ANTIBACTERIANOS

Q.F ANGEL L. MENDOZA GUARNIZ

HISTORIA DE LOS ANTIMICROBIANOS
 CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS
Aunque los antibióticos están constituidos por clases muy diversas de
compuestos, a menudo se clasifican en diferentes grupos:
• Por su origen
• Por el efecto de su acción,
• Por su espectro de actividad,
• Por su estructura química,
• Según su mecanismo de acción.
 INHIBEN LA SÍNTESIS DE PARED BACTERIANA
• β-LACTÁMICOS
• PENICILINAS
• NATURALES: PENICILINA G, PENICILINA V
• RESISTENTES A LAS PENICILINASAS:METICILINA, NAFCILINA, DICLOXACILINA.
• AMINOPENICILINASAS: AMPICILINA, AMOXICILINA
• CARBOXIPENICILINAS: CARBENICILINA, TICARCECILINA.
• UREIDOPENICILINAS: PIPERACILINA, MEZLOCILINA
• CEFALOSPORINAS
• 1°generación: CEFAZOLINA, CEFALOTINA.
• 2°generación: CEFUROXIMA, CEFOXITINA, CEFTAZIDIMA, CEFACLOR, CEFAMANDOL
• 3°generación: CEFOTAXIMA, CEFTRIAXONA, CEFTAZIDIMA, CEFIXIMA, CEFPODOXIMA.
• 4°generación: CEFEPIMA, CEFPIROMA.
• MONOBACTAMS: AZTREONAM
• CARBAPENEMS: IMIPINEM, MEROPENEM, ERTAPENEM, DORIPENEM

• GLUCOPÉPTIDOS: VANCOMICINA, TEICOPLANINA.

• POLIPÉPTIDO CÍCLICO: BACITRACINA
• ISOXAZOLIDINONAS: CICLOSERINA
• FOSFONOPÉPTIDOS: FOSFOMICINA
 β-LACTÁMICOS
• PENICILINAS
• NATURALES: PENICILINA G, PENICILINA V
• RESISTENTES A LAS PENICILINASAS: METICILINA, NAFCILINA, DICLOXACILINA.
• AMINOPENICILINAS: AMPICILINA, AMOXICILINA
• CARBOXIPENICILINAS: CARBENICILINA, TICARCECILINA.
• UREIDOPENICILINAS: PIPERACILINA, MEZLOCILINA
• CEFALOSPORINAS
• 1°generación: CEFAZOLINA, CEFALOTINA.
• 2°generación: CEFUROXIMA, CEFOXITINA, CEFTAZIDIMA, CEFACLOR, CEFAMANDOL
• 3°generación: CEFOTAXIMA, CEFTRIAXONA, CEFTAZIDIMA, CEFIXIMA,
CEFPODOXIMA.
• 4°generación: CEFEPIMA, CEFPIROMA.
• MONOBACTAMS: AZTREONAM
• CARBAPENEMS: IMIPINEM, MEROPENEM, ERTAPENEM, DORIPENEM
PENICILINAS NATURALES
Penicilina G o bencilpenicilina:
• Penicilina G sódica (cristalina o acuosa)
• Penicilina G potásica (cristalina o acuosa)
• Penicilina G procaínica
• Penicilina G clemizol
• Penicilina G benzatínica.

Penicilina V o fenoximetilpenicilina:
• Penicilina fenoximetilica sódica o potásica.
PENICILINAS NATURALES
 PENICILINAS G y V
• Los espectros de actividad de las penicilinas G y V son similares, pero la G es 5-10 veces más
activa que la V.
• Estos antibióticos resultan inactivados por la penicilinasa y están contraindicados para las
infecciones debidas a gérmenes que elaboran esa enzima.
• La penicilina V se administra por vía oral y la G es dada por vía parenteral.
• La penicilina G se formula como sales de sodio o potasio para aplicación intramuscular e
intravenosa, y como sales de procaína y benzatina en preparaciones para depósito intramuscular.
F.F y Concentraciones: La penicilina G procaínica es presentada en ampolletas de 400 000, 800 000
y 2 000 000 UI y la penicilina G benzatínica se presenta en ampolletas de 600 000 y 1 200 000 UI.
Nombres comerciales:
• Penicilina G Benzatínica: Benzetacil, Terbocyl.
• Penicilina G Clemizol: Megacilina, Medicilina.
• Penicilina G Procaína: Procain.
• Penicilina G Sódica: Terbocilina.
• Penicilina V: Fenoxilina.
 PENICILINAS G y V
Farmacodinamia:
• Las penicilinas inhiben el crecimiento bacteriano al interferir con un paso específico en
la síntesis de la pared.
Farmacocinética:
• La penicilina V se administra por vía oral. Su absorción es a través de la mucosa
gastrointestinal, una vez absorbida se distribuye en el organismo, casi no es metabolizada
y se elimina por los riñones.
• La penicilina cristalina sódica o potásica es inestable a variaciones de pH, a medida que el
pH es ácido, se aumenta la inestabilidad de la sal de tal manera que su uso debe ser
directo. Su vida media es de unos 30 minutos. Es distribuida en todo el organismo. Se
une a las proteínas plasmáticas en 60%. Casi no se metaboliza y es eliminada en orina y
bilis.
• La penicilina G ha sido adicionada de procaína, lo que permite que su absorción sea lenta
y, de igual modo, retarda su eliminación renal. La modificación de la penicilina G con una
base de amonio permite que este compuesto se absorba de manera muy lenta y sea
eliminado de igual forma en promedio durante 10 a 20 días.
 PENICILINAS G y V
Indicación, dosis y presentación:
• La penicilina G es el fármaco ideal para tratar las infecciones causadas por
estreptococos, meningococos, algunos enterococos, neumococos susceptibles a
la penicilina y estafilococos no productores de lactamasa β, Treponema pallidum
y muchas otras espiroquetas, bacterias de los géneros Clostridium, Actinomyces y
otros bacilos grampositivos y microorganismos anaerobios gramnegativos no
productores de lactamasa β.
• Según sean el microorganismo, el sitio y la intensidad de la infección, las dosis
eficaces varían entre 4 y 24 millones de unidades diarias de administración
intravenosa divididas en cuatro a seis fracciones.
• La penicilina G a dosis alta también puede administrarse en solución intravenosa
en forma continua.
• La penicilina V es la de elección en infecciones de garganta por Streptococcus
pyogenes.
 PENICILINAS G y V
• La penicilina V, forma oral del antibiótico, esta indicada solo en infecciones
menores dada su mala biodisponibilidad, la necesidad de dosificación cada 6 h y
su estrecho espectro antibacteriano. La amoxicilina se usa a menudo en su lugar.
• La penicilina G benzatínica y la procaínica para inyección intramuscular aportan
concentraciones bajas pero prolongadas del fármaco.
• Una sola inyección intramuscular de penicilina benzatínica de 1.2 millones de
unidades es eficaz para el tratamiento de la faringitis por estreptococos
hemolíticos β; administrada por vía intramuscular una vez cada tres a cuatro
semanas impide la reinfección.
• La penicilina G benzatínica, en dosis de 2.4 millones de unidades por vía
intramuscular una vez por semana durante una a tres semanas, es eficaz para el
tratamiento de la sífilis.
• La penicilina G procaína, antes un tratamiento básico para la neumonía
neumocócica no complicada o la gonorrea, rara vez se usa hoy porque muchas
cepas son resistentes a la penicilina.
 PENICILINAS G y V
Reacciones adversas:
Las penicilinas pueden inducir dos tipos de reacciones alérgicas:
1. Inmediatas, entre ellas anafilaxis (con posibilidad de muerte súbita),
urticaria, rinitis alérgica y edema angioneurótico.
2. Tardías en hasta 8% de los pacientes, como enfermedad del suero,
diversos exantemas (macular, papular) y dermatitis exfoliativa, que
suelen aparecer después de 10 días de tratamiento.
• Todas las penicilinas por lo regular causan nefritis, anemia hemolítica,
hemólisis microangiopática, leucopenia, trombocitopenia,
alteraciones neurológicas: confusión, agitación e irritabilidad.
 PENICILINAS G y V
Reacciones adversas:
• Por lo general, las penicilinas se toleran bien y, por desgracia, esto alienta
su uso innecesario e inadecuado.
• La mayor parte de los efectos adversos graves se debe a hipersensibilidad.
• Todas las penicilinas inducen sensibilidad y reacciones cruzadas.
• Las reacciones alérgicas incluyen choque anafiláctico (muy raro, en 0.05%
de quienes reciben el fármaco); las reacciones del tipo de enfermedad del
suero (hoy en día poco frecuentes, entre las que se incluyen urticaria,
fiebre, edema articular, edema angioneurótico, prurito intenso y
alteraciones respiratorias, que se presentan de siete a 12 días después de
la exposición); y diversos exantemas.
RESISTENTES A LAS PENICILINASAS
• METICILINA,

• NAFCILINA,

• ISOXAZOLILPENICILINA: CLOXACILINA, DICLOXACILINA, OXACILINA

 DICLOXACILINA
• El objetivo de su introducción en la terapéutica antimicrobiana es
buscar un fármaco útil y específico en contra de S. aureus coagulasa
positivo (productor de betalactamasa).
F.F y Concentración:
• La dicloxacilina se presenta en cápsulas de 250 y 500 mg y ampolletas
de 250 mg. Otras presentaciones: suspensión.
Nombres comerciales:
• Cloxal, Dermicilina, Diclobact, Diclomax, Dicloxal, Dicloxil, Dicloxina,
Dilovet, Dinapen, Dyclobiot, Plicben, Posidin, Posipen, Pozit,
Terbocloxil.
 DICLOXACILINA
Farmacodinamia:
• Impide la síntesis proteínica de la pared bacteriana.
Farmacocinética:
• Se administra por vía oral y parenteral.
• Las concentraciones plasmáticas son alcanzadas después de 30 a 60
minutos.
• Su vida media es de 40 minutos.
• Se distribuye en todo el organismo. Su metabolización tiene lugar en
el hígado y es eliminada por la orina.
 DICLOXACILINA
Indicación, dosis y presentación:
• Es utilizada como fármaco de elección en aquellos individuos con infecciones por
estafilococos coagulasa positivos productores de penicilinasas. Además, tiene
utilidad en el tratamiento contra estreptococos neumonía susceptible,
estreptococos del grupo A y S. epidermidis.
• La dosis que se administra por vía oral, IM o IV es de 250 a 500 mg cada 6 horas
en adultos y para niños de 25 a 50 mg/kg/día en tomas fraccionadas cada 6
horas.
• Dosis de 0.25 a 0.5 g por via oral cada 4 a 6 h (15 a 25 mg/kg/día en niños) es
adecuada para el tratamiento de infecciones estafilococicas leves a moderadas
localizadas. Todas son relativamente estables en acido y tienen biodisponibilidad
razonable. Sin embargo, los alimentos interfieren con su absorción y deben
administrarse 1 h antes o después de las comidas.
 DICLOXACILINA
Reacciones adversas:
• Los efectos secundarios comunes relacionados con la administración
de dicloxacilina son síntomas gastrointestinales, colitis
seudomembranosa, reacciones alérgicas leves (erupción cutánea,
prurito) y reacciones alérgicas graves (anafilaxis).

Contraindicaciones:
• Está contraindicada en pacientes alérgicos a la penicilina y en aquellos
con insuficiencia renal
PENICILINAS DE ESPECTRO AMPLIADO

• AMINOPENICLINAS:
AMPICILINA, AMOXICILINA.

• CARBOXIPENICILINAS:
CARBENICILINA, TICARCECILINA.

• UREIDOPENICILINAS:
PIPERACILINA, MEZLOCILINA.
• ÁCIDO CLAVULÁMICO, va juntos con la AMOXICILINA
• SULBACTAM, va juntos con la AMPICILINA
• TAZOBACTAN, va juntos con la PIPERACILINA
 AMPICILINA
F.F y Concentración:
• Se encuentra disponible en cápsulas de 250 y 500 mg, ampolletas para
IM/EV de 250, 500 y 1000 mg y suspensión oral de 250mg/5mL.
Nombres comerciales:
• Ambigel, Ampimox, Magnapen.
Farmacodinamia:
• Antibiótico de amplio espectro; actúa a nivel de la pared bacteriana.
Farmacocinética:
• Se administra por vías oral y parenteral. Las concentraciones plasmáticas
son alcanzadas después de 1 a 2 horas. Es distribuida en todo el organismo
y atraviesa la barrera hematoencefálica. Se metaboliza en hígado, y su
eliminación ocurre vía orina, bilis y leche materna.
 AMPICILINA
Indicación, dosis y presentación:
• La ampicilina está indicada en infecciones moderadas a graves
producidas por E. coli, Salmonella, Haemophilus y Shigella.
• Es efectiva en las infecciones por estreptococos y estafilococos
susceptibles, así como en la meningitis por meningococos y cepas
susceptibles de H. influenzae y neumococos. También se utiliza en la
profilaxis de la endocarditis bacteriana en pacientes susceptibles
antes de procedimientos importantes.
• La dosis oral habitual para los adultos y los niños con peso superior a
20 kg es de 250 a 500 mg cada 6 horas, en los niños menores de 20 kg
se emplean 50 a 100 mg/kg/día en dosis fraccionadas.
 AMOXICILINA
F.F y Concentración:
• El fármaco se presenta en tabletas de 250, 500 y 1000 mg y en
suspensión de 125, 250 y 500mg/5mL.
Nombres comerciales:
• Abmoxol, Aminaxol, Amoval, Amox, Amoxana, Amoxibiotech,
Amoxiclin, Amoxicom, Amoxidal, Amoxidin, Amoxilip, Amoximass,
Amoxioral, Amoxipen, Amoxitrim, Bactiomax, Deltamox, Derinox,
Fabamox, Fluimed, Magnific, Magnimox, Med-Amox, Medimoxilin,
Moxicel, Mutoden, Novaxon, Orabiot, Supramox, Terbomox, Trifamox,
Turbex, Velamox, Vemovil, Zezhatos.
 AMOXICILINA
Farmacodinamia:
• Penicilina semisintética de amplio espectro similar a la ampicilina, pero se
absorbe mejor a través del tracto gastrointestinal.
• Ha sustituido a la ampicilina para administración oral, ya que causa menos
efectos secundarios gastrointestinales. Actúa sobre algunas bacterias
grampositivas y gramnegativas. Impide la síntesis de la pared bacteriana.
Farmacocinética:
• Sólo se encuentra disponible para uso oral. Es absorbida con rapidez a
través de la mucosa gastrointestinal. Las concentraciones plasmáticas son
alcanzadas después de 1 a 2 horas. Es metabolizada en hígado y eliminada
en orina, bilis y heces.
 AMOXICILINA
Indicación, dosis y presentación:
• Tiene utilidad en el tratamiento de la otitis media (es el fármaco de
elección en niños), sinusitis, bronquitis aguda, infecciones de vías
urinarias por E. coli, Proteus y enterococos susceptibles, así como en
la profilaxis de la endocarditis bacteriana y en procesos respiratorios,
orales y dentales. Además se le emplea en el tratamiento de úlceras
gastroduodenales relacionadas a H. pylori.
• La dosis que se administra por vía oral es de 250 a 500 mg cada 8
horas en adultos y de 25 a 50 mg/kg/día en tres tomas fraccionadas
para los niños.
 AMOXICILINA
Reacciones adversas:
• Las reacciones secundarias más frecuentes son alteraciones
gastrointestinales, reacciones alérgicas leves a graves, neutropenia y
colitis seudomembranosa.
Contraindicaciones:
• Está contraindicada en pacientes alérgicos a la penicilina, asmáticos y
aquellos con insuficiencia renal grave.
 TICARCILINA
• Penicilina semisintética de amplio espectro, pertenece al grupo de las
carboxipenicilinas, es muy eficaz frente a Pseudomonas, Enterobacter
y especies de Proteus.
• F.F y Concentración:
• El fármaco se presenta en ámpula que contiene 100 mg de ácido
clavulánico y 3 g de ticarcilina.
 TICARCILINA
Farmacodinamia:
• Actúa inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana, causando
la muerte celular del microorganismo.
Farmacocinética:
• La ticarcilina no se absorbe por vía oral, por lo que sólo debe ser
administrada por vía intramuscular o intravenosa. Tiene una vida
media de 1.4 horas y se une a las proteínas plasmáticas en 45%. Se
distribuye bien por todos los tejidos, incluyendo líquido pleural, bilis y
LCR. Su eliminación es a través de la orina.
 TICARCILINA
Indicación, dosis y presentación:
• La ticarcilina es utilizada por lo regular en el tratamiento de infecciones causadas por
bacterias gramnegativas, en especial Pseudomonas aeruginosa, incluyendo casos de
neumonía, infecciones a los huesos, estómago, piel, articulaciones, sangre, ginecológicas
y de las vías urinarias.
• Se usa por lo general junto con un inhibidor de las betalactamasas, tal como el ácido
clavulánico.
• La dosis usual en los adultos es de 3.5 g cuatro veces al día. La dosis sólo necesita ser
ajustada en caso de una insuficiencia renal severa.
Reacciones adversas:
• Los efectos colaterales más frecuentes relacionados con el uso del medicamento son
alteraciones gastrointestinales principalmente diarrea. También pueden presentarse
reacciones alérgicas leves.
Contraindicaciones:
• El fármaco está contraindicado en individuos alérgicos a las penicilinas.
 PIPERACILINA
• La piperacilina, una penicilina semisintética de amplio espectro activa
contra muchas bacterias grampositivas, gramnegativas, entre ellas
especies de Pseudomonas y anaerobias.
• Es un fármaco bactericida que actúa inhibiendo la síntesis de la
pared celular bacteriana.
• Es empleada en combinación con tazobactam, un inhibidor de β-
lactamasas en caso de infecciones graves de vías respiratorias,
urinaria, intraabdominal, de piel y tejido blando; ginecológica y
septicemia bacteriana.
 CEFALOSPORINAS
• 1°generación: CEFALOTINA, CEFAZOLINA, CEFALEXINA, CEFADROXILO,
CEFADRINA.

• 2°generación: CEFUROXIMA, CEFOXITINA, CEFTAZIDIMA,

CEFACLOR, CEFAMANDOL, CEFONICID.

• 3°generación: CEFOTAXIMA, CEFTRIAXONA, CEFTAZIDIMA,

CEFTIZOXIMA, CEFIXIMA, CEFPODOXIMA.

• 4°generación: CEFEPIMA, CEFPIROMA.

CEFALOSPORINAS
• Antibióticos semisintéticos derivados de la cefalosporina C, un antibiótico natural
producido del hongo Cephalosporium acremonium. Son bactericidas que inhiben la
síntesis de la pared bacteriana, al igual que las penicilinas.
• Las cefalosporinas a menudo son usadas para profilaxis en cirugía ortopédica,
abdominal y pelviana, y se emplean muchas veces en infecciones causadas por bacilos
gramnegativos y cocos grampositivos.
• Las cefalosporinas se clasifican en cuatro generaciones, basándose en su espectro de
actividad antimicrobiano y de cuando fueron introducidas en el mercado.
• Los fármacos de primera y segunda generación no entran al sistema nervioso central.
• Todas las cefalosporinas suelen producir colitis seudomembranosa, leucopenia,
trombocitopenia y positividad de la prueba de Coombs.
• Ocurre dolor en el sitio de la inyección intramuscular y tromboflebitis tras la
administración intravenosa con efectos adversos muy comunes.
• Están contraindicadas en pacientes alérgicos a la penicilina y en quienes se saben
hipersensibles a ésta.
CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN
Todos estos medicamentos tienen un mismo espectro de actividad, sus principales
diferencias son farmacológicas. Son muy activas contra los cocos grampositivos
incluyendo neumococo, estreptococo y S. aureus.

CEFALOTINA:
• Este fármaco no se absorbe en el tracto gastrointestinal, por lo que se debe de utilizar
por vía parenteral, aunque la inyección intramuscular es muy dolorosa.
• La dosis usada en los adultos va de 0.5 a 2 g cada 4 a 6 horas, en los niños la dosis que se
maneja es de 80 a 160 mg/kg/día.
CEFAZOLINA:
• Es menos dolorosa que la cefalotina cuando se administra por vía intramuscular, es
administrada en infecciones de vías urinarias, osteomielitis, infecciones de la piel y
tejidos blandos y en profilaxis de la cirugía perioperativa.
• Su aplicación es por vía intramuscular o intravenosa a dosis de 0.5 a 2 g cada 6 a 8 horas
en adultos y de 50 a 100 mg/kg/día en dosis fraccionadas en niños.
CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN
CEFALEXINA:
• Se le administra por vía oral y es utilizada en el tratamiento de
infecciones comunitarias leves a moderadas de la piel o urinarias.
• Es prescrita por vía oral a dosis de 250 mg a 1 g cada 6 horas en los
adultos y de 25 a 100 mg/kg/día en niños en cuatro dosis
fraccionadas.
CEFADROXILO:
• Tiene las mismas indicaciones que la cefalexina. Su administración es
por vía oral a dosis de 500 mg a 1 g cada 12 horas en los adultos y de
30 mg/kg/día en niños en dos dosis fraccionadas.
CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÓN
Estos fármacos tienen menor actividad contra microorganismos grampositivos y una mayor
actividad contra microorganismos gramnegativos, como H. influenzae y Klebsiella.

CEFAMANDOL:
• Fue la primera cefalosporina disponible de segunda generación. Es administrada por vía
parenteral a dosis de 500 mg a 2 g cada 4 a 8 horas en los adultos y de 100 a 150
mg/kg/día en dosis fraccionadas para los niños.

CEFACLOR:
• Es administrado por vía oral y usado en otitis media, infecciones de vías superiores e
inferiores, infecciones cutáneas, urinarias y de tejidos blandos. La dosis que debe
prescribirse en estos casos es de 250 a 500 mg cada 8 horas en los adultos y de 20 a 40
mg/kg/día en dosis fraccionadas para los niños.
CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÓN
CEFUROXIMA:
• Se utiliza por lo regular en las infecciones del tracto respiratorio inferior
por microorganismos productores de betalactamasas y en la profilaxis de la
cirugía del tórax.
• Su administración es por vía parenteral a dosis de 750 mg a 1.5 g cada 6 a
8 horas en los adultos y de 75 a 150 mg/kg/día en dosis fraccionadas para
los niños.
CEFONICID:
• El medicamento posee una vida media plasmática muy larga por lo que se
administra una vez al día a dosis de 500 mg a 2 g en los adultos.
CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN
Su espectro de acción es muy amplio y son más estables a la hidrólisis por las
betalactamasas.
Todos estos medicamentos poseen una excelente actividad contra los
organismos gramnegativos, incluyendo las enterobacterias más importantes.
Además son muy activos contra los estreptococos.

CEFOTAXIMA:
• Este fármaco a menudo es utilizado en el tratamiento de la meningitis
producida por H. influenzae, meningococos y enterobacterias; así como en
infecciones de la piel y de tejidos blandos al igual que en la osteomielitis.
• La cefotaxima se administra por vía parenteral a dosis de 1 a 2 g cada 4 a 8
horas en los adultos y de 100 a 200 mg/kg/día en dosis fraccionadas cada 6 a 8
horas para los niños.
CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN
CEFTRIAXONA:
• Se administra por vía parenteral a dosis de 1 a 2 g 1 o 2 veces al día en los adultos. En los niños es
prescrita en dosis de 50 a 75 mg/kg/día en 1 a 2 aplicaciones fraccionadas iguales. En los niños
con meningitis se emplean 100 mg/kg/día en dosis fraccionadas cada 12 horas.

CEFTIZOXIMA:
• Es usada sobre todo en infecciones combinadas leves a moderadas por microorganismos
anaerobios. Se administra por vía parenteral a una dosis de 1 a 2 g cada 6 a 12 horas en los
adultos y de 150 a 200 mg/kg/día en dosis fraccionadas para los niños.

CEFTAZIDIMA:
• Se utiliza en infecciones nosocomiales por bacilos gramnegativos, incluyendo meningitis y en el
tratamiento de pacientes neutropénicos febriles. También se utiliza en el tratamiento de
pacientes con peritonitis asociada con diálisis.
• Su aplicación es por vía parenteral a dosis de 1 a 2 g cada 8 a 12 horas en los adultos y de 30 a 50
mg/kg/día cada 8 horas en los niños.
CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACIÓN
• La estructura química de base que poseen estos medicamentos les confiere
una buena penetración a través de la membrana celular más externa de las
bacterias y poca afinidad por las betalactamasas, lo que reduce su
degradación enzimática en comparación con otras cefalosporinas.
• Son utilizadas en las neumonías por estreptococo, en neumonías
penicilinorresistentes, en infecciones nosocomiales del tracto respiratorio
inferior, urinarias, así como de la piel, tejidos blandos y en estados febriles
de enfermos neutropénicos y pacientes críticos.
• Se han clasificado como cefalosporinas de cuarta generación la cefepima y
la cefpiroma.
• Cefepima. Debe ser administrada por vía intravenosa a dosis de 1 a 2 g
cada 12 horas en los adultos.
MONOBACTAMS y CARBAPENEMS
• MONOBACTAMS: AZTREONAM.

• CARBAPENEMS: IMIPINEM, MEROPENEM, ERTAPENEM,

DORIPENEM.
AZTREONAM
 IMIPENEM
• El imipenem es el prototipo del grupo, fue el primer carbapenem introducido en el
mercado. Su espectro de acción es amplio e incluye a microorganismos grampositivos y
gramnegativos, aerobios y anaerobios.
F.F y Concentraciones:
• El fármaco es presentado en ampolletas de 250 y 500 mg.
Farmacodinamia:
• Es bactericida y actúa de igual modo inhibiendo la síntesis bacteriana de la pared
celular.
Farmacocinética:
• Se administra por vía parenteral junto con la cilastatina, un inhibidor de la
hidropeptidasa renal I, la cual inhibe el metabolismo renal del imipenem.
• Las concentraciones plasmáticas son alcanzadas después de 20 minutos, se une muy
poco con las proteínas plasmáticas, es metabolizado en hígado y eliminado en la orina en
70% y por el hígado 30%.
 IMIPENEM
Indicación, dosis y presentación:
• La principal indicación es en pacientes graves con infecciones de las vías
respiratorias inferiores, urinarias, intraabdominales y ginecológicas,
septicemias, endocarditis causadas por S. aureus e infecciones cutáneas.
• La dosis recomendada en adultos es de 1 a 2 g cada 6 a 8 horas fraccionadas en
dosis iguales, en niños se utilizan dosis de 60 a 100 mg/kg de peso por día
fraccionadas en cuatro dosis iguales.
Reacciones adversas:
• Las reacciones adversas más frecuentes informadas después de la administración
del medicamento son náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, elevación
transitoria de las enzimas hepáticas y convulsiones por aplicación de dosis altas.
Contraindicaciones:
• Está contraindicado en sujetos hipersensibles al producto.
Otros INIHIBIDORES DE LA PARED BACTERIANA
(IPB)
• GLUCOPÉPTIDOS: VANCOMICINA, TEICOPLANINA.

• POLIPÉPTIDO CÍCLICOS: BACITRACINA

• ISOXAZOLIDINONAS: CICLOSERINA

• FOSFONOPÉPTIDOS: FOSFOMICINA
 VANCOMICINA
Antibiótico producido por Streptomyces orientalis, introducido en la clínica
cuando empezaron a aparecer cepas resistentes de S. aureus. Es activa
contra bacterias grampositivas, en especial estafilococos.
Farmacodinamia:
• La vancomicina inhibe la síntesis de la pared celular.
Farmacocinética:
• Es administrada por vía intraperitoneal e intravenosa. Se distribuye bien en
el líquido pleural, ascítico y sinovial.
• Su vida media es de 5 a 11 horas. Es eliminada a través de la orina, de
modo que resulta necesario tomar en cuenta la suficiencia renal para
establecer las dosis.
 VANCOMICINA
Indicación, dosis y presentación:
• Antibiótico de elección en infecciones graves producidas por S. aureus y
S. epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Clostridium difficile y otros.
• De manera particular es elegido para el tratamiento de endocarditis
producida por estafilococo resistente a meticilina.
• También se usa para el tratamiento de colitis seudomembranosa.
• La dosis recomendada es de 30 mg/kg/día repartida en dos dosis, una dosis
típica es de 1 g cada 12 horas en adultos con función renal normal, la dosis
en niños es de 40 mg/kg/día dividida en 3 o 4 dosis.
• El medicamento está disponible en polvo para reconstituir para solución de
250 mg/5 ml y 500 mg/6 ml.
 VANCOMICINA
Reacciones adversas:
• Entre las reacciones más frecuentes se encuentra el síndrome del
hombre rojo, que es caracterizado por la presencia de erupción
macular que comprende la cara, cuello, tronco, espalda y brazos. Este
fenómeno se vincula con la administración rápida del medicamento.
• Otras reacciones incluyen mal sabor de boca, hipotensión,
taquicardia, nefrotoxicidad y ototoxicidad.
Contraindicaciones:
• Está contraindicada en caso de hipersensibilidad
 ALTERAN O INHIBEN LA SÍNTESIS PROTEICA
• AMINOGLUCÓSIDOS : GENTAMICINA, ESTREPTOMICINA, TOBRAMICINA, AMIKACINA, NETILMICINA.
• ANFENICOLES : CLORANFENICOL, TIAMFENICOL.
• ESTEROIDEOS : ÁCIDO FUSÍDICO.
• ESTREPTOGRAMINAS : QUINUPRISTINA – DALFOPRISTINA.
• LINCOSAMIDAS : CLINDAMICINA, LINCOMICINA.
• MACRÓLIDOS : 14 átomos de carbono: ERITROMICINA, CLARITROMICINA, ROXITROMICINA
15 átomos de carbono: AZITROMICINA (azálidos)
16 átomos de carbono: ESPIRAMICINA, JOSAMICINA, MIDECAMICINA.
CETÓLIDOS: TELITROMICINA
• MUPIROCINA : MUPIROCINA.
• OXAZOLIDINONAS : LINEZOLID.
• TETRACICLINAS : TETRACICLINA, DOXICICLINA, OXITETRACICLINA, MINOCICLINA.
• GLICILCICLINAS : TIGECICLINA.
 AMINOGLUCÓSIDOS
• GENTAMICINA,
• AMIKACINA,
• KANAMICINA,
• NEOMICINA,
• TOBRAMICINA,
• ESTREPTOMICINA
• NETILMICINA
 AMINOGLUCÓSIDOS
• Son antibióticos naturales o semisintéticos, con actividad bactericida de amplio
espectro.
• Sólo se muestran activos contra bacilos aerobios gramnegativos y estafilococo.
• La actividad contra estreptococos y anaerobios es muy escasa, todos actúan por el
mismo mecanismo.
• Se unen con las proteínas en los ribosomas 30S de las bacterias inhibiendo la síntesis
proteínica de las bacterias.
• Son medicamentos muy útiles, pero su empleo es limitado por dos factores: son muy
tóxicos y los microorganismos presentan resistencia con facilidad.
• Todos los aminoglucósidos tienen propiedades farmacocinéticas similares, se absorben
mal por vía oral y deben usarse por vía parenteral para la infección sistémica.
• Se excretan sin cambios en la orina mediante filtración glomerular. Tienen la misma vida
media en plasma de 2 a 3 horas.
• Todos los aminoglucósidos son nefrotóxicos y ototóxicos.
 AMIKACINA
• Es el primer aminoglucósido semisintético y representante del grupo.
Farmacodinamia:
• Funciona a nivel de la subunidad 30S ribosómica e inhibe la síntesis de las
proteínas bacterianas.
• Actúa por lo regular contra los bacilos aerobios gramnegativos.
• Debido a que necesita oxígeno para penetrar a las bacterias, carece de
actividad contra los microorganismos anaerobios.
Farmacocinética:
• Es administrada por vía parenteral. Se concentra en el líquido sinovial y las
vías urinarias. Su vida media es de 2 horas. No se metaboliza y es eliminada
en orina.
 AMIKACINA
Indicación, dosis y presentación:
• Es empleado sobre todo en infecciones nosocomiales producidas por
bacilos gramnegativos, principalmente por E. coli, Proteus, Pseudomonas.
• También se utiliza en infecciones de vías urinarias resistentes a otros
medicamentos.
• La dosis a administrar en estos casos es de 15 mg/kg de peso al día
divididos en dos dosis durante 7 a 10 días.
• En pacientes con insuficiencia renal crónica se debe de ajustar la dosis.
• La presentación es en ampolletas de 100, 250 y 500 mg.
 AMIKACINA
Reacciones adversas:
• Entre las reacciones adversas del medicamento están, por lo regular,
cefalea, depresión respiratoria, náuseas, vómito, temblor, vértigo,
diarrea, ototoxicidad y nefrotoxicidad.
Contraindicaciones:
• Está contraindicada en caso de insuficiencia renal aguda y durante la
lactancia.
 ESTREPTOMICINA
• Es utilizada para la brucelosis y la peste, en combinación con
isoniazida y rifampicina para tratar la tuberculosis.
• También se utiliza para algunas infecciones por micobacterias no
tuberculosas.
• La dosis que se administra por vía intramuscular es de 0.5 a 1 g cada
12 horas en los adultos y de 10 a 20 mg/kg cada 12 horas en los niños
para infecciones distintas de la tuberculosis.
 NEOMICINA Y KANAMICINA
• Son fármacos que se deben limitar al uso oral o tópico debido a su
toxicidad; se les usa por vía oral para la preparación intestinal antes
de la cirugía o en el tratamiento de la encefalopatía hepática para
reducir la población bacteriana gastrointestinal y, por tanto, la
producción de amoniaco.
• El uso temporal de neomicina inactiva la flora intestinal.
• La neomicina está disponible para aplicación tópica, oral, rectal y
también en forma de irrigación vesical.
GENTAMICINA, TOBRAMICINA Y NETILMICINA
• Estos medicamentos son sólo empleados en el tratamiento de
infecciones graves por bacilos gramnegativos.
• La gentamicina y la tobramicina se administran por vía intramuscular
a dosis de 1 a 1.7 mg/kg cada 8 horas en los adultos y de 1 a 2.5
mg/kg cada 8 horas en los niños.
• La netilmicina es usada por vía intramuscular o por vía intravenosa a
dosis de 3 a 6.5 mg/kg/día en 2 o 3 dosis fraccionarias iguales para
adultos y a dosis de 3 a 7.5 mg/kg/día en tres dosis fraccionadas
iguales para niño.
 MACRÓLIDOS
• 14 átomos de carbono: ERITROMICINA, CLARITROMICINA,
ROXITROMICINA.

• 15 átomos de carbono: AZITROMICINA (azálidos)

• 16 átomos de carbono: ESPIRAMICINA, JOSAMICINA, MIDECAMICINA.

• Cetólidos: TELITROMICINA
 MACRÓLIDOS
• Se trata de antibióticos naturales o semisintéticos, son similares entre
sí en cuanto a estructura y actividad.
• Son sobre todo bacteriostáticos y se unen a la subunidad 50S del
ribosoma, inhibiendo así la síntesis de proteínas bacterianas.
• Resultan eficaces contra los cocos grampositivos aerobios y
anaerobios, a excepción de los enterococos y contra los anaerobios
gramnegativos.
 ERITROMICINA
• Es uno de los antibióticos más recetados. Además de constituirse como el representante
del grupo, es una base débil y vulnerable a la degradación ácida en el estómago.
• Puede tener un efecto bacteriostático o bactericida. Tiene un amplio espectro de
actividad contra las bacterias aerobias y anaerobias grampositivas y gramnegativas,
incluso de especies de Mycoplasma pneumoniae, Chlamydias trachomatis y las
micobacterias.

Farmacodinamia:
• Antibiótico macrólido que actúa a nivel de la subunidad 50S del ribosoma. Su acción
antibacteriana es similar a la de la penicilina G.

Farmacocinética:
• Es administrada por vía oral y parenteral. La eritromicina base es destruida por el ácido
gástrico y debe administrarse con cubierta entérica. Los alimentos interfieren con la
absorción. Cuando se administra por vía oral su absorción es muy rápida en el tubo
digestivo. Las concentraciones plasmáticas se alcanzan después de 4 horas. Se distribuye
en todos los tejidos del organismo, excepto en cerebro y LCR. Su vida media es de 1 a 2
horas. Es metabolizada en estómago e hígado y eliminada por orina, bilis y heces.
 ERITROMICINA
Indicación, dosis y presentación:
• La eritromicina está indicada por lo regular en pacientes en quienes se sabe que
son alérgicos a las penicilinas y a las cefalosporinas en caso de infecciones como
amigdalitis, otitis, infecciones de vías respiratorias, infecciones en piel y tejidos
blandos, tos ferina e infecciones urogenitales.
• Además, es muy eficaz en el tratamiento de la legionelosis.
• La dosis de eritromicina en niños es de 30 a 50 mg/kg/día, repartida en tres
administraciones durante 7 a 10 días.
• En adultos la dosis usual es de una tableta de 500 mg cada 6 a 8 horas durante 7 a
10 días.
• La eritromicina se presenta en tabletas de 500 y 600 mg, en suspensión de 125 y
250 mg y en forma de gotas. Otras presentaciones: gel, cápsulas y ungüento
oftálmico.
 ERITROMICINA
Reacciones adversas:
• Con frecuencia causa trastornos gastrointestinales relacionados con
la dosis, como náuseas, vómitos y diarrea.
• Presenta una elevada incidencia de tromboflebitis cuando es
administrada por vía intravenosa.
• Llegan a presentarse ictericia transitoria y reacciones alérgicas leves,
como erupciones en la piel y urticaria.
Contraindicaciones:
• Está contraindicada en las personas alérgicas a la sustancia.
 CLARITROMICINA
• Es un derivado del 6-0-metil de la eritromicina, tiene el mismo
espectro que la eritromicina.
Farmacodinamia:
• Al igual que todos los macrólidos se une a la subunidad 50S del
ribosoma e inhibe la síntesis de proteínas bacterianas.
Farmacocinética:
• La claritromicina es administrada por vía oral, se absorbe en el tracto
gastrointestinal y las concentraciones plasmáticas son alcanzadas
después de 2 horas. Su vida media es de 3 a 7 horas, es metabolizada
en el hígado y eliminada sobre todo por bilis, orina y heces.
 CLARITROMICINA
Indicación, dosis y presentación:
• Se emplea a menudo en las infecciones leves a moderadas de las vías respiratorias,
como faringitis, amigdalitis, sinusitis maxilar, neumonía, infecciones de la piel y anexos
sin complicaciones.
• También se utiliza en combinación con otros fármacos para la erradicación de
Helicobacter pylori.
• Se utiliza por vía oral a dosis de 250 a 500 mg cada 12 horas en los adultos y de 7.5
mg/kg cada 12 horas en niños.
• El medicamento se presenta en tabletas de 250 y 500 mg, gránulos para suspensión de
125 y 250 mg/5 ml. Otras presentaciones: solución inyectable.
Reacciones adversas:
• Los efectos adversos relacionados con la administración del medicamento incluyen
náuseas, vómitos, diarrea, cefalea, astenia y dolor torácico.
Contraindicaciones:
• No se utiliza en hipersensibles a la eritromicina o a otros macrólidos.
 AZITROMICINA
• La azitromicina, un compuesto macrólido con un anillo de lactona de
15 átomos, se deriva de la eritromicina por la adición de un nitrógeno
metilado en el anillo de lactona.
• Su espectro de actividad, mecanismo de acción y aplicaciones clínicas
son similares a los de la claritromicina.
• La azitromicina es activa contra el complejo M. avium y T. gondii; es
un poco menos activa que la eritromicina y la claritromicina contra los
estafilococos y estreptococos, y ligeramente más activa contra H.
influenzae; tiene actividad elevada contra especies de Chlamydia.
 AZITROMICINA
• La azitromicina difiere de la eritromicina y la claritromicina sobre todo por sus
propiedades farmacocinéticas.
• Una dosis de 500 mg de azitromicina produce concentraciones séricas
relativamente bajas, de casi 0.4 μg/ml; no obstante, penetra muy bien en casi
todos los tejidos (excepto el líquido cefalorraquídeo) y células fagocíticas, con
concentraciones hísticas que rebasan a las séricas por 10 a 100 veces.
• El fármaco se libera con lentitud desde los tejidos (semivida hística de dos a
cuatro días) para dar lugar a una semivida de eliminación de casi tres días.
• Estas propiedades exclusivas permiten la dosificación una vez al día y por
consecuencia la disminución en la duración del tratamiento en muchos casos.
• Por ejemplo, una sola dosis de 1 g de azitromicina es tan eficaz como un ciclo de
siete días de doxiciclina para la cervicitis y la uretritis por especies de Chlamydia.
• La neumonía extrahospitalaria se puede tratar con azitromicina administrada con
una dosis de carga de 500 mg, seguida por una sola dosis diaria de 250 mg en los
siguientes cuatro días.
 AZITROMICINA
• La azitromicina se absorbe con rapidez y se tolera bien por vía oral;
debe administrarse 1 h antes o 2 h después de las comidas.
• Los antiácidos de aluminio y magnesio no alteran la biodisponibilidad,
pero retardan la absorción y disminuyen la concentración sérica
máxima.
• Puesto que tiene un anillo de lactona de 15 miembros (no de 14), la
azitromicina no inactiva a las enzimas del citocromo P450 y, por lo
tanto, carece de las interacciones farmacológicas que ocurren con la
eritromicina y la claritromicina.
TETRACICLINAS
• TETRACICLINA,
• DOXICICLINA,
• MINOCICLINA,
• METACICLINA,
• CLORTETRACICLINA y
• OXITETRACICLINA.

Son antibióticos bacteriostáticos de amplio espectro muy relacionados

entre sí, y similares en cuanto a espectro antibacteriano y toxicidad. Se les
utiliza para tratar infecciones ocasionadas por Rickettsias, Mycoplasma
neumoniae, Chlamydia y Vibrio.
 TETRACICLINA
Farmacodinamia:
• Es el prototipo del grupo. Además de ser bacteriostática, actúa inhibiendo la
síntesis de proteínas al fijarse en la subunidad 30S del ribosoma.

Farmacocinética:
• Se administra por vía oral. Su absorción es a nivel gástrico y del intestino delgado.
Se une a las proteínas plasmáticas en 50 a 70% y su vida media es de 7 horas. Las
concentraciones plasmáticas se alcanzan después de 3 a 4 horas.
• El contenido gástrico, en especial la leche y los antiácidos, disminuye su
absorción.
• Se distribuye a través de la leche materna y atraviesa la barrera placentaria. Su
concentración es en hígado y bilis. Es eliminada por orina y heces.
 TETRACICLINA
Indicación, dosis y presentación:
• Es el fármaco de elección para el tratamiento de las infecciones por Rickettsias,
como la fiebre manchada; infecciones por clamidias, como el linfogranuloma
venéreo, la neumonía y el tracoma; infecciones por micoplasmas como la
neumonía.
• La tetraciclina incluso puede usarse para tratar algunas infecciones para las cuales
ya no es el fármaco de elección. Entre éstas se incluye cólera, brucelosis,
infecciones urinarias por algunas cepas gramnegativas, fiebre recurrente, tétanos
y peste.
• Además, ha sido prescrita en el tratamiento del acné vulgar inflamatoria,
gonorrea y sífilis en pacientes alérgicos a la penicilina.
• La dosis que se administra es de 250 a 500 mg cada 6 horas en los adultos y de 25
a 50 mg/kg/día fraccionados en cuatro tomas para los niños mayores de ocho
años de edad. La tetraciclina se presenta en forma de tabletas o cápsulas de 250
mg.
 TETRACICLINA
Reacciones adversas:
• Las reacciones más comunes que se presentan después de la
administración de la tetraciclina son sobreinfección, reacciones cutáneas,
disminución en el crecimiento óseo y alteración en el color de los dientes.
También se han observado síntomas gastrointestinales relacionados con la
dosis, los que incluyen náuseas, vómitos y malestar epigástrico.

Contraindicación:
• La tetraciclina está contraindicada en niños menores de ocho años de
edad, pues en ellos se están formando los huesos o el esmalte de los
dientes, tampoco debe administrarse durante la lactancia y en mujeres
embarazadas.
 DOXICICLINA
Farmacodinamia:
• Tiene actividad contra una amplia gama de gérmenes tanto grampositivos como
gramnegativos. Es bacteriostática, inhibe la síntesis de proteínas en
microorganismos susceptibles al fijarse en la subunidad 30S del ribosoma.
Farmacocinética:
• Su administración es por vía oral, se absorbe por completo en el tubo digestivo.
• Debe ser administrada con el estómago vacío, ya que los alimentos disminuyen
su absorción.
• Se fija a las proteínas plasmáticas en grado variable, su vida media es de 16 a 18
horas. Se concentra en hígado y bilis. Es eliminada sobre todo por la bilis a las
heces, de modo que es la más segura de las tetraciclinas para administrarse en
pacientes con insuficiencia renal.
 DOXICICLINA
Indicación, dosis y presentación:
• La doxiciclina se usa sobre todo en la profilaxis selectiva de cólera, para la
prevención del tifo, de la diarrea del turista en adultos, en el tratamiento
para acné y, además, para el tratamiento de cervicitis y uretritis no
gonocócicas o posgonocócicas, y en infecciones por clamidias y
trichomonas.
• La dosis que se maneja en adultos es de 200 mg en dos dosis fraccionadas
el primer día y después 100 mg al día en una sola dosis. En los niños
mayores de ocho años se recomienda una dosis de 4 mg/kg/día divididos
en dos dosis el primer día y después 2 mg/kg/día divididos en dos dosis
durante todo el ciclo del tratamiento.
• La doxiciclina se presenta en cápsulas de 50 y 100 mg. Otras
presentaciones: tabletas.
 DOXICICLINA
Reacciones adversas:
• Entre las reacciones secundarias que produce este medicamento se
encuentran alteraciones gastrointestinales: anorexia, náuseas,
vómito, disfagia, procesos inflamatorios de la región anogenital, y
deposición en huesos y dientes.
Contraindicaciones:
• Está contraindicada en personas que han mostrado en el pasado
hipersensibilidad a cualquiera de las tetraciclinas, así como en
mujeres embarazadas y niños menores de ocho años.
Otros INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PROTEÍNA
(AISP)
• LINCOSAMIDAS : CLINDAMICINA, LINCOMICINA.

• ANFENICOLES : CLORANFENICOL, TIAMFENICOL.

• MUPIROCINA : MUPIROCINA

• OXAZOLIDINONAS : LINEZOLID.
 CLINDAMICINA
• Pertenece a la familia de la lincomicina y posee un espectro de actividad similar a la
eritromicina.
• La principal ventaja de la clindamicina comparada con la eritromicina es su actividad
mucho mayor contra las bacterias anaerobias, en particular para las especies de
bacteroides incluyendo B. fragilis.
• Además, es activa contra Toxoplasma y Pneumocystis cuando se usa en combinación con
otros fármacos.
Farmacodinamia:
• La clindamicina actúa inhibiendo la síntesis proteínica bacteriana al unirse a las
subunidades ribosómicas 50S.
Farmacocinética:
• Se administra por vía oral, tópica y parenteral. Es distribuida en todos los líquidos del
organismo, excepto en el LCR y atraviesa la placenta. Su vida media es de 2 a 3 horas. Se
une a las proteínas plasmáticas en 90%. Es metabolizada en hígado y eliminada a través
de la bilis, orina y leche materna.
 CLINDAMICINA
Indicación, dosis y presentación:
• Está indicada en infecciones causadas por anaerobios, en especial por Bacteroides
fragilis, infecciones graves por estreptococos, neumococos, estafilococos y Clostridium.
• Es un fármaco de reserva para infecciones causadas por Pneumocystis carinii y
Toxoplasma gondii.
• Es utilizada en la profilaxis de la endocarditis en individuos alérgicos a las penicilinas con
enfermedad valvular cardiaca, quienes son sometidos a procedimientos dentales.
• Las preparaciones tópicas del fármaco se usan para tratar el acné.
• La dosis que se utiliza por vía oral es de 150 a 450 mg cada 6 horas en adultos y de 10 a
30 mg/kg/día en 3 a 4 dosis fraccionadas para los niños. La dosificación por vía IM o IV es
de 600 a 2 700 mg/día en 3 a 4 dosis iguales para los adultos y de 20 a 40 mg/kg/día
fraccionados en 3 a 4 dosis iguales para los niños.
• La clindamicina se presenta en cápsulas de 75, 150 y 300 mg y ampolletas de 300 mg.
Otras presentaciones: espuma, gel, solución en toallitas aplicadoras, crema vaginal y
óvulos.
 CLINDAMICINA
Reacciones adversas:
• Las reacciones secundarias que se pueden presentar después de la
administración de este fármaco son alteraciones gastrointestinales,
mal sabor de boca, erupciones cutáneas, reacciones alérgicas, dolor
en el sitio de inyección, alteraciones hematológicas y colitis
seudomembranosa.

Contraindicaciones:
• Está contraindicada en pacientes hipersensibles al compuesto.
 CLORANFENICOL
El cloranfenicol pertenece a la familia de los fenicoles, la cual apareció hace más de
60 años.
Se le conoce como un antibiótico de amplio espectro de aparición natural debido a
sus efectos sobre las bacterias grampositivas, gramnegativas y anaerobias. No
obstante, ha sido sustituido por otros agentes menos tóxicos y más efectivos.
Farmacodinamia:
• Es un fármaco bacteriostático. Inhibe la síntesis de las proteínas microbianas y
actúa a nivel de la subunidad 50S de los ribosomas.
Farmacocinética:
• Se administra por vía oral, tópica y parenteral. Es distribuido muy bien en la
mayor parte de los tejidos del organismo, inclusive el líquido cefalorraquídeo
(LCR). Se une a las proteínas plasmáticas en 50%. Su vida media es de 1 a 4 horas.
Es metabolizado en hígado y eliminado a través de la bilis, orina y leche materna.
 CLORANFENICOL
Indicación, dosis y presentación:
• Debido a su toxicidad, el cloranfenicol se emplea como fármaco de reserva
en aquellos con infecciones graves, como meningitis bacteriana, fiebre
tifoidea, enfermedades por rickettsia e infecciones por bacteroides.
• Por vía tópica el cloranfenicol es seguro y eficaz en el tratamiento de la
conjuntivitis bacteriana. La dosis recomendada por vía oral es de 50 a 100
mg/kg/día dividida en cuatro tomas. En pacientes con infecciones graves es
necesario aplicarla vía intravenosa, la dosis usual en este caso es de 100
mg/kg/día repartida cada 6 horas.
• El cloranfenicol se presenta en cápsulas de 250 y 500 mg, ampolletas de 1 g
y solución oftálmica. Otras presentaciones: ungüento oftálmico y
suspensión.
 CLORANFENICOL
Reacciones adversas:
• Los efectos adversos más comunes observados después de la administración de
este medicamento incluyen náuseas, vómito, diarrea, prurito anal, infecciones
oportunistas, supresión de la médula ósea, confusión y depresión.
• El cloranfenicol puede causar anemia aplásica la cual, en general, es letal. En los
lactantes produce un síndrome llamado síndrome del niño gris. Los menores de
cuatro semanas de vida tienen una función hepática inmadura y no son capaces
de inactivar el fármaco. Además, tienen riñones inmaduros y no pueden excretar
el medicamento con la misma velocidad que los niños más grandes o los adultos.
En estas circunstancias el cloranfenicol puede acumularse y los lactantes mueren
con un color gris cianótico.
Contraindicaciones:
• Está contraindicado en los lactantes, en caso de insuficiencia hepática, depresión
de médula ósea y durante la lactancia.
 MUPIROCINA
• Antibacteriano producido por Pseudomonas fluorescens, eficaz en infecciones
superficiales y localizadas.
• Es bacteriostática a bajas concentraciones y bactericida a concentraciones elevadas.
• Se une de manera específica y reversible a la isoleucina RNAt sintetasa bacteriana e
inhibe la síntesis de proteínas y de RNA. Su efecto sobre la síntesis de DNA y de la pared
celular es menos importante.
• No se desarrolla tolerancia cruzada con otros antibióticos, como cloranfenicol,
eritromicina, gentamicina, lincomicina, novobiocina, penicilina, estreptomicina o
tetraciclinas.
• Se aplica sobre la piel y no se absorben cantidades apreciables. Una porción se
metaboliza localmente y se elimina con la piel descamada.

Indicaciones:
• Tratamiento del impétigo causado por Staphylococcus y Streptococcus; eccema y
foliculitis causada por S. aureus. Profilaxis de infecciones menores de la piel.
 MUPIROCINA
Reacciones adversas:
• Poco frecuentes: comezón, dolor y sensación de quemadura en el sitio de
aplicación, eritema, edema, piel seca, dermatitis por contacto.
Contraindicaciones y precauciones:
• Contraindicada en pacientes hipersensibles a la mupirocina o cualquiera de
los componentes de la formulación. No debe aplicarse en los párpados. No
se usará en infecciones causadas por hongos o virus.
Advertencias para el paciente:
• Antes de aplicar el ungüento, lavar la zona afectada con agua tibia y jabón
suave, y secar con cuidado. No aplicar sobre los párpados ni sobre las
mucosas. Informar al médico si se presenta comezón, erupción cutánea;
asimismo, si no se observa mejoría en tres a cinco días.
 LINEZOLID
• Las oxazolidinonas constituyen un nuevo grupo de antimicrobianos sintéticos que
empezaron a desarrollarse en el decenio de 1980-1989, debido al aumento en la
incidencia de infecciones por bacterias grampositivas y la aparición de
resistencias a estos gérmenes.
• La linezolida es el primer fármaco de esta familia que ha sido desarrollado con
aplicación clínica. Posee un amplio espectro de actividad frente a
microorganismos grampositivos que incluye estafilococos resistentes a meticilina,
neumococos resistentes a penicilina y enterococos resistentes a vancomicina.
Farmacodinamia:
• Posee actividad bacteriostática, inhibe los primeros pasos de la síntesis proteica
al unirse al ribosoma bacteriano (23S de la subunidad 50S), con lo que impide la
formación del complejo de iniciación funcional 70S, que es un componente
esencial del proceso de traslación.
 LINEZOLID
Farmacocinética:
• Se administra por vía oral e intravenosa, es absorbida con rapidez por vía oral, la
presencia de alimentos disminuye la concentración plasmática. Su vida media es
de 5 horas. Se metaboliza a nivel renal y es eliminada por vía renal (85%) y heces
(15%).
Indicación, dosis y presentación:
• La linezolida ha sido aprobada por la Food and Drug Administration (FDA) para el
tratamiento de la neumonía adquirida en la comunidad y nosocomial,
infecciones complicadas y no complicadas de piel y de tejidos blandos e
infecciones causadas por enterococos resistentes a vancomicina.
• La dosis que se usa es de 600 mg cada 12 horas tanto por vía oral como
intravenosa.
• El fármaco es presentado en tabletas de 600 mg, suspensión oral de 100 mg/5 ml
y bolsas para infusión intravenosa de 600 mg/300 ml.
 LINEZOLID
Reacciones adversas:
• Los efectos adversos más frecuentes observados por el uso del fármaco son
alteraciones gastrointestinales (náuseas, vómitos y diarrea), alteraciones
del color de la lengua y del gusto, cefalea, erupción cutánea y elevación de
las enzimas hepáticas. Incluso se han informado casos de trombocitopenia
relacionada con el uso del medicamento.
Contraindicaciones:
• Debido a que la linezolida es un inhibidor de la monoaminooxidasa existe
riesgo de producirse hipertensión, por lo que se debe de usar con
precaución en individuos con hipertensión arterial y pacientes que reciben
tratamiento con antidepresivos.
 AFECTAN LA SÍNTESIS DE ÁCIDOS NUCLEICOS
• QUINOLONAS : 1era GENERACIÓN: ÁCIDO NALIDIXICO, ÁCIDO PIPEMÍDICO.
2da GENERACIÓN: NORFLOXACINO
3era GENERACIÓN: CIPROFLOXACINO, LEVOFLOXACINO
4ta GENERACIÓN: MOXIFLOXACINO, GEMIFLOXACINO.

• RIFAMICINAS : RIFAMPICINA

• NITROIMIDAZOLES : METRONIDAZOL, ORNIDAZOL, TINIDAZOL.

• NITROFURANOS : NITROFURANTOÍNA, FURAZOLIDONA.

QUINOLONAS
• 1era GENERACIÓN: ÁCIDO NALIDIXICO, ÁCIDO PIPEMÍDICO,
CINOXACINA, ÁCIDOS OXOLÍNICO, PIPEMÍDICO Y
PIROMÍDICO.

• 2da GENERACIÓN: CIPROFLOXACINO, NORFLOXACINA, OFLOXACINA,

PROFLOXACINA y otros

• 3era GENERACIÓN: LEVOFLOXACINO, LOMEFLOXACINA,

TEMAFLOXACINA, PROFLOXACINA, FLEROXACINA
y otros.

• 4ta GENERACIÓN: MOXIFLOXACINO, GEMIFLOXACINO,

GATIFLOXACINA,
 QUINOLONAS
• Las quinolonas constituyen una clase de antibióticos sintéticos que actúan
inhibiendo la síntesis bacteriana del DNA.
• El sitio primario de las quinolonas es la DNA girasa que previene la relajación del
DNA superenrollado de manera positiva que se requiere para la transcripción
normal y para la replicación.
• Dichos fármacos poseen acción específica contra E. coli, Salmonella, Shigella y
enterobacterias.
• Todas las quinolonas de primera generación tienen actividad frente a bacterias
gramnegativas, por sus características farmacocinéticas estos fármacos sólo son
utilizados en el tratamiento de las infecciones de vías urinarias.
• Las quinolonas de segunda generación pueden utilizarse en el tratamiento de
cualquier tipo de infección siempre que la bacteria sea sensible, presentan una
actividad frente a las bacterias gramnegativas y de forma más moderada frente a
bacterias grampositivas.
• Las de tercera generación presentan una gran actividad antibacteriana, que
incluye bacterias resistentes a los fármacos de las restantes generaciones.
 ÁCIDO NALIDÍXICO
Actúa interrumpiendo la duplicación del DNA bacteriano. Se administra por vía
oral. Es absorbido en el tubo digestivo. Su metabolización ocurre en el hígado y es
eliminado a través de orina y heces.
Indicación, dosis y presentación:
• Se emplea para el tratamiento de las infecciones de vías urinarias agudas y
crónicas. La dosis que debe administrarse es de 1 g cada 6 horas durante dos
semanas. Se presenta en tabletas de 250 y 500 mg.
Reacciones adversas:
• Las reacciones secundarias más frecuentes de este medicamento son
alteraciones gastrointestinales, alteraciones hematológicas, cefalea, visión
borrosa y erupción cutánea.
Contraindicaciones:
• Está contraindicado el ácido nalidíxico durante la lactancia y en sujetos con
aumento en la presión intracraneal (PIC).
 CIPROFLOXACINO
• El ciprofloxacino es el prototipo del grupo de las quinolonas de segunda
generación.
Farmacodinamia:
• La acción bactericida del ciprofloxacino proviene de la inhibición de la
enzima DNA girasa, enzima responsable de la síntesis del DNA bacteriano,
lo que evita la trascripción y la replicación bacteriana.
Farmacocinética:
• Se administra por vía oral, tópica e intravenosa. Cuando es administrada
por vía oral se absorbe en el tubo digestivo. Su distribución es amplia en
los tejidos corporales. Su vida media plasmática es de alrededor de 5 horas.
Es metabolizado en hígado y eliminado a través de orina y heces.
 CIPROFLOXACINO
Indicación, dosis y presentación:
El ciprofloxacino se indica en:
1. Infecciones de vías urinarias. Deben administrarse 250 a 500 mg cada 12
horas por dos semanas.
2. Infecciones gastrointestinales. Fiebre tifoidea, diarrea infecciosa y
peritonitis. Infecciones de vías respiratorias como bronquitis aguda, fibrosis
quística; infecciones de huesos y articulaciones; infecciones de piel y de
tejidos blandos como las úlceras, las quemaduras y las heridas infectadas, los
abscesos. En estos casos es recomendable una dosis de 500 mg cada 12
horas, si son graves se emplea 750 mg cada 12 horas o por vía IV 400 mg
cada 12 horas durante dos semanas.
 CIPROFLOXACINO
• Por vía tópica se utiliza en el tratamiento de la conjuntivitis bacteriana.
• El ciprofloxacino es presentado en tabletas de 250, 500, 750 mg y 1 g, y
ampolletas de 200 y 400 mg. Otras presentaciones: solución oftálmica y
ungüento oftálmico.
Reacciones adversas:
• Los efectos adversos relacionados con la administración de este fármaco
incluyen alteraciones gastrointestinales: náuseas, diarrea, vómito,
dispepsia, dolor abdominal, colitis seudomembranosa; vértigo, convulsión,
erupciones cutáneas y alteraciones hematológicas. Se ha documentado
toxicidad de cartílagos.
Contraindicaciones:
• Está contraindicado en pacientes alérgicos a las quinolonas, durante el
embarazo, la lactancia y en niños.
 LEVOFLOXACINO
• El levofloxacino es el representante de las quinolonas de tercera
generación.
Farmacodinamia:
• Al igual que todas las quinolonas, actúa inhibiendo la DNA girasa, enzima
responsable de la síntesis del DNA bacteriana, evitando de esta manera la
transcripción y la replicación bacteriana.
Farmacocinética:
• Es administrado por vía oral e intravenosa. Las concentraciones plasmáticas
son alcanzadas después de 1 a 2 horas. Su vida media es de 6 a 8 horas. Se
metaboliza muy poco en el organismo y es eliminado a través de la orina.
Es necesario ajustar la dosis en sujetos con insuficiencia renal.
 LEVOFLOXACINO
Indicación, dosis y presentación:
• Es utilizado en infecciones de vías respiratorias, urinarias, de piel, tejidos
blandos y gastrointestinales. La dosis recomendada es de 500 mg, independiente
de la vía de administración cada 24 horas en pacientes con función renal normal.
El medicamento se presenta en tabletas y ampolletas de 500 mg.

Reacciones adversas:
• Las más frecuentes son gastrointestinal, somnolencia, fatiga y toxicidad de
cartílagos.

Contraindicaciones:
• Está contraindicado en caso de hipersensibilidad durante el embarazo, la
lactancia y en niños.
 NITROIMIDAZOLES
• METRONIDAZOL
• ORDINAZOL
• TINIDAZOL
 RIFAMICINAS
• RIFAMPICINA
 NITROFURANOS
• NITROFURANTOÍNA,
• NITROFURAZONA,
• FURAZOLIDONA.

Son empleados como quimioterápicos, no son fármacos de elección

para ninguno de los agentes infecciosos comunes.
 NITROFURANTOÍNA
• Es el prototipo del grupo, medicamento sintético usado para la
profilaxis de las infecciones de las vías urinarias.

Farmacodinamia:
• Es un fármaco bacteriostático que produce alteración ribosómica de
las bacterias por un mecanismo desconocido.

Farmacocinética:
• Se administra por vía oral. Es absorbida en el tubo digestivo. Su vida
media es de una hora. No es metabolizada y se le elimina por la orina.
 NITROFURANTOÍNA
Indicación, dosis y presentación:
• Es usada por lo general en el tratamiento de las infecciones de vías urinarias
ocasionadas por E. coli. La dosis que se administra en adultos es de 50 a 100 mg
cuatro veces al día, en niños la dosis recomendada es de 5 a 7 mg/kg/día
fraccionadas en cuatro tomas.
• El fármaco es presentado en cápsulas de 50 y 100 mg. Otras presentaciones:
suspensión.
Reacciones adversas:
• Entre las más comunes se encuentran las alteraciones gastrointestinales,
hematológicas y tiñe a la orina de color marrón.

Contraindicaciones:
• Está contraindicada en pacientes con oliguria, anuria y durante la lactancia.
 NITROFURAZONA
• Es utilizada en infecciones locales como en quemaduras, heridas,
escaras, úlceras, etc.
• Está disponible en diferentes presentaciones para aplicación local:
pomadas, cremas, ungüentos, óvulos, soluciones y gotas oftálmicas,
nasales y óticas.
4. ANTIMETABOLITOS
• SULFONAMIDAS: SULFAMETOXAZOL, SULFISOXAZOL,
SULFADIAZINA, SULFANILAMIDA,
SULFACETAMIDA, SULFASALAZINA y otros.

• DIAMINOPIRIDINAS: TRIMETOPRIM.
 SULFONAMIDAS
• Son antimicrobianos de origen sintético de amplio espectro con
propiedades bacteriostáticas y bactericidas.
• Fueron los primeros quimioterápicos eficaces que se emplearon en
forma sistémica para la prevención y curación de las infecciones
bacterianas en el hombre.
• El advenimiento de la penicilina primero y de otros antibióticos más
tarde, disminuyó la utilidad de las sulfonamidas, ocupando hoy día un
lugar menor en el arsenal terapéutico del médico.
 SULFONAMIDAS
Las sulfas pueden clasificarse en cuatro grupos sobre la base de la
rapidez de su absorción y excreción:
1. Agentes que son absorbidos y excretados con rapidez: sulfisoxazol y
sulfadiazina.
2. Agentes que se absorben muy poco cuando se administran por vía
oral, por lo que son activos en la luz intestinal: sulfasalazina.
3. Sulfas que son usadas de manera regular para uso tópico, como
sulfacetamida y sulfadiazina de plata.
4. Sulfas de acción prolongada, que se absorben con rapidez, pero se
excretan con lentitud.
 SULFONAMIDAS
Farmacodinamia:
• Las sulfonamidas son fármacos similares de forma estructural al ácido
paraaminobenzoico, un precursor que utiliza microorganismos durante las
síntesis de folatos.
• Las sulfonamidas inhiben la dihidropteroato sintetasa, primer paso para la
síntesis del ácido fólico.

Farmacocinética:
• Las sulfonamidas son absorbidas con rapidez en el tracto gastrointestinal, a
excepción de las preparadas en forma especial para sus efectos locales en el
intestino. Se unen en grado variable a las proteínas plasmáticas, en particular a la
albúmina. Además, su distribución es en todos los tejidos del cuerpo. Su vida
media en el organismo depende de la función renal. Son metabolizadas en hígado
y eliminadas por la orina, heces, bilis, leche y otras secreciones.
 SULFONAMIDAS
Indicaciones, dosis y presentación:
• Las sulfonamidas a menudo son utilizadas en infecciones de vías urinarias,
toxoplasmosis, tracoma y conjuntivitis de inclusión, disentería (diarrea por
Shigella), fiebre reumática, infecciones de vías respiratorias superiores e
inferiores y en quemaduras e infecciones de piel.
SULFADIAZINA:
• Es empleada en adultos a dosis de 2 a 4 g diarios en 3 a 6 dosis divididas,
en niños mayores de dos meses la mitad de la dosis calculada para iniciar el
tratamiento siguiendo con 150 mg/kg en 4 a 6 dosis divididas. El fármaco
se presenta en comprimidos de 500 mg.
SULFISOXAZOL:
• En adultos se usan 2 a 4 g seguidos de 4 a 8 g diarios en 4 a 6 dosis
divididas. Está disponible en comprimidos de 500 mg.
 SULFONAMIDAS
SULFAMETOXAZOL:
• En adultos es utilizada en infecciones leves a una dosis de 2 g seguida
de 1 g cada 12 horas; en infecciones graves se emplean 2 g como
dosis inicial y luego 1 g cada 8 horas. En niños es usada a una dosis de
50 a 60 mg/kg de peso, inicial, seguida de 25 a 30 mg/kg de peso en
la mañana y tarde siguiente. Es comercializado en comprimidos de
500 mg y de 1 g, y como suspensión.
SULFACETAMIDA:
• Se administran 1 a 2 gotas de una solución a 30% cada 2 horas,
aplicada de forma tópica en el ojo. Es presentada como solución y
ungüento oftálmicos.
 SULFONAMIDAS
Reacciones adversas:
• La administración de estos medicamentos puede ocasionar
alteraciones gastrointestinales: náuseas, vómito, anorexia y dolor
abdominal; reacciones hematológicas, erupción cutánea, rash,
dermatitis exfoliativa y fotosensibilidad, sobre todo en niños.
Contraindicaciones:
• Todas las sulfonamidas están contraindicadas en aquellos que
presentan hipersensibilidad al compuesto, durante el embarazo,
lactancia y niños menores de dos meses.
 TRIMETOPRIM – SULFAMETOXAZOL
(COTRIMOXAZOL)
El trimetoprim es un análogo estructural del ácido dihidrofólico e inhibe la
dihidrofolato reductasa. La unión de trimetoprim con sulfametoxazol
produce un bloqueo secuencial de la síntesis del ácido fólico, resultando de
una sinergia antibacteriana.
Farmacodinamia:
• Interfiere con la síntesis bacteriana de ácido tetrahidrofólico, elemento
fundamental en la producción de timidina, purinas y, más tarde, a ácidos
nucleicos.
Farmacocinética:
• Es administrado por vía oral y parenteral. Su absorción es a través de la
mucosa gastrointestinal, y las concentraciones plasmáticas son alcanzadas
después de 2 a 3 horas. Es metabolizado en hígado y eliminado en orina.
 TRIMETOPRIM – SULFAMETOXAZOL
(COTRIMOXAZOL)
Indicación, dosis y presentación:
• La combinación trimetoprim-sulfametoxazol está indicada para el
tratamiento de las infecciones causadas por Salmonella, Shigella, fiebre
tifoidea resistente a cloranfenicol, infecciones agudas y crónicas de vías
respiratorias y de vías urinarias, prostatitis bacterianas crónicas.
• Es el fármaco de elección para la prevención y el tratamiento de la
neumonía por Pneumocystis jiroveci, antes conocida como Pneumocystis
carinii, en pacientes con infección por HIV/SIDA.
• La dosis que se administra por vía oral es de 480 mg (80 mg de trimetoprim
y 400 mg de sulfametoxazol) cada 12 horas durante 10 días o por vía
intravenosa 960 mg cada 12 horas por 10 días.
• Su presentación es en tabletas de 480 mg, ampolletas de 960 mg y
suspensión.
 TRIMETOPRIM – SULFAMETOXAZOL
(COTRIMOXAZOL)
Reacciones adversas:
• Las reacciones adversas del medicamento con frecuencia
comprenden erupción cutánea, náuseas, vómito, diarrea, anorexia,
hepatitis y alteraciones hematológicas (anemia y granulocitopenia).
Contraindicaciones:
• Está contraindicado en pacientes con glomerulonefritis, hepatitis y
durante la lactancia.
 AFECTAN LA SÍNTESIS O DESTRUYEN LA
MEMBRANA CELULAR

• POLIMIXINAS: POLIMIXINA B y COLISTINA (colistina E)

• LIPOPÉTIDOS: DAPTOMICINA

• IONÓFOROS: TIROCIDINAS

• FORMADORES POROS: GRAMICIDINAS