FARMACOLOGIA DEL APARATO

RESPIRATORIO

ANTITUSIGENOS
 I.- ANTITUSIGENOS

 La tos es un síntoma muy común de las

enfermedades respiratorias.
 Es un reflejo de defensa y su supresión
puede ser inapropiada en infecciones
bacterianas pulmonares.
 Clasificación antitusígenos.-

1.- Actúan sobre el centro de la tos:

 Derivados opiáceos: codeína, dextrometorfano,
noscapina.

2.- Actúan sobre rama aferente del reflejo de la tos

 Anestésicos locales: benzocaína, lidocaina (tópica, ej
broncoscopías)

3.- Modifican factores mucociliares o actúan sobre

rama eferente del reflejo de la tos
 Antihistamínicos Bloqueadores H1: difenhidramina
 Anticolinérgicos: bromuro de Ipratropio.
 OPIOIDES.-

 Tiene un mecanismo de acción

central sobre los receptores opioides.
 Actúan en el centro de la tos en el
bulbo raquídeo y cierta acción
periférica adicional en los receptores
de la tos en las vías respiratorias
proximales.
 Dentro de los mas importantes están :
La Codeína y Dextrometorfano
 Codeína.-
 La codeína o metilmorfina es un alcaloide.
 Es un potente antitusígeno es un compuesto
que se asimila en el hígado
metabolizándose en morfina.
 Es mucho menos efectiva y potente como
analgésico y sedante que la morfina.
 Codeína.-

 Presentación.-
Jarabe o suspensión 10 mg/5 ml.
Comprimidos 30 mg
 Dosis.- Adultos: 10 -20 mg cada 6
horas/día.
Dosis máxima 120 mg/día.
Dosis pediátrica: No administrar en niños menores de 2
años. Niños de 2 a 5 años: 1mg/Kg peso día
fraccionado cada 6 a 8 horas.
Dosis máxima 60 mg/día.
 Codeína.- Efectos adversos.-

 Puede generar dependencia al igual que la

morfina.
 Euforia, a dosis altas causan depresión
respiratoria.
 No deben combinarse con otras sustancias
depresoras SNC.
 Dextrometorfano.-

 Es un antagonista de los
receptores N-metil - D – aspartato.
 Antagoniza los receptores opioides.

Presentación.-
 Jarabe o suspensión 10 mg/5ml.

Vía.- Oral
 Dextrometorfano.-

Dosis.-
Adultos 10-20 mg cada 4- 6- 8 horas.
Dosis máxima 120 mg/día.
Dosis Pediátrica:
Niños de 6 a 12 años: 5-10 mg cada 4 - 6 a 8
horas:
Dosis máxima 60 mg/día.
 Dextrometorfano.- Efectos adversos.-

 Urticaria, nauseas, vértigo, mareo,

alucinación de ojos cerrados, dificultad para
respirar y miosis.
 Puede causar malestares gastrointestinales
como diarrea.
II.- BRONCODILATADORES
 Concepto.-

 Los broncodilatadores son fármacos

capaces de relajar la musculatura lisa
de las vías aéreas.
 Causan corrección inmediata de la
obstrucción de la vía respiratoria de los
pacientes asmáticos.
Clasificación.-

1.-

Agonistas adrenérgicos Beta 2 (β 2)

(Simpaticomiméticos).

2.-

Metilxantinas

3.-
Antimuscarínicos (fármacos
anticolinérgicos).
 Agonistas Adrenérgicos β 2.-
Simpaticomiméticos.-
Clasificación según su estructura química.-
a).- Fármacos selectivos β 2:
Terbutalina Fenoterol
Orciprenalina Carbuterol,
Procaterol
b).- Fármacos no selectivos (β1 – β2):
Adrenalina
Isoprenalina
Efedrina.
 Adrenalina.-

Presentación.-
 1 mg (1:100). Ampollas 1ml.
 En niños 0,01 -0,04 ml /kp
 Se puede utilizar también subcutáneo a
0,4 ml de una solución 1. 100
 Nebulizaciones.
 Clasificación por el tiempo de
acción.-

a).- β-2 Agonistas de acción rápida:

Fenoterol (Berotec)
Terbutalina

Salbutamol
b).- β-2
Agonistas de
acción
prolongada:
 a).- β-2 Agonistas de acción
rápida:
Fenoterol.- (Berotec)
Presentación.-
 Jarabe 2,5 mg/5ml (fco x 120 ml).
 Tab 2,5 mg (caja x 20).
 Aerosol 100 µg inhalador.
 Solución para nebulizar al 0,1 % cada 1ml=1 mg
(fco x 20 ml)
 Terbutalina.-

Presentación.-
 Ampolla de 1 ml con 0,5 mg.
 Solución para nebulizar 10 mg/ml. (fco x 10 ml).
 Para Administración oral y parenteral (Endovenosa
y subcutánea) 0,25 mg,
 Dosis niños 5-10 µg/Kg/dosis.
 Salbutamol.-
Presentación.-
 Inhalador (200 dosis de 100 µg)
 Solución para nebulización 1ml=5 mg .
 Jarabe 2mg/5ml (fco x 170 ml).
 Tabletas 4 mg.

Dosis Adulto:
 Inhalador 1-2 puff cada 2 – 6 horas en 24
hs.
 Tableta 1cada 8-6 horas.

Dosis Niños:
 0,1 mg/kg/dosis 2 a 4 veces al día.
 Nebulizado salbutamol 2.5 -5 mg cada/6
 b).- β-2 Agonistas de acción
Prolongada:

Salmeterol:
 Inhalador 25 µg por inhalación. Cada 12 horas

Formoterol: (FORADIL)
 Tab 10- 40 – 80 µg.
 Jarabe seco 0,5 g = 20 µg.
 Polvo seco para inhalar 12 µg.

Clembuterol:
 Jarabe 10 µg/5ml (fco x 120 ml).
 Mecanismo de acción.-

 Inhibición de la liberación de
neurotransmisores (acetilcolina)
y mediadores de la histamina.
 Reducción de la permeabilidad
microvascular.
 Aumento del aclaramiento
mucociliar.
 Efectos adversos.-
 Temblor muscular
 Taquicardia
 Hipopotasemia
 Inquietud.
 Hipoxemia (Perdida de la relación V/Q
ventilación/perfusión de la vasoconstricción pulmonar
por hipoxia)
 Efectos metabólicos (incremento de los ácidos grasos
libres, insulina, glucosa, piruvato y lactato)
 La adrenalina: taquicardia, arritmia y agravamiento de la
angina de pecho.
 La terbutalina, suprime el trabajo de parto.
 2.- Metilxantinas.-
a).- Teofilina.-
 Es una metilxantina similar en estructura a las xantinas
dietéticas comunes; cafeína y teobromina.
Presentación.-
 Tabletas de liberación gradual 300 mg.
 Tab. De liberación lenta 100- 200- 300 mg
 suspensión 125 mg/ 5ml (fco 120 ml).
Dosis:
 Adultos 12 – 16 mg/kg/ día dividido en dos tomas. Hasta un
máximo de 400 mg.
 En niños 6-8 mg /kg dosis hasta un máximo de 10
mg/kg dosis cada 12 horas.
 b).- Aminofilina:

 Aminofilina: (Teofilina etilendiamina)

Presentación.-
 Tab. 100 – 200 mg
 Amp. 250 mg/ 10 ml que se debe
administrar diluido en infusión
endovenosa 500 ml.
 Mecanismo de acción.-

 Inhibición de fosfodiesterasas. (PDE)

aumentando el AMPc intracelular.
 Antagonismo de los receptores de Adenosina.
liberar histamina y leucotrienos.
 Liberación de Interleucina – 10. (IL – 10):
efectos antiinflamatorios.
 Efectos disminución de Calcio intracelular.
 El desacoplamiento del calcio
intracelular: aumenta con los elementos
contráctiles del musculo.
 Efectos adversos.-

 SNC: Cefalea, irritabilidad, insomnio,

contracciones musculares, convulsiones.
 SCV: Taquicardia, arritmias
ventriculares.
 Tracto gastrointestinal: nauseas, vómito,
epigastralgia, hemorragia, diarreas.
 Renal: Albuminuria, hematuria.
 Respiratorio: Taquipnea.
 Contraindicaciones.-

 Pacientes con hipertiroidismo.

 Infarto agudo de miocardio
 Hipersensibilidad.
 3.- Antimuscarínicos (fármacos
anticolinérgicos).-
Bromuro de Ipratropium:
 (Atrovent) 0.02 mg por pulverización
(20 µg).
 Inhalador 0.02 mg
 Solución para nebulización cada ml
(20 gts) tiene 0.25 mg
de Ipratropium.
Sulfato de Atropina:
 Amp. 1 mg = 1 ml.
 Dosis máxima 0.025 mg/ kg c/
6- 8 horas en inhalación.
 Mecanismo de acción.-

 Son antagonistas competitivos de la unión de la

acetilcolina a receptores colinérgicos
muscarínicos.
 Los efectos de la acetilcolina en el aparato
respiratorio incluyen no solo broncoconstrictores
sino también incremento de las secreciones
traqueobronquiales.
 Efectos Adversos:

 El Bromuro de Ipratropio en nebulización puede

precipitar glaucoma en personas de edad
avanzada por los efectos directos del fármaco
nebulizado al ojo.
 El Sulfato de Atropina solo a dosis por encima de
las recomendadas puede dar sequedad en la
boca.
 III.- MUCOLITICOS Y EXPECTORANTES

 Los Expectorantes, son las

drogas que directa
e
indirectamente aumentan
las
traqueobronquiales
secreciones
a
ves disminuyen
viscosidad. la
 Calmantes de la su
tos cuando es
improductiva.
 Clasificación y origen.-

Expectorantes Reflejos.-

Expectorantes de
Acción Directa.-

Mucolíticos Específicos.-
 1.- Expectorantes Reflejos.-

a) Expectorantes salinos:
 Cloruro de amonio.

b) Expectorantes nauseativos:
 Ipecacuana o ipeca

c) Derivados de guayacol:
 Guayacolato.
 Mecanismo de acción.-

 Irrita la mucosa gástrica estimulando el nervio

vago y por acción refleja produce aumento de las
secreciones o líquidos del tracto respiratorio
 El cloruro de amonio es el menos irritante de la
mucosa gástrica además, debido a que se
desdobla el amonio, ion hidrogeno y cloruro,
aumenta la diuresis para eliminar el cloruro, sodio
y amonio.
 Toxicidad.-

 Los administrados por vía oral son

capaces de provocar vómitos, nauseas.
 Cloruro de Amonio: Acidosis en dosis
elevadas es capaz de provocar hipercapnea,
estupor, como la respiración de kussmaul.
 2.- Expectorantes de Acción
Directa.-
Esencias de aceite:
 Esencias de trementina
 Esencias de eucalipto
 Esencias de agujas de pino.

Bálsamos:
 Bálsamo de tolú.

Compuestos semisintéticos:
 Bromhexina, 160 mg y 80 mg jbe.
 Bromhexona.
 Mecanismo de Acción.-

 Los aceites esenciales tienen acción

directa sobre la células del tracto
respiratorio, por ello también su eliminación
se da por esta vía.
 La Bromhexina destruye fibras de
los mucopolisacáridos (Acción
mucolítica).
 Toxicidad.-

 Los aceites esenciales; en dosis elevadas

provocan nauseas, vómitos, diarrea,
albuminuria, hematuria, excitación
psíquica, delirios, convulsiones, coma, y
muerte.
 Bromhexina: puede producir ardor
epigástrico, nauseas, mareos, sudoración.
 3.- Mucolíticos Específicos.-

 Drogas que afectan las secreciones del

tracto respiratorio disminuyendo su
viscosidad y favoreciendo su expulsión.
 Clasificación y Origen.-

 Polímeros sintéticos: Tiloxapol

 Derivados de aminoácidos: Acetilcisteína

Mecanismo de Acción.- (aerosol)

 Tiloxapol sustancia tensioactiva, permite
que entre gotitas de agua que
desalojan las secreciones
mucopurulentas.
 La Acetilcisteína, produce licuefacción porque
rompe los enlaces de disulfuro que existe en
las mucoproteínas de las secreciones
mucopurulentas.
 Toxicidad.-

 la Acetilcisteína puede provocar

estomatitis, rinorrea, en pacientes
asmáticos puede producir broncoespasmo.
 Presentaciones comerciales:

Ambroxol (metabolito de la
Bromhexina):
 El Ambroxol actúa sobre los
neumocitos tipo II estimulando la
síntesis y la secreción del
surfactante pulmonar.
 Además interviene coadyuvando
en la producción y el transporte
de la secreción bronquial.
 Ambroxol.-

 Jarabe Adulto 30 mg/5ml y Jarabe

pediátrico 15 mg/5ml.
 Dosis: Niños: Menores de 6 años: 0.5
mg/kg/día.
 De 6 a 12 años: 15 a 30 mg/día.

Adultos: 45 a 90 mg/día. Vía Oral cada 6
– 8 horas.
 Bromhexina:

 Clorhidrato de Bromhexina Tab. 8 mg. Jarabe

8 mg/ 5ml.
 Dosis usual 8 mg 3 veces por día.

Acetilcisteína: (fluimucil)
 Sobres orales 100 mg.
 Solución par nebulizar 100 Mg al 10 %.
 Inyectables amp. 10% (300 mg) IM - EV.
 Dosis en adultos 100 – 300 mg máximo vía
oral.
 Niños 100 -200 mg día.