MEDICINA INTEGRAL Y SALUD

COMUNITARIA SEDE JUAN R.

ESCUDERO

Antibióticos
Agentes antibacterianos de origen
natural o sintético

Bacteriostáticos: inhiben el
crecimiento del microorganismo

Bactericidas: matan al
microorganismo
Antibióticos lactámicos β
Antimicrobianos con estructura y mecanismo de acción
similares.

Penicilinas
Cefalosporinas
Carbapenémicos
Aspectos químicos
Consiste en un anillo de tiazolidina unido a anillo
lactámicos β
Mecanismo de acción
N-ácido
Pared bacteriana acetilmurámico Rigidez y resistencia
peptidoglucano de la pared celular
N-acetil-glucosamina

Proteínas de unión a Conserva la forma

Transpeptidasa
penicilina (PBP) bacilar de bacterias

Provoca lisis
Provoca
rápida lisis
rápida
Resistencia bacteriana

Intrínseca:
característica propia
Adquirida: cuando las
de cada bacteria.
bacterias previamente
sensibles al antibiótico se
vuelven resistentes.
Producción de enzimas que inactivan al fármaco
Reducción de la captación del fármaco
Sobreproducción de PBP
Modificación de PBP existente
 Medicamento Cepas

Penicilina G y V Cepas sensibles de cocos gram+, pero

no son eficaces con las cepas de S.
aureus
Penicilinas resistentes a penicilinasa S. aureus y S. epidermidis

Ampilcilina y amoxicilina Haemophilus influenza, E. coli y Proteus

mirabilis

Carbenicilina y ticarcilina Pseudomonas, Enterobacter

Mezlocilina Klebsiella
PENICILINAS G y V
 Penicilina G
•Penicilina G (penicilina benzatínica)
•Bencil-penicilina
•Penicillium chysogenum
•Contra bacterias Gram +
•Se administra vía parenteral
•Se desnaturaliza por los ácidos gástricos

•Se combina con el sodio, potasio, calcio y la

procaína para formar :
Penicilina G sódica, G potásica, G cálcica y
Penicilina G Procaína
 Penicilina V
Penicilina V (derivado fenoximetílico)
•Fenoximetil-penicilina
•Microorganismos gram +
•Es activa por vía oral.
•Estable en medio ácido
 ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
•Peniclinas G y V
Similares: gram + aerobios

•Penicilina G
-Actividad 5 a 10 veces mayor en especies de
Neisseria y ciertos anaerobios.

Especies de cocos gram positivos y gram negativos

Estreptococos: concentraciones
<0.01microgramos/ml

Neumococos resistentes: en niños (guarderías)

 ABSORCIÓN
Administración oral de penicilina G

•Tubo digestivo: casi la tercera parte de una dosis

•pH del jugo gástrico: 2

•Rápida: 30 a 60 min, concentraciones máximas

•Cifra máxima: 0.5 U/ml (0.3 microgramos/ml),

dosis de 400 000 U (250 mg) en adulto

•Alimento: 30 minutos antes o dos horas después de

comer
Administración parenteral de penicilina G

•Inyección intramuscular: 15 a 30 minutos

•T ½: 30 min

preparados:

•Penicilina G procaínica: (300 mil unidades/120 mg

de procaína)
•Penicilina G benzatínica: solución acuosa con la
sal: 1 mol de amonio base y 2 mol de penicilina G.
se obtiene N,N’-dibenziletilendiamina dipenicilina
G.
Solubilidad en agua: 0.02%
Actividad antimicrobiana: 26 días (1 vez al mes)
Administración oral de la penicilina V

•Es mas estable en medio ácido

•Se absorbe mejor en el tubo digestivo

•Concentraciones plasmáticas: 2 a 5 veces

mayores

•Concentración máxima: dosis de 500 mg

es de 3 microgramos/ml, en promedio

•Se distribuye en todo el cuerpo

 DISTRIBUCIÓN
Penicilina G
Al igual que la V, se distribuye en todo el cuerpo
•Volumen aparente de distribución: 0.35 L/kg
•60%, en plasma: unida reversiblemente a la
albúmina

•Aparecen cantidades importantes en: hígado,

bilis, riñón, semen, líquido articular, intestino.

•Penetración al líquido cefalorraquideo:

-Meninges normales: no pasa fácilmente
-Inflamación: pasa fácilmente
 EXCRECIÓN
Renal, bilis
•60 a 90% por orina
•T ½ de eliminación: 30 min en adultos
•Eliminación: 10% por filtración glomerular;
90% por secreción tubular ( máxima, 3
millones de unidades, 1.8 g, por hora)

•Recién nacidos y lactantes: depuración

mucho mas baja.
•Niños pequeños: más rápida que en adultos
•Insuficiencia renal y hepática, prolongan la
semivida (10 h).
 USOS TERAPÉUTICOS
Infecciones neumocócicas
Streptococcus neumoniae
•Neumonía neumocócica
•Cefalosporina de tercera
generación o 20 a 24 millones U de
penicilina G, diario, por goteo I V
constante.
•Sensible: disminuir la dosis
•Administración oral: 500 mg de
penicilina V/6h/ 7 a 10 días
Meningitis por neumococos

•Vancomicina y cefalosporina de
tercera generación

•Dosis: 20 a 24 millones de U de
penicilina G/día/goteo I.V.
Constante o fraccionado en bolos I.V.
cada 2 a 3 horas, por 14 días
Infecciones estreptocócicas

•S. Pyogenes (estreptococo

betahemolítico del grupo A)
•Sensibles
•Faringitis estreptocócica
•Penicilina V: 500 mg/6 horas/10 días
Choque tóxico y fascitis necrosante
por estreptococos

•Infecciones mortales

•Penicilina G y clindamicina
Endocarditis infecciosa

•Estreptococos viridans
•Alfa-hemolíticos no agrupables
•Resistencia

•Sensibles:

•Penicilina G: 12 a 30 millones de U/ I.V. / 2

a 4 semanas/ día
•Combinada con gentamicina 1 mg/mg/8 h
Infecciones por anaerobios
•Polimicrobianas
•Casi todos sensibles a la penicilina G
•Clindamicina: mayor eficacia en abscesos
pulmonares
•Infecciones pulmonares y periodontales
•Dosis: 400 000 (250 mg) U de penicilina G o V,
vía oral, 4 veces al día.
•Infecciones graves: 12 a 20 millones de U de
penicilina G, I.V.
•Abscesos cerebrales: dosis altas (20 millones de
U/ día más metronidazol o cloranfenicol;
cefalosporina de tercera generación (bacilos
anaerobios gram negativos)
 Infecciones por estafilococos
• Microorganismos: Penicilinasa
•Resistentes: penicilina G, cefalosporinas
•Recomendables: Vancomicina, la
linezolida, la quinupristina-dalfopristina
y la daptomicina.
•S. aureus: trimetropimsulfametoxazol,
doxiciclina y clindamicina
 Infecciones por meningococos

•Penicilina G

•Vía intravenosa a grandes dosis

•Ineficaz
 Sífilis
Primaria, secundaria o latente:
•Penicilina G procaínica
Dosis: 24 millones de U al día I.M. más
probenecid (1.0 g / día/oral/10 días
•Penicilina G benzatínica: 2.4 millones de U/
una a tres dosis I.M. semanales (tres dosis en
infección por VIH)

•Sífilis latente tardía, neurosífilis o sífilis

cardiovascular: terapia intensiva con 20
millones de penicilina G al día/ 10 días.

•Embarazadas
•Recién nacido: 50 000 U/kg/una sola
dosis/10 días
 Otras infecciones
Actinomicosis
•Penicilina G
Dosis: 12 a 20 millones de U/I.V./
6 semanas
Drenaje quirúrgico

Difteria
•Penicilina G
Parenteral: 2 a 3 millones de U/
día en dosis divididas por 10 a 12
días.
•Penicilina G procaínica
Una Inyección/diaria/10 a 12 días
Gangrena gaseosa clostridial
•Penicilina G
Dosis: 12 a 20 millones U/ día/ vía
parenteral
•Desbridar

Fiebre por mordedura de rata

Spirillum minor (Lejano Oriente) y
Estreptobacillus moniliformes
(América y Europa)
•Penicilina G
Dosis alta: 12 a 15 millones de U/
parenteral/ 3 a 4 semanas
Listeriosis

Listeria monocytogenes
•Penicilina G: 15 a 20 millones
de unidades /parenteral/día/2
semanas, mínimo
•Ampicilina : 1 a 2 g/I.V./4h

Endocarditis: misma dosis/ 4

semanas
 Enfermedad de Lyme grave
Borrelia burgdorferi
•Tetraciclina (inicio)
•Amoxicilina: 500mg/3 veces al día/21
días

•Penicilina G (grave): 20 millones de

U/I.V./día/ 10 a 14 días
 Erisipeloide
Erysipelothrix rhusiopathiae
•No complicada
•Penicilina G benzatinica: una sola
inyección de 1.2 millones de U
•Endocarditis: 12 a 20 millones/día/ 4 a
6 semanas
 Penicilinas resistentes a penicilinasa
•Resistentes a la hidrólisis por la penicilinasa de
estafilococos
•Uso: infecciones por estafilococos

•Vancomicina y rifampicina: infecciones mortales

Isoxazolil penicilinas: oxacilina, cloxacilina y

dicloxacilina
-Penicilinas semisintéticas
-Relativamente estables en medio ácido
-Absorción oral
-Muy resistentes a la penicilinasa
Propiedades farmacológicas

•Inhiben crecimiento de estfilococos

•Absorción eficiente: estómago vacio
•Concentraciones plasmáticas máximas: 1 h
•Excreción: renal
•Dosis oral: 60% por orina en 30 a 60 min
 AMINOPENICILINAS:
AMPICILINA,AMOXICILINA Y SUS
CONGÉNEROS
•Actividad antibacteriana similar a los anteriores.
•Espectro mas amplio.
•Todos son destruidos por la β-lactamasa.
•Actividad antimicrobiana ( ampicilina-
aminopenicilina) contra grampositivas y
gramnegativas.
 Ampicilina
* Formas Farmacéuticas: Cápsulas,
solución inyectable, suspensión y
tabletas

*Antibiótico bactericida de amplio

espectro

* Absorción después de la
administración oral: SATISFACTORIA

*Resistencia a la penicilinasa: NO

*La ingestión de alimentos antes de la

administración disminuye su absorción
Indicaciones terapéuticas
Infecciones del aparato genitourinario: E. coli, P. mira­bilis, enterococos,
Shigella, S. typhosa y otras como Sal­monella y N. gono­rrho­eae no productora
de penicilinasa.
Infecciones del aparato respiratorio: H. in­fluenzae no productora de
penicilinasa y estafilo­­cocos sensible a la penicilina G, estrep­tococos
incluyendo Streptococcus pneumoniae y neumo­cocos.
Infecciones del aparato gastrointestinal: Shigella, S. typhosa y otras
salmonelas, E. coli, P. mirabilis y ente­rococos.
Meningitis: N. meningitidis. Debido a que es efectiva contra los pató­genos
más comunes causantes de la meningitis, puede usarse por vía intravenosa
como tra­tamiento inicial antes de que se disponga de los resultados bacte­
riológicos.
CONTRAINDICACIONES:
1- Antecedentes de hipersensi­bi­lidad a cualquier penicilina.
2- En infecciones oca­sionadas por organismos productores de
peni­cilinasa.
3- En pacientes sensibles a cefalosporinas.
4- En pacientes con leucemia.
5- Pacientes con mononucleosis
6-Embarazo (B)
Reacciones secundarias o
adversas
Fenómenos de Sensibilidad ( hipersensibilidad a las penicilinas)

Gastrointestinales: Náuseas, Vómito, diarrea, colitis

seudomembranosa,

Reacciones de Hipersensibilidad: Erupción cutánea eritematosa,

puede a llegar a cubrir el cuerpo entero; plantas de los pies y palmas
de las manos y la mucosa bucal. ( 3-7 días desaparece)

Otras reacciones: Fiebre alta, dolor de la boca, dolor de la lengua.

Anafilaxia
 DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Oral
Niños: Hasta los 14 años de edad la dosis recomendada es de
100 a 200 mg/kg de peso dividida en 4 tomas (una cada 6
horas) por un lapso no menor de 7 días.
Adultos: De 500 mg a 1 g por vía oral cada 6 horas por 7 a 10
días dependiendo del tipo de infección y la severidad del
cuadro.
Para la ad­minis­tración parenteral

Adultos y niños que pesan más de 20 kg:

Infecciones genitourinarias o del tracto gastrointes­tinal, ­además de gonorrea en
hombres y mujeres: La dosis usual es de 500 mg, cuatro veces al día en intervalos
iguales (p. ej.: 500 mg cada 6 horas); se pueden requerir dosis mayores para infecciones
graves o crónicas.

Niños que pesan 20 kg o menos:

Para infecciones genitourinarias o del aparato ­gastrointestinal: La dosis habitual
es de 100 mg/kg/día en total, administrados 4 veces al día en dosis e intervalos iguales
(p. ej.: cada 6 horas).
Para infecciones respiratorias:
La dosis habitual es de 50 mg/kg/día en total, administrados en dosis e
in­ter­valos iguales tres o cuatro veces al día (p. ej.: cada 8 o cada 6 ho­
ras). Las dosis para niños no deben exceder las dosis recomendadas
para ­adultos.
Vía intramuscular-intravenosa
Ampicilina
Eliminar el fármaco:
Hemodiálisis
Amoxicilina
•Penicilina semisintética
susceptible a penicilinas.
•Uso es oral
•Absorbida con mayor rapidez y
de manera más completa ( tubo
digestivo) *diferencia entre las 2
•Efecto antimicrobiano al
parecer es menos eficaz que la
ampicilina contra la shigellosis.
Forma Farmacéutica : Cápsulas y suspensión oral

Absorción: Los alimentos no interfieren en su

absorción
( diferencia- diarrea)

Eliminación: Orina – Hemodiálisis

•Ingestión de dosis muy altas puede ocasionar

cristaluria.
•En caso de sobredosis se debe provocar emesis y
realizar un lavado gástrico, seguido de la
administración de carbón activado. ( no se conoce
un antídoto especifico)
Indicaciones Terapéuticas
Gramnegativos: H. influenzae, E. coli, P. mirabilis y N.
gonorrhoeae.
Grampositivos: Estreptococos (incluyendo Streptoco­ccus
faecalis), D. pneumoniae y estafi­lococos no productores de
penicilinasa.
Otros: Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella.
 Contraindicaciones
1- Reacciones alergicas ( penicilinas y cefalosporinas)
2- Reacciones de hipersensibilidad ( penicilinas y
cefalosporinas)
Promedio: 16.5%
3- Embarazo “B”

Reacciones secundarias o adversas

*Las mismas que ampicilina
 Dosis y Vías de administración

Cápsula

Suspensión: 50 a 100 mg/kg/dia, divide en tres tomas.

Penicilinas contra Pseudomonas:
Carboxipenicilinas
Y
Ureidopenicilinas
Carbenicilina
-Suceptible a penicilina.
-Fue la primer penicilina con actividad contra P. aeruginosa y algunas
cepas de Proteus resistentes a la ampicilina.
-Distribuye en forma de sal sódica y contiene ~5meq de sodio por gramo
de fármaco.
-E.U.A. sustituida por la PIPERACILINA
-Efectos adversos además de los que aparecen después de haber usado
penicilinas. ( insuficiencia cardiaca)

Carbenicilina indanil sódica

•Administración oral
•Después de su absorcion el éster es trasformado rapidamente en
carbenicilina por hidrólisis de la ligadura éster.
•Empleado para tratar infecciones de vías urinarias causadas por
especies de Proteus.
PIPERACILINA
•En combinación con β-lactamasa posee el más amplio espectro
antibacteriano entre las penicilinas.
•Alcanza concentraciones altas en la bilis

Ticarcilina
*Penicilina semisintética muy similar a la carbenicilina, pero
s actividad es dos a cuatro veces mayor contra P.aeruginosa

Mezlocilina
* Ureidopenicilina que es mas activa contra Klebsiella.
Reacciones adversas a las penicilinas
Exantema maculopapular- urticaria- fiebre- broncoespasmo- vasculitis-
enfermedad del suero- dermatitis exoliativa- síndrome de Stevens- Johnson y
anafilaxia.

La eliminación del antibiótico por lo común hace que desaparezcan rápidamente

las manifestaciones alérgicas, pero pueden persistir una o dos semanas después de
haber interrumpido la administración del fármaco.
 Tratamiento
La desensibilización en sujetos
alérgicos a la penicilina.

En dosis de 1,5,10,100,1000
unidades por vía intradérmica en
el antebrazo, con intervalos de 60
minutos entre una y otra dosis, y
so tal técnica es tolerada
adecuadamente, el siguiente paso
es aplicar por vía subcutánea 10
000 y 50 000 unidades.
CEFALOSPORINAS
Estructura química
Mecanismo de acción
segura estabilidad mecánica
rígida en virtud de su
Las paredes celulares estructura de enrejado con involucra unas 30
peptidoglicano
abundantes uniones enzimas y pueden
cruzadas, las cuales tienen considerarse 3 etapa
características individuales
para cada microrganismo

inhiben la enzima
produce el
transpeptidasa encargada de
entrecruzamiento completo la tercera etapa o etapa de
este proceso y que inician
entre las 2 cadenas donde transpeptidación
los eventos que llevan a la
actúan los betalactámicos
lisis y muerte bacteriana.
Cefalo
sporin
Genera as
ciones
FARMACOCINÉTICA
 Indicaciones terapéuticas
Primera generación Segunda Tercera generación Cuarta generación
generación
INFECCINES Neumonía por S. Tramiento empírico de las Neumonía sev.
ESTAFILOCOCICAS Pneumoniae infecciones nosocomiales. comunidad o
Meningitis. intranosocomiales
Pielonefritis CEFACLOR : Manejo ambulatorio de
osteoarticulares Infecciones infecciones severas. Infecciones urinarias
Tejidos blandos respiratorias altas y Neutropenia y fiebre. complicadas,
Artritis bajas : sinusitis, Neumonía comunitaria pielonefritis con
Osteomielitis otitis, faringitis, severa. bacteriemia
Endocarditis neumonía. Infecciones de la vía
Neumonías con o sin Infecciones de piel y respiratoria superior. Neutropenia y fiebre
derrame partes blandas . Infecciones de vías
Sepsis comunitaria Infección urinaria . urinarias. Meningitis
Causadas por CEFUROXIMA : Infecciones graves por
S.pyogenes y S.ureus Meningitis por S. klebsiella,enterobacter,pr
aureus. Empiema. oteus, serratia y especies
PROFILAXIS Artritis en niños. de haemophilus
PREQUIRÚRGICA Celulitis en pediatría
INFECCIONES DE CEFOXITINA : Sepsis
PIEL intra abdominal.
TRACTO URINARIO Profilaxis en cirugía
abdominal y
ginecológica
Efectos adversos
Hipersensibilidad
Anafilaxia
Broncoespasmo
Urticaria
Exantema maculopapular
Fiebre
Eosinofilia
Nefrotoxico
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a las cefalosporinas
Historia de colitis colitis ulcerativa, enteritis o
colitis asociada a antibióticos.
Enfermedad Gastrointestinal.
Trastornos hematológicos
 Disfunción hepática o estado nutricional pobre.
 Disfunción renal (puede ser necesario reducir las
dosis de la mayoría de cefalosporina
 Primera generación
Antibiótico Grupo Dosis Vía
Cefradina Adultos 0.5-1g IV –OR
Niños 25-50 IV -OR
TRATAMIENTO
mg/kg/dia

Cefadroxilo Adultos 0.5-1g OR

Niños 30 mg/kg/dia OR

Cefalexina Adultos 0.5-1g OR

Niños 25-50 OR
mg/kg/dia

Cefalotina Adultos 1-2 g IV

Niños 75-125 IV
mg/kg/dia
Cefapirina Adultos 1-2 g IV
Niños 40-80 IV
mg/kg/dia
Cefazolina Adultos 1-2 g IV
Niños 50-100 IV
mg/kg/dia
 Segunda generación
Antibiótico Grupo Dosis Vía
Cefaloctor Adultos 0.5-1g OR
TRATAMIENTO
Niños 40 mg/kg/dia OR

Cefprazil Adultos 250-500 mg OR

Niños 15-30 mg/kg/dia OR

Cefuraxima Adultos 0.5-1g OR

Niños 100-150 OR
mg/kg/dia

Cefuraxima- Adultos 250-500 g IV

acetil Niños 30-40 IV
mg/kg/dia
 Tercera generación
Antibiótico Grupo Dosis Vía
Cefixima Adultos 200-400 g OR
Niños 8 mg/kg/dia OR
TRATAMIENTO

Ceftriaxona Adultos 1-2 g OR

Niños 500-100 OR
mg/kg/dia

Cefaloxima Adultos 1-2 g OR-IM

Niños 50-180 mg/kg/dia OR-IM

Cefiazidima Adultos 1-2 g IV

Niños 100-150 IV
mg/kg/dia

Ceftibuteno Adultos 200-400 g OR

Niños 9 mg/kg/dia OR
CEFTRIAXONA
Indicación
 Bacteriemias graves, septicemia, infecciones respiratorias, urinarias,
ginecológicas, óseas, intraabdominales y del sistema nervioso central.

 Streptococos, Stafilococos, E. Coli, Klebsiella, Haemophilus influenzae,

Proteus y enterobacterias y algunas cepas de Pseudomona.

CEFTIZOXIMA
Indicaciones
 Bacteriemias, septicemias, meningitis, infecciones respiratorias,
ginecológicas, intraabdominales, óseas y articulares.

 Streptococos, Stafilococos, E. Coli, Klebsiella, Haemophilus influenzae y

Proteus enterobacterias.
TRATAMIENTO Cuarta generación
Antibiótico Grupo Dosis Vía
Cefepima Adultos 1-2 g IV
Niños 100-150 IV
mg/kg/dia
Inhibidores de la β lactamasa
Hasta el presente los IBL usados son el ácido
clavulánico que se asocia a amoxicilina o ticarcilina,
el sulbactam asociado a ampicilina o amoxicilina y
tazobactam que se combina con piperacilina

Los inhibidores
de las β
No son buenos
lactamasas son
inhibidores para las β
mas activos
lactamasas clase C
contra
(inducidad y
lactamasas A
codificadas
(codificadas por
cromosomicamente)
el plasmido)
Producidas por
H.influenzae,
Enterobacter,
Slmonella,
Citrobacter, Serratia y
Shigella, E.coli,
pseudomonas.
Acido clavulanico
Es un inhibidor suicida
Se une de manera irreversible lactamasas β En una
amplia gama de bacterias gramnegativos y positivas
Se combina con amoxicilina para administración oral
Se combina con tircarciclina para su administracion
parenteral.
La amoxicilina con clavunato es eficaz en cepas de
estafilococos, gonococos
También es eficaz en el tratamiento de otitis media
aguda en niños
Sinusitis
Mordeduras de animales o humanos
Celulitis e infecciones de pie diabético

Dosis=40mg/kg/dia
De absorbe rápidamente en el aparato digestivo
Se elimina por orina
Reacciones adversas
Manifestaciones digestivas: diarrea, vomito, nausea
Erupciones cutáneas
Cefaleas
Sulbactam
Inhibidor irreversible de la β lactamasa
 se usa en combinación con ampicilina para su uso
intravenoso o intramuscular
Indicaciones
Infecciones intraabdominales
Infecciones pélvicas mixtas

La combinación tiene gran actividad sobre los cocos

grampositivos incluyendo cepas de S. aureus
productoras de β lactamasa , aerobios gramnegativos

Dosis=90mg/kg/dia
Tazobactam
PIPERACILINA Y TAZOBACTAM 4.5 de Farmalógica
contiene 4 g de piperacilina y 500 mg de tazobactam.
debe ser administrado por vía intravenosa, en infusión
lenta
Está indicado en el tratamiento de infecciones
causadas por microorganismos resistentes a la
piperacilina
 Aunque los efectos secundarios de
Efectos adversos este medicamento no son comunes,
podrían llegar a presentarse

• Diarrea
• Nausea
• Constipacion
• Insomnio
• Rash
• Vomito
• Cefalea
• Dolor abdominal