ANTIBIÓTICOS

BETALACTÁMICOS
• Son un grupo de antibióticos de origen natural o semisintético que se caracterizan por
poseer en su estructura un anillo betalactámico.

• Actúan inhibiendo la última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana.

• Constituyen la familia más numerosa de antimicrobianos y la más utilizada en la

práctica clínica.

• Se trata de compuestos de acción bactericida lenta, relativamente independiente de la

concentración plasmática, que presentan escasa toxicidad y poseen un amplio margen
terapéutico.

• Su espectro se ha ido ampliando a lo largo de los años por la incorporación de nuevas

moléculas con mayor actividad frente a los bacilos gramnegativos; pero la progresiva
aparición de resistencias adquiridas ha limitado su uso empírico y su eficacia en
determinadas situaciones.
MECANISMO DE ACCIÓN
• Son agentes bactericidas que inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana e
inducen además un efecto autolítico.
• La destrucción de la pared celular bacteriana se produce como consecuencia de
la inhibición de la última etapa de la síntesis del peptidoglicano.
• El peptidoglicano está constituido por largas cadenas de glúcidos, formadas por
la repetición de moléculas de ácido N-acetilmurámico y N-acetilglucosamina.
• El ácido murámico fija cadenas de tetrapéptidos que se unen entre sí para
formar una malla, directamente (gramnegativos) o mediante un pentapéptido
(grampositivos). Los betalactámicos inhiben precisamente esta unión o
transpeptidación, última etapa de la síntesis de la pared celular.
• De este modo, la pared queda debilitada y puede romperse por la
presión osmótica intracelular.
• Para que actúen los betalactámicos es necesario que la bacteria se halle
en fase de multiplicación, ya que es cuando se sintetiza la pared celular.
• Los betalactámicos también actúan activando una autolisina bacteriana
endógena que destruye el peptidoglicano.
• La lisis se produce con concentraciones que superan entre 4 y 10 veces la
CIM de un determinado microorganismo. Las bacterias que carecen de
autolisina son inhibidas pero no destruídas, por lo que se dice que son
tolerantes.
• Se define el fenómeno de tolerancia como la necesidad de una
concentración al menos 32 veces mayor a la CIM para que un
antimicrobiano destruya una cepa bacteriana.
CLASIFICACIÓN
• Penicilinas
• Inhibidores de la betalactamasa
• Cefalosporinas
• Carbapenemes
• Monobactámicos
Penicilina G
• Es un antibiótico para uso parenteral producido por el Penicillium
chrysogenum y está comercialmente disponible en forma de sales de
potasio, sodio, y como penicilina-benzatinica, y penicilina-procaínica.
• Las sales de potasio y sodio son las formas acuosas y cristalinas del
antibiótico y se administran por vía intravenosa o intramuscular.
• Las penicilina benzatinica y penicilina procaínica son las formas de
liberación sostenida de la penicilina para uso intramuscular, que
ocasionan depósitos en los tejidos a partir de los cuales se absorbe el
medicamento durante varias horas PP o más días PB.
Mecanismo de acción
• De acción principalmente bactericida.
• Inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana
mediante la unión a determinadas proteínas de la pared celular.
• Estas proteínas de unión son responsables de varios pasos diferentes en la
síntesis de la pared celular y se encuentran en cantidades de varios cientos
a varios miles de moléculas por célula bacteriana.
• La actividad intrínseca de la penicilina G, así como las otras penicilinas
contra un organismo particular depende de su capacidad para obtener
acceso a la pared de la célula y poder formar estas proteínas.
• Como todos los antibióticos betalactámicos, la capacidad de la penicilina G
para interferir con la síntesis de la pared es la que conduce en última
instancia a la lisis celular, lisis que está mediada por enzimas auto líticas de
la pared celular.
PENICILINAS MECANISMO DE ACCIÓN V. A. DOSIS NOMBRE EFECTOS ADVERSOS
COMERCIAL
Rash maculopapular,
PENICILINA G I.V E I.M 1 MU PENICILINA urticaria, edema laríngeo,
CRISTALINA SODICA O fiebre, eosinofilia;
POTASICA reacciones de tipo
enfermedad del suero
INHIBE LA SISNTESIS DE LA (incluyendo escalofríos,
PENICILINA PARED CELULAR AL UNIRSE A I.M 0.6 MU - BENZETACIL LA fiebre, edema, artralgias y
BENZATINICA LAS PROTEINAS LIGADORAS -RETARCILINA postración); y anafilaxis, y
DE PENICILINA muerte.

Gastrointestinales: Colitis
PENICILINA I.M 2.4 MU -- BENZATACIL
seudomembranosa
PROCAINICA
Hematológicas: Anemia
hemolítica, leucopenia,
- MEGACILINA trombocitopenia.
PENICILINA V V.O 500 MG - CLIACIL Neurológica: Neuropatía
-- ORACILINA Urogenital: Nefropatía.
 ESPECTRO ANTIBACTERIANO
• Altamente activa contra:

• Cocos gram positivos (excepto estafilococos prodcuctores de P, neumococos

resistentes a P, enterococos y estafilococos resistentes a la oxacilina)
• Varillas gram positivas como Listeria
• Cocos gram negativos como Neisseria spp (excepto N productora de Penicilinasa)
• La mayoría de anaerobios (excepto bacteriodes)
• Bacteriostática para enterococos
• No es activa contra los bacilos gram negativos debido a la mala penetración a través
del canal de la porina.
Para el tratamiento de infecciones graves causadas por microorganismos sensibles
como la pericarditis, la listeriosis, infecciones de las vias respiratorias bajas (por
ejemplo, neumonía, empiema), infecciones de piel y estructuras de la piel,
gangrena gaseosa, erisipela, ántrax, bacteriemia o septicemia e infecciones
intraabdominales:
Administración parenteral (penicilina G sódica o potásica):
• Niños y bebés: la dosis recomendada es de 100,000-400,000 unidades/kg /día IM o
IV administrada en dosis divididas cada 4-6 horas. La dosis máxima es de 24
millones de unidades al día.
• Recién nacidos de 7 días: la dosis recomendada es de 75,000-200,000 unidades/kg/
día IM o IV administrada en dosis divididas cada 6-8 horas.
• Recién nacidos < 7 días con peso > 2.000 g: la dosis recomendada es de 75.000
unidades/kg/día IV o IM en dosis divididas cada 8 horas.
• Recién nacidos < 7 días de peso < 2.000 g: la dosis recomendada es de 50.000
unidades/kg/día IV o IM en dosis divididas cada 12 horas.
Administración intramuscular (penicilina G procaína):
• Nños: La dosis recomendada es de 25,000-50,000 unidades / kg / IM día
administrados en 1-2 dosis divididas durante 7-10 días
Tratamiento de la endocarditis por viridans streptococcus y Streptococcus bovis
(CIM < 0,1 g/ml susceptibles a la penicilina
Administración intravenosa (penicilina G sódica o potásica):
• Niños y lactantes: La dosis recomendada es de 150.000-200.000 U / kg / día IV (que
no exceda de 20 millones de unidades/24 horas), ya sea en forma de infusión
continua o en 6 dosis iguales, durante 4 semanas. Por otra parte, se puede
administrar un régimen de 2-4 semanas,utilizando la misma dosis de penicilina en
combinación con 2 semanas de estreptomicina y la gentamicina.

Tratamiento de la endocarditis por cepas de estreptococos viridans y Streptococcus

bovis relativamente resistentes a la penicilina G (CMI > 0,1 mg / ml y <0,5 mg / ml):
Administración intravenosa (penicilina G potásica o de sodio):
• Niños y bebés. 200.000-300.000 unidades/kg/día iv (no más de 20 millones de
unidades /24 h), ya sea en forma de infusión continua o en 6 dosis iguales, durante
4 semanas en combinación con estreptomicina, gentamicina IM o IM o IV durante
las primeras 2 semanas de tratamiento.
Tratamiento de la endocarditis por de estreptococos viridans con una
CIM> = 0,5 mg / ml o por enterococos:
Administración intravenosa (penicilina G potásica o de sodio):
• Niños y lactantes: La dosis recomendada es de 200.000-300.000
unidades / kg / día iv (no sobrepasa los 30 millones units/24 h), ya sea
en forma de infusión continua o en 6 dosis iguales, durante 4-6
semanas, en combinación con gentamicina IM o IV o estreptomicina
IM durante 4-6 semanas.
Para el tratamiento de la meningitis por Streptococcus pneumoniae sensibles a
penicilina, Streptococcus agalactiae (estreptococos del grupo B), o Neisseria
meningitidis:
Administración intravenosa (penicilina G potásica o de sodio):
• Adultos, nños y lactantes: La dosis recomendada es de 200.000-300.000 unidades
por kg/día IV, en 6 dosis iguales. La dosis máxima es de 4 millones de unidades IV
cada 4 horas.
• Neonatos > 7 días con peso > 2.000 g: La dosis recomendada es de 200.000
unidades / kg/día IV en dosis divididas cada 6 horas.
• Neonatos > 7 días de una peso de 1200-2000 g: La dosis recomendada es de
225.000 unidades/kg/día IV en dosis divididas cada 8 horas.
• Neonatos > 7 días con peso <1200 g: la dosis recomendada es de 100.000 unidades
/ kg/día IV en dosis divididas cada 12 horas.
• Los recién nacidos < 7 días con peso> 2.000 g: la dosis recomendada es de 150.000
unidades/kg/día IV dosis divididas cada 8 horas.
• Los neonatos> = 7 días con peso <2000 g: la dosis recomendada es de 100.000
unidades /kg/día IV en dosis divididas cada 12 horas.
Para el tratamiento de leve a moderada infecciones bacterianas, incluyendo
infecciones de las vías respiratorias (por ejemplo, faringitis) y de la piel y las
infecciones de la piel (por ejemplo, erisipela) causadas por organismos
susceptibles:
Administración parenteral (penicilina G potásica o de sodio):
• Adultos, nños y bebés: la dosis recomendada es de 25,000-50,000
unidades/kg/día IV o IM administrada en dosis divididas cada 6 horas.
• Neonatos > 7 días con peso > 2.000 g: la dosis recomendada es de 100.000
unidades/kg / día IV o IM en dosis divididas cada 6 horas.
• Neonatos > 7 días con peso 1200-2000 g: la dosis recomendada es de 75.000
unidades / kg / día IV o IM en dosis divididas cada 8 horas.
• Neonatos > 7 días con peso <1200 g: la dosis recomendada es de 50.000 unidades
/ kg / día IV o IM en dosis divididas cada 12 horas.
• Neonatos < 7 días con peso > 2.000 g: la dosis recomendada es de 75.000
unidades / kg / día IV o IM en dosis divididas cada 8 horas.
• Los recién nacidos < 7 días de peso < 2.000 g: la dosis recomendada es de 50.000
unidades / kg / día IV o IM en dosis divididas cada 12 horas.
Tratamiento de la fiebre reumática producida por Streptococcus pyogenes
(estreptococos del grupo A beta-hemolítico):
Administración intramuscular (penicilina G benzatina):
• Adultos y nños mayores de 27 kg: La dosis recomendada es de 1,2 millones
de unidades IM una sola dosis.
• Nños < 27 kg: La dosis recomendada es de 600.000 unidades en una sola
dosis.

Administración intramusculars (penicilina G procaína):

• Adultos y nños: La dosis recomendada es de 600.000 unidades IM una vez
al día durante 10 días.
Para la profilaxis primaria de la fiebre reumática en los pacientes con faringitis
por Streptococcus pyogenes (estreptococos del grupo A beta-hemolítico):
Administración intramuscular (penicilina G benzatina):
• Adultos y nños mayores de 27 kg: La dosis recomendada es de 1,2 millones de
unidades IM como una sola dosis.
• Nños < 27 kg: La dosis recomendada es de 600.000 unidades de mensajería
instantánea en una sola dosis.

Prevención de los ataques recurrentes de fiebre reumática (es decir, secundaria

profilaxis)
Administración intramuscular (penicilina G benzatina):
• Adultos y nños: La dosis recomendada es de 1,2 millones de unidades IM una vez
cada 3-4 semanas.
Tratamiento de la enfermedad de Lyme debida a Borrelia burgdorferi:
Administración parenteral (penicilina G potásica o de sodio):
• Nños: La dosis recomendada es de 250.000-400.000 unidades / kg / día IV o
IM en 6 dosis divididas durante 10-21 días.

Para el tratamiento de la difteria:

Administración parenteral (penicilina G potásica o de sodio):
• Adultos y nños: La dosis recomendada es de 100.000-150.000
unidades/kg/día IV o IM administrada en 4 dosis divididas. La penicilina G
se usa como un complemento de la antitoxina de la difteria.
Para el tratamiento de la latencia primaria, secundaria, o temprana (menos
de 1 año de duración) la sífilis (Treponema pallidum):
Administración intramuscular (penicilina G benzatina):
• Nños: La dosis recomendada es de 50.000 unidade /kg IM, hasta la dosis
del adulto de 2.4 millones de unidades en una sola inyección

Para el tratamiento de la la sífilis latente tardía (más de un año de

duración):
Administración intramuscular penicilina G benzatina):
• Nños desde 50.000 unidades/kg IM, hasta la dosis del adulto de 2.4
millones de unidades, una vez por semana durante 3 semanas
consecutivas. Dosis total desde 150.000 unidades / kg hasta una dosis total
de 7.2 millones de unidades
Tratamiento de la sífilis congénita:
Administración intravenosa (penicilina G potásica o de sodio):
• Nños: El CDC recomienda las 50.000 unidades / kg iv cada 4-6 horas
durante 10 días.
• Neonatos: El CDC recomienda las 50.000 unidades / kg IV cada 12 horas
durante los primeros 7 días de la vida, de 50.000 unidades / kg iv cada 8
horas para un total de 10 días
Administración intramuscular (penicilina G procaína).
• Neonatos: El CDC recomienda las 50.000 unidades / kg IM una vez al día en
una inyección única de 10 días. [1632]
Para el tratamiento de la frambesia (Treponema pallidum pertenue ssp.), la
pinta (Treponema carateum), y bejel (Treponema pallidum ssp endemicum.):

Administración intramuscular (penicilina G benzatina):

• Niños: La dosis recomendada es de 900.000 unidades de mensajería
instantánea en una sola inyección.
• Niños y bebés de un peso menor de 27 kg: La dosis recomendada es de
300,000-600,000 unidades IM en una sola inyección.

Administración intramuscular (penicilina G procaína):

• Niños: La dosis recomendada es de 10.000 unidades/kg IM por día en una
sola inyección de 8-15 días.