ANTIBIOTICOS

OSCAR DOMINGUEZ CAÑAS

MEDICO – ESP. PEDAGOGIA Y DOCENCIA
DOCENTE HORA CATEDRA
FARMACOLOGIA - MEDICINA
UNIDAD CENTRAL DEL VALLE DEL CAUCA
BETALACTAMICOS E
INHIBIDORES DE
BETALACTAMASAS
 BETALACTAMICOS
• El anillo betalactámico forma parte de la
estructura de varias familias de antibióticos
• Anillo heterocíclico de cuatro átomos, tres de
carbono y uno de nitrógeno.
• Según la naturaleza de los radicales se diferencian
las distintas moléculas.
 BETALACTAMICOS
MECANISMO DE ACCION
1. Inhibición de la
síntesis de la pared Autolisina el antiibotico en contacto con la bacteria se activa la
bacteriana, autolisina y ayuda a destruir el [eptidoglucano
interfiriendo en la
síntesis del
peptidoglicano.
2. Activa la autolisina
bacteriana endógena
que destruye el
peptidoglicano.
 BETALACTAMICOS
• Bactericidas parciales, ya que sólo actúan en fase de crecimiento.
• Eficacia tiempo-dependiente. Su efecto bactericida máximo ocurre a
concentraciones del antibiótico libre 4-5 veces por encima de la CMI,
por lo que es muy importante respetar o acortar los intervalos entre
las dosis.
• BACILOS GRAM NEG. (no PAE)
• COCOS GRAMPOSITIVOS (PAE)
 BETALACTAMICOS
ESPECTRO DE ACTIVIDAD
• Cocos grampositivos Streptococcus, Staphylococcus
• Cocos grampositivos Neisseria gonorrhoeae Neisseria meningitis
• BGP Clostridium
• BGN (Enterobacterias) excepto productoras de enzimas que hidrolizan
ATB (Betalactamasas, BLEE, metalobetalactamasas y
carbapenemasas)
• Espiroquetas Treponema pallidum.
 BETALACTAMICOS
• Inducen una mayor liberación de endotoxina debido a su rápida
capacidad bactericida y, como consecuencia, provocan una mayor
respuesta inflamatoria.
• La inducción de esta respuesta parece ser mayor con Penicilina y
Cefalosporina y menor con los Carbapenemicos.
• Los últimos mas útiles en sepsis.

Sepsis: es un síndrome inflamatorio sistemico

ocasionado por una infección el sistema inmune
crea una hiperrespuesta
 BETALACTAMICOS
• La tolerancia a los betalactámicos es por lo general muy buena.
• 10% de los pacientes presentan alergia verdadera a los mismos.
• Su toxicidad en líneas generales es baja, residiendo
fundamentalmente en problemas gastrointestinales.
• Reacción de Herxheimer: Cuadro en las primeras horas de cefalea,
escalofrío, fiebre, artralgias, mialgias, taquicardia, híper o hipotensión
por liberación de pirógenos y toxinas del MO. R/C Penicilina G.
Una cosa es tolerancia y otra alergia.
 BETALACTAMICOS
Sódica
• PENICILINAS NATURALES • Penicilina G Benzatinica
• PenVK
Procainica

• Amoxicilina
• PENICILINAS SINTETICAS • Ampicilina

• Oxacilina
• Dicloxacilina
• PENICILINAS RESISTENTES A PENICILINASAS • Ureidopenicilinas
(Piperacilina) (No se usa sola)
 BETALACTAMICOS
• Acido clavilanico
• INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS • Sulbactan
• Tazobactan
• 1ra generación
• 2da generación
• 3ra generación
• CEFALOSPORINAS • 4ta generación
• 5ta generación

• Aztreonam
• MONOBACTAMICOS

• Imipenem
• Meropenem
• CARMAPENEMICOS • Doripenem
• Ertapenem
PENICILINAS NATURALES

• Penicilina G
• Penicilina V
 PENICILINAS NATURALES
• La penicilina G es la representante genuina del grupo.
• Espectro de actividad:
• Cocos grampositivos: Staphylococcus, Streptococcus del grupo A
(pyogenes, pneumoniae y viridans)
• BGP: Clostridium perfringens
• Espiroquetas: Treponema pallidum y Leptospira interrogans.
 PENICILINAS NATURALES
• Solo la penicilina V que es mas estable en el pH del estomago viene
vía oral.
• Penetración mínima con meninges sanas pero en meninges
inflamadas tienen buena penetración.
• Rápida distribución en articulaciones, pericardio, pleura y bilis pero
puede no alcanzarse en próstata y ojo.
• Cruza placenta y se excreta por leche materna.
• Excreción renal.
 PENICILINAS NATURALES
Penicilina G sódica: Penicilina benzatinica
Vida media es muy Permite administraciones
corta requiriendo la semanales o incluso en dosis única.
administración cada 4
Tratamiento de elección en la lúes.
horas vía intravenosa.
Penicilina procaína
Penicilina V Igual cobertura
agente para Administración cada 12 horas
administración vía oral
 PENICILINAS NATURALES
Indicaciones:
• Lúes.
• Infecciones estreptocócicas (del grupo A), amigdalitis, faringitis,
impétigo, escarlatina y erisipela.
• Tratamiento profiláctico de seguimiento de cardiopatía reumática y
glomerulonefritis aguda.
• Leptospira.
• Tétanos, gangrena gaseosa o botulismo.
 PENICILINAS
SEMISINTETICAS/AMINOPENICILINA
S

• Ampicilina
• Amoxicilina
 PENICILINAS
SEMISINTETICAS/AMINOPENICILINA
Ampicilina S
• Gram-positivos igual que penicilinas naturales.
• Ampliado espectro a cocos Gram-negativos, H influenzae y
Enterobacterias (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus)
 PENICILINAS
SEMISINTETICAS/AMINOPENICILINA
S con mejor biodisponibilidad
• Limitada absorción oral (40%). Molécula
por esta vía. Aparece Amoxicilina.
• Excreción renal con una mínima fracción por bilis por encima de la
MIC para la mayoría de los gérmenes.
 PENICILINAS
SEMISINTETICAS/AMINOPENICILINA
Indicaciones: S
• Infecciones ORL: Otitis, sinusitis.
• Abscesos dentales.
• Tratamiento empírico o dirigido de (NAC). – S. Pneumoniae
• Infecciones por Enterobacterias (Salmonella, Shigella, E. Coli.)
• IVU por enterococo o E. Coli
PENICILINAS RESISTENTES A
PENICILINASAS

• Oxacilina
• Dicloxacilina
 PENICILINAS RESISTENTES A
PENICILINASAS
• El objetivo es poder tratar infecciones causadas por bacterias gram
positivas productoras de penicilinasa como Staphylococcus.
• La meticilina fue el primer agente de esta familia pero fue
reemplazado por la oxacilina para manejo IV y la dicloxacilina para
manejo vía oral.
• Eficacia frente a Staphylococcus aureus, S. epidermidis productores
de penicilinasa y Streptococcus del grupo A.
 PENICILINAS RESISTENTES A
PENICILINASAS
Indicaciones:
• Infecciones locales y sistémicas causadas por staphylococcus.
OTRAS PENICILINAS RESISTENTES A
PENICILINASAS
UREIDOPENICILINAS ----- Piperacilina
• No se utilizan en monoterapia en la práctica clínica.
• Disponemos de un preparado comercial de piperacilina en
combinación con tazobactam, activa frente a cocos Grampositivos
(excepto SAMR), Enterobacterias, Haemophilus, Neisseria, y
anaerobios.
• Presenta actividad frente a Pseudomonas aeruginosa.
• La piperacilina no induce la producción de betalactamasas.
 OTRAS PENICILINAS RESISTENTES A
PENICILINASAS
• Su alta eliminación biliar lo convierte en un antibiótico adecuado
para el tratamiento de infecciones a dicho nivel pero puede asociarse
a diarreas por Clostridium difficile.
• En tratamientos largos puede inducir neutropenia por lo que no es
aconsejable una duración de tratamiento superior a 21 días.
• Requiere ajuste renal. En estos pacientes también pueden inducir
convulsiones.
INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS

• Acido clavulanico
• Sulbactam
• Tazobantam
INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS
Acido clavulanico
• Se une covalentemente al sitio activo de un residuo de serina de la
betalactamasa. Y la inactiva
• Esta inhibición restablece la actividad antimicrobiana de los antibióticos
betalactámicos contra bacterias resistentes por producción de
betalactamasas.
• En nuestro medio en dual Amoxicilina-Acido clavulanico.
• Paciente otitis media aguda el manejo de lecccion es la amoxicilina por
manejo ambulatorio, por 7 en el 3-4 dia suspendio el fármaco por mejoría
pero no elimino el microbio. Y vuelve en 2 mese consulta y como se genera
betalactamasa toca un inhibidor de bectalactamasa
INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS
Indicaciones:
• OMA -
• Infecciones de boca y dientes
• EPOC sobreinfectado/neumonia
• IVU
• Infecciones intraabdominales y ginecológicas
• Profilaxis en Cx
INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS
Sulbactam -
• Al unirse a ampicilina aumenta su actividad antibacteriana.
• Sulbactam por si solo tiene una buena actividad frente a
Acinetobacter baumannii.
INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS
Indicaciones
• OMA
• Infecciones de boca y dientes
• EPOC sobre infectado/neumonia
• IVU
• Infecciones intraabdominales y ginecológicas
• Profilaxis en Cx
• Infecciones por A. Baumanii.
INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS
Tazobactam
• Al unirse a piperacilina restablece la actividad de esta frente a cocos
Grampositivos (excepto SAMR), Enterobacterias, Haemophilus,
Neisseria, y anaerobios.

Recuerden que en nuestro medio NO ENCONTRAMOS POR

SEPARADO la Piperacilina del Tazobactan.
INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS
Indicaciones
• Infecciones graves de piel y tejidos blandos. Cuando lo anterior no
funciono
• Neumonia y sepsis nosocomial.
• Infecciones intraabdominales nosocomiales. - anaerobios
• Colangitis - anaerobios
• Sindrome febril en neutropenia. -
INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS

Todos los inhibidores de betalactamasa en asociación con penicilina

tienen una alta eliminación bilio-entérica, por lo que se asocian a
diarreas por C. difficile
CEFALOSPORINAS

5 GENERACIONES
 PRIMERA GENERACION

• Cefazolina
• Cefalotina
• Cefradina
• Cefalexina
Esas son las frecuentes; las ods primeras parenteral las dos ultimas oral
 CEFALOSPORINAS
Les dejo unos datos:
A mayor generación, mayor espectro de accion.
Las de segunda generación son las tibias del paseo.
Las primeras 3 generaciones son buenas inductoras de
betalactamasas.
Los Enterocos son resistentes a todas las cefalosporinas
El SARM solo es sensible a las cefalosporinas de 5ta generación.
2 tienen cobertura a gran – como las 3 pero no son tan fuertes
 PRIMERA GENERACION
• Actividad satisfactoria contra bacterias Gram positivas y actividad
relativa contra Gram negativas.
• Suceptibilidad de S. aureus productor y no productor de penicilinasa,
S. pyogenes, viridans y pneumoniae.
• Sensibilidad de E. coli, K. peumoniae, y P. mirabilis.
 PRIMERA GENERACION
• Cefalexina y cefradina con buena absorción VO sin alterarse por
alimentos.
• Cefazolina y cefalotina requieren administración parenteral.
• Buena distribución a casi todos los tejidos.
• No atraviesan BEH en buena cantidad ni pasan meninges inflamadas.
• Poca cantidad cruza placenta y alcanza poco leche materna .
• No se metabolizan. Excreción inalterada por riñón.
 PRIMERA GENERACION
Indicaciones.
• ORL: OMA, sinusitis, faringitis, cavidad oral.
• Infecciones de piel y tejidos blandos.
• Infecciones sistémicas por S. aureus (IV).
• Infecciones urinarias (VO-IV).
• Profilaxis quirúrgica (IV).
SEGUNDA GENERACION

• Cefuroxima
• Cefaclor
 SEGUNDA GENERACION
• Espectro mas amplio frente a las de primera generación aunque con
menor actividad frente a cocos Gram positivos pero mayor frente a
Gram negativos
• H. influenzae, E. coli, Proteus, Klebsiella.
• Son activas frente a N. gonorrhoeae, N. meningitidis y
Acinetobacter.
 SEGUNDA GENERACION
• Buena absorción oral.
• Amplia distribución pero solo cefuroxima pasa BEH.
• Cruzan placenta y se excretan pequeñas cantidades por leche.
• Mínimo metabolismo con excreción casi completa vía renal.
Indicaciones
• Han sido desplazadas por la de tercera generación.
• Infecciones intraabdominales, EPI, pie diabético.
TECERA GENERACION

• Ceftriaxona
• Cefoperazona
 TECERA GENERACION
• Activas contra cocos Gram positivos pero igual inactivas contra SARM
y Enterococos.
• Mayor actividad contra MO Gram negativos.
• Cubren H. influenzae, H. ducreyi (1 linea), N. gonorrhoeae, N.
meningitidis, E. coli, Klebsiella, Proteus, Providencia, Serratia,
Citrobacter y Enterobacter.
• Activas contra Pseudomona pero no recomendadas en monoterapia.
 TECERA GENERACION
• Buena distribución por todos los tejidos alcanzando adecuadamente BHE, placenta y
leche materna.
• Alcanzan buena concentración biliar.
• Excreción renal.
Indicaciones
• De elección en meningitis en adultos o niños mayores de 3 meses.
• Ceftriaxona excelente en NAC. (neumonia adquirida en la comunidad)
• Infecciones intraabdominales
• IVU
• Gonorrea.
• OMA, faringitis e infecciones de tejidos blandos.
CUARTA GENERACION

• Cefepime
 CUARTA GENERACION
• Gran cobertura Gram positiva y Gram negativa y anaerobias
sensibles a generaciones anteriores pero con efecto adicional
antipseudomona.
• Poca capacidad de inducir producción de betalactamasas y
estabilidad frente a ellas.
• Sin actividad SARM, Enterococos.
• Curiosamente no es útil frente a Neumococo.
 CUARTA GENERACION
• Amplia distribución en todos los tejidos incluyendo LCR.
• Excreción predominantemente renal.(ajustar dosis)
Indicada
• Tratamiento empírico en infecciones nosocomiales en las que se
sospecha de resistencia por betalactamasas.
QUINTA GENERACION

• Ceftarolina
• Ceftobiprole
 QUINTA GENERACION
• Incluye SARM ty todo lo anterior.
• S. agalactiae, S. pyogenes, E. coli, Klebsiella pneumoniae, S.
pneumoniae, H. influenzae.
• Poca unión a proteínas.
• Inyectado como profármaco que se activa en plasma.
• Excreción renal. (ajuste)
Indicaciones
• Infección de tejidos blandos y anexos.
• NAC
 REACCIONES ADVERSAS DE
CEFALOSPORINAS EN GENERAL
• Reacciones de hipersensibilidad.
• Estudios en humanos concluyen reacción cruzada con penicilinas
menor al 1%.
• No se cuenta con pruebas cutáneas.
• Toxicidad renal.
• Alteraciones hematológicas poco frecuentes (hemolisis,
granulocitopenia, trombocitopenia)
MONOBACTAMICOS

• Aztreonam
 MONOBACTAMICOS
• Reducido espectro
• Aerobios Gram negativos H. influenzae, N. gonorrhoeae.
• La mayoría de enterobacterias como E. coli, Klebsiella, Proteus,
Shigella, Salmonella.
• La Pseudomona eruginosa en sensible a dosis elevadas.
• Se sinergiza con aminoglucósidos.
• Buena distribución a todos los tejidos incluyendo LCR y BHE.
• 30% metabolitos inactivos. 70% activos excretados por riñón. (ajuste).
 MONOBACTAMICOS
Reacciones adversas
• Bien tolerados.
• Sin reacción cruzada con penicilinas o cefalosporinas.
• Rash, sensibilidad, calambres, angioedema, diarrea por C. difficile.
 MONOBACTAMICOS
Indicaciones
• Alternativa a ceftriaxona y aminoglucósidos en IVU.
• Infecciones de tejidos blandos-complicadas con G-.
• Infecciones sistémicas.
• Infecciones intraabdominales.
• Infecciones pélvicas y ginecológicas.
CARBAPENEMICOS

• Imipenem
• Meropenem
• Doripenem
• Ertapenem
 CARBAPENEMICOS
Imipenem – Cilastatina.
Muestra excelente actividad frente a:
• Aerobios Grampositivos (Excepto SARM ni SCN)
• Aerobios Gramnegativos incluidas enterobacterias productoras de
BLEE, Pseudomona y Acinetobacter.
• Eficaz frente a la gran mayoría de anaerobios.
 CARBAPENEMICOS
Indicaciones
• Infecciones intraabdominales complicadas.
• Meningitis bacteriana en mayores de 3 años.
• Infecciones complicadas en piel y anexos.
• NAC.
• Sepsis.
 CARBAPENEMICOS
Meropenem
• Espectro semejante al de imipenem
• Más activo frente a aeruginosa.
• Algo menos activo que imipenem frente a Acinetobacter.
 CARBAPENEMICOS
Indicaciones
• Infecciones intraabdominales complicadas.
• Meningitis bacteriana en mayores de 3 años.
• Infecciones complicadas en piel y anexos.
• NAC.
• Sepsis.
 CARBAPENEMICOS
Doripenem
• Espectro de actividad similar al imipenem y meropenem.
• Mayores efectos sobre Pseudomona resistente a los anteriores.
• Buena cobertura contra Acinetobacter.
Indicaciones
• Infecciones intraabdominales y urinarias complicadas incluso por
Pseudomona.
• Neumonía por ventilador.
• Infección asociada a catéter por E. coli y Klebsiella.
 CARBAPENEMICOS
Ertapenem
• La actividad antibacteriana cubre Gram positivos y negativos aerobios y
anaerobios.
• Sin actividad antipseudomona y reducida frente Acinetobacter.
Indicaciones
• Infecciones intraabdominales.
• IVU.
• Infecciones de piel incluido pie diabético.
• NAC.
• Endometritis o aborto séptico.
AMINOGLUCOSIDOS

• Gentamicina
• Amikacina
• Estreptomicina
• Neomicina
• Kanamicina
• Tobramicina
 AMINOGLUCOSIDOS
• Bactericidas de accion rápida.
• A mayor concentración, mayor velocidad de destrucción bacteriana.
• Poseen importante PAE dependiente de la concentración.
• GRAM-. Difunden por espacios acuosos de porinas al periplasma.
• Interfieren en síntesis de proteínas - subunidad ribosomal 30s.
• < actividad antimicrobiana. • Acidosis
• Hiperosmolaridad
• Estados anaerobios
 AMINOGLUCOSIDOS
ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA.
• Bacilos Gram- aerobios. Acinetobacter, Enterobacterias (E. coli,
Klebsiella, Salmonella)
• Cocos Gram-. Neisseria y Haemophilus.
• Limitada accion Gram+. S auerus y S. epidermidis. No usar solos.
 AMINOGLUCOSIDOS
ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
• Escasa actividad anaeróbica o contra bacterias facultativas.
• Kanamicina y Estreptomicina no emplear en P. aeruginosa.
• M. Tuberculosis. Kanamicina, Tobramicina, Estreptomicina y
Amikacina.
 AMINOGLUCOSIDOS
FARMACOCINETICA.
• No penetra la mayoría de células, SNC o en ojo.
• No de distribuyen bien en T. Adiposo. Calcular dosis con pero ideal.
• Se acumulan en perilinfa, endolinfa y corteza renal. • Nefrotoxico
• Ototoxicos.

• En meninges inflamadas penetran hasta un 25%. También en

pericardio, peritoneo, pleura y articulaciones.
• No metabolizan. Eliminación renal 24H. Ajuste renal.
 AMINOGLUCOSIDOS
REACCIONES ADVERSAS
• Nefrotoxicos. Reversible en su mayoría.
• Ototoxicos. Hipoacusia bilateral irreversible.
• Alteraciones vestibular. Desde acufenos hasta vértigo.
• Hipersensibilidad.
• Bloqueos neuromusculares. Se atribuye. No claro.
 AMINOGLUCOSIDOS
PRECAUCIONES
• Usar solo si fracasan fármacos menos tóxicos.
• Vigilar función renal y ajustarla.
• Dosis única diaria. Excepto M. Tuberculosis.
• Cuidado en miastenia gravis, Parkinson, Anestesia local o relajantes
musc. Bloqueo neuromuscular?
• Fetotoxicos. No usar en gestación.
 AMINOGLUCOSIDOS
USOS
A menudo se utilizan en combinación con fármacos que actúen sobre la
pared. B-Lactamicos o Glicopeptidos.
GENTAMICINA. • Peritonitis • EPI
• Endocarditis • Neumonía
• Meningitis por Enterococos • Inf. T. blandos
• Inf. LCR por dispositivos • Inf. Oculares vía tópica.
• Osteomielitis
AMIKACINA. Espectro mas amplio. Útil en resistencias a Gentamicina.
 AMINOGLUCOSIDOS
USOS.
ESTREPTOMICINA. Solo se emplea en TB. Se ha usado con penicilina en
endocarditis bacteriana por enterococos y estreptococos.
KANAMICINA. Segunda línea en TTO TB.
NEOMICINA. TOPICA. Inf. Piel y
mucosas/quemaduras/heridas/ulceras/dermatosis.
TOBRAMICINA. SOLUCION OFTALMICA. Solución o polvo inh. Útil para
P. aeruginosa en fibrosis quística y bronquiectasias infectadas.
TETRACICLINAS Y GLUCILCICLINAS
• Doxiciclina
• Tetraciclina
• Oxitetraciclina
• Limeciclina
• Minociclina
• Tigeciclina
TETRACICLINAS Y GLUCILCICLINAS
• Inhiben la síntesis de proteínas - subunidad ribosomal 30S
• Ingresan a las células por medio de porinas.
• Su principal mecanismo de resistencia bacteriana esta dado por
plásmidos.
TETRACICLINAS Y GLUCILCICLINAS
ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA.
• Aerobios y anaerobios Gram+ y Gram-. S. neumoniae, S. aureus
meticilino sensible y resistente, H. influenzae, Klebsiella, Leptospira, T.
pallidum, H. pylori, H. drucreyi, N. Gonorrhoeae, C. trachomatis, P.
acnés, Ricketsias,Borrelias, V. colerae. Plasmodium, micobacterias
atípicas.
• Algunas filarias como W. bancrofti.
• La Tigeciclina conserva el espectro Gram+ y Gram- incluyendo algunas
especies resistentes a tetraciclinas.
TETRACICLINAS Y GLUCILCICLINAS
FARMACOCINETICA
• Absorción oral
• Estomago vacío 69-80% oxi y tetraciclina.
• Doxiciclina 95% y minociclina 90%.
• Tigeciclina - parenteral.
• Distribuyen en forma extensa en todo el organismo.
• Se acumulan en células endoteliales en hígado, bazo, medula ósea,
dentina, hueso, esmalte dentario.
TETRACICLINAS Y GLUCILCICLINAS
FARMACOCINETICA
• Baja penetración a BHE, de resto excelente presentación. Cruzan
placenta, circulación fetal y L amniótico. Leche materna.
• Tetraciclina eliminación renal
• Doxiciclina y Tigeciclina eliminación biliar y renal.
TETRACICLINAS Y GLUCILCICLINAS
REACCIONES ADVERSAS
• Epigastralgia, nauseas, vomito y diarrea. TODAS. Dar con Alimentos!
Excepto antiacidos o lacteos.
• Alteración de microbiota. Propensos a colitis pseudomembranosa por
C. difficile. Colonización por Cándida.
• Fotosensibilidad a la luz solar. Onicolisis o hiperpigmentacion.
• Hepatotoxicidad. Especialmente gestantes.
• Hiperazoemia en nefropatas.
TETRACICLINAS Y GLUCILCICLINAS
REACCIONES ADVERSAS
• Manchas pardas en dientes. Niños, incluso por uso en embarazo.
• Depresión del crecimiento óseo. Complejo fostato-calcio-
tetraciclinas.
• Hipersensibilidad.
• Leucocitosis, linfocitos atípicos y purpura trombocitopenica.
Tratamientos prolongados.
• Minociclina. Efectos tóxicos vestibulares.
TETRACICLINAS Y GLUCILCICLINAS
PRECAUCIONES.
• No usar en embarazo, lactancia o niños menores de 8 años.
• Evitar exposición a rayos solares. Suspender si aparece eritema.
• Vigilar función renal. Limeciclina/Oxitetraciclina/Tetraciclina.
• Vigilar función hepática. Doxiciclina/Tetraciclina/Tigeciclina.
• No se recomiendan en IVU.
TETRACICLINAS Y GLUCILCICLINAS
USOS.
• Primera línea en infecciones por Micoplasma, Ricketsias y Clamidias.
• Malaria no complicada y severa en conjunto con otros antimalaricos.
• Infecciones articulares
• Proctitis y protocolitis.
• TETRACICLINA/DOXICICLINA/MINOCICLINA. SAMR. Inf piel y T
blandos.
TETRACICLINAS Y GLUCILCICLINAS
• DOXICICLINA. Buena actividad S. neumoniae, H influenzae,
Mycoplasma - Neumonia típica y atípica.
• EPI/Granuloma inguinal/Linfogranuloma venéreo/Uretritis por C.
trachomatis.
• Enfermedad de Lyme.
• TIGECICLINA. NAC/infecciones intraabdominales complicadas/Inf. Piel
y T blandos
• MINOCICLINA. Tratamiento de acné.
MACROLIDOS Y CETOLIDOS

• Azitromicina
• Eritromicina
• Claritromicina
• Espiramicina
 MACROLIDOS Y CETOLIDOS
• Inhiben la síntesis proteica - Subunidad ribosomal 50s.
• La claritromicina inicialmente se comporta como bacteriostática pero
en altas concentraciones en MO sensibles puede tornarse
bactericida.
• Eritromicina. Actividad frente a receptores de motilina en TGI. Efecto
procinetico.
• Resistencia cruzada entre ellos.
 MACROLIDOS Y CETOLIDOS
• Mejor actividad frente a cocos y bacilos Gram +. Algunas cepas de
estafilococos son resistentes.
• Clostridium perfringes y tetani, N. Gonorrhoeae, M. pneumoniae.
• Micobacterias atípicas M. Kansasii y M. avium-intracelulare.
• Baja actividad frente Gram – como H. influenzae y N. meningitidis
• Inactiva frente a enterobacterias.
 MACROLIDOS Y CETOLIDOS
REACCIONES ADVERSAS.
• Hepatitis colestasica. Eritromicina. Menor con otros Macrolidos.
• Eritromicina. Nauseas, vomito, dolor epigástrico. Poca gravedad.
• Claritromicina y Azitromicina. Rash alteración del gusto, diarrea, > T.
de protrombina, > transaminasas, alteraciones neuropsiquiatricas
(confusión, depresión, desorientación)
• QT prolongado y arritmias. Todas
• SD Stevens Johnson.
• Diarrea por C. difficile.
 MACROLIDOS Y CETOLIDOS
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES
• No usar en falla hepática o antecedente de colestasis hepática.
• Ajuste en falla renal severa.
• Precaución en miastenia gravis y cardiomiopatía isquémica.
• Embarazo. Claritromicina daño fetal. Eritromicina uso con
precaución. Azitromicina útil en gestantes (Clamidia, gonococos y
micobacterias).
• Precaución con agentes que prolongan QT
 MACROLIDOS Y CETOLIDOS
USOS
CLARITROMICINA AZITROMICINA
ERITROMICINA • NAC • NAC
• NAC • Faringitis • Faringitis
• Faringitis estreptocócicas • Sinusitis • Sinusitis
• Chancroide • Bronquitis • OMA
• Granuloma inguinal • Infecciones de piel • Infecciones por Clamidia
• Procinetico. • Erradicación de H. • Infecciones por M. avium
• Infecciones por Clamidia Pylori en VIH.
• Profilaxis • Gonorrea
endocarditis • Granuloma inguinal
infecciosa • H. Pylori
 CLINDAMICINA
• Inhibición de síntesis proteica - Subunidad 50s.
• La resistencia a Macrolidos puede generar resistencia cruzada a
Clindamicina excepto por mecanismo de bombas de exclusión.
Metilación.
• PAE prolongado.
 CLINDAMICINA
• Buena actividad. Cocos Gam + S. pneumoniae, S, pyogenes, S.
viridans. S. aureus productor de penicilinasa. SARM es resistente.
• Anaerobias. B. fragilis, Fusobacterium y C. perfringes.
• Resistencia a Clamidia variable.
• Útil frente a Neimocystis Jiroveci, T. gondii y P. falciparum.
 CLINDAMICINA
• Buena absorción oral. No alterada por alimentos.
• Otras vías de admón. Tópica, vaginal y parenteral.
• Buena distribución a muchos líquidos y tejidos excepto LCR. Pero
concentración útil para toxoplasmosis cerebral.
• Cruza con facilidad la placenta.
• Metabolismo hepático.
• Eliminación renal y biliar, en esta ultima modifica microbiota
gastrointestinal hasta por 2 semanas tras su suspensión.
 CLINDAMICINA
REACCIONES ADVERSAS
• Diarrea. 2-20%.
• Colitis pseudomembranosa por C. difficile. ATB mas asociado.
 CLINDAMICINA
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES
• Enfermedad intestinal inflamatoria. Precaución.
• No requiere ajuste renal ni hepático.
• No administrar en bolos. 10-60 min.
• No afecta el feto. Útil en embarazo. Toxoplasmosis, neumonías por
pneumocystis.
 CLINDAMICINA
USOS
• Infecciones de piel y T. blandos. Celulitis, necrotizantes, pie diabético,
impétigo.
• Osteomielitis.
• Faringitis
• Por estreptococo del grupo A.
• Acné.
• Malaria por P. falciparum.
• Toxoplasmosis.
 OXAZOLIDIONAS: LINEZOLID
• Antimicrobiano de origen sintético.
• Inhibe síntesis proteica - Subunidad ribosomal 50S
• Espectro:
- S. pneumoniae multi-resistente – S aureus meticilino y
vancomicinoresistente.
 OXAZOLIDIONAS: LINEZOLID
CINETICA Y DINAMICA
• Buena absorción oral sin alterarse con alimentos.
• Biodisponibilidad cercana al 100% VO o parenteral.
• 30% unión a proteínas.
• Administración cada 12 horas.
• Metabolismo hepático/excreción renal (no requiere ajustar dosis)
 OXAZOLIDIONAS: LINEZOLID
REACCIONES ADVERSAS
• Trastornos GI: Nauseas, vomito, decoloración en lengua, constipacion
o alteraciones el gusto.
• Mielosupresion: Pancitopenia.
• > FA, transaminasas y BUN.
• Neuritis óptica
• Acidosis láctica
• Hipersensibilidad.
 OXAZOLIDIONAS: LINEZOLID
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES.
• Hemograma semanal. Reporte de mielosupresion 2 semanas de Tto.
• Precaución en acidosis metabólica e hipertiroidismo.
• > 28 días: Colitis pseudomembranosa por C. Difficile.
 OXAZOLIDIONAS: LINEZOLID
USOS.
Reservar a infecciones por gérmenes multi-resistentes.
• Neumonía nosocomial por S. aureus multi-resistente. S. penumoniae.
• NAC Multi-resistente.
• Infecciones de tejidos blandos complicadas y no complicadas incluido
pie diabético.
• Infecciones por MRSA: Meningitis/absceso cerebral/osteomielitis o
artritis/endocarditis asociada a catéter.
 POLIMIXINAS: POLIMIXINA
B/COLISTINA
• Interactúan con fosfolípidos y rompen la estructura de la membrana
celular alterando así la permeabilidad.
• Espectro: E. Coli, Klebsiella, Salmonella, Bordetella y Shigella. Algunas
cepas de Pseudomona y Acinetobacter.
 POLIMIXINAS: POLIMIXINA
B/COLISTINA
• No absorben VO ni pasan mucosas o quemaduras.
• Polimixina B. Aplicación tópica con otros fármacos: Oftálmica, otica o
dermatológica.
• Sin reacciones sistémicas por su casi nula absorción.
• Hipersensibilidad.
 POLIMIXINAS: POLIMIXINA
B/COLISTINA
• Otitis externa
• Queratitis
• Conjuntivitis
Gérmenes sensibles ya descritos.
 GLICOPEPTIDOS: VANCOMICINA
• Inhibe síntesis de pared celular al unirse firmemente al extremo
terminal D-alanil-D-alanina de las unidades precursoras de dicha
pared.
• No hay reacción cruzada con B-lactamicos. Sitio diferente de accion.
• Espectro: S aureus y epidermidis meticilino y cefalosporino-resistente,
C. Difficile, Enterococos (E. Faecium/Faecalis cada día > resistencia)
 GLICOPEPTIDOS: VANCOMICINA
• Pobre absorción oral. Vía IV adecuada.
• 30% unión a proteínas.
• Distribución a diferentes líquidos corporales: LCR en meninges
inflamadas, biliar, articular, pleural, pericárdico, sinovial y ascítico.
• Vida media: 4 horas infantes/11 horas adultos.
• No sufre metabolismo.
• Excreción renal. Ajuste de dosis.
 GLICOPEPTIDOS: VANCOMICINA
REACCIONES ADVERSAS.
• 10%. Alteraciones del gusto, nauseas, emesis, estomatitis, flebitis.
• Ototoxicidad permanente.
• Toxicidad del VIII par. Altas concentraciones.
• Síndrome de cuello rojo. Hiperemia facial, taquicardia e hipotensión.
IV rápida. Liberation de histamine.
• Síndrome de DRESS.
• Síndrome de Stevens-Johnson.
 GLICOPEPTIDOS: VANCOMICINA
INTERACCIONES.
• Precaución por nefrotoxicidad de aminoglucósidos.
• Potencia agentes bloqueantes neuromusculares.
 GLICOPEPTIDOS: VANCOMICINA
PRECAUCIONES.
• ERC. Evitar uso.
• Nefrotoxicidad reversible. Suspender.
• Toxicidad del VIII par(Tinnitus-Vertigo). Suspender.
• Siempre admón. IV lenta.
 GLICOPEPTIDOS: VANCOMICINA
USOS.
• Infecciones por catéter.
• Colitis por C. Difficile. VO- OFF LABEL
• Infecciones complicadas por S. aureus. T. blandos.
• Meningitis bacteriana. S aureus o S pneumoniae.
• Endocarditis infecciosa.
• Infecciones articulares
• Bacteriemia, sepsis o choque séptico.
 LIPOPEPTIDOS: DAPTOMICINA
• Bactericida.
• Despolarización permanente. Perdida de potencial de membrana e
inhibición celular de DNA Y RNA.
• Espectro: Gram+ aerobias, facultativas y anaerobias. Estafilococos,
estreptococos y enterococos resistentes a vancomicina.
• Debe administrarse vía IV. VO no absorbe. IM toxica directa sobre musc.
• 92% unión a proteínas.
• Penetra pulmón pero inactiva por surfactante.
• Excreción renal inalterada 80%. Ajustar dosis.
 LIPOPEPTIDOS: DAPTOMICINA
EFECTOS ADVERSOS  CPK
• Miopatía. Efecto toxico musculo-esquelético directo.  Mialgias
 Dolor extremidades
• GI: Diarrea, emesis, constipación.  Lumbalgia
 artralgias
• > INR- transaminasas y FA.
• Híper o hipotensión.
• Cuidado especial. Aminoglucósidos (nefrotoxicidad) y estatinas.
(miopatías)
• Colitis por C. Difficile. Uso prologado.
 LIPOPEPTIDOS: DAPTOMICINA
USOS.
• Infecciones T. blandos por Gram+ aerobios multi-resistentes.
• Endocarditis por S. aureus meticilino y vancomicino resistentes o
Enterococos vancomicino-resistentes.
• Osteomielitis/Artritis séptica.
• Infecciones protésicas.
• Bacteriemia.