Farmacología hormonal

HORMONas sexuales
 FARMACOLOGIA
HORMONAS SEXUALES FEMENINAS
ESTRÓGENOS
• Naturales: estradiol
Metabolitos: estrona y estriol
• Sintéticos: etinilestradiol, mestranol
• Con estructura no esteroidea
dietilestilbestrol
ANTIESTRÓGENOS:
tamoxifeno, clomifeno
GESTÁGENOS
• Progesterona
Derivados: Medroxiprogesterona,
Dihidroxiprogesterona, levonorgestrel
ESTRÓGENOS. Estructura química
Mecanismo de acción

Mecanismo de acción
Acciones fisiofarmacológicas de los estrógenos

• Sobre el sistema
reproductor

• Efectos metabólicos y
cardiovasculares
Farmacocinética

• Se absorben bien por

cualquier vía
• Se fijan en el plasma a la
albúmina y a la globulina
fijadora de hormonas
sexuales.
• Se metabolizan lentamente
en el hígado, el estradiol se
oxida en estrona y estriol
• La eliminación es biliar y
urinaria
Reacciones adversas

• Riesgo de cáncer de endometrio y de mama

• En la terapéutica anticonceptiva: Efectos gastrointestinales.
Aumento de peso, hemorragia e hipertensión

Indicaciones terapéuticas
a) Insuficiencia ovárica que cursa con deficiencia estrogénica.
b) Trastornos de ciclo menstrual.
c) Dismenorrea.
d) Anticoncepción.
ANTIESTRÓGENOS
CLOMIFENO TAMOXIFENO
Mecanismo de acción y acciones farmacológicas
• Se unen al receptor y compiten con el estradiol por los puntos
de unión.
• Antagonizan la acción de los estrógenos endógenos,
favorecedor de la ovulación y bloquear el crecimiento de
tumores estrógeno-dependientes.

Indicaciones terapéuticas
• En el cáncer de mama
• En el tratamiento de la infertilidad
GESTÁGENOS
• Progesterona
Es influido por el estradiol,
la progesterona estimula el
desarrollo y la actividad del
endometrio secretor.
Facilita la implantación
Derivados:
• Medroxiprogesterona,
• Dihidroxiprogesterona,
• Levonorgestrel
Farmacocinética

• Por vía oral, parenteral y

cutanea.
• El principal metabolito es el
pregnanodiol.
• Se elimina por la orina.
 Reacciones adversas

• Acné, hirsutismo, efectos gastrointestinales y

aumento de peso.
• Retrasos de la menstruación, menor flujo menstrual,
disminución de la libido, tendencia al sueño y atrofia
de la mucosa vaginal.
• Acción perturbadora en el desarrollo del embrión
femenino.
 Indicaciones terapéuticas

• a) Efectos estrogénicos
• b) Hemorragia funcional uterina.
• c) Dismenorrea.
• d) Endometriosis.
• g) Abortos espontáneos.
• h) Anticoncepción.
 FARMACOLOGIA UTERINA
OXITÓCICOS
Producen contracción del útero. Inducen y dirigen el
parto
• OXITOCINA
Reproduce las contracciones del parto. Estimula la
lactación
• PROSTAGLANDINAS
Maduración del cuello uterino
• METILERGOMETRINA
Después, reduce la hemorragia uterina posparto
HORMONAS SEXUALES MASCULINAS

ANDRÓGENOS
Naturales: Testosterona
• Metabolito activo: Dihidrotestosterona (estanolona)
• Androstenodiona
Sintéticos: Mesterolona
• Metiltestosterona
Estructura química
Acciones de los andrógenos

• Diferenciación sexual
masculina

• Favorece la aparición de
los caracteres sexuales
secundarios

• Acción anabolizante
Farmacocinética

• Se absorbe bien por vía

oral, IM, cutanea
• En el plasma está unida a la
albúmina y a la globulina
fijadora de hormonas
gonadales (testosterona y
estrógenos)
• En el hígado, la
testosterona es oxidada a
androstenodiona y
androstanolona
Reacciones adversas
• Virilización
• Inhiben la espermatogénesis
• Edemas
• Càncer de próstata
Indicaciones terapéuticas
a) Hipogonadismo masculino
b) Carcinoma de mama
c) Acción anabolizante
ANTIANDRÓGENOS

• Inhiben la sìntesis de los andrógenos.

• De naturaleza esteroidea: acetato de CIPROTERONA
• No esteroideos, la FINASTERIDA
Mecanismo de acción
• Bloquean la fijación de los andrógenos (tanto la
testosterona como la DHT) al receptor androgénico,
reducen la síntesis de gonadotropinas
Acciones farmacológicas
• Reducen el tamaño de órganos andrógeno-
dependientes
• Reducen la libido y pueden producir ginecomastia.
• Puede inhibir en la mujer el hirsutismo
• Pubertad precoz
Reacciones adversas
• La ciproterona: sensación de cansancio y sedación
En el varón reduce la libido, la espermatogénesis y
ginecomastia.
En la mujer feminización en un feto masculino, sangrado
uterino
Indicaciones terapéuticas

a) Carcinoma de próstata
b) Pubertad precoz
c) Estados de virilización en la mujer
d) Estados de hipersexualidad o sexualidad desviada en el varón