ANTIBIOTICOS

BETALACTÁMICOS
• Son inhibidores de la síntesis de peptidoglucanos
de la pared celular bacteriana.
• Requieren que los microorganismos se
encuentren en fase de proliferación

• Penicilinas
• Cefalosporinas
• Carbapenems
• Monobactams
 MECANISMOS RESISTENCIA
BACTERIANA A PENICILINAS
• 1) mutación PBP
• 2) porinas (n° y tamaño)
• 3)Bombas eflujo activo
• 4) enzimas (β-lactamasas A-D)
• 5) biopelículas (polisacáridos y fase
estacionaria)
 Inhibidores
pared celular

otros
betalactámicos

penicilinas cefalosporinas carbapenem monobactam vancomicina

CLASIFICACIÓN PENICILINAS SEGÚN
ESPECTRO ANTIMICROBIANO

Penicilina G Penicilinas resistentes

Penicilina V a penicilinasa

Agentes con actividad

antimicrobiana
Aminopenicilinas
extendida contra
Pseudomona
 PENICILINAS
• Amplia distribución
• Baja concentración en secreción prostática,
tejido cerebral y liquido intraocular.
• Eliminación rápida por filtrado glomerular y
secreción tubular que puede ser inhibida con
probenecid.
• Vida media 30-90´.
 PENICILINA G
• Cocos g+ (sp, entero )
• Cocos g- (neisseria, moraxella)
• Bacilos g+ aerobios ( b. antrachis,
corynebacterium)
• Treponema
• Leptospira
• Listeria
• Borrelia
• Pasteurella
• Actynomyces
 PENICILINA G Y V
• Penicilina G 5-10 veces mas activa que PV
contra Neisseria y algunos anaerobios.
• Resistencia : S. pneumoniae, S. viridans, S.
aureus, S epidermidis, gonococos. Bacteroides
fragilis (cefalosporinasa de amplio espectro).
 PENICILINAS: ADME
• PG administración parenteral, PV vo porque es mas estable en medio
acido, se absorbe mejor y alcanza concentraciones 2-5veces mayores.
• Los alimentos interfieren con la absorción
• Penicilinas de deposito:
- PG procaínica
- PG benzatínica
- En SNC la secreción desde LCR a circulación puede inhibirse mediante
probenecid
- Vida media 30´.
- Excreción 60% en orina, resto se metaboliza a acido peniciloico. 10% por
filtrado glomerular 90% secreción tubular.
- Con insuficiencia renal debe ajustarse la dosis.
- Cuando la función renal se altera el hígado puede inactivar 10% del atb
/hora. Si hay IH la vida media se prolonga aun mas.
PENICILINAS : USOS TERAPEUTICOS
• Neumonía, meningitis por neumococo (+ vanco+ c3°)
• Infecciones por S. β-hemolítico grupo A (pyogenes) faringitis, escarlatina.
• Shock tóxico estreptococcico β-hemolitico y fascitis necrotizante (+ clinda)
• Neumonía estreptococcica β-hemolitico, artritis, meningitis , endocarditis
• Endocarditis I. por S. viridans de válvula nativa y Endocarditis I.
enterococcica (+ genta)
• Infecciones con anaerobios pulmonares (clinda mas efectiva) y
periodontales.
• FARMACO DE ELECCION PARA EL TRATAMIENTO DE MENINGOCOCO
• Sífilis
• ACTINOMICOSIS
• Eliminación de estado de portador en difteria
• Gangrena gaseosa clostridial (+ clinda)
• Listeria
• Lyme (c3°)
PENICILINA: USOS PROFILACTICOS
• Fiebre reumática
• Faringitis estreptocócica
• sífilis
 PENICILINAS RESISTENTES A
PENICILINASAS
• Meticilina
• Oxacilina

• Resistentes a la hidrolisis de las penicilinasas de

los estafilococos.
• S. aureus y epidermidis expresan una PBP de baja
afinidad dándoles el fenotipo SAMR y SEMR.
• No son activos contra enterococo ni listeria. No
reemplazan a la penicilina en las infecciones
estreptocócicas.
 AMINOPENICILINAS
• Espectro :
• meningococo
• Listeria
• Neumococo resistente a penicilina debe considerarse
resistente también a ampicilina
• Haemophylus influenzae
• Estreptococo viridans
• Enterococo
• + inhibidor de βlactamasa: e. coli, p. mirabilis,
klebsiella, shigella, serratia, salmonella. Bacteroides
fragilis, haemophylus.
 AMINOPENICILINAS: ADME
• Ampicilina : vida media 80´. Administración
parenteral. Vía oral los alimentos retrasan su
absorción. Circulación enterohepática.
Eliminación renal.
• Amoxicilina: vo. Menos activa contra Shigella
que ampicilina. La comida no interfiere con la
absorción.
 AMINOPENICILINAS: INDICACIONES
• Infección vas
• Infecciones tracto urinario
• Meningitis listeria
PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS
• Piperacilina
• Espectro: P. aeruginosa, Enterobacteriaceae,
Bacteroides, E. faecalis.
• +tazobactam: SAMS, H. influenzae, B fragilis,
e.coli, klebsiella.
• Altas concentraciones biliares.
• parenteral-.
 PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS:
INDICACIONES
• Infecciones graves por g-.
• Bacteriemias, neumonías, infecciones
posterior a quemaduras, infecciones urinarias
resistentes a ampicilina. Pseudomona, proteus
y enterobacter.
• Infecciones en neutropénicos
• Infecciones hospitalarias
• Infecciones intrabdominales mixtas( e.
faecalis-b.fragilis)
 Reacciones adversas
• Penicilina y sus productos de degradación actúan como haptenos. El producto mas
abundante es el acido peniciloil(MDM). Un gran porcentaje de reacciones mediadas por IgE
son contra MDM.

• Hipersensibilidad
• Erupción maculopapular, urticarial
• Fiebre
• Broncoespasmo
• Vasculitis
• Enfermedad del suero IgG
• Dermatitis exfoliativa
• Sme. Stevens-johnson
• angioedema
• Anafilaxia IgE contra determinantes menores
• Reacción hipersensibilidad cruzada

• Granulocitopenia
• Hepatitis
• Alteración agregación plaquetaria
• Colitis psuedomembranosa (c. difficile)
 CEFALOSPORINAS

1° generación 2° generación 3° generación

Cefazolina Cefoxitina, Cefotaxima
cefadroxilo cefuroxima ceftriaxona

Antipseudomonas Cefalosporina anti-

Ceftazidima, SAMR
Ceftazidima/avibactam Ceftarolina
cefepime
 CEFALOSPORINAS
• C1°: buena actividad contra g+, moderada contra
g-. No es útil para SAMR, s. epidermidis
enterococo., b. fragilis.
• C2°: mas activos contra H. influenzae.
• C3°:ceftriaxona y cefotaxima excelente actividad
antiestreptococcica. Mas activos contra
enterobacteriaceae aunque ha aumentado la
resistencia debido a la produccion de
βlactamasas por parte de estas bacterias.
 CEFALOSPORINAS
• C. antipseudomonas: ceftazidima actividad
débil contra g+, cefepime similar a CTX en
cuanto a su actividad sobre g+.
• C. antiSAMR: la actividad g- es similar a la de
CTX.

• Ninguna es útil para: enterococo, listeria,

legionella, mycoplasma, clostridium difficile,
acinetobacter, campylobacter.
 CEFALOSPORINAS
• Mecanismo resistencia: modificación PBP, βlactamasas.
Tipo AmpC, KPC y metalo-lactamasaβ.
• Excreción renal, excepto CTX eliminación mixta.
• Ctx, caz, cefotaxime y cefepime penertran LCR.
• Penetran humor acuoso pero no humor vítreo.
• Ctx vida media 8hs.
• Caz: pobre actividad contra SAMS y bacteroides.
Excelente contra pseudomona.se combina con
avibactam lo que aumenta actividad contra cepas
productoras de KPC, ESBL y AmpC βlactamasas. vida
media 90´.
 CEFALOSPORINAS
• Cefepime:excelentes contra Enterobacteriaceae y
relativamente resistentes a AmpC β-lactamasas.
• Mas activa contra sp y st que caz.vida media 2h.
• Ceftarolina: actividad contra g- comparable a c3°.
Se une a PBP baja afinidad de SAMR y
neumococo resistente a penicilina y meticilina.
Vida media 2h. Excreción renal. Aun no
caracterizada su llegada a SNC.
 CEFALOSPORINAS: REACCIONES
ADVERSAS
• Hipersensibilidad
• Pseudolitiasis biliar (CTX)
• Encefalopatía, estado epiléptico (cefepime)
 CEFALOSPORINAS: USOS
TERAPEUTICOS
• C1°:infeccion piel y tejidos blandos. Profilaxis
quirúrgica.
• C2°: profilaxis perioperatoria
• C3°:infecciones graves por E. coli, serratia, klebsiella,
proteus, providenciay haemophylus.
• Enfermedad de Lyme,Gonorrea:CTX.
• Tratamiento empírico de meningitis (+ vanco+ampi)
• NAC
• C. antipseudomonas: tto empírico infección
nosocomial por pseudomona o bg- resistentes.
 CARBAPENEMS
• Imipenem: combinado con cilastatin que impide su
degradación en riñon.
• Espectro: neumococo R penicilina, enterococo, estafilococo
productor penicilinaa,listeria. Enterobacyterias excepto las
productoras de kpc. Pseudomona . Acinetobacter.
Anaerobios incluido el b. fragilis. Nocardia.
• Vida media 1h
• E. adverso: nauseas, vómitos, convulsiones.
• Indicaciones: infección urinaria, va inferior,
intraabdominales,ginecologicas.piel y tejidos blandos.
huesos y articulaciones.
• Puede desarrollar resistencia a pseudomona aeruginosa
intratratamiento.
 CARBAPENEMEs
• Meropenem: menos activo contra g+
(especialmente enterococo). Mas activo
contra g-.
• Menos probable que cause convulsiones, se
prefiere para tto meningitis
 MONOBACTAMICOS
• Aztreonam; es resistente a β-lactamasas de
espectro reducido y a las metalo-lactamasas
pero no a las KPC ni ESBL.
• Activo solo contra g-.
• Vía parenteral. Vida media 1.7h.
• Hepatotoxicidad en niños.
• No reacción cruzada con β-lactamicos (
excepto CAZ)
 INHIBIDORES DE β-LACTAMASA
• Clavulanato, sulbactam, tazobactam: inhiben las
blactamasas previniendo la destrucción del ATB.
• Son activos contra la s lactamasas codificadas por
plásmidos pero no contra las AmpClactamasas
cromosómicas de los g- (enterobacter,
citrobacter, pseudomona), ni contra las
carbapenemasas del tipo KPC y
metaloblactamasas
• Avibactam: inhibición clínica útil contra
blactamasas espectro reducido, ESBL,
cromosómicas AmpC y KPC.