ESTROGENOS Y

PROGESTERONA

Dr. Mario Martínez

Cap. 40 Katzung
VALOR DEL MES

VERDAD
 CARTA DIDACTICA RECURSOS
OBJETIVOS CONTENIDOS METODOLOGIA TIEMPO
DIDACTICOS
1) Clasificación de estrógenos

2) Estrógenos naturales y
QUE EL ALUMNO:
sintéticos
1) Cite los
Clase expositiva Cañón/diapositiva 10 min.
diferentes estrógenos y su
3) principales estrógenos
clasificación
naturales
4) Principales estrógenos
sintéticos
1)Farmacocinética del estradiol y
análogos
2) Describa la farmacocinética y
2) Mecanismo Clase expositiva Cañón/diapositiva 15 min.
farmacodinamia de los estrógenos
de acción, acciones y efectos
secundarios de estrógenos
1) Progestágenos naturales y
sintéticos
3) Cite los diferentes
2) Progesterona Clase expositiva Cañón/diapositiva 10 min
progestágenos y su clasificación
3)
Progestágenos sintéticos
1) Farmacocinética de la
progesterona y análogos
4) Describa la farmacocinética y
farmacodinamia de los Clase expositiva Cañón/diapositiva 25 min.
2) Mecanismo de acción acciones
progestágenos
y efectos secundarios de
progestágenos
CICLO OVARICO
 ESTRÓGENOS NATURALES
• Los principales estrógenos
producidos por las mujeres son
estradiol, estrona y estriol

• El estradiol es el mayor producto

de secreción del ovario.
• Los demás se sintetizan a partir
del ESTRADIOL a nivel hepatico
ESTRÓGENOS NATURALES
 ESTRÓGENOS SINTETICOS
Se han hecho diversas modificaciones
químicas a los estrógenos naturales, cuyo
mas importante efecto ha sido aumentar su
eficacia por vía oral.

• Además, se han sintetizado estrógenos

esteroideos y se han utilizado en la clínica en
diversos compuestos no esteroideos con
actividad estrógenica
ESTRÓGENOS SINTETICOS
ESTRÓGENOS DE USO
FRECUENTE
 FARMACOCINÉTICA

Se dice que el uso por vía oral esta limitado ya

que la absorción entero hepática propicia
que estos sean usados a nivel hepático para
la síntesis de factores de la coagulación y de
renina plasmática.

Por lo cual se recomienda su administración

por vía tópica (vaginal o transdermica) o
parenteral (intramuscular)
 FARMACOCINÉTICA
Transporte: lo hacen unido a globulinas sobre
todo a globulina α2 SHBG (globulina
transportadora de hormonas sexuales) y en
menor medida a la albumina.

Metabolismo de primer y segundo paso:

El estradiol se convierte en el hígado y otros
tejidos en estrona y estriol, y sus derivados 2-
hidroxilados y metabolitos conjugados

Excreción: se excretan en la bilis

 FARMACODINAMIA
• Los estrógenos plasmáticos están
unidos a SHBG en la sangre y el liquido
intersticial, de donde se disocian para
entrar a la célula y unirse al receptor.

• Los receptores de estrógenos se

encuentran de forma predominante en
el núcleo
 FARMACODINAMIA

• Algunos de los efectos de los

estrógenos son indirectos, mediados
por las acciones autocrina y
paracrina de los autacoides, como
factores de crecimiento, lípidos,
glucolipidos y citocinas producidos
por las células efectoras en
respuesta a los estrógenos.
 EFECTOS DE LOS ESTRÓGENOS
• Maduración femenina:
Desarrollo de la pubertad
• Efectos endometriales:
Menstruación normal (HUA)
• Efectos metabólicos y cardiovasculares:
Mantenimiento de estructura y función de piel y
vasos sanguíneos, reducción de la tasa de
resorción ósea, aumentan la concentración de
leptina, aumento en factores de crecimiento,
aumento de HDL, disminución de LDL, aumento
de triglicéridos.
 EFECTOS DE LOS ESTRÓGENOS

• Efectos sobre la coagulación sanguínea:

Aumentan la coagulación por incremento de
factores II, VII, IX y X, disminución de la
antitrombina III

• También se han observado aumento de las

concentraciones de plasminogeno y
reducción de la adhesividad plaquetaria
 USOS CLÍNICOS
• HIPOGONADISMO PRIMARIO: Dicha deficiencia
puede deberse a insuficiencia primaria del
desarrollo de los ovarios, menopausia prematura,
castración o menopausia.

• TRATAMIENTO HORMONAL EN LA
POSMENOPAUSIA: Aceleración de la perdida
ósea = fracturas vertebrales, de cadera y muñeca
Cambios de lípidos = aceleración de la enfermedad
ateroesclerótica cardiovascular que se observa
en la posmenopausia.
• El tratamiento optimo de la paciente en la
posmenopausia requiere valoración cuidadosa
de sus síntomas, así como la consideración de
la edad y la presencia de enfermedad
cardiovascular (o su riesgo), osteoporosis,
cáncer mamario o endometrial. Al considerar
los efectos de las hormonas gonadales sobre
cada uno de esos trastornos puede definirse
entonces la finalidad del tratamiento y valorar
y discutir sus riesgos con la paciente.
• la administración de estrógenos se
vincula con un mayor riesgo de
carcinoma endometrial. La
administración de un progestágeno
con los estrógenos impide la
hiperplasia endometrial y reduce de
manera notoria el riesgo de cáncer
de endometrio.
 OTROS USOS
• Los estrógenos combinados con
progestágenos se pueden emplear
para suprimir la ovulación en
pacientes con dismenorrea
incoercible o cuando se utiliza la
supresión de la función ovárica para
el tratamiento del hirsutismo y la
amenorrea por una secreción
excesiva de andrógenos por el ovario.
EFECTOS ADVERSOS

• HUA
• Ca de mama
• Ca de endometrio
• adenoCa de Vagina
 CONTRAINDICACIONES

• Ca
• Coagulopatias
• Tabaquismo crónico
PROGESTÁGENOS
PROGESTÁGENOS

• NATURALES:
PROGESTERONA

• SINTETICOS.
PROGESTAGENOS NATURALES
• La progesterona es el progestágeno mas
importante en los seres humanos

• Además de tener efectos hormonales

importantes, son precursores de estrógenos,
andrógenos y esteroides suprarrenocorticales.
Se sintetizan en el ovario, testículos y glándulas
suprarrenales a partir del colesterol circulante.
También se sintetizan y se secretan grandes
cantidades por la placenta durante el embarazo.
PROGESTÁGENOS SINTÉTICOS

• Se han sintetizado varios

progestágenos. Algunos son activos
cuando se administran por via oral.

• Los que poseen 21 carbonos

comparten muchas propiedades
físico-químicas con la progesterona
PROGESTÁGENOS
 FARMACOCINÉTICA
• La progesterona se absorbe en forma rápida
después de su administración por cualquier
vía. Su semivida en el plasma es de casi 5
min y se almacenan pequeñas cantidades de
manera temporal en la grasa corporal.

• Se metaboliza en el hígado hasta pregnandiol

y conjugado con el acido glucurónico y
eliminado por vía renal
 FARMACODINAMIA
• Los progestágenos entran a la célula y
se unen a receptores de la
progesterona distribuidos entre el
núcleo y el citoplasma.

• El complejo ligando-receptor se une a

un elemento de respuesta de
progesterona (PRE) para activar la
transcripción genética.
EFECTOS DE LA PROGESTERONA

• La progesterona aumenta la
concentración basal de insulina y
la respuesta de esta a la glucosa.

• La progesterona puede competir

con la aldosterona por el receptor
y causar un decremento de la
resorción de Na+
EFECTOS DE LA PROGESTERONA
• La progesterona aumenta la
temperatura corporal en los seres
humanos. No se conoce el mecanismo
de ese efecto.

• La progesterona se encarga del

desarrollo alveololobulillar del aparato
secretor en la mama.
 USOS CLÍNICOS
• El uso de los progestágenos esta
limitado a la terapia de sustitución y
a los anticonceptivos

• Este tratamiento se ha empleado en

la dismenorrea, la endometriosis y
los trastornos hemorrágicos.
 USOS CLÍNICOS
• Esquemas similares alivian los
bochornos en algunas mujeres en la
menopausia y se pueden usar si esta
contraindicada la estrogenoterapia.
CONTRAINDICACIONES, PRECAUCIONES
Y EFECTOS ADVERSOS
• Los estudios de compuestos
progestacionales solos y en combinación
con anticonceptivos orales indican que el
componente progestágeno en estos
fármacos puede elevar la presión
sanguínea.

• Los progestágenos mas androgenicos

también reducen la concentración de HDL
 CONTRAINDICACIONES,
PRECAUCIONES
Y EFECTOS ADVERSOS
• Dos estudios recientes sugieren
que el tratamiento de sustitución
que combina estrógenos con
progestágenos en mujeres
posmenopáusicas puede aumentar
en grado significativo el riesgo de
cáncer mamario