ANTIBIOTICOS

BETALACTÁMICOS
PENICILINAS
 PENICILINAS

PENICILINA G METICILINA AMOXICILINA

PENICILINA V OXACILINA
AMPICILINA
DICLOXACILINA

TICARCILINA

MEZLOCILINA

PIPERACILINA
 PENICILINAS
• Estructura básica:

B A

ACIDO 6 AMINOPENICILÁNICO

• A: anillo tiazolidínico
• B: anillo betalactámico
• Grupo amino y cadena lateral R
 MECANISMO DE ACCION
• Inhibición de la síntesis de la pared
bacteriana
• Peptidoglucanes (N-acetilglucosamina y N-
acetilmurámico)
• Transpeptidación
– Proteinas fijadoras de penicilinas
• Bacterias en crecimiento y sintetizando la
pared celular.

•BACTERICIDAS
 MECANISMO DE RESISTENCIA
• Alteración de la PBP
• Alteración de las porinas para el ingreso
del antibiótico
• Presencia de mecanismos de egreso
• Inactivación por betalactamasas
– Principal mecanismo. Existen identificadas
más de 100 betalactamasas
 CLASIFICACION
• PENICILINA G Y PENICILINA V:
– Conocidas como penicilinas naturales
– Destruidas por betalactamasas
– La V: para uso oral
– La G, en diferentes presentaciones para uso
parenteral
 PENICILINA G Y V
• VIAS DE ADMINISTRACIÓN:
– PENICILINA G:
• Por vía IV: penicilina cristalina o acuosa. v 1/2 0.8
horas
• Por vía IM o “depósito”: penicilina procaínica y
benzatínica
– Penicilina procaínica: V1/2 1 - 3 horas
– Penicilina benzatínica: vía IM, absorción lenta, efectos
por 21 - 26 días
 FARMACOCINÉTICA
• ABSORCION Y DISTRIBUCION:
– PENICILINA G:
• La procaínica y benzatínica contienen procaína que le
aumentan la vida media
• Rápida distribución a tejidos.
• Pobre ingreso a tejidos como ojo, SNC y próstata
• EXCRECION:
– Renal: 70 - 80% sin cambios, requiere ajustes en
IR
 FARMACOCINÉTICA
• ABSORCION Y DISTRIBUCION:
– PENICILINA V:
• Uso vía oral
• Buena absorción en parte alta del TGI (65%)
• Concentración pico en plasma: 30 min.
• Excreción renal
 FARMACOCINÉTICA
• METABOLISMO:
– A nivel hepático sufren hidrólisis del anillo
betalactámico, produciendose ácido
peniciloico, el cual es inactivo como
antibiótico, pero es el principal inductor de
fenómenos alérgicos.
– Los metabolitos también se excretan por riñón
 PENICILINA G Y V
• ESPECTRO DE ACCIÓN:
– Cocos gram + aerobios: S. viridans, agalactiae y
pyogenes, neumococo
– T. pallidum y leptospira
– Cocos gram -: N. meningitidis
– C. diftheriae y L. monocytogenes
– Peptostreptococcus,Clostridium perfringers, C. tetani
– NO: enterococos, estafilococos y gonococos
 USOS CLINICOS
• PENICILINA G:
– Neumococo sensible: neumonía,
empiema, meningitis, endocarditis.....
– S. pyogenes: faringitis, amigdalitis,
erisipela, impétigo.....
– Anaerobios: absceso cerebral,
sinusitis....
– Sífilis
– Profilaxis de fiebre reumática
 Erisipela

Neumonía

Impétigo

Amigdalitis
 USOS CLINICOS
• PENICILINA V:
– Infecciones
menores por
estreptococo
pyogenes
– Finalización de un
tratamiento con
penicilina G
 EFECTOS SECUNDARIOS
• ALERGIAS: es el principal efecto adverso
– 5 - 8% de la población dice tener historia de alergia
– Lo realmente reportado es entre 0.1 y 10%
– Shock anafiláctico: muy raro: 0.05%
– Exantemas cutáneos (lo mas frecuente)
– Enfermedad del suero: fiebre, artralgias, prurito
– Nefritis, eosinofìlia, anemia hemolítica
 CLASIFICACION
• PENICILINAS ANTIESTAFILOCOCICAS:
– Meticilinas
– Meticilina, oxacilina y dicloxacilina
– Gérmenes sensibles: meticilino sensibles
SAMS
– Cubrimiento contra infecciones por
estafilococo aureus y epidermidis productores
de penicilinasas
 ANTIESTAFILOCOCCICAS

• SAMR: cepas de estafilococos

resistentes a penicilinas, meticilinas,
cefalosporinas, clindamicina,
aminoglucósidos y eritromicina. Elección:
VANCOMICINA
 CARACTERISTICAS
• OXACILINA (IV)
• DICLOXACILINA (VO)
– Suministrar lejos de los alimentos
– Buena absorción por vía oral (30 –
80%)
– Concentración pico en plasma: 0.5 – 1
hora
– No para infecciones susceptibles de
tratamiento por penicilina G
 USOS
• Infecciones por estafilococos
sensibles:
– Celulitis
– Abscesos
– Neumonía, empiema
– Meningitis
– Osteomielitis, artritis séptica
– Sepsis, endocarditis
PENICILINAS

CLASIFICACION
• AMINOPENICILINAS :
– Ampicilina, amoxicilina.
• Cubrimiento contra G – y G + , pero no para SAMR
y grampositivos resistentes a penicilinas
• H. influenza, E. coli, P. Mirabilis, enterococo y L.
monocytogenes
• Son bactericidas
 AMINOPENICILINAS
• AMPICILINA: (IV; VO)
– Medicamento prototipo del grupo
– Suministrar lejos de alimentos
– Absorción oral del 60 - 70%
– Excreción renal del 80 – 90%
 AMINOPENICILINAS
• AMOXICILINA: (VO)
– Muy similar a ampicilina
– Excelente absorción por vía oral (100%)
– La comida no interfiere con la absorción
– Excreción renal casi 100%, requiere
ajustes en falla renal
 AMINOPENICILINAS
• USOS:
– Infecciones del oido, senos paranasales y
tracto respiratorio superior no graves
– Infecciones por gérmenes susceptibles en
el embarazo (infección urinaria)
 ANTIPSEUDOMONAS
• CARBENIZILINA: poco usada
• TICARCILINA: cuatro veces más
activa que carbenicilina
• MEZLOCILINA, PIPERACILINA
– Uso en infecciones por Pseudomona,
Proteus, Klebsiella, Enterobacter
– Meningitis, infección urinaria, peritonitis,
sepsis