Antibióticos que inhiben la

síntesis de pared bacteriana.

BETALACTAMICOS GLUCOPEPTIDOS
 Fases de la síntesis de pared celular.

• Acido n- acetilmuramico + Acido n-

acetilglutamico.
• Bactoprenol expone al dímero al exterior
de la membrana.
• Transglucosilación.
• Transpeptidación (PBP)
ANTIBIOTICOS
B-LACTAMICOS.
 Clasificación.
• Penicilinas.
• Cefalosporinas.
• Otros B-lactámicos.
• Inhibidores de la B-lactamasa.
PENICILINAS
 Generalidades
• Descubierta por Alexander Fleming en
1928.
• Penicillium notatum.
• Desde su forma básica se han elaborado
derivados para mejorar sus propiedades.
 Mecanismo de acción.
• Se une a las PBP inhibiendo la síntesis de
la pared de peptidoglicano en la fase de
transpeptidación.
• Activación de enzimas autolíticas en la
pared celular.
BACTERICIDA.
 Farmacocinética.
• Absorción.
• Oral es mala.
• IM es óptima (15 a 30 min. máx. niveles plasma.)
• EV (inyecciones repetidas o fleboclisis)
• Uso en piel -- sensibilidad.
• Distribución.
• Buena distribución.
• 60% unido a proteínas.
• Escaso paso a LCR en condiciones normales.
• En el feto 1/3 conc. plasma.
 Farmacocinética.
• Metabolismo.
• Prácticamente se elimina sin metabolizar.
• Eliminación.
• Renal.
• Biliar.
• Eliminación: Renal.
 Inconvenientes de la Penicilina G
cristalina.
• Eliminación rápida.
• No resiste medio ácido.
• Espectro limitado.
• Desarrollo de resistencia.
 Clasificación.

1- Penicilinas naturales
2- Penicilina antiestafilocócicas

4- Penicilinas antipseudomonas
3- Aminopenicilinas
(Ureidopenicilinas)
 1-Penicilinas naturales.
A. Penicilina G Cristalina.

B. Penicilinas de acción retardada.

A. Penicilina G benzatina.

C. Penicilinas Orales.
A. Fenoximetilpenicilina.
 2- Penicilinas antiestafilocócicas o
resistentes a B-lactamasa.

• Cloxacilina.
• Flucloxacilina.
• Dicloxacilina.
• Oxacilina.
 3- Aminopenicilinas.
• Ampicilina.
• Amoxicilina.
• Bacampicilina.
• Talampicilina.
 4- Penicilinas antipseudomonas.
• Carboxipenicilinas
– Carbenicilina.
– Ticarcilina.
• Ureidopenicilinas
– Azlocilina.
– Mezlocilina.
– Piperacilina. (Conserva actividad de
aminopenicilinas frente a cocos g(+) )
Grupo Absorción oral Espectro
Antibacteriano
Penicilinas Naturales Mala Streptococcus, Neisserias,
varios anaerobios,
espiroquetas.
Penicilinas Buena Staphylococcus aureus
Antiestafilococicas

Aminopenicilinas Muy buena Amplia espectro hacia gram (-)

H. influenzae, E coli.

Penicilinas Mala Los anteriores mas especies de

Antipseudomonas Pseudomonas, Enterobacter,
Klebsiella y Bacteroides fragilis.
 Nombre Niños Vía
(mg/kg) administración

Penicilina G 100.000-250.000 UI c/2 a 6 hr IV, IM

cristalina

Penicilina G 50.000 U/kg c/12 a 24 hr IM

Benzatina

Penicilina V 6,25-12,5 mg c/6 hr O

Cloxacilina 12,5-25 c/6 hr O, IV

Flucloxacilina 12,5-25 c/8 hr O

Amoxicilina 6,6-13,3 c/8 hr O

Ampicilina 12,5-25 c/6 hr O, IV

 Reacciones adversas
A. Hipersensibilidad.
• Piel y mucosas.
» Urticaria, eritema.
» Dermatitis exfoliativa.
» Síndrome de Stevens –Johnson.
» Edema angioneurótico.
• Sistémica.
» Enfermedad del suero.
» Shock anafiláctico.
 Reacciones adversas.
B. Alteraciones gastrointestinales.
• Sobreinfeccion
• Irritación directa
C. Toxicidad hematológica.
• Neutropenia.
• Eosinofilia.
 Reacciones adversas.
D. Toxicidad renal.
• Hipokalemia.
E. Efectos tóxicos.
• Convulsiones.
• Alucinaciones.
 Resistencia a Penicilinas.
• Bloqueo del transporte
• PBP menos afines al antibiotico
• Producción de betalactamasas.
 Aplicaciones terapéuticas.
• Penicilinas naturales:
– Infección por estreptococos, meningococos,
neumococos, estafilococos b-lactamasa (-)
– Sífilis
– Tétanos
– Difteria
– Carbunclo.

• Penicilinas antiestafilococicas:
– Infección por estafilococo b-lactamasa (+)
 Aplicaciones terapéuticas.
• Aminopenicilinas
– Infecciones nasofaringeas, respiratorias,
urinarias y óticas de mediana intensidad.

• Penicilinas antipseudomonas
– Tratamiento de infecciones por
Pseudomonas, Proteus y Serratia en
ambiente intrahospitalario.
 Importante.
• Extremar precauciones ante la primera
administración del AB.
• No administrar preparaciones IM por vía
EV.
• Vigilar electrolitos ante administración
continua o repetida.
• Administración IM debe hacerse en el
glúteo, rotando zona de inyección.
Cada millón de UI de penicilina entrega 1,7 mEg de Na.
 Rol del enfermero.
• Evaluar reacciones a penicilina previas antes de su
administracion.
• Monitorizar posibilidad de aparicion de hipernatremia.
• Si el paciente padece IC monitorizar cambios en el
ECG.
• Monitorizar los indicadores de respuesta (fiebre,
recuento normal de leucocitos, mejora del apetito y
ausencia de síntomas como la tos)
• Tras la administración parenteral de penicilina vigilar
por 30 minutos signos de alergia.
• Monitorice un posible sangrado en pacientes con
tratamiento anticoagulante que están recibiendo altas
dosis de carbenicilina, piperacilina o ticarcilina
parenteral.
• Estar atento a la aparición de dolor abdominal o diarrea.
• Estar atento a la aparición de signos de neurotoxicidad.
 Recomendaciones al paciente
• Usar algún brazalete si es alergico a penicilina
• Amoxicilina o amoxicilina acido clavulamico con
alimentos
• Informar inmediatamente de la aparición de una
erupción cutánea, calambres abdominales o
gástricos graves, sensibilidad abdominal,
convulsiones, descenso en la diuresis y diarrea
acuosa grave o diarrea sanguinolenta
CEFALOSPORINAS
 Generalidades.
• Descubiertas por Brotzu en 1948.
• Cepahlosporium acremonium.
• Mayor posibilidad de modificación química
que las penicilinas.
• Espectro más amplio que las penicilinas.
 Mecanismo de acción.

• Bactericida:
• Inhibe síntesis de peptidoglicanos en la pared
celular.
• Activación de enzimas autolíticas en la pared
celular.
 Clasificación.

1- Cefalosporinas
2- Cefalosporinas
de primera generación
de segunda generación

3- Cefalosporinas 4- Cefalosporinas
de tercera generación de cuarta generación
Cefalosporinas de primera generación.
• Parenteráles:
– Cefalotina
– Cefazolina (>T ½)
– Cefaloridina
– Cefradina
– Cefapirina.
• Orales:
– Cefalexina
– Cefadroxilo.
– Cefradina.
 Propiedades
• Activa frente a gram (+) principalmente
• Escasa actividad frente a gram (-) y
anaerobios. (E coli, K. pneumoniae, P
mirabilis)
• Gran sensibilidad a betalactamasa.
• Estafilococos betalactamasa negativo.
Cefalosporinas de segunda generación.
• Parenterales
– Cefoxitina
– Cefuroxima
– Cefamandol
– Cefotetan
• Orales
– Cefuroxima
– Cefaclor.
 Propiedades.
• Aumenta actividad contra gram (-) H.
influenzae,M. Catarralis.
• Mayor resistencia frente a betalactamasas.
• Cefoxitima: Útil en infecciones mixtas. (B
fragilis)
• Cefuroxima: Mayor resistencia a b-
lactamasa, vida media prolongada, útil en
meningitis gram (-)
Cefalosporinas de tercera generación
• Parenterales:
– Cefotaxima
– Ceftriaxona
– Ceftazidima*
– Cefoperazona*
– Ceftizoxima
– Cefozidima
• Orales
– Cefixima
– Ceftibuteno
– Cefprozilo.
 Propiedades.
• Mayor duración de accion
• Espectro mas amplio frente a gram (-)
• Muy activas frente a enterobacterias, Serratia,
N. gonorrhoeae, Klebsiella, Salmonella.
• Mayor actividad frente a estreptococo que
estafilococo.
• Gran resistencia a betalactamasas.
• Cefotaxima: Poco activa frente a anaerobios, útil
en meningitis.
• Ceftriaxona: Util en meningitis.
• Cefixima mas activa contra
enterobacterias
• Cefoperazona y ceftazidima tiene
actividad antipseudomona pero su
actividad frente a gram (+) y g(-) es menor
 Cefalosporinas de cuarta generación
• Parenteral
– Cefepima*
– Cefpiroma
– Cefquinome
– Cefopirona*
Son de mayor espectro que las de tercera
Gran resistencia betalactamasa
Excreción renal
Penetra bien al LCR.
Generación Gram + Gram - Pseudomona
Primera +++ - -
Segunda ++ + -
Tercera + ++ -
Tercera antipseudomona - + ++
Cuarta ++ ++ -
Cuarta antipseudomona + + ++
 Cefalosporinas.
• Como grupo se prefiere su uso en:
– Infecciones por bacterias gram negativas
(Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Serratia y
Haemophilus)
– Pacientes que no toleran penicilinas mas
economicas
• Contraindicadas en pacientes con
infecciones causadas por organismos
meticilino resistentes.
 Farmacocinética.
• Absorción.
• Permite administración oral. (cefuroxima)
• Permite administración parenteral(de preferencia).
• Distribución.
• Unión a proteínas plasmática variable.
• Buena llegada a liq. pleural, tejido prostático,
pericardio, liq. sinovial, humor acuoso.
• Las de tercera generación y cefuroxima atraviesan
al LCR.
• Metabolismo.
• Inactivación en el hígado.
• Cefotaxima origina metabolitos activos.
• Eliminación.
• Principalmente vía renal.
• Vía biliar.
 Reacciones adversas.
• Hipersensibilidad
– Inmediatas
• Anafilaxia
• Urticaria
– Tardías
• Erupciones maculopapulares
• Nefrotoxicidad.
– Necrosis tubular renal.
• Alteraciones locales.
 Reacciones adversas.
• Diarreas. (cefoperazona)
• Efecto antabus (cefoperazona) (vómitos
graves, debilidad, visión borrosa y
profunda hipotensión.)
• Hemorragia por hipoprotrombinemia
(cefoperazona)
Nombre Posología niños Vía administración
mg/kg
Cefradina 5-25 c/6 hr Oral

Cefazolina 8,3-25 c/6-8hr IV/IM

Cefadroxilo 15 c/12hr Oral
Cefalexina 5-25 c/6hr Oral
Cefuroxima 30-60 c/6-8hr IV/IM
Cefaclor 6,6-13,3 c/8hr Oral
Cefoxitina 20-26,6 c/4-6hr IV/IM

Cefotetan 20-30 c/8-12hr IV/IM

Cefotaxima 12,5-45 c/4-6hr IV/IM

Ceftriaxona 25-50 c/12-24hr IV/IM

Ceftazidima 30-50 c/8hr IV/IM

Cefipima No IV/IM
 A considerar.
• Cefazolina:
– IV directa, IV intermitente, IM
– Usar lidocaina via IM
– No colocar mas de 1 gr en punto de
inyeccion.
• Cefoxitima
– IV directa, IV intermitente, IM
– 24 hr reconstituida y diluida
– Proteger de la luz
• Cefuroxima
– IV directa, IV intermitente, IM
– 24 hr diluido y reconstituido.
• Cefotaxima
– IV directa, IV intermitente, IM profunda(max 2g/dia)
– Estabilidad TA 6 hr
– Desechar si color marron o pardo
– Incompatible con bicarbonato de Na.
• Ceftazidima
– IV directa, IV intermitente,IM
– Reconstituido 18 hr, diluido 24 hr
– Libera CO2
• Ceftriaxona.
– IV directa, IV intermitente, IM
– Reconstituido 24 hr y diluido 24 ambos en nevera
– No añadir soluciones con calcio
– Cambiar la vena
 Usos clinicos
• Vía Oral:
– Alternativo a penicilinas en infecciones por
estreptococ y estafilococos.
– Procesos respiratorios causados x
H.influenzae o M catarralis (cefuroxima)
– De tercera generación infecciones urinarias,
NAC o terapia secuencial.
– De cuarta generación infecciones graves por
pseudomoda o gram (-) resistentes
 Usos clinicos
• Parenteral
– Profilaxis cirugia CV, biliar u ortopedica
(cefazolina)
– NAC (Cefuroxima, cefotaxima, ceftriaxona)
– Profilaxis infecciones intradbominales
– Asociado a aminoglicosidos en pie diabetico,
neumonia por aspiracion, infecciones
intraabdominales
– Meningitis (Ceftriaxona, Ceftazidima.)
– Infecciones por psudomonas (3 y 4)
– Infecciones por germenes gram (-)
multiresistentes (3 y 4)
– Paciente neutropenico (4)
– Infecciones intrahospitalaria.
 Evaluar
• Presencia de alteraciones hemorragicas
– Controlar tiempo de protrombina.
– Uso concomitante de AINES.
• Tratamientos prolongados evaluar función
hepatica y renal
• Administración IM profunda
• Para la administración intravenosa utilizar
agujas pequeñas y alternar el lugar de
infusión
 Evaluar.
• Si es necesario asociar su uso a
Aminoglicósidos administrarlos en forma
separada.
• Posibilidad de efecto antabus
• Estar atento por aparición de colitis y
signos de alergia.
• Precaución en pacientes alérgicos a
penicilina. (5 a 10 %)
Otros betalactamicos.
 Generalidades.

• Desarrollados en los últimos años.

• Carbapenems y monobactams.
 Carbapenems
• Gran espectro. (G+, G-, anaerobios)
• Gran resistencia a betalactamasas.
• Tratamiento empírico de infecciones
nosocomiales.
• Penetra pared de bacterias gram (-)
• Carbapenemasas, bombas de eflujo.
• Efecto post antibiotico
• Dos grupos.
 Carbapenems.

• Sin actividad frente a BGNNF

(Pseudomona, Acinetobacter) Ertapenem
• Con actividad frente a BGNNF:
Meropenem, Imipenem y Doripenem.
 Carbapenems.
• Imipenen.
 Amplio espectro.(Estreptococos, Estafilococo,
Pseudomonas)
 Administración vía parenteral.
 Buena penetración a tejidos.
 Excreción renal.
 Asociación con cilastatina (por inactivación por
hidropeptidasas).
 Posibilidad de alergia cruzada con otros b-lactámicos.
 Dosificación. (0.5 a 1 g ev c/6 hr)
• Ertapenem.
• Meropenen.
 Carbapenems.
• Interacciones.
– Acido valproico.
• RAM.
– Nauseas vomitos
– Rx alergicas, tos, pruriro
– Rx neurologicas (imipenem)
• Indicaciones.
– Infecciones nosocomiales graves, m.o. resistentes a
cefalosporinas de tercera generación y productores de
betalactamasa.
– Tratamiento empirico de infecciones mixtas o de etiologia
polimicrobiana graves.
Inhibidores de beta-lactamasa.
• Estructuralmente similares a
betalactámicos.
• Carecen de actividad antibiótica.
• Se les denomina inhibidores suicidas.
• Acido clavulámico  se asocia a
amoxicilina.
• Sulbactam  se asocia a ampicilina
(sultamicilina).
• Tazobactam  se asocia a piperacilina.
• Amoxicilina/acido clavulamico
– IV directa, IV intermitente
– Reconstituido 15 min, diluido 1 hr.
– No mezclar con SG 5%
– Coloracion rosada-amarillenta normal.
 Aplicaciones terapéuticas.
• 1- Infecciones respiratorias.
Patología Posible agente causal
Neumonía extra hospitalaria S..Pneumoniae, H.
influenzae, K. pneumoniae.
Neumonia intrahospitalaria P. aeruginosa, Enterobacter,
Klebsiella, E coli, Serratia.
Bronquitis Exacerbaciones en
bronquitis crónica
Tratamiento de elección
Penicilinas naturales
Cefalosporinas 1º o 2º gen.
Penicilinas antipseudomonas
Cefalosporina 3ª gen.
Amoxicilina
• 2- Infecciones óseas y articulares.
• S. aeurus más probable.
• Penicilinas estafilocócicas.
• Cefalosporinas de 1ª gen.
• Si agente causal es Pseudomona usar
Cefalosporinas de 3ª gen.
• 3- Infecciones cutáneas y de tejidos
blandos.
• S. pyogenes.
• S. aureus.
• Penicilinas naturales.
• Penicilinas antiestafilocócicas.
• 4- Infecciones del Sistema Nervioso.
• Meningitis  importante agente causal según
edad.
» Penicilinas naturales.
» Aminopenicilinas.
» Cefalosporinas de 3ª gen.
• 5-Infecciones urinarias
Origen Patógeno Tratamiento de elección.

Extra hospitalarias E. coli. Aminopenicilinas.

Intrahospitalarias E. Coli multiresistentes Aminopenicilina+inhibidor de

betalactamasa.

Pielonefritis E.coli Mismo tratamiento pero

prolongado por 14 días
• 6-Infecciones ginecológicas.
• No incluye ETS.
• Enterobacterias, estreptococos.
• Cefalosporinas.
• 7- ETS
• Sífilis y Gonorrea de elección Penicilina.
• Sífilis primaria, secundaria y latente Penicilina G
benzatina.
• Gonorrea penicilina G Procaína.
• 8 -Infecciones intestinales.
• Diarreas en principio no se tratan con AB.
• Salmonella, Shigella, E. coli
• Ampicilina
• 9- Otras infecciones
• Dentales.
• Infecciones vías biliares.
• Profilaxis quirúrgica.
• Amigdalitis bacteriana
• Profilaxis de la fiebre reumática.
• Otitis media y sinusitis.
 Bibliografía.
• Goodman y Gilman “Las Bases Farmacológicas
de la terapéutica” (8ª edición) Ed. Médica
Panamericana, B. Aires
• Jesús Flórez “Farmacología Humana” (3ª edición)
Masson (Barcelona).
• P. Lorenzo “Velasquez Farmacología Básica y
Clínica” (18ª edicion). Ed. Médica Panamericana,
B. Aires.
• Jose Manuel Mosquera “Farmacología Clínica
para Enfermería” (4ª edicion) Mc Graw-Hill Madrid