ANTIBIOTICOS

DRA. KATERINE RAMIREZ V.

UCEBOL
ALEXANDER FLEMING – 1928
Observo el que el hongo Penicillium notatum impedian el crecimiento de
Staphylococcus aureus
FLOREY Y CHAIN (1939 )aislaron la PENICILINA G
 INTRODUCCION
▪ Los antimicrobianos constituyen el ejemplo más
espectacular de los avances de la medicina moderna.
▪ Cambiaron al mundo para mejorar
▪ Su éxito terapéutico radica en la disminución de la
morbimortalidad de las enfermedades infecciosas.
▪ La penicilina aumento la supervivencia de los
pacientes con neumonía y bacteriemia de un 10 % al
90%
 Introducción:
▪ El principal problema del éxito continuo de los
antibióticos es el desarrollo de
microorganismos resistentes.
▪ Se ha puesto atención especial eliminar el uso
inapropiado de antibióticos para hacer mas
lenta la onda de resistencia.
▪ La OMS afirma que el 20 a 50 % son
administrados innecesariamente.

4
 HISTORIA
La primera EHRLINH: Ensayo En 1928
observación de la sintesis de FLEMING
antibiosis fue hecha compuestos descubrió el primer
por Pasteur quien orgánicos capaces antibiótico, la
observó el origen de atacar de manera PENICILINA pero
microbiano de selectiva a los no fue hasta 1940
algunas microorganismos cuando la penicilina
enfermedades y la infecciosos. pudo ser extraída y
capacidad de los purificada por
microorganismos FLOREY y
como agentes CHAIN
terapéuticos

5
 DEFINICION
1. ANTIBIOTICOS
2. QUIMIOTERAPICO

6
 DEFINICION

ANTIBIOTICO: QUIMIOTERÁPIC
es cualquier OS: son compuestos
sustancia química obtenidos por
producida por un síntesis química,
microorganismo que poseen
utilizada para actividad
eliminar o inhibir el antimicrobiana
crecimiento de otros
microorganismos
infecciosos.

7
 Clases de antimicrobianos:
1. Antibacterianos
2. Antimicóticos
3. Antivirales
4. Antiparasitarios

8
 ANTIBIOTICOTEAPIA:
INTERACCIONES

9
 Penetración de agentes
antimicrobianos en
compartimientos anatómicos

Cuanto peor es la penetración en el

compartimiento anatómico, mayor es
la probabilidad de fracaso

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FARMACINETICA
▪ Proceso del AB relacionados con su interacción con
el paciente, explicando los cambios del AB desde
su administración hasta su eliminación.

1. Absorción: vía, dosis, velocidad de administración

2. Biodisponibilidad: porción del AB que llega al

sitio de la infección, depende de: vía, absorción,
concentración sérica unión a proteínas, penetración
al tejido enfermo.
 FARMACOCINETICA
3. Distribución: intra/ extracelular.
4. Metabolismo
5. Eliminación: determina t vida ½ y toxicidad.

12
1.Clasificación.
ANTIBACTERIANOS
 “
1. Por su estructura
química
2. Por su espectro de
acción
3. Por su efecto
antimicrobiano
4. Por su mecanismo de
acción
14
 POR SU ESPECTRO DE
ACCION
▪ De amplio espectro: puede actuar sobre
bacterias, hongos o protozoos: tetraciclinas,
cloranfenicol y algunos β- lactámicos.

▪ De espectro intermedio: macrólidos y

aminoglucósidos.

▪ De espectro reducido: actúan frente a un

numero limitado de especies:
glucopéptidos.

15
 POR SU MECANISMO DE
ACCION
1. Inhibición de la síntesis de la pared bacteriana

2. Alteración de la función de la membrana celular.

3. Inhibición de la síntesis proteíca

▪ Segmento 50 S
▪ Segmento 30 S

16
 POR SU MECANISMO DE
ACCION:
4. Inhibición de la síntesis o función de los ácidos
nucleícos (ARN – AND)

5. Inhibición de la síntesis de ácido fólico

17
 MECANISMO DE ACCION

18
 POR SU EFECTO
ANTIMICROBIANO

1. BACTERIOTATICOS
Inhiben el crecimiento del microorganismo

2. BACTERICIDAS:
Matan a los microorganismos sin necesidad de
destruirlos o lisarlos

19
 EFECTO ANTIMICROBIANO

20
 EFECTO ANTIMICROBIANO

BACTERICIDAS BACTERIOSTATICOS
1. Beta lactámicos 1. Macrólidos
2. Aminoglucósidos 2. Tetraciclinas
3. Quinolonas 3. Fenicoles
4. Glucopéptidos 4. Sulfonamidas
5. Polimixinas 5. Trimetropinas

21
 CONCENTRAC
ION MINIMA
INHIBITORIA
Concentración mínima de
antimicrobiano que inhibe el
crecimiento bacteriano a partir de un
determinado numero de colonias en
un medio determinado.
22
23
 Concentración Mínima Inhibitoria
24
 Concentración sérica Vs tiempo

25
 Concentración sérica Vs Tiempo con
y sin dosis de carga

26
 Concentración sérica Vs tiempo en
relación a Concentración Mínima
Inhibitoria(CMI)

27
 RELACIONES FARMACOCINETICA-
FARMACODINAMICA
Antibioticos dependientes de
la concentracion:
Son aquellos cuya eficacia se
relaciona con las
concentraciones sericas
produciendo un efecto
persistente o prolongado.
Cuanto mayor es la
concentracion, mayor es el
efeto bactericida. Ej.:
aminoglucosidos y las
quinolonas
28
Antibióticos dependientes del
tiempo:
son aquellos cuya eficacia se
relaciona con el tiempo en que
sus concentraciones superan la
concentración inhibitoria
mínima (CIM). Precisan
concentraciones mantenidas en
el tiempo ligeramente
superiores a la CMI, Ej.: β-
lactámicos, Eritromicina,
clindamicina, azitromicina,
tetraciclinas y glucopéptidos.
 Muerte bacteriana dependiente de
concentración AMINOGLUCOSIDOS ,
FLUOROQUIONOLONAS

29
 Muerte bacteriana dependiente del
Tiempo
β- lactámicos,
Glucopéptidos

30
 ¿Hay indicacion de usar un
antibiotico?

▪ INFECCION BACTERIANA VS VIRAL

▪ ¿FIEBRE DE ORIGEN NO INFECCIOSO?

▪ SIEMPRE: EN SOSPECHA DE BACTEREMIA, NEUTROPENIA

FEBRIL, ENDOCARDITIS BACTERIANA, MENINGITIS

BACTERIANA, FASCITIS NECROTIZANTE.

▪ ¿TRATAMIENTO Y/O PROFFILAXIS DE INFECCIONES?

31
 Selección de Antibióticos Identificación
del MO

Sensibilidad
Costo de a un
tratamiento determinado
antibiótico

La seguridad
Sitio de la
o sus efectos
infección
adversos

Factores
relacionados
con el
paciente
32
 Que factores del huesped deben
considerarse?

Función Función Embarazo

Edad
renal hepatica y lactancia

33
¿ES NECESARIO
UTILIZAR
COMBINACIONES DE
OTROS ABTIBIOTICOS?

34
 RESISTENCIA A LOS
ANTIMICROBIANOS
1. Destrucción o inactivación del agente
antimicrobiano
2. Resistencia por disminución de la
concentración antibacteriana del antibiótico
3. Desarrollo de un objetivo estructuralmente
alterado para el fármaco.
4. Desarrollo de vías metabólicas alternativas

35
 EL MAL USO DE
ANTIBIOTICOS GENERA
36 RESISTENCIA
 CLASIFICACION
SEGÚN SU
MECANISMO DE
ACCIÓN

37
38
 POR SU MECANISMO DE
ACCION
1. Inhibición de la síntesis de la pared bacteriana: β-
lactamicos glucopeptidos
2. Alteración de la función de la pared celular:
polimixina
3. Inhibición de la síntesis proteica
a) Segmento 30 S: aminoglucosidos y
tetraciclinas

b) Segmento 50 S: cloranfenicol y lincosamidas

39
 4. Inhibición de la síntesis o función de los ácidos
nucleicos: Quinolonas
Rifampicina

5. Inhibición de la síntesis de acido fólico:

Sulfamida Trimetoprim.

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 BETA LACTAMICOS-
MECANISMO DE ACCION
▪ Inhiben la formación de la pared celular bacteriana.
▪ La síntesis de peptidoglicanos disminuye y la
bacteria muere por efecto osmótico
▪ Son bactericidas, con actividad tiempo dependiente,
activos solo en fase de crecimiento bacteriano
▪ Son inactivados por la enzima β- lactamasa

41
 β- lactámicos - Clasificación

1. PENICILINAS
2. CEFALOSPORINAS
3. MONOBACTAMOS
4. CARBAPENEMES
5. INHIBIDORES DE BETA LACTAMASA

42
 PENICILINAS
▪ Derivada del hongo Penicillium, descubierta
por A. Fleming en 1928.

43
 PENICILINAS

44
 FARMACOCINETICA
 Se administran por VO, IM y EV
 La amoxicilina, ampicilina y dicloxacilina son
bien absorbidas por vía gastrointestinal.
 Las PNC se distribuyen de forma amplia en los
líquidos y tejidos corporales.
 Se excretan con rapidez por vía renal (90%) .
Pequeñas cantidades se eliminan por la leche.

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 REACCIONES ADVESAS
▪ Hipersensibilidad: urticaria, fiebre, edema
articular, edema angioneurótico, hasta choque
anafiláctico.

▪ Nefritis intersticial

▪ Vasculitis, anemia hemolítica, eosinofilia.

▪ En paciente con IRC dosis altas pueden

provocar convulsiones.
46
 DOSIS
Antibióticos (vía de Dosis adulto Dosis pediátrica
administración)

Penicilina G (IV) 1-4 millones c/ 4-6h 25000-400000 UI/kg/d en 4-6

tomas
Penicilina V (VO) 0,25-0,5 gr c/6 h 15-25/kg/d en 5 dosis

Cloxacilina (VO) 500-1000 mg c/6-8 h 15-25 mg/kg/ d en 4 tomas

dicloxacilina
Oxacilina (IV) 1-2 g c/4-6 h 50-100 mg/kg/d en 4-6 dosis

Amoxicilina (VO-IV) 500-1000 mg c/8-12 h 20-40 mg/kg/d en3 tomas

Ampicilina (VO-IV) 500 mg c/6h 20- 40 mg/kg/ d en 4 toma s

Amoxicilina /ac, clavulánico 500/ 125 mg c/8 h 20- 40 mg/kg/d en 3 tomas

(VO) 875/125 mg c/ 12 h
Piperacilina (IV) 3-4 gr c/4 -6 h 300 mg/kg/d en 4 -6 tomas

Ticarcilina (IV) 3 gr c/ 4 – 6 h 200- 300 mg /kg/d en 4 – 6

dosis
47
 CEFALOSPORINA
▪ Aislados del hongo Cephalosporium
▪ Mayor actividad frente a las β- lactamasas
▪ Amplio espectro
▪ Bactericida
▪ Categorizados en 4 generaciones
▪ Se administran VO, IM y EV
▪ Excreción renal

48
 Espectro antibacteriano

49
 Cefalosporinas:
1º generación 2º generación 3º generación 4º generación

cefalotina Cefamandol cefotaxima cefepima

cefapirina cefmetazol ceftriaxona cefpirone
cefazolina cefonicida ceftazidima
cefradina cefotiam cefoperazona
cefalexina cefaclor cefixima
cefadroxilo cefuroxima ceftizoxima
cefoxitima cefpodoxima
ceforanida cefdinir
ceftibuten
moxalactam.

50
 CEFALOSPORINAS
 1º GENERACION: actividad predominantemente
contra cocos Gram (+), streptococos y
Staphylococccus aureus.

▪ 2º GENERACION: amplio espectro de acción frente

a microorganismos Gram (-)
▪ Escherichia coli, Klebsiella. Proteus, Haemophilus
influenzae, Moraxella catarahalis
▪ No tan activa contra microorganismos Gram (+).
Actividad contra Bacteroides fragilis

51
 CEFALOSPORINAS
▪ 3º GENERACION: especialmente eficaces
contra Gram (-) Enterobacteraceae, serratia,
Neisseria gonorrhoeae
▪ Cocos Gram (+) S. aureus, Streptococcus
pneumoniae y Streptococcus pyogenes pueden
llegar hasta el SNC.
▪ La ceftazidima tiene actividad contra la
Pseudomonas aeuroginosa

52
 CEFALOSPORINAS
4º GENERACION: amplio espectro contra
bacterias Gram (+) y Gram (-)

5º GENERACION: amplio espectro contra Gram

(+) Gram (-) similar a las de 3º generación y
anaerobias con una única actividad contra
staphylococcus aureus meticilino resistente
(SAMR) y Vancomicina resistente (VRSA) ej:
ceftobiprol y ceftarolina

53
 DOSIS
ANTIBIOTICOS ( VIA DE DOSIS ADULTO DOSIS PEDIATRICA
ADMINISTRACION)
Cefadroxilo (VO) 0.5- 1 gr c/ 6- 12 h 30 mg /kg/ d en 2 dosis

Cefalexina, cefradina (VO) 500 mg c/ 6-8 h 25- 50 mg/kg/d en 4 dosis

Cefazolina (IV) 0.5- 2 gr c/ 8 h 25 -100 mg/ kg/ d en 3-4 dosis

Cefoxitima (IV) 1 -2 gr c/ 6- 8 h 75 – 150 mg/kg/ d en 3-4 dosis

Cefuroxima (IV) 0.75- 1.5 gr c/8 h 50 – 100 mg/kg/d en 3-4 dosis

Cefotaxima (IV) 1 -2 gr c/ 6- 12 h 50 – 200 mg/kg/d en 4- 6 dosis

Ceftazidima (IV) 1- 2 gr c/ 8- 12 h 75- 150 mg/kg/d en 3 dosis

Ceftriaxona (IV) 1- 2 gr c /12 h 50- 100 mg/kg/ d en 2 dosis

Cefepima (IV) 0.5- 2 gr c/ 12 h 70- 120 mg /kg/d en 2 -3 dosis

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 EFECTOS ADVERSOS
▪ Alergias: desde exantemas cutaneos hasta
anafilaxia, nefritis, granulocitopenia y
anemia hemolitica
▪ Toxicidad: irritacion local que puede causar
dolor y trombloflebitis
▪ Colitis pseudomembranosa por Clostridium
difficile.
▪ Alteracion de las pruebas hepaticas
▪ Prolongacion del tiempo de Protrombina

55
 OTROS FARMACOS β-
LACTAMICOS
▪ MONOBACTAMICOS:
▪ Son fármacos con un anillo lactámicos β-
monocíclico.
▪ Su espectro de actividad se limita a bacilos
aerobios Gram (-) incluida la Pseudomona
aeroginosa
▪ El aztreonam penetra bien el LCR se
administra por vía IV a dosis 1-2 gr c/8 h

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 INHIBIDORES DE LA β-
LACTAMASA
▪ Acido clavulánico
▪ Sulbactam
▪ Tazobactam

57
 INHIBIDORES DE LA β-
LACTAMASA
▪ Tiene similitud estructural con los β- lactámicos.

▪ Son inhibidores potentes de muchas β-lactamasas

bacterianas y pueden proteger a las PNC de la
inactivación por dichas enzimas.

▪ El espectro antibacteriano se determina por la PNC

acompañante, un inhibidor amplía el espectro de una
PNC siempre y cuando la inactividad de esta se deba a
la destrucción por la β- lactamasa

58
 CARBAPENEMICOS
▪ DORIPENEM
▪ ERTAPENEM
▪ IMIPENEM- CILASTATINA
▪ MEROPENEM

59
 CARBAPENEMICOS
▪ Tienen un espectro amplio: bacilos Gram
(-) incluido la P. aeruginosa, patógenos Gram (+) y

anaerobios
▪ El imipenem es inactivado por la deshidropeptidasas en
los túbulos renales por lo que se administra junto con la
cilastatina.
▪ Penetran bien los tejidos y líquidos.
▪ Todos se depuran por vía renal y la dosis se ajusta según
función renal

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 DOSIS
▪ IMIPENEM: 500- 1000 mg c/ 6- 8 h vía IV
▪ MEROPENEM: 0,5- 2 gr c/ 8 h IV
▪ DORIPENEM: 500 mg c/ 8 h
▪ ERTAPENEM: 1 gr c/ 24 h EV

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 GLUCOPEPTIDICOS
▪ VANCOMICINA
▪ TICOPLANINA
▪ TELAVANCINA
▪ DALBAVAMCINA

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 VANCOMICINA
▪ Inhibe la síntesis de la pared celular
▪ Daña la membrana celular
▪ Bactericida contra Gram (+) y anaerobios.
▪ Se administra por VO y IV
▪ Se absorbe poco en el intestino
▪ Por vía IV se debe administrar en 1 hora
▪ Penetra el LCR
▪ Se excreta por filtrado glomerular (90%)

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 Indicaciones:
▪ Endocarditis Bacteriana
▪ Meningitis Bacteriana
▪ DOSIS: 30- 60 mg /d dividida en 2- 4 dosis
▪ Adultos: 1 gr c/ 12 h
▪ 500 mg cada 6 h

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 Reacciones Adversas:
▪ Flebitis en el área de inyección
▪ Escalofríos y fiebre
▪ Ototoxicidad y nefrotoxicidad
▪ Síndrome del hombre rojo

65
 GRACIAS

PREGUNTAS?

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