FARMACOLOGIA
TEMA: Fármacos Antitusígenos y Expectorantes
Antitusígenos
La tos es una respuesta refleja cuyo sentido
fisiológico es expulsar las secreciones o
cuerpos extraños que se localizan en la mucosa
de las vías respiratorias.
Existen dos tipos de tos: la tos productiva y la
tos no productiva, desde un punto de vista
terapéutico, la tos productiva debe ser
conservada, salvo en situaciones
excepcionales; si la tos no es productiva existen
dos posibilidades 1 se completan con medidas
que la hagan productiva (si la secreción es muy
viscosa o está en la porción más baja del árbol
respiratorio) o 2 se suprime.
1. Mecanismo de acción antitusígenos
De lo dicho es importante saber que no toda tos
debe ser suprimida o evitada, solo cuando es
productiva o cuando es tan intensa que
interfiere en el descanso de la persona o llega a
producir complicaciones.
La disminución de la tos puede consistir en:
a) disminución del número de golpes de la III.
tos por acceso.
b) reducción de la presión máxima
intratoracica alcanzada en un golpe de tos.
c) supresión total del acceso.
Sin embargo las dos primeras pueden ser
suficientes para aliviar la sensación subjetiva
molesta del golpe de tos.
La mayoría de los fármacos antitusígenos
reducen la tos por deprimir en centro bulbar de
la tos; pero esta puede ser suprimida también
por anestesia local, elevando el umbral de
receptores periféricos.
Indirectamente la tos puede ser reducida por
disminución de la secreción de las vías
respiratorias que actúan como estimulante, por
la reducción de fenómenos de
broncoconstricción o por facilitación de la
expulsión de las secreciones.
2. clasificación de ANTITUSIGENOS.
I. actúan sobre en centro de la tos
Losmás utilizados son los derivados opioides,
que poseen en mayor o menor grado actividad
opioide (codeína, dihidrocodeina, morfina y
metadona) o que no la poseen
(dextrometorfano, dimemorfano y folcodina).
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CSon también eficaces la noscapina, algunos
antihistamínicos H1 antiguos que poseen
propiedades anticolinérgica y sedantes
(cloperastina, difenhidramina y
bromofeniramina).
En casos de tos muy resistentes se ha recurrido
a benzodiacepinas con actividad
anticonvulsivante (clonazepam).
Otros fármacos activos son la
levodropropizina, el fominobeno y la
glaucina.
II. actúan sobre la rama aferente del reflejo
de la tos.
Pueden alterar la sensibilidad de los receptores
periféricos los anestésicos locales
administrados por vía tópica o intravenosa
(lidocaína en postanestesia).
En la tos causada por inhibidores de la enzima
convertidora de angiotensina (IECA) se ha
probado el nifedipino y algunos
antiinflamatorios no esteroideos(sulindaco y
naproxeno)
modifican los receptores mucociliares o
actúan sobre la rama eferente del reflejo de la
tos.
el anticolinérgico bromuro de ipatropio por via
inhalatoria, el glicerol yodado y el guaimesal.
Fármacos derivados de opioides
Prácticamente todos ellos tienen actividad
antitusígena, por lo tanto deben tenerse en
cuenta cuando se administran con fines
analgésicos en el postoperatorio ya que pueden
interferir en la expulsión de secreciones
respiratorias.
En la tos benigna se recurre a los opiáceos de
menor actividad analgésica, pero en la tos
crónica muy irritativa y peligrosa solo cede ante
opioides mayores y plantea graves problemas
en el mantenimiento.
 CODEINA (METILMORFINA):es el más
utilizado el prototipo de los antitusígenosporque
es el que tiene mayor eficacia.
Acción.-Ejerce su acción sobre los centros
bulbares, también tiene acción analgésica
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central y se utiliza como analgésico menor y de
antidiarreico.
Reacciones adversas.- Puede producir
depresión respiratoria agravando la situación en
pacientes enfisematosos, en situaciones puede
producir broncoconstricción y reducción de la
secreción bronquial.
A diferencia de la morfina no produce
farmacodependencia ni depresión profunda o
coma.
Nauseas, sedación o atontamiento, sobre todo
si, como ocurre con frecuencia acompaña a
otros fármacos que también los producen como
(antihistamínicos, analgésicos,
anticolinérgicos, ansiolíticos), es frecuente el
estreñimiento y puede aparecer depresión
respiratoria a dosis altas,
Dosis.-la dosis de codeína es de 15 a 30 mg
cada 4-6 horas por vía oral.
En niños pequeños es mejor no utilizar codeína
o hacerlo en dosis muy bajas: 3 mg para
menores de 1 año y 6 mg en niños de 1 a 5
años.
 DIHIDROCODEINONA Y bacilisoquinolitico que se encuentra en el jugo
DIHIDROCODEINA: No presentan ventaja
sobre la codeína, la dihidrocodeinona se emplea
a dosis de 5-10 mg cada 6-8 horas.
 FOLCODINA: es un derivado de la
morfina (2-morfolinoetil) su actividad
antitusígena es comparable a la de la codeína
pero es más duradera y produce un grado más
alto de depresión respiratoria. no es analgésica,
no produce estreñimiento, ni provoca
farmacodependencia.
La dosis es de 10 mg cada 4 horas y en niños 5
mg cada hora
 DEXTROMETORFANO:es un
dextroisomero del éter metilo del opioide
levorfanol.
No posee acción analgésica a diferencia de su
isómero levo.
Su acción antitusígena es comparable a la de la
codeína y no produce depresión respiratoria.
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Puede reducir ligeramente la secreción
bronquial, su capacidad adictogena es mínima
aunque algunos abusan con dosis elevadas por
que obtienen efectos similares en parte
producidos por cannabis.
La dosis es de 15 mg cada 4-6 horas, en niños
de 1 a 5 años 4-5 mg y en niños de 6-12 años
de 6-8 mg.
este fármaco se lo encuentra comúnmente en
formulas anticatarrales y antigripales junto con
otros fármacos como antihistamínicos ,
adrenérgico como efedrina, seudoefedrinay un
expectorante bromhexina.
LA TOS NO PRODUCTIVA Y DOLOROSA DE
PACIENTES TERMINALES QUE NO
RESPONDAN A ESTOS FARMACOS SE
PUEDE RECURRIR A LA METADONA
ORAL:1-2 MG CADA 4 HORAS EN ADULTOS,
0.25 MG EN 6 HORAS EN NIÑOS DE 5 A 10
AÑOS Y 0,5 MG EN 4 HORAS EN NIÑOS DE
11 A 14 AÑOS.
 Noscapina: Es un derivado
del opio, pero carece de acciones opioides a
todos los efectos. su eficacia antitusígena es
comparable a la de la codeína, aunque algo
menos potente. no deprime la respiración, a
dosis elevadas produce nauseas, vómitos y
mareo.
la dosis es de 15-30 mg cada 6-8 horas en
adultos, 1mg cada 6 horas en niños de 1 año, 2-
5 mg en niños de 2-5 años y 6-12 mg en niños
de 6 a 12 años.
 Difenhidramina y la Bromofeniramina:
deben su acción antitusígena a sus propiedades
anticolinérgica y sedantes.
EXPECTORANTES
estosfarmacos podrían incrementar la secresion
por una acción directa sobre la mucosa
bronquial y/o a través del de un reflejo
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resultante de la irritación de la mucosa
gastroduodenal.
Yoduró de potasio.-aumentan la secreción
acuosa de las glándulas submucosas, al igual
qu la de las glándulas salivales y de la mucosa
nasal, la acción puede ser directa o por
estimulación de un reflejo vagalgastropulmonar.
Se eliminan en parte por la mucosa de las vías
respiratorias, donde también pueden ejercer
cierta acción mucolitica.
tampoco es constante en su eficacia en la
clínica humana, el mayor beneficio se ha
apreciado en el asma bronquial, sobre todo
infantil, con secreciónhiperviscosa, la
fluidificación del tapon bronquial puede mejorar
al paciente, al menos de forma subjetiva.
La dosis por via oral es de 1-1,5 g tres veces al
día pero debe administrarse con zumos o jugos.
Tarda alrededor de 1 semana en mostrar su
eficacia, cuando la hay.
Puede producir molestias gastrointestinales,
tialismo, rinorrea, reacciones de yodismo y
alteraciones tiroideas en la administración
crónica.
Guayacolato de glicerilo (guaifenesina).- es
el éter glicerilo del guayacol. Administrado por
vía oral se encuentra a las pocas horas en la
secreción bronquial, donde reduce la mucosidad
del esputo. Su acción en la bronquitis crónica es
muy inconstante y dudosa, con efectos
variables sobre el aclaramiento mucociliares. En
las broncopatías agudas, su administración es
innecesaria aunque, por desgracia, frecuente.
N acetil-L-cisteina.- es ampliamente utilizado
como mucolitico.
El mecanismo de acción parece complejo. por
un lado a través del grupo sulfidrilo, reacciona
directamente con oxidantes como el peróxido de
hidrogeno y otras especies reactivas de oxígeno
a las que neutraliza.
Reduce los puentes disulfuros por lo que
fragmenta las cadenas de musina, también se
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considera un precursor de la síntesis de
glutatión cuando ha sufrido un descenso por el
estrés oxidativo. Recientemente se ha descrito
que impide la activación de factores de
transcripción como el factor nuclear kappa B
(NF-kB).
Por acción directa en la mucosa deprime la
actividad ciliar,
Se lo puede administrar por vía oral y inhalatoria
en eta puede provocar bronco constricción
controlada con b-adrenérgicos.
bromhexina y amproxol.- deriva de un
alcaloide de la nuez de malabar. Elambroxol
unos de sus metabolitos activos tiene mayor
potencia que la bromhexina, pese a su
popularidad su eficacia es dudosa.
A dosis altas pueden ejercer cierta acción
estimulante de la secreción de las glándulas
mucosas por despolimeacion de las
sialomucinas, con reducción de la viscosidad.
Los efectos en vivo son muy inconstantes lo que
origina incertidumbre sobre su aplicación y
escaso convencimiento sobre su utilidad real.
se absorben bien por vía oral pueden producir
molestias gastrointestinales. No se usa con
antibióticos.
Su acción mucolitica y expectorante son útiles
en asma bronquial y bronquitis crónica. Para
tener eficacia requieren una elevada dosis.
BRONCODILATADORES
se utilizan con mayor frecuencia salbutamol,
salmeterol, teofilina, aminofilina y bromuro de
ipatropio.
Los cuales ya fueron estudiados.
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