Broncodilatadores,

antitusgenos,
mucolticos y
antiasmticos.
Chav Buenda Lidia Estela
Tllez Cadena Arturo.

Clasificacin de antihistamnicos
Tratamiento acenta mas el recurso a accin antiinflamatoria
Broncodilatadores- estimulantes de 2-adrenoreceptores,
relajantes directos de fibra muscular (teofilina),
inhibidores de actividad parasimptica (bromuro de
ipratropio)
Modificadores de RI- corticoides
Inhibidores de liberacin de histamina y mediadores-
cromoglicato y nedocromilo
Antagonistas de mediadores- antihistamnicos y
antileucotrienos
Agentes biolgicos modificadores de la RI- anticuerpos
monoclonales y receptores solubles
FRMACOS ADRENRGICOS
Traque a bronquios terminales contienen.
Va de administracin 1) respiratoria, 2) oral, 3) subcutnea I.V

Receptores (< ).
Reduce edema
Descongestionante vasoconstrictor
Contraccin del musculo liso bronquial
Facilita la liberacin de mediadores
Aumenta secrecin bronquial.
Vasoconstriccin venular
Hipertensin con bradicardicardia
Arritmias.
Brocodilatacin.
Vasodilatacin.
Inhibicin de mediadores
Aumento de la aclaracin
mucociliar.
Hipotensin (vasodilatacin)
B1 corazn
Altas concentraciones activa R.
Receptores (> cantidad).
Accin farmacolgica.
Adrenalina e isoprenalina.
Poca especificidad-degradacin MAO-COMT.
Inhibe liberacin por el mastosito y acetilcolina preganglionar.
Favorese secrecin mucosa y repuesta mucociliar.
No inhibe funcin Macrofagp, Eo, Nts.







Adrenalina
Falta de selectividad.
Duracin de una hora.
Subcutnea.
Eleccin en crisis asmticas en nios.
efedrina
Va oral.
No es catecolamina
Broncodilatador dbil
No recomendable con teofilinas.
Seudoefedrina
Descongestionante.
Tx catarro
Isoprenalina.
Fuerte efecto sobre B1
T1/2 corta
No se adm. V. oral.
Beta-2 adrenrgicos.
presentan mayor selectividad 2 y
resistencia a la COMT
duracin del efecto (4-8 h)
Su principal utilidad es el tratamiento de los ataques agudos de asma
Bambuterol
profrmaco de la terbutalina
gran estabilidad metablica
administrarse una sola vez al da
va oral.
efectos secundarios es muy superior
Salmeterol,
formoterol, y
arformoterol
(larga duracin) .
Eficaces durante ms de 12 h
Tx asma nocturno
Tx broncoespasmo en pacientes con EPOC.
Salbutamol (hasta 10
hrs) , el fenoterol y la
terbutalina
Indacaterol, el
carmoterol y el GSK-
159797
Se encuentran en fase de desarrollo
agonistas adrenrgicos de duracin ultra larga como
efecto dura ms de 24 h
administracin una vez al da.
Aplicaciones teraputicas
Accin corta.
Crisis aguda.
Accin de corta duracin inhalada uso en demanda de sntomas.
Asma intermitente leve.
Accin a largo plazo como coadyuvante de los corticoides inhalados
Prevenir el asma nocturno y por ejercicio.
Salmoterol o formoterol aumenta concentraciones de corticoides para el Tx de
asma persistente.
Vas de administracin
Inhaladores presurizados CFC y ahora se
usa HFA.
Polvos inhalantes.
Oral .
Subcutnea.
I.V.
Glucocorticoides
Uso crnico- esteroides inhalatorios
Incrementar accin tpica y disminuir paso a circulacin
se sustituyeron los grupos hidroxilo del C18 o el C19 por
grupos ster o cetnico
Dosis nica- bloquean RI tarda (hiperreactividad bronquial). Inhiben
infiltrado pulmonar tardo
Administracin continua- disminuye respuesta a alergenos y asma por
ejercicio

Disminuyen produccin de citocinas, extravasacin microvascular.
Inhalado

Candidiasis orofarngea
Afona
Aumento de peso
Fragilidad capilar


Oral

Osteoporosis
Aumento peso
HT
Diabetes
Miopata

RA
TEOFILINA Y DERIVADOS.
teofilina, la
cafena y la
teobromina
metilxantina
Clasificacin.
Sales inestables de teofilina.
Libera teofilina en Ph fisiolgico.
Teofilina anhidrasa y aminofilina.
Preparados retard (de absorcin o liberacin lenta) de teofilina o de
aminofilina.
Modifican el tiempo de absorcin.
Disminuye las dosis diarias
Derivados de teofilina.
Sales estables
diprofilina (dihidroxipropilteofilina).





Efectos.
Bronquiales:
Broncodilatacin directa.
Proteccin asma por ejercicio en EPOC.
Inhibe liberacin mediadores constrictores
Estimula centro de respiracin
Aumenta contraccin del diafragma
Accin diurtica.









cardiovasculares:
Aumenta el cronotropismo
Util en cor pulmonae
Aumento volumen sistlico.
Disminuye la T. telediastolica.
Taquicardia arritmias
PCR por estimulacin vagal
Convulsiones.









SNC:
Disminuye el cansancio
Relajacin del musculo liso
intestinal y biliar
Alteraciones maniacas pasando
los 30microg/ml.










Anticolinrgicos
Bromuro de ipratropio
Derivado de atropina . Bloquea
receptores muscarnicos. Solo el
10% alcanza los bronquios.

40-80 m 3-4/da

Bromuro de tiotropio
Se fija a receptores muscarnicos
(M1, M2, M3)

18 m c/24h



1 lnea de tratamiento sintomtico en EPOC
Agentes biolgicos modificadores de
la RI
Anticuerpos monoclonales y receptores solubles
Protenas de fusin

Agentes en estudio
Lumiliximab AcMo rec baja afinidad de IgE
Keliximab AcMo contra CD4
Mepolizum
ab
AcMo contra IL-5
Daclizumab AcMo contra IL-2
Infliximab AcMo contra TNF
Etanercept Proteina de fusin
Omalizumab
1er agente biolgico inmunoteraputico aprobado
AcMo contra IgE
Disminuye accin de mastocitos y basfilos y
liberacin de mediadores inflamatorios
Asma alrgico grave persistente
Subcutnea
75-375 mg c/ 2 o 4 semanas
V1/2 26 das
BLOQUEANTES DE LA LIBERACIN Y
ANTAGONISTAS DE MEDIADORE.
Cromoglicato disdico y nedocromil.
Inhibe broncoconstriccin por alrgenos.
inhibe la liberacin mediadores del mastosito.
Inhiben la hiperreactividad bronquial.
Inhiben la liberacin de histamina, Lc
No se absorbe po TD.
Cromoglicato disdico
Polvo seco de 20mg o 2gr disuelto en aerosol 2- 4 semanas
Nedocromil
4 mg de polvo, 2-4 veces al da
BLOQUEANTES DE LA LIBERACIN Y
ANTAGONISTAS DE MEDIADORE.
Ketotifeno
Antihistamnico H1
Evita degranulacin
V.O 1-4gr 2 veces al da
Llega a su efecto deseado a las semanas.
Reduce el numero de eventos asmticos
Tratamiento en rinitis alrgica, con o sin cromoglicato para asma moderada a ligera
en nios y adultos.
Antileucotrienos
El zafirlukast (V.O 20gr 2 veces al da) y el montelukast (V.0. 10mg antes de
acostarse) son antagonistas especficos de los receptores CysLT1; el zileutn
(V.O, 600mg c/6hrs) inhibe la 5-lipooxigenasa
Coadyuvantes de los corticoides



Frmacos antitusgenos
y mucolticos. Distrs
respiratorio. Estimulantes
de la respiracin
Antitusgenos.
a) Actan sobre el centro de la tos.
Derivados opioides
Codena.
Dihidrocodena.
Morfina.
Metadona.
Sin derivados opioides.
(dextrometorfano
Dimemorfano
Folcodina
Algunos antihistamnicos H1 antiguos que poseen propiedades anticolinrgica y sedante
cloperastina, difenhidramina y bromofeniramina
benzodiazepinas con actividad anticonvulsivante
Clonazepam
b) Actan sobre la rama aferente del reflejo de la tos.
lidocana en postanestesia e IECA.
C) acta en la rama eferente del reflejo de la tos.
El anticolinrgico bromuro de ipratropio por va inhalatoria, el glicerol yodado yel guaimesal.













Codena (metimorfina).
Ms utilizado.
Accin en cetros bulbares.
Poca analgesia
Antidiarreico
Depresin pulmonar
Brococonstriccin y reduccin de la secrecin bronquial
15-30mg c/4-6hrs
Nios 3mg< 1 ao y de 6mg 1-5 aos.
folcodina
No es analgsica, no produce estreimiento ni provoca farmacodependencia.
15 mg cada 4-6 h, 4-5 mg en nios de 1 a 5 aos y 6-8 mg en nios de 6-12 aos.
Dextrometorfano
Similar a la codena no presenta depresin respiratoria y minima adiccin
La dosis es de 15 mg cada 4-6 h, 4-5 mg en nios de 1 a 5 aos y 6-8 mg en nios de 6-12 aos.
Habitualmente se encuentra con antihistamnico, adrenrgico o expectorante.
metadona
oral: 1-2 mg cada 4 h en adultos, 0,25 mg/6 h en nios de 5-10 aos, 0,5 mg/4 h en ni- os de 11-14 aos.
Noscapina
No produce depresin respiratoria
La dosis es de 15-30 mg cada 6-8 h en adultos, 1 mg cada 6 h en nios de 1 ao, 2-5 mg en nios de 2-5 aos, y 6-12 mg en nios de 6-12 aos.

Farmacologa de secrecin Traqueobronquial

Facilitar
expulsin
Bronquitis
crnica
Mucoviscidosis
Infecciones
agudas
Bronquitis
reactiva a
sustancias
irritantes
Asma
bronquial
Bronquiectasias
Mucoltico- Frmaco que modifica caractersticas
fisicoqumicas de secrecin= cmoda y eficaz

Expectorante- activa expulsin del esputo por
volumen hdrico o por reflejo de la tos

Demulcente- suaviza mucosa= sensacin de alivio
e tos seca o irritante

Secrecin traqueobronquial normal
Mucosa atrapa
partculas y
depura
Secrecin fluye
constante
Viscoelasticidad
Matriz
tridimensional
H2O y
glicoprotenas
Protege mucosa: agentes infecciosos,
partculas, humedad y temperatura
Cantidad y composicin
Aumentar o disminuir viscosidad
Procesos infecciosos
Procesos no infecciosos
Frmacos modificadores de la
secrecin
Antibiticos
Broncodilatadores
Hidratacin adecuada
Mucoltico :
Enzimas: dornasa, tripsina, quimotripsina
Productos azufrados: N-acetilcistena, S- carboximetilcistena
Otros: bromhexina, ambroxol
Estimulantes de la hidratacin de la secrecin
Enzimas
DORNASA ALFA (DESOXIRRIBONUCLEASA)
Indicaciones: mayores de
5 aos con FQ, tx de complicaciones
resp. 2 a acumulacin de DNA

Farmacodinamia: versin de
Enzima humana que escinde el DNA
Extracelular

Contraindicaciones: Menores RA: Faringitis, alteracin de voz,
5 aos, embarazadas exantema, laringitis
Dornasa
Tripsina
Quimotripsina
Dosis
Nebulizador
2.5 mg cada
24 hrs

TRIPSINA

Farmacodinamia: hidroliza enlaces peptdicos
de mucoprotena, fludifica secrecin fibrinosa.

RA: broncoespasmo, Hipersensibilidad.
Dosis
Aerosol
1-3 sesiones de 25000-125000 U/sesin en
5mL de suero fisiolgico
Productos azufrados
N- acetilcistena

Fragmenta cadenas de mucina,
IgA y seroalbmina de
secrecin. Deprime actividad
ciliar

Muy til: edos. hiperviscosidad
Poco til: Bronquiectasias,
mucoviscidosis



N- carboximetilcistena

Rompe puentes disulfuro,
sustituye fucomicinas por
sialomucinas

Dosis
Oral 200mg 3/da
Aerosol 20%, 2-5 mL diluidos en 2mLde suero
bicarbonatado por sesin de 15-20 min
cada 2-6 h
Dosis
Oral 2-3 g /da
Bromhexina y Ambroxol
Dosis altas= estimula secrecin de glndulas mucosas bronquiales.
Descenso de viscosidad y aumenta depuracin mucociliar
Intil: broncopata/neumopata aguda
Dosis (oral)
Bromhexina 10-15 mg
3/da
Ambroxol 15-30 mg
3/da
Expectorantes
Yoduro
Guaifenesina
Suero hipertnico
Indicaciones generales (mucolticos y expectorantes):
Intiles en: afecciones broncopulmonares infecciosas agudas.
Medidas primarias esenciales: hidratacin, no fumar, tx infeccin.

Fases iniciales de bronquitis crnica con mucosa conservada: S-carboximetilcistena y
Bromhexina/Ambroxol PERIODO INICIAL


Atelectasias
Tapn mucoso:
N-acetilcistena
Fibrinoso-hemorrgico:
Tripsina
Broncopatas
(abundante
supuracin)
Dornasa
N-acetilcistena
Asma
bronquial
Yoduros
(+ N-acetilcisteina)
Yoduro
Potsico y sdico
Aumenta secrecin acuosa de glndulas submucosas, salivales
y mucosa nasal

Asma bronquial infantil (secrecin hiperviscosa)


Molestias GI, rinorrea, alteraciones tiroideas

Dosis
Oral 1-1.5 g 3/da + zumos/jugos
Distrs respiratorio

Factor sulfactante.
La dosis habitual es de 100-200 mg/kg, suspendida en 3-5 mL de suero
salino por kilo y administrada a lo largo de unos pocos segundos por va
endotraqueal en forma de bolo. Si a las 12 h la oxigenacin es todava
mala, se pueden aadir otros 100 mg/kg. Como profilctico se emplean
100-200 mg/kg dentro de los 10 primeros minutos despus del nacimiento.
Frmacos
estimulantes
de la
respiracin

Almitrina
Metilxantinas
Acetazolamida
Estimula quimiorreceptores perifricos carotdeos y articos.
Estimula ventilacin por quimiorreceptores y redistribuye circulacin
pulmonar

Oral
100 mg c/6 h
IV
150-200 mg 24 h

Almitrina
Cafena y Teofilina
Estimula centros bulbares.
Disminuye episodios de apnea en RN y depresin por opioides

Cafena
Carga: 20 mg/kg + 5mg/kg/da
Teofilina
5 mg/kg/da


Metilxantinas
Diurtico ---l anhidrasa carbnica
Aumenta perdida de bicarbonato---- acidosis
pH estimula respiracin
Previene mal agudo de montaa:
Debilidad, disnea, vrtigo, nausea

500 mg /noche 5 das

Acetazolamida