1 ANTITUSIGENOS

Principios Generales:
Fármaco empleado para tratar la tos seca irritativa, no productiva.
Son compuestos que actúan sobre el SNC ó SNP para suprimir el reflejo de la tos. Puesto que éste reflejo es
necesario para expulsar las secreciones que se acumulan en las vías respiratorias, y está contraindicado en
caso de tos productiva.

CLASIFICACIÓN
Se clasifican según su mecanismo de acción:
 Centrales: que actúan deprimiendo el centro bulbar que controla el reflejo de la tos.

 Periféricos: que ejercen una acción analgésica o anestésica sobre las terminaciones nerviosas
bronquiales donde se inicia el reflejo.

- Deprimen el Centro Bulbar de la Tos seca: (Centrales)

 Derivados opiáceos con actividad opioide:

 Codeina, dihidrocodeina, morfina, metadona y noscapina.

 Derivados opiáceos sin actividad opioide:

 Dextrometorfano
 Antihistamínico H2 antiguos:

 Difenhidramina y Bromofeniramina
 Derivados de las fenitiazinas
 Tioxantenos

- Actúan sobre la Rama Aferente del Reflejo de la Tos: (Periféricos)

 Anestésicos locales

 Lidocaína
 Toses provocada por IECAS

 Enalapril y algunos AINEs como Sulindaco y Naproxeno

- Modifican los factores mucociliares o actúan sobre la rama aferente del Reflejo de
la Tos:

 Bromúro de Ipatrópio (via inhalatoria)

 Glicerol yodado

 Guaimesal

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2 ANTITUSIGENOS

PRINCIPIOS ACTIVOS
Estos fármacos suelen estar disponibles en forma disponibles en forma líquida (jarabe para la tos), aunque
también existen otras presentaciones para vía inhalatoria u oral.
1) Alfa Hederina
Se obtiene de la hoja de hiedra común
2) Codeína

La codeína (metilmorfina) es el prototipo de los antitusígenos y el más utilizado por su eficacia. Además, tiene
acción analgésica central (dolor leve-moderado) y acción antidiarreica.
- Farmacocinética:
 Se absorbe bien por vía gastrointestinal, se distribuye ampliamente en el organismo, cruza la BHE
y placentaria.
 Se metaboliza en hígado y se elimina por orina.
- Indicaciones:
Tos No productiva (tos irritativa, seca)
- Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al fármaco - neurosis - HTA - personas ancianas
- Reacciones adversas:
Somnolencia, disfonía, agitación, irritabilidad, euforia, confusión, cefalea, depresión respiratoria,
dependencia física, temblor, náuseas, vómito, estreñimiento, retención urinaria, priapismo.
3) Dextrometorfano
No posee acción analgésica y su acción antitusígena es comparable a la codeína, pero no produce depresión
respiratoria.
Es el antitusígeno de elección en pediatría y durante el embarazo
- Mecanismo de acción.
Derivado del levorfanol, que suprime el reflejo de la tos, por acción directa sobre el centro tusígeno del bulbo
raquídeo. Además, reduce las secreciones bronquiales sin disminuir los movimientos ciliares del epitelio
bronquial.
- Farmacocinética:
Absorbido rápidamente por mucosa gastrointestinal, inicia efecto en 15 a 30 min. y su efecto persiste hasta
por 6 horas.
Se metaboliza en hígado, se excreta por orina y heces.
- Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al fármaco, asma, tos productiva, insuficiencia hepática, gastritis, depresión respiratoria,
hiperactividad, alucinaciones visuales y auditivas, dependencia física y psíquica

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3 ANTITUSIGENOS
4) Difenhidramína

Debe, probablemente, su propiedad antitusígena al efecto anticolinérgico y sedante. Además, se utiliza en el

tratamiento sintomático de procesos alérgicos de diversas etiologías.
5) Metadona
Su uso como antitusígeno se reserva para pacientes terminales que presen tan tos dolorosa y no productiva
resistente a otros antitusígenos.
ANTITUSIGENOS NO OPIACEOS
Cloperastina, Clofeanol, Fominobeno, Levodropropicina, Benzonatato, Caramifeno, Carbetapentano,
Clobutinol, Dimetoxanato, Oxolamina, Difenhidramina.
TOS:
Fenómeno caracterizado por la concentración sinérgica y convulsiva de los músculos espiratorios torácicos y
abdominales.
Se puede clasificar:
 Tos útil (productiva): es un mecanismo reflejo que sirve para proteger las vías respiratorias, remover
moco o cuerpos extraños que impiden la circulación del aire.

 Tos inútil: tos sin expectoración

 Tos productiva, que cumple su papel, NO debe ser inhibida

 Puede necesitar tratamiento: Tos seca, irritativa, no productiva y después de cirugía oftálmica. (post-
cirugía de hernias abdominales)

 La TOS responde al placebo

 Es difícil la anamnesis de la tos

Origen De La Tos: puede aparecer en diversas patologías

-Infección viral -Asma -Bronquitis crónica - Neumonía - Neoplasias -Insuficiencia cardiaca

-Reflujo gastro-esofágico -Infecciones respirat. altas -Rinitis retronasal -Fármacos -Cuerpo extraño

CUANDO LA CAUSA ES CONOCIDA, EL TRATAMIENTO DEBE SER ETIOLOGICO. TTO SINTOMÁTICO,

SOLO EN TOS irritativa, no productiva QUE IMPIDE EL DESCANSO
 Fármacos que pueden producir tos:

 IECA: captopril, enalapril, lisinopril (bradiquinina) (causa frecuente 10-30% pacientes, > en mujeres)
 Antagonistas de AT2: losartan, irbesartan, valsartan
 Bloqueadores de canales de calcio: nifedipina

 Fármacos que pueden producir BRONCOESPASMO y desencadenar TOS:

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 AINE: aspirina, ibuprofeno, diclofenac, piroxicam (inhiben PGs, aumentan LTs)

 Bloqueadores beta adrenérgicos: propranolol, timolol (gotas oftalmicas)

 Fármacos Antitusígenos:

1. La mayoría de los antitusígenos reducen la tos por deprimir el centro bulbar de la tos
2. La tos puede también ser suprimida por:

 Anestesia local elevando el umbral de los receptores periféricos.

 Indirectamente por la secreción que actúa como elemento estimulante de broncoconstricción
 Facilitación de la expulsión de las secreciones.
Clasificación Antitusígenos:
1. Actúan sobre el centro de la tos:

- Derivados opiáceos: codeína, dextrometorfán, noscapina

2. Actúan sobre rama aferente del reflejo de la tos:
- Anestésicos locales: Benzocaína, Lidocaina (tópica, ej: broncoscopias)
3. Modifican factores mucociliares o actúan sobre rama eferente del reflejo de la tos:
- Antihistamínicos Bloqueadores H1: Difenhidramina
- Anticolinérgicos: Bromuro de ipatropio
Derivados Opiáceos: Codeína, Dextrometorfán, Noscapina
Mecanismo de acción: La morfina y derivados producen inhibición del centro de la tos activan, receptores
opioides i y e del núcleo tracto solitario del tallo cerebral.
Metabolizados por CYP206, inhibidor: fluoxetina

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 Dextrometorfan es equipotente a codeína como antitusivo y con menor posibilidad de dependencia.
 E.I.: gastritis, somnolencia
 Dosis máx adulto: 120 mg/d (6-12 años=60 mg/d; 2-6 años=30mg/d)
 Interacciones: IMO: pueden dar crisis adrenérgica, mareos, HTA, ACV. psicosis, coma. Interacciones
con depresores
Otros Antitusígenos No Opiáceos:
No demostraron diferencias con el placebo en ECC
° clofedianol °carbetapentano °clobutinol °butamirato °benzonatato °dimetoxanato °oxolamina
°caramifeno...
No se sabe bien el mecanismo de acción, algunos… tipo anestésico local (periférica), otros tienen acción
hipotética central… antihistamínicos, anticolinérgicos... otros… nada…
Antihistamínicos Bloqueadores H1: Difenhidramina, Clorfeniramina

 25-50 mg= 15 mg codeína

 Mecanismo de acción: ¿¿¿Depresión SNC???
 Efectos indeseables: Anticolinérgicos, somnolencia, excitación paradojal en niños y ancianos
Existen preparados utilizados en el tratamiento de afecciones respiratorias en CDF irracionales, con
analgésicos, antihistamínicos, mucolíticos… incluso antibióticos

Tener en cuenta:
Efecto sedante (peligro accidentes)
Efecto anticolinérgico: (secreciones, espesamiento moco, dificultad expectoración)
Antihistamínicos No Sedantes: Terfenadina, Astemizol, Loratadina, Fexofenadina
TOXICIDAD CARDIACA:

 Terfenadina: retirada del mercado por producir prolongación del Q-T (arritmias V), astemizol también
puede producir esas RAM dosis dependiente.
También:

 Interacciones con inhibidores: Ketoconazol, eritromicina, cloranfenicol

 Edad avanzada: > sensibilidad a prolongación QT
 Hepatopatía que impida metabolización

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