M.

E Karen Uribe
Medicina Interna
Mayo 2022
HISTORIA (1928)

A, Fleming.
Penicillium notatum
 DEFINICIONES
●Antimicrobiano: molécula natural (producida por un organismo vivo, hongo o bacteria),
sintética o semisintética, capaz de inducir la muerte o la detención del crecimiento de bac-
terias, virus u hongos.

● Antibióticos: subgrupo de antimicrobianos con actividad antibacteriana.

● CLASIFICACIÓN:
● BACTERIOSTÁTICOS: impiden el desarrollo y multiplicación bacteriana pero
sin llegar a destruir las células.

● BACTERICIDAS: letal, llevando a la lisis bacteriana

 MECANISMO DE ACCIÓN
1. inhibidores de la formación de la pared bacteriana
2. inhibidores de la síntesis proteica
3. inhibidores de la duplicación del ADN
4. inhibidores de la membrana citoplasmática
5. inhibidores de vías metabólicas.
 BETALACTÁMICOS
Generalidades:
• Bactericidas.
• Amplio espectro
• Preparados que resisten la inactivación enzimática causada por bacterias
• características farmacocinéticas favorable: absorción oral, difusión tisular, semivida
• escasos efectos adversos.

Características químicas:
• Penicilinas y cefalosporinas poseen un anillo b- lactámico en la molécula.
 BETALACTÁMICOS
Inhibidores de la síntesis de la pared bacteriana.
• inhibición de la última parte de la síntesis de peptidoglucano o mureína
(polímero esencial en la estructura de la pared celular de casi todas las
bacterias).
• Acción de las Proteínas de unión a penicilinas o PBP
• efecto autolítico
• Transpeptidasas y carboxipeptidasas son inhibidas
• Bacterias Gram + la mureína constituye un 60-80%
• Bacterias Gram- representa solo un 20%
• Acceder a la membrana interna (PBP)
 BETALACTÁMICOS

Resistencia bacteriana:
• Bloqueo de transporte (disminución de porinas)
• Modificación de los sitios de acción: Gram+, producción de PBP con
afinidad disminuida por los b- lactámicos
• Producción de b-lactamasas: enzimas que hidrolizan el anillo b- lactámico .
penicilinasas., carbapenemasas y cefalosporinasas
 CLASIFICACIÓN
Betalactámicos:
Penicilinas:
1.- Naturales: Penicilina G procaínica y benzatínica
2.- Acido-resistentes: Penicilina V
3.- Resistentes a B-lactámasas (antiestafilocóccica): Meticilina, Isoxazolilpenicilinas
(meticilinoresistentes) Cloxacilina, Dicloxacilina, Flucloxacilina y Oxacilina.
4.- Aminopenicilinas: Ampicilina y Amoxicilina
5.- De amplio espectro (Antipseudomonas): Carbenicilina, Ticarcilina, Piperacilina
(Ureidopenicilina)
6.- Amidinopenicilinas: Mecilinam
7.- Resistente a las b-lactámasas (Gram-): Temocilina
 CLASIFICACIÓN
Cefalosporinas:
1ª generación: Cefadroxilo; cefalexina; cefradina; cefalotina; cefazolina.
2ª generación: Cefaclor; cefuroxima axetilo; cefprozilo; cefonicida; cefoxitina;
cefuroxima; cefminox.
3ª generación: Cefixima; cefpodoxima proxetilo; ceftibuteno; cefditoreno;
cefotaxima; ceftazidima; ceftriaxona.
4ª generación: Cefepima; cefpiroma.
5ª generación: Ceftarolina
Monobactámicos: Aztreonam.
Carbapenemes: Imipenem; meropenem; ertapenem.
Inhibidores de las beta-lactamasas: Ácido clavulánico; sulbactam y
tazobactam.
 PENICILINAS NATURALES
Farmacocinética:
A.- La penicilina G no se absorbe bien.
La V resiste la inactivación gástrica y se absorbe mucho mejor. IM
D.- UPP 60%, buena distribución en general en tejidos.
Escasa penetrancia LCR.

M Y E.- Eliminación renal 60-90%.

vidas medias: penicilina G 30 min; Aminopenicilinas 80 min.

Ventajas: efecto rápido y alta concentración sérica: 30-60min VO y 15-30min IM, bajo costo,
administración fácil, excelente penetración a los tejidos.

Desventajas: degradación por el ácido gástrico, betalactamasas, reacción de hipersensibilidad

10%
 ESPECTRO ANTIMICROBIANO

 Aerobios Gram+ y -: Staphylococcus no productores de penicilinasas

 S. pneumoniae
 S. pyogenes
 S. viridans
 S. faecalis
 Neisseria gonorrhoeae
 N. meningitidis
 Bacilos gran+: clostridium tetani y welchi, corynebacterium diphteriae,
bacillus anthracis, listeria monocytogenes, treponema pallidum, actinomices
israelii, leptospira, streptobacillus moniliformis, pasteurella multocida.
 PENICILINAS
Penicilina G Procaínica Polvo p/ susp. Iny.

Penicilina G Procaínica 600.000

PRONAPEN
UI Penicilina G Potásica 200.000
800.000 UI
UI

Tratamiento de las infecciones

POSOLOGIA causadas por gérmenes sensibles a la
IM. 400.000 – 800.000 UI c/ 12- Penicilina
24h.

ADVERTENCIA
La administración dentro o NO
cerca de un nervio puede IV
causar daño neurológico
permanente
 PENICILINAS
 P.A Penicilina G Benzatinica Polvo p/ susp iny

Penicilina G Benzatinica 600.000 UI

Penicilina G Procaínica 300.000 UI
BENZETACIL Penicilina G Sódica 300.000 UI
6-3-3
Posología: 1 amp/día
Pudiendo repetir a las 48h

BENZETACIL L.A
Posologia
(Penicilina G Niños: 25.000 – 50.000 UI/Kg.
Benzatinica) Adultos:
1.200.000 – 2.400.000 UI

Presentación:
600.000 UI
1.200.000 UI
2.400.000 UI Tratamiento de las infecciones causadas por
gérmenes sensibles a la Penicilina
 PENICILINAS ANTI-
ESTAFILOCÓCCICAS
Farmacocinética:
A.- La cloxacilina, dicloxacilina y oxacilina son bien absorbidas por vía oral. Administración por
vía oral o intramuscular.
D.- UPP 90-95%
M Y E.- Eliminación renal principalmente y bilis
La mas activa del grupo es la dicloxacilina, mas efectiva cuando se ingiere con el estomago vacío, se
debe tomar una hora antes de las comidas o dos horas después.
 PENICILINAS
Cloxacilina Polvo p/ sol iny. 1g/vial
Polvo y disolvente p/ sol iny. 500mg

POSOLOGÍA
Adultos: 0,5-1g c/ 6-8h.
CLOXACILINA
SÓDICA

Infecciones de piel y tejidos

blandos.
Neumonía, bronconeumonía.
Septicemias por estafilococos
 PENICILINAS
Oxacilina
POSOLOGÍA
OXACILINA Adultos y niños >40kg 500mg-2g c/ 4-
Sódica 6h. VO: 250-500mg c/ 4-6h
Sol. Iny 1g
Cap. 500 mg

OXIPEN Infecciones de piel y tejidos blandos.

Sol. Iny 1g Absceso retrofaríngeo y periamigdalino.
Endocarditis bacteriana.
 AMINOPENICILINAS

• La ampicilina es el fármaco prototipo.

• Estable en medio ácido. Se absorben muy bien.

• Alcanza concentraciones plasmáticas en 2h.
• Eliminación por vía renal, y heces.
• Puede ser eficaz contra Shigella y Salmonella aunque algunas cepas son resistentes.

• -La amoxicilina

• También es estable en medio ácido. Mejor absorción por vía G.I que la ampicilina.
• Alimentos no interfieren en absorción
• Efecto similar a ampicilina pero es menos eficaz contra Shigella
 PENICILINAS
Aminopenicilinas
POSOLOGÍ
Indicado en: Ampicilina A
Colecistitis,
Cap. 500 mg Cap. Adultos: 500mg c/ 6-
laringotraquei 8h
tis, AMPICILINA Amp. 1 g.
Polvo p/ susp. Adultos: 1g c/ 6h.
enterocolitis,
bronquitis,
neumonía,
pielonefritis AMPISOD IM: 250-500mg c/ 4-6h
amigdalitis, Amp. 1 g
(Ampicilina sódica) IV: 500mg-1g en 20-30ml de Sol. Fis.
sinusitis y
otitis

Adultos: 4,5-6g/día c/ 6-8h

UNASYN Polvo
(Sulbactam sódico/Ampicilina) p/sol 1,5 g (0,5g / 1g)
 PENICILINAS
Amoxicilina POSOLOGÍA

AMOXICILINA Cap: Adultos y

>12años 250-
Cap. 500 mg. 500mg c/ 8h.
Polvo p/ susp. 125-250mg/5ml

AMYLIN Comp. Adultos: 875mg c/

Comp. Recub. 875 mg. 12h.
Polvo p/ susp oral 750mg/5ml

INDICACIONES
Amigdalitis, farigitis, otitis media, bronquitis,
sinusitis, cistitis. Diarrea bacteriana. Infecciones de
piel.
 ANTIPSEUDOMONAS (DE
AMPLIO ESPECTRO)
• Estas penicilinas se crearon para ampliar aún más el espectro de las penicilinas. También son
sensibles a la destrucción por b-lactamasas.

La Piperacilina

• Posee el espectro más alto en este grupo. Se puede indicar en infecciones nosocomiales graves por
gram- (bacteriemia, quemados, infecciones urinarias)
• Acción superior contra sobre P.aeruginosa en comparación con carbenicilina y ticarcilina.
• Útil para tratar infecciones por Klebsiella
• Se combina con Tazobactam
 PENICILINAS
4g. Piperacilina
Piperacilina I
0,5g. Tazobactam
V

Polvo p/ sol. iny POSOLOGÍA

Adultos: 4g/500mg c/6- 8h.

INDICACIONES
Infecciones moderadas
a severas producidas
por gérmenes sensibles
a la
Piperacilina/Tazobacta
m
 CEFALOSPORINAS:
Cepas del Hongo Cephalosporium acremoniumen 1948.
Giuseppe Brotzu

farmacocinética:
A) La mayoría de las cefalosporinas son de administración parenteral, aunque existe un número
creciente de formulaciones para vía oral como la cefalexina, cefradina, cefadroxil, cefuroxime axetil y
otras. La absorción gastrointestinal de estos compuestos es buena.

D) Cefotaxime, ceftriaxona, cefoperazona y cefepime entran en el LCR alcanzando altas

concentraciones. TODOS ATRAVIESAN BARRERA PLACENTARIA Y POR SU ESCASA
TOXICIDAD SON DE PREFERENCIA EN INFECCIONES DEL EMBARAZO

M Y E) Excreción renal. Excepción cefoperazona y ceftriaxona, eliminación biliar, altas

concentraciones allí (utilidad terapéutica).
 Principio Activo Cefadroxilo
Nombres Comerciales Cedroxin
Adultos: 1 a 2 g/día
Posología

Infecciones de piel y tejidos blandos, faringitis

amigdalitis por Streptococcus βHemolíticos A, y de
Indicaciones infecciones de vías respiratorias altas y del tracto
genitourinario.

Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia.

Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV).
Diabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal
Precauciones y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o
Problemas de Sangrado.

Envase con 14 cap. De 250 y 500 mg. Polvo para

Presentación suspensión de 250 mg y 500mg/5ml, Sol. Iny. Via
IM 250 y 500 mg/5ml, Sol. Iny. IV 500 mg/5ml
 Principio Activo
Nombres Comerciales Cefacure Cefalexina
Posología Adultos: 500 mg/ 8 o 12 hor. Dosis Max 4g/día
Infecciones de piel y tejidos blandos, faringitis
amigdalitis por Streptococcus βHemolíticos A, y de
Indicaciones infecciones de vías respiratorias altas y bajas,
Genitourinaria, Huesos y Articulaciones, Otitis,
Sinusitis, Bronquitis, Prostatitis, Uretritis Cistitis.

Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia.

Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad.
Reacciones Adversas IV), Sobreinfección.

Diabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal

Precauciones y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o
Problemas de Sangrado.

Presentación Estuche de 6, 10, 12 Cap. De 500 mg.

 Principio Activo Cefalotina
Nombres Comerciales Cefalotina

Posología Adultos: 500 mg a 1 g/ 4- 6hor. Dosis Máx. 12g/dia

Infecciones sobre bacterias Gram-Positivas y Gram-

Negativas incluyendo al Stphilococcus penicilinino
Indicaciones resistente, Septicemia, infecciones de Huesos y
Articulaciones, Genitourinarias, Endocarditis,
Neumonía, Piel, Tejidos blandos.
Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia.
Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV).
Diabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal
Precauciones y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o
Problemas de Sangrado.
Presentación Polvo para Sol. Iny. 1g, Amp. 1g
 Principio Activo Cefazolina
Nombres Comerciales Cefazolina

Posología Adultos: 500 mg a 1 g/8-12hor. Dosis Max. 4g/día

Infecciones del tracto respiratorio graves causados

por Streptococcus Pneumoniae, Klebsiella Species,
Haemophilus Influenzae y Stphilococcus Aureus
Indicaciones (sensibles a penicilina y penicilino resistente),
Infecciones del Tracto Genitourinario por
Escherichia Coli, Proteos Mirabilis y Enterobacter, e
Infecciones de la Piel, Huesos y Articulaciones.

Contraindicaciones Hipersensibilidad, Lactancia.

Reacciones Adversas Alergias, dolor (Ad. IM), tromboflebitis (Ad. IV).
Diabetes, Embarazos, Colitis, Gastritis, Insuf. Renal
Precauciones y Hepatica, Trastorno de la Coagulación o
Problemas de Sangrado.
Presentación Caja de 50 Fco. de Polvo liofilizado 1g (Vía IM o IV)
 CEFALOSPORINAS DE
SEGUNDA GENERACIÓN
CEFOXITINA Farmacocinética

A Parenteral
D Se une a proteínas plasmáticas en un 75-80% 0.8h
M
E V/M: No sufren metabolismo
Renal.

• Nombre comercial: Cefoxitina

• Presentación: Fco-Amp 1gr. (IM/IV)
• Indicaciones: Infecciones del tracto
respiratorio inferior, del tracto urinario,
intraabdominales, ginecológicas, septicemia, inf.
de la piel.
• Posología:. Adultos 1- 2g c/4-6h.
 CEFUROXIMA

Farmacocinética
A Oral y Parenteral
D Se une a proteína plasmáticas 30-50% V/M:
M 1,3h
E No sufren metabolismo
Se excreta vial renal.

• Nombre comercial: Cefuroxima

• Presentación: Polvo p/ sol iny 750mg. Fco-
amp 750mg.
• Indicaciones: Infecciones por bacterias gram –
y gram +
• Posología: niños 50-100mg/kg/día, divididos
c/8h. En infecciones severas 200-240mg/kg/día,
divididos c/6 a 8h.
 CEFACLOR

• Nombre comercial: Ceclor

• Presentación: Tabletas LP 750mg. Suspensión oral:
250 mg/5 ml y 375 mg/5 ml
• Indicaciones: Infecciones por bacterias gram – y gram +
• Posología: Tabletas LP: adultos, es de 750 mg cada 12
horas
 REACCIONES ADVERSAS
• Reacciones de hipersensibilidad
• Nefrotoxicidad
• Dolor localizado por vía parenteral
• Intolerancia al alcohol
• Fenómenos hemorrágicos (hipoprotrombinemia, trombocitopenia,
Alteraciones de la función plaquetaria).
Interacciones
Cefoxitina
Nefrotoxicidad
Cefoxitina con: Cefaclor:
aminoglucósidos, furosemida, Aumenta acción de:
ác. etacrínico; vigilar función anticoagulantes orales.
Riesgo de nefrotoxicidad
renal. Excreción renal
con: aminoglucósidos.
Absorción oral inhibida por:
Secreción tubular
disminuida por: probenecid.
disminuida por:
antiácidos. Lab: falso + en test de
probenecid.
Secreción tubular renal Coombs y glucosuria por
Lab: falso + en prueba de
reducida por: probenecid. métodos de reducción.
Coombs
Disminuye reabsorción
de: estrógenos (menor
eficacia de anticonceptivos
orales).
CEFALOSPORINAS DE 3 Y 4
GENERACIÓN
En términos generales, la adición de nuevos sustituyentes
permite:

• Ampliar el espectro de actividad

• Mejorar las características farmacocinéticas
• Ampliar la actividad a bacterias de difícil tratamiento como Pseudomonas spp,
Citrobacter spp, Serratia spp, Enterobacter spp, etc.
• Aumentar la estabilidad frente a la hidrólisis de ß-lactamasas
• Describir nuevas propiedades biológicas como la inmunomodulación
 CEFALOSPORINAS
• 3° Generación 4° Generación
Amplio espectro
• +Amplio espectro
• +++Actividad Gram – (N.
>>Gram +
gonorrhoeae y N. meningitidis).
<<Gram+ Activos en Gram – Resistentes a 3°
generación
Activas frente Enterobacterias + Estables ante hidrolisis por
B_lactamasas
Activas frente Pseudomona
Activa en Pseudomona
(Ceftazidima, Ceftizoxima,
resistente a ceftazidima
Cefoperazona)

Activas en H. Influenzae y Neisseria

 Farmacocinética

Absorción Distribución Metabolismo Excreción

Parenteral
(30-
60min) A nivel
Penetran bien hepático, no A nivel renal
en los genera (Cefoperazona y
líquidos y metabolitos Ceftriaxona: via
tejidos activos biliar)
VO Tracto corporales (Cefotaxima)
digestivo
(Cefixima)
 Ceftriaxone Ceftriaxona, tricefi.
Rocephin.
Frasco - ampolla de 0.5 y 1 gr. Frasco - vial
de 1 y 2 gr

POSOLOGIA
CEFTRIAXONA-TRICEFI: Mayores de 12ª y
EL VIAL SE DEBE adultos:
DISOLVER CON 2gr/d
40ML DE Dosis Max: 4gd
SOLUCIONES LIBRE ROCEPHIN: Mayores de 12ª y adultos:
DE CALCIO. 2gr/d Dosis Max: 4gd
Como : Cloruro de
sodio 0,9%, dextrosa
al 5%,
dextrosa al 10%.
• VM: puede llegar a 8h
• Excreción renal y biliar
• Efectivo contra sifils uretral, cervicouterina
rectal o faringea
• Es selectivo contra Neisseria gonorreae
Ceftibuten Cedax. Tabletas de 400 mg.
Suspensión de 180 mg/5ml. (1)

POSOLOGIA
CEDAX: ADULTOS: 400mg/dia
 Ceftazidime Fortum. Frasco - ampolla 1000 y 2000 mg.

POSOLOGIA
FORTUM:
ADULTOS: 1-6g/dia distrib en 3 dosis

• Actua similiar a cefotaxima

• VM: 1,8 h.
• No es metabolizado, aparece en la orina
 Zosul -> cefoperazona 500mg +
Cefoperazone sulbactam 500mg
Frasco - ampolla de 1 gr.

POSOLOGIA

ADULTOS: 1gr c/12h

Cefixime longacef. Comprimidos de
400 mg Suspensión
250mg/5ml

Infecciones del tracto

respiratorio superior e
inferior y urinario

POSOLOGIA Adultos: 400mg/d

N.
gonorrhoeae
Cefotaxime Cefotaxima, claforan. Frasco - ampolla de 1000 mg.

POSOLOGIA

ADULTOS: IV, IM 1-2g c/8h

Infecciones urinarias: 2gr/d

NEFROTOXICO
Cefepime Cefimax, maxipima, orpime Fco polvo 1g, 2g. Amp 1g

POSOLOGIA

ADULTOS: IV IM 1g c/8h
Infecciones urinarias:
2gr/dosis Meningitis.
Dosis máxima. 6g día.
 REACCIONES ADVERSAS
Reacción de hipersensibilidad: anafilaxia, broncoespasmo, urticaria, exantema
maculopapular, fiebre, eosinofilia
Depresión de medula ósea
Nefrotoxicidad
Diarrea
Intolerancia al alcohol, hipoprotrombinemia, trombocitopenia, disfunción
plaquetaria.
 MONOBACTÁMICOS: AZTREONAM

Se obtiene del Chromobacterium violaceum

Resistente a muchas b-lactamasas
Util en pacientes alérgicos a b-lactamicos
Se debe ajustar a función renal
 CARBAPENÉMICOS:
● Presentan el mayor espectro de actividad conocido dentro de este grupo de antibióticos.
Imipenem es el primer carbapenem desarrollado para uso clínico.

● resistencia amplio rango beta lactamasas

● penetración celular BG-
● mayor afinidad por PBP.

● estos compuestos son de administración parenteral. Mediante la administración intravenosa

suelen alcanzarse con rapidez concentraciones plasmáticas elevadas. Se distribuyen
ampliamente. El imipenem sufre inactivación por las hidroxipeptidasas renales, por ello se
combina con cilastatina (inhibidor de hidroxipeptidasas) de manera de lograr concentraciones
séricas adecuadas.
 GRACIAS POR HOY.
NOS VEMOS MAÑANA