TERAPUTICA MDICA Dr.

Csar DeGracia

HIPOGLUCEMIANTES ORALES
Presentado por: Jefferson E.
Guerra

POGLUCEMIANTES ORAL
Indicados en la DM 2 en la que
persisten glucemias basales
>100 mg/dl o HbA1c >6.5%
tras 3 meses de tratamiento
con dieta y ejercicio.
Debe aadirse un segundo o
tercer
frmaco
incluyendo
insulina si no se consigue
respuesta con la monoterapia.
Glucosa >240mg/dl debe
considerarse tratamiento
combinado en vez de
monoterapia.

Con el tiempo estos agentes

fracasan en el control de la
glucemia, motivo por el cual un
elevado porcentaje de DM tipo 2
acaban tratndose con insulina

Hipoglicemiantes orales
CLASIFICACIN
Secretagogos
Sulfonilureas
Meglitinides

Biguanidas
Inhibidores de la -glucosidasa
Tiazolidinedionas
Incretinas
Inhibidores de DPP-IV
Anlogos GLP-1

SULFONILUREAS

1eros hipoglicemiantes orales

1era generacin

2da generacin

Tolbutamida

Glibenclamida (gliburide)

Clorpropamida

Glimepirida

Tolazamida

Glipizida
Gliclazida

No se encuentra en nuestro medio.

Cien veces mas potentes que

tolbutamida a dosis equivalentes.

la

Precaucin
en
pacientes
con
enfermedad cardiovascular o de edad
avanzada por
el riesgo de hipoglucemia.

Sulfonilureas
Mecanismo de accin

Otros efectos
Extrapancreticos
Sensibilizan los tejidos a la
accin de la insulina.
Reducen la eliminacin
heptica de la insulina con lo que
se incrementa aun ms la
concentracin plasmtica de esta
hormona.
Con la administracin crnica
disminuyen las concentraciones
iniciales de insulina pero
mantienen el efecto de reduccin
de glucosa plasmtica
sensibilidad de clulas beta a la
glucosa para liberar mas insulina
pero NO incrementan la sntesis de
insulina.

Sulfonilureas GLIBENCLAMIDA

Su accin dura de 16 a 24 horas.

Presentacin
GLIBENCLAMIDA: tab. 5 mg (caja x 30).
EUGLUCON,
GLIBENCLAMIDA
MK,
GLUICON

GLUCINEX,

Asociaciones
BI-EUGLUCON: tab. glibenclamida 2,5 mg + metformina
500 mg
glibenclamida 5 mg
+ metformina
500 mg
GLUCOVANCE: tab. metformina 500 mg + glibenclamida
2,5 mg
metformina 500mg + glibenclamida 5 mg
Indicaciones
DM tipo 2.
Dosis
Inicial 5 mg/dia (antes del desayuno).
Si es necesario se aumenta 2,5 mg por da hasta un

Sulfonilureas GLICAZIDA

Presentacin
DiaMICRON: comp. 80 mg (caja x 20).
DiaMICRON MR: comp. 30 mg (caja x 20) de liberacin
modificada.
GLICLAZIDA Winthrop: tab. 80 mg (caja x 20).
Indicaciones
DM tipo 2.
Dosis
80 a 160 mg/dia, mximo 320 mg/dia. La dosis total se
divide en dos tomas diarias.
El Diamicron MR se dosifica 2 a 4 comprimidos en una sola
dosis, con el
desayuno.

Sulfonilureas GLIMEPIRIDA

Presentacin
AMARYL: tab. 2 y 4 mg (caja x 15).
GLIMEPIRIDA MK: 2 y 4 mg (caja x 15).
GLIMEPIRIDA CALOX: 2 y 4 mg (caja x 15).
GLUCOX: 2 y 4 mg (caja x 15).
Indicaciones
Diabetes mellitus no insulinodependiente cuando no se
controla con la dieta y el ejercicio.
Dosis
1 mg a 8 mg en una sola toma diaria, se inicia con la
menor dosis y se reajusta cada 2 o 3 semanas.
Todas las sulfonilureas se absorben por el tubo
digestivo.
Metabolismo en hgado
Se excretan por rin.

Sulfonilureas
Efectos adversos

Hipoglucemia
es
el
mas
peligroso
(glibenclamida)
Aumento de Peso
Disminucin de la visin, al comenzar el tratamiento
Trastornos gstricos: nauseas, vomito, diarrea
Trastorno de enzimas hepticas, hepatitis,
pancitopenia, anemia hemoltica, trombocitopenia
en algunos casos, urticaria y reacciones alrgicas
graves.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, falla renal o heptica, embarazo
y lactancia.

MEGLITINIDAS

Nateglinid
a

Repaglini
da

Caractersticas farmacolgicas

Estructuralmente distintos SU
Mecanismo de accin: igual
Extenso metabolismo heptico (CYP3A4-2C9)
VM corta, 30 min antes comidas (pico 1 hr)
Mejor control de hiperglicemias posprandiales
Se pueden utilizar en insuficiencia renal leve o
moderada.

Meglitinidas
Compuesto

Repaglinida

Nateglinida

Nombre comercial
Presentacin

DOSIS

Efectos
adversos

Contraindica
ciones
Hipersensibilid
ad, diabetes
tipo I,
cetoacidosis
diabetica,
enfermedad
hepatica o
renal grave,
embarazo y
lactancia.

NOVONORM
tab. 1 y 2 mg (caja x
30).

0,5 a 16 mg da,
se admistra antes de
cada comida
principal.

Hipoglucemi
a, dolor
abdominal,
nauseas,
vomito,
estreimient
o.

STARLIX
tab. 120 mg (caja x 24
y 48)

120 a 180 mg/dia,

antes de las
comidas.
Puede combinarse
con otro
hipoglucemiante con
modo de accin
diferente.

Similares a los de repaglinida.

Metformina Indicaciones y Dosis

INDICACIONES

Primera

lnea

DM

tipo

2,

monoterapia o en combinacin con

sulfonilureas.

Adems de mejorar los niveles de

glucemia,

disminuyen

concentraciones altas de lpidos.

MECANISMO
MECANISMO DE
DE ACCIN
ACCIN
Aumenta
Aumenta el
el efecto
efecto de
de la
la insulina
insulina
en
en los
los tejidos
tejidos perifricos,
perifricos,
Disminucin
Disminucin
de
de
la
la
gluconeognesis
gluconeognesis heptica,
heptica,
Aumenta
Aumenta la
la utilizacin
utilizacin de
de
glucosa,
glucosa,
Disminuye
Disminuye la
la resistencia
resistencia aa la
la

las

DOSIS
Debe tomarse con el
alimento y comenzar
con una dosis nica de
500mg o con 850mg, y
aumentar lentamenta la
dosis a lo largo de 1-2
semanas hasta que se
consiga un aglucemia
ptima o hasta alcanzar
2000mg/das.

Metformina Presentaciones

BIGUAX: tab. recubierta 500 y 850 mg (caja x 30).

GLIFORMIN, METFORMIN: tab. 850 y 1.000 mg (caja x 30).
GLISYN: tab. recubierta 850 mg (caja x 30, 60 y 100).
GLUCAMINOL: tab. 850 mg (caja x 30).
GLUCOPHAGE: tab. 500, 850 y 1.000 mg (caja x 30).
GLUCOPHAGE XR: comp. liberacion prolongada 500 y 750 mg
(caja x 30).
METFOREX XR : tab. de 500 y 750 mg de liberacion lenta caja por
20 y 30 tabletas.
METFORMINA MK: tab. 850 mg (caja x 30).
METSULINA: tab. 850 mg (caja x 60).

Metformina

Farmacologa
Absorcin buena, lenta

No se une a protenas

No metabolizado

VM 2-3 hrs

Eliminado en orina sin

cambios

Efectos metablicos:

glicemia (25-30%)
HbA1c 1-2%
VLDL (10-20%)
LDL (5-10%)
HDL (5%)

Metformina
Eventos adversos

Diarrea, molestias
gastrointestinales, nauseas, sabor
metlico y anorexia.
Con el uso crnico hay una
disminucin en la absorcin de
vitamina B12 y folatos.
Puede inducir acidosis lctica (rara)
e inmediatamente se debe
suspender el medicamento.

Metformina
Contraindicaciones

Insuficiencia renal, hepatica o

circulatoria, insuficiencia cardiaca,
EPOC.
Antecedentes de acidosis lactica.
Hipersensibilidad al farmaco,
desnutricion severa,
edad avanzada, deshidratacion
aguda, alcoholismo, embarazo y
lactancia.

Inhiben en el intestino
las alfa glucosidasas
retardando
la
degradacion
de
los
oligo y polisacaridos de
la dieta

Inhibidores
de la
alfa-glucosidasa

tab. 50 y 100 mg (caja x 30).

Cada frmaco debe

iniciarse
a
dosis
bajas
(25mg
VO
diarios 3 veces al
da junto con las
comidas),
y
aumentarse
lentamente
en
escalones

INDICACIONES
En el diabtico tipo
2 obeso, luego de
haber implementado
la dieta.
La monoterapia con
estos frmacos rara
vez
proporciona
resultados

EFECTOS ADVERSOS:
en relacin con la
dosis
Flatulencia,
meteorismo,
distensin abdominal,
clico y, en ocasiones,
diarrea, que
mejoran con el tiempo;
en dosis altas pueden

Advertencia
No
se
debe
administrar
concomitantemente con anticidos,
colestiramina,
adsorbentes
intestinales o enzimas digestivas ya
que pueden alterar su actividad.
Cuando se administra con otro
medicamento hipoglucemiante como
sulfomedicamentos o metformina o
insulina y se produce hipoglucemia,
se debe corregir con dextrosa i.v., ya
que el azcar oral no lo deja absorber
la acarbosa.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, menores de 18
aos, alteraciones gastrointestinales
como mala
digestin o malabsorcin, obstruccin
intestinal, sndrome de intestino
irritable,
tumores
intestinales,
grandes
hernias, embarazo y lactancia.

Tiazolidinedionas (Glitazonas)
Troglitazona y
Rosiglitazona
(retirada del
mercado)

Pioglitazona

MECANISMO DE ACCIN
son
ligandos
del
receptor
activador
de
la
proliferaciondel peroxisoma , (PPAR Y) participan en la
regulacin de los genes relacionados con el
metabolismo de la glucosa y los lpidos, despus de
activarse y tener una compleja accin en los lipocitos
producen una aumento de la sensibilidad de los tejidos
a la insulina.

Pioglitazona
Presentacion
ACTOS: tab. 30 mg (caja x 15).
DUPLOT: tab. 15 mg (caja x 30).
GLUCEMIN: tab. 30 mg (fco. x 30).
Indicaciones
Diabetes mellitus tipo 2. Puede combinarse con
metformina, sulfunilureas.
Dosis
15 a 45 mg diarios en una dosis como
monoterapia,
puede
combinarse
con
sulfunilureas,metiglinidas, metformina e insulina;
en estos casos se debe reducir la dosis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad
al
medicamentoinsuficiencia
cardiaca clase funcional III o IV.

Precauciones
No administrar en pacientes con
hepatopatas o con elevacin de
transaminasas.
Tampoco
en
nios,
en
embarazadas,
ni
en
mujeres
lactando, puede disminuir los
niveles de los anovulatorios orales
disminuyendo su seguridad.
Efectos adversos
Edemas perifricos
Incremento de peso
Puede incrementar el riesgo de
fracturas seas en mujeres,
Reduccin
pequea
pero
consistente del hematocrito.

Inhibidores de DPP-IV
DPP-IV: sern proteasa

Sitagliptina
Vildagliptina
Saxagliptina
Alogliptina
Linagliptina

Aumentan forma activa

de GLP-1 de 20% a casi
100%

Inhibidores de DPP-IV - SITAGLIPTINA

Presentacion
JANUVIA: comp. 25 , 50 y 100 mg (caja x 14 y 28).
JANUMET: comp. recubiertos sitagliptina 50 mg + metformina
500, 850 y 1.000 mg (caja x 28 y 56).
Dosis
Esta indicado en la DM tipo 2 como monoterapia o en combinacin
con metformina o derivados de tiazolidinedionas.
La dosis es de 100 mg/dia.
Si hay falla renal
depuracion de creatinina de 30 a 50 mL/min, la dosis se
reduce a 50 mg/dia,
depuracin de creatinina es menor de 30 mL/min, la dosis es
de 25 mg dia.
Contraindicacion
Hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes.

Inhibidores de DPP-IV - VILDAGLIPTINA

Presentacin
GALVUS: tab. de 50 mg.
GALVUS-MET: tab. vildagliptina 50 mg + metformina 500, 850 o 1.000 mg.
JALRA: tab. de 50 mg (caja x 28).
ZOMARIST: tab. de 50 mg de vildagliptina y 500, 850 o 1.000 mg de metformina
(caja x 28).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes.
No se debe usar en DM tipo 1, en nios, en embarazadas y en madres lactando.
En
los pacientes con falla renal crnica disminuir la dosis. No usar en falla heptica.
Efectos adversos
Rara vez edema angioneurotico y disfuncion hepatica. Son muy raros y con la
misma frecuencia del placebo, nauseas, vomito, estrenimiento, cefalea, mareo,
temblor, edema periferico, aumento de peso artralgias.

MIMETICOS DE LAS INCRETINAS - Anlogos GLP-1

Exenatide y Liraglutide

Mecanismo de accin: activacin de receptores GLP-1

Estimula la secrecin de insulina dependiente de la

glucosa por parte de las clulas beta del pncreas,
Suprime la secrecin inadecuada de glucagn y
Disminuye la velocidad del vaciamiento gstrico.
Se usa en combinacion con metformina o
sulfonilureas.

Compues
to

Nombre comercial
Presentacin

BYETTA
Exenatid
e

Liragluti
de

sln. esteril para inyeccion

s.c. 250 g/mL.
Inyector de 5 g por dosis
(60 dosis) e inyector de 10
g por dosis (60 dosis).

VICTOZA
solucin inyectable, cada
ml contiene 6 mg de
liraglutida,
cada pluma inyector

DOSIS

Efectos
adversos

Contraindicac
iones

Se inicia con 5 g 2
veces al da s.c.
aplicada 60 minutos
antes de las comidas
en la maana y en la
noche y con intervalo
mayor de 6 horas.
No se debe aplicar
sobre
las comidas.
Se
puede
incrementar la dosis
a 10 g luego de 1
mes de uso. Debe
mantenerse
refrigerada entre 2C
y 8C

Hipoglucemi
a de leve a
moderada y
dependiente
de la dosis.
Nuseas,
vmitos,
darrea,
nerviosismo,
mareos,
cefalea,
dispepsia y
dolor en el
punto de
aplicacin.
En caso
raros puede
producir
pancreatitis
aguda.

en pacientes
con
susceptibilidad
a este
producto o
cualquiera
de sus
componentes.
No es sustituto
de insulina y
no debe usarse
en
DM1 o CAD.
No est
recomendado
en pacientes
con
enfermedad
renal terminal.
Embarazo,
categora C.

Como
terapia
adyuvante, se inicia
con 0,6 mg al da, en
una semana la dosis
se
aumenta a 1,2 mg, y
segn respuesta se
puede aumentar a

Similares a los de exenatide

GRACIAS!