbulo contorneado proximal ocasionando que

el paciente orine glucosa y por ende disminuya la
glucemia
 SGLT2 inhibitors
Compound(s) Dosage strength/ Maximum approved
product (if applicable) daily dose
Ertugliflozin 15 mg 15 mg
Dapagliflozin 10 mg 10 mg
Canagliflozin 300 mg 300 mg
Empagliflozin 25 mg 25 mg

Kahn, S. E. et al. (2023). Standards of Care in Diabetes – 2023. Diabetes Care. The Journal Of Clinical And Applied Research And Education. American Diabetes Association.
Dapagliflozina
Efectos adversos: Contraindicaciones
• Insuficiencia renal (0.8%) • Hipersensibilidad seria a la
• Disminución en la depuración de creatinina (0.6%) sustancia activa o a cualquiera de
• Aumento de la creatinina en sangre (0.3%)
•
los excipientes
Infecciones del tracto urinario (0.2%)
• Infecciones micóticas vulvovaginales (0.1%).
• Diabetes mellitus tipo 1
• Cetoacidosis diabética
• Insuficiencia renal crónica
• Embarazo y lactancia.
 • Agonistas del GLP-1 péptidos similares

• Estimulan el efecto incretina que lo que hace es

GLP-1 RAs promover la síntesis de insulina, disminuir la síntesis
de hormonas contrarreguladoras como el glucagon y
aumentar el tiempo de vaciamiento gástrico para que
el paciente no coma tanto.
 Clase Compound(s) Dosage strength/ Maximum approved
product (if applicable) daily dose
GLP-1 RAs Exenatide 2 mg powder for suspension or pen 2 mg administered once weekly
(extended release)
Exenatide 10 µg pen 20 µg
Dulaglutide 4.5 mg mL pen 4.5 mg administered once weekly
Semaglutide 1 mg pen 2 mg administered once weekly
14 mg (tablet) 14 mg
Liraglutide 0.6 mg mg pen 1.8 mg
Lixisenatide 20 µg pen 20 µg

Kahn, S. E. et al. (2023). Standards of Care in Diabetes – 2023. Diabetes Care. The Journal Of Clinical And Applied Research And Education. American Diabetes Association.
LIRAGLUTIDA
Efectos adversos:
• Infección del tracto respiratorio superior Contraindicaciones
• Hipoglucemia
• Anorexia No se use en el embarazo ni la lactancia.
• Cefalea
• Frecuencia cardiaca elevada Hipersensibilidad a liraglutida o alguno de los excipientes.
• Vómitos
• Dispepsia
•
No se use en menores de 18 años.
Dolor abdominal superior
• Estreñimiento
• Gastritis
• Flatulencia
• Distensión abdominal
• ERGE
• Eructos
• Sarpullido
• Fatiga
• Reacciones en el sitio de inyección
• Aumento de la lipasa
• Aumento de la amilasa
 Inhiben la Dipeptidil peptidasa 4 (iDPP4) que es la
DDP-4 Inhibitors enzima que se encarga de degradar a GLP-1 y en
general a las incretinas.
 DPP-4 inhibitors

Compound(s) Dosage strength/ Maximum approved

product (if applicable) daily dose
Alogliptin 25 mg 25 mg
Saxagliptin 5 mg 5 mg
Linagliptin 5 mg 5 mg
Sitagliptin 50 mg 100 mg

Kahn, S. E. et al. (2023). Standards of Care in Diabetes – 2023. Diabetes Care. The Journal Of Clinical And Applied Research And Education. American Diabetes Association.
 Sitagliptina
Mecanismo de acción
Evita la hidrólisis al inhibir la DPP-4 con lo que aumentan las
formas activas de GLP-1 y GIP, aumentando la liberación de
insulina y reduciendo los niveles de glucagón con un
comportamiento glucosa dependiente.

Contraindicaciones
• Pancreatitis
Reacciones adversas: • Se recomienda en pacientes con Insuficiencia renal dosis menores para lograr
Dolor abdominal (2.3%) concentraciones plasmáticas similares a las de los pacientes con función renal normal.
Náusea (1.4%) • Hipoglucemia en combinación con una sulfonilurea o con insulina
Vómito (0.8 %)
Diarrea (3.0%)
 • Estimulan el receptor nuclear PPARγ
TIAZOLIDINEDIONAS • Potencian la actividad de la insulina
 Tiazolidinedionas
Compound(s) Dosage strength/ Maximum approved
product (if applicable) daily dose
Pioglitazone 15 mg 45 mg

Kahn, S. E. et al. (2023). Standards of Care in Diabetes – 2023. Diabetes Care. The Journal Of Clinical And Applied Research And Education. American Diabetes Association.
PIOGLITAZONA
MECANISMO DE ACCIÓN
● Agonista selectivo del receptor nuclear PPARγ
(receptor gamma activado por el proliferador de
peroxisomas).
● Receptores en tejido adiposo, músculo esquelético
e hígado
● Regula la transcripción de los genes que
responden a la insulina y que están implicados en
el control, transporte y utilización de la glucosa;
FARMACOCINÉTICA
● Absorción: Gastrointestinal
● Biodisponibilidad: 99%
● Distribución: 0.63 ± 0.41 Litros
● Vida media: 30 min
● Vida media de eliminación: 3 a 7
hrs
● Metabolismo: Hepático por
citocromo CYP2C8,
● Excreción: Se excreta únicamente
en forma de metabolitos, vía
urinaria (65%) y fecal (35%)
 EFECTOS ADVERSOS
● Retención de líquidos (edema)
e insuficiencia cardiaca
● Aumento de peso
● Anemia
● Alteraciones de la ovulación
● Intoxicación
● Insuficiencia renal
CONTRAINDICACIONES
● Hipersensibilidad
conocida.
● Insuficiencia cardiaca o
historia de insuficiencia
cardiaca
● Insuficiencia hepática.
● Combinación con insulina Interacciones
● Cetoacidosis diabética o medicamentosas
pre coma diabético. Fenitoína, Carbamazepina,
Fenobarbital,
Hipérico:disminución
concentración plasmática
AINES y RSG: aumento de
edema
GLP-1/GIP dual • Tienen efecto incretina
• Estimulan la Secreción de insulina

agonist
 GLP-1/GIP dual agonist
Compound(s) Dosage strength/ Maximum approved
product (if applicable) daily dose
Tirzepatide 15 mg pen 15 mg administered once weekly

Kahn, S. E. et al. (2023). Standards of Care in Diabetes – 2023. Diabetes Care. The Journal Of Clinical And Applied Research And Education. American Diabetes Association.
Tirzepatide
Efectos adversos
• Náusea.
• Diarrea. Contraindicaciones
• Disminución Del Apetito. • Pacientes con historia personal o familiar de carcinoma
• Vómitos. medular de tiroides
• Estreñimiento. • Pacientes con síndrome de Neoplasia Endocrina Múltiple
• Molestias Estomacales. tipo 2.

Mecanismo de acción
• Aumenta la producción de insulina, pero sólo cuando la glucemia aumenta, disminuye el riesgo
de hipoglucemia.
• Disminuye la producción de glucosa hepática (hígado).
• Disminuye la velocidad del vaciado gástrico. Esto ayuda a controlar la glucemia después de
comer y permite saciedad mayor tiempo.
 Son secretagogos, estimulan que se secrete insulina,
SULFONILUREAS actuando sobre los canales de potasio dependientes de
ATP.
 Sulfonilureas (2nd generación)

Compound(s) Dosage strength/ Maximum approved

product (if applicable) daily dose
Glimepirida 4 mg 8 mg
Glipizide 10 mg 40 mg
Gliburida 6 mg (micronized) 12 mg
5 mg 20 mg

Kahn, S. E. et al. (2023). Standards of Care in Diabetes – 2023. Diabetes Care. The Journal Of Clinical And Applied Research And Education. American Diabetes Association.
 GLIBURID
Indicaciones: La gliburida está indicada como tratamiento adjunto a la

A
Mecanismo de acción: La acción
hipoglucemiante de la gliburida se debe a la
estimulación de las células de los islotes
dieta en la diabetes de tipo 2

Contraindicaciones: Contraindicada en pacientes con

hipersensibilidad conocida a las sulfonilureas. Se han descrito
pancreáticos lo que ocasiona un aumento de reacciones alérgicas como angioedema, artralgia, mialgia y
la secreción de insulina vasculitis.
Absorción: Tracto digestivo
Metabolismo: Hígado La gliburida no debe ser administrada en monoterapia a pacientes
Excreción: Orina y Heces con diabetes de tipo 1, ni en la cetoacidosis diabética, coma
Vida media : 3-4 hrs diabético, cirugía mayor, infecciones graves o trauma importante.

Dosis: Inicialmente, 2.5-5 mg una vez al día, bien con el desayuno, bien con la comida. Las dosis de
mantenimiento oscilan entre 1.25 y 20 mg/día, administrados en una sola dosis o en dosis divididas
 GLIPIZIDA Indicaciones: Tto. en ads. de la diabetes mellitus tipo 2
cuando la dieta y el ejercicio físico no son adecuados
para mejorar el control glucémico.
Contraindicaciones:
Mecanismo de acción: Hipersensibilidad; diabetes tipo mellitus tipo 1;
Estimula la excreción insulínica por parte de cetoacidosis diabética; coma diabético.
células ß-pancreáticas.
Absorción: Tubo digestivo
Metabolismo: Hígado
Excreción: Orina y Heces Interacciones:
Vida media :2-4 hrs Alcohol: el alcohol puede potenciar una reacción
hipoglucémica que puede derivar en coma
hipoglucémico.; Antifúngicos
Reacciones Adversas:Hipoglucemia; náuseas, diarrea,
dolor en la parte superior del abdomen, dolor abdominal.

Dosis: La dosis inicial recomendada es de 5 mg/día, administrada antes del desayuno o de la comida.
 Farmacocinética
GLIMEPIR Absorción: Tracto digestivo
Distribución: Unión a proteínas
IDA
Mecanismo de acción
plasmáticas
Metabolismo: Hígado
Eliminación: Renal
-Estimula secreción de insulina
por células β mediante bloqueo
de canales de dependientes de
ATP
-Disminuye producción de
glucosa en hígado
 Contraindicaciones
+Hipersensibilidad Interacciones
+Diabetes tipo 1 -Miconazol: Aumenta hipoglicemia
+Precoma y coma diabético -Alcohol: Aumenta hipoglicemia
+Insuficiencia renal o hepática -Glucocorticoides: Aumenta glicemia
+Tratamiento con miconazol con posible cetosis
+Lactancia -Salbutamol, terbutalina: Aumenta
glicemia

Reacciones adversas
*Hipoglucemia: cefalea, polifagia, náuseas
*Reacciones cutáneas: prurito, urticaria, erite
*Alteraciones de sangre: anemia, leucopenia,
trombocitopenia
*Hepatobiliares: hepatitis, ictericia
 BIGUANIDAS • Aumenta la sensibilidad de tejidos periféricos a
la insulina, precisando de ésta para ser efectiva,

(METFORMINA)
no estimula su producción.
 CONTRAINDICACIONES
METFORMINA Hipersensibilidad; cetoacidosis diabética, precoma diabético; I.R.
(CLcr < 60 ml/min); patología aguda con riesgo de alteración
renal: deshidratación, infección grave, shock; enf. aguda o crónica
con riesgo de hipoxia tisular: insuf. cardiaca o respiratoria, infarto
de miocardio reciente, shock; I.H., intoxicación alcohólica aguda,
EFECTOS ADVERSOS alcoholismo.

Los efectos tóxicos son de tipo gastrointestinal

(anorexia, náusea, vómito, molestias abdominales
INTERACCIONES
y diarrea) hasta en 20% de pacientes.
Precaución con: glucocorticoides (vía sistémica y local) y
simpaticomiméticos por aumentar glucemia (control estrecho
sobre todo al principio, si es preciso ajustar dosis metformina
durante la concomitancia y al suspenderlos); diuréticos (en
especial los del asa) por mayor riesgo de acidosis láctica.
 Metformina
Dosage strength/ Maximum approved
product (if applicable) daily dose
850 mg 2,550 mg
1,000 mg

Kahn, S. E. et al. (2023). Standards of Care in Diabetes – 2023. Diabetes Care. The Journal Of Clinical And Applied Research And Education. American Diabetes Association.
Inhibidores de la α El principal efecto se basa en el retraso de la digestión de
glucosidasa: carbohidratos resultando en una disminución de la
hiperglucemia postprandial.
 Clase Compound(s) Dosage strength/ Maximum approved
product (if applicable) daily dose
Inhibidores de α Acarbose 50 mg 300 mg
glucosidasa Miglitol 100 mg 300 mg

Kahn, S. E. et al. (2023). Standards of Care in Diabetes – 2023. Diabetes Care. The Journal Of Clinical And Applied Research And Education. American Diabetes Association.
Acarbosa
MECANISMO DE ACCIÓN

Pseudotetrasacárido de origen microbiano. Inhibe alfa- DOSIS

glucosidasas intestinales, retrasa de modo dosis dependiente la
digestión de disacáridos, oligosacáridos y polisacáridos. La
glucosa derivada se libera y pasa a sangre más lentamente,
reduciéndose y retrasando el aumento postprandial de glucosa
Se recomienda una dosis inicial de 1 tableta de
50 mg de ACARBOSA tres veces al día.
Posteriormente, y de acuerdo con su efecto
terapéutico y tolerabilidad, hasta dos tabletas de
50 mg de ACARBOSA tres veces al día.

INDICACIONES

Tto. diabetes mellitus no insulino-dependiente en ads.

cuando dieta y ejercicio no controlan la glucemia. Puede
administrarse con sulfonilureas, metformina o insulina.

EFECTOS ADVERSOS
Frecuentes: meteorismo, ruido intestinal,
flatulencia, distensión abdominal, diarrea.
Poco frecuentes o raras: cefalea, mareo, vértigo,
debilidad, anemia, eritema, exantema, urticaria.
.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad conocida a ACARBOSA. Debido a que
no se dispone de experiencia suficiente sobre su
administración en niños ni en mujeres embarazadas, no
deberá usarse en pacientes menores de 18 años, ni en
etapa gestacional.
ACARBOSA también está contraindicada en alteraciones
intestinales crónicas asociadas con problemas de
digestión y absorción, así como en cuadros que pueden
empeorar por una mayor formación de gases en el
intestino
Insulinas
 ● Cetonurias
intensas
● Mayores ● Embarazo

● Contraindicación de
los fármacos orales
Criterios de
insulinización
● Pérdida de peso intensa

● Menores
● Poliuria nocturna intensa

● Glucemia > 400 mg/dl

 Resumen de las características de biodisponibilidad de las insulinas

Preparaciones de insulina Inicio de acción Acción máxima Duración efectiva

Insulinas lispro, aspartato, 5-15 min 1-1.5 h 3-4 h

glulisina

Humana regular 30-60 min 2h 6-8 h

Insulina tecnosfera inhalada 5-15 min 1h 3h

Humana NPH 2-4 h 6-7 h 10-20 h

Insulina glargina 0.5-1 h Plano ∼24 h

Insulina detemir 0.5-1 h Plano 17 h

Insulina degludec 0.5-1.5 h Plano >42 h

Katzung Bertram, G. et al. (2018). Farmacología básica y clínica. (14° ed.). McGraw-Hill Education: LANGE medical book.
Katzung Bertram, G. et al. (2018). Farmacología básica y clínica. (14° ed.). McGraw-Hill Education: LANGE medical book.
Acción breve: Insulina Regular Humana

Descripción

● Insulina producida por Escherichia

coli alterada genéticamente.
● Constituida por cristales de insulina-
zinc disueltos, idéntica a insulina
humana.
● Efecto rápido y acción relativamente
corta (4 a 12 horas).
Acción breve: Insulina Regular Humana

Mecanismo de acción

● Unión al receptor de insulina.

● Reduce niveles de glucemia mediante estimulación de
captación periférica de glucosa por músculo esquelético
y tejido adiposo.
● Inhibe de producción hepática de glucosa.
● Inhibe lipolisis en adipocito.
● Inhibe proteolisis.
● Estimula síntesis de proteínas.
Acción breve: Insulina Regular Humana

Farmacocinética

● Vía subcutánea o intravenosa.

● Vía subcutánea, se absorbe rápidamente,
alcanzando máximos niveles plasmáticos en
2 horas.
● Efectos hipoglucemiantes se mantienen
entre 6 y 8 horas.
● Permite amortiguar aumentos glucémicos
de comidas.
Acción breve: Insulina Regular Humana

Indicaciones

● Tratamiento de diabetes mellitus, cuando se

precise tratamiento con insulina.
● Tratamiento del coma hiperglucémico y de
cetoacidosis diabética.
● Estabilización pre, intra y postoperatoria de
pacientes con diabetes mellitus.
Acción breve: Insulina Regular Humana
Reacciones adversas

● Hipoglicemia.
● Lipodistrofia en sitio de inyección.
● Amaurosis transitoria.
● Sobredosis
○ Coma hipoglucémico.
○ Convulsiones.
Acción breve: Humulin
MECANISMO DE ACCIÓN MODO DE ADMINISTRACIÓN

Unión a receptores de la insulina en células musculares y

adiposas facilitando la absorción de glucosa e inhibiendo
simultáneamente la producción hepática de glucosa.
Nota: Fármaco de inicio gradual y larga
duración
Inicio: Hora y media de la administración
● Vía SC. Inyectar en pared abdominal / Muslo
o región deltoidea.
● Se debe mantener la aguja bajo la piel durante
al menos 6 seg para asegurarse que se haya
inyectado la dosis completa.
● Los puntos de inyección deben rotarse siempre
dentro de la misma región.

Efecto máx: 4 y 12 horas de la NUNCA ADMINISTRAR POR VÍA IV.

administración.

Duración: 24 hrs.
 Humulin NPH - insulina de acción intermedia

Mecanismo de acción

Unión a los receptores de insulina en

células musculares y adiposas
Duración de absorción y
comienzo de actividad son
más largos
Facilitar la absorción de la glucosa e inhibe
la la producción hepática de glucosa

Disminuir la concentración de
glucosa circulante
 Indicaciones Contraindicaciones ● Interacciones medicamentosas
-Beta-bloqueantes, IECAs, salicilatos, , agentes
-Hipersensibilidad a la hipoglucemiantes:
Tratamiento de la insulina isofánica. Disminuye requerimientos de insulina.
diabetes mellitus 1 o 2
- Hipoglucemia. -Corticoides, tiazidas, glucocorticoides, hormona
tiroidea, hormona del crecimiento, danazol: Aumenta
Efectos secundarios: los requerimientos de insulina
-Hipoglucemia

- Reacciones anafilácticas: hipersensibilidad generalizada

(exantema cutáneo generalizado, prurito, sudor, molestias
gastrointestinales, edema angioneurótico, dificultad en la
respiración, palpitaciones e hipotensión)

- MUERTE
Insulinas premezcladas NOVOLIN 70-30

Mecanismo de acción Absorción: Administración subcutánea, la

concentración máxima de plasma de insulina de
rápida acción es alcanzada entre 1.5-2.5 hrs

Se une a los receptores de insulina en células musculares y adiposas,

facilitando la absorción de la glucosa e inhibiendo simultáneamente la
producción hepática de glucosa.

La acción se inicia a los 30 min

Efecto máx. 2-8 hrs.

Distribución: no se una a PP Duración de acción máxima de

24 h
 Dosis y vía de
Metabolismo: Degradada por proteasas de insulina administración:
Usualmente, 0.3-1.0 UI/kg/día
Subcutánea
Eliminación: Absorción del tejido subcutáneo, 5-10 hrs

Indicaciones: Diabetes

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al reactivo

Reacciones adversas: Urticaria, rash e hipoglucemia

Insulinas premezcladas HUMULIN 70/30

Insulina humana (HUMULIN, NOVOLIN) como resultado de su

producción por medio de técnicas de DNA recombinante.

70% insulina humana

nph y 30% insulina
humana regular
Mecanismo de acción. amortiguada
Se une a los receptores de insulina en
células, facilitando la absorción de la
glucosa e inhibe la gluconeogénesis
● Es una insulina de acción intermedia combinada con una insulina
de acción rápida como es la insulina regular.
Únicamente administración subcutánea en la parte superior de los
brazos, los muslos, los glúteos o el abdomen.

HUMULIN* 70/30
Inicio de acción: 30 minutos; pico
máximo: 2 a 12 horas; duración de
acción: 10 a 14 horas.
Humulin ultra-lenta
● Tipo humano
● Contiene zinc, para lograr la insulina con
mayor duración.
● Tiene un pico de acción y duración más
cortos que la insulina Ultralenta de tipo
vacuno.
● Provee insulina basal de una manera más
constante que las otras insulinas.
● Se usa una inyección al día combinada con
inyecciones de insulina regular antes de las
comidas.