Antimicrobianos

Son sustancias capaces de inhibir el crecimiento de un microorganismo y que puede ser administrado a
un ser humano, sin causarle grandes daños, donde es mayor el beneficio que el perjuicio.
Antibióticos y quimioterápicos
ANTIBIOSIS: organismos vivientes capaces de provocar la muerte de otros organismos vivientes
ANTIBIÓTICOS: Sustancias elaboradas por microorganismos (hongos y bacterias, actinomicetos)
capaces de suprimir el crecimiento o provocar lisis de otros microorganismos infecciosos.
QUIMIOTERÁPICOS : productos de la síntesis o semisíntesis química en el laboratorio bioquímico
farmacológico, capaces de suprimir el crecimiento o provocar la lisis de microorganismos infecciosos.

Los antimicrobianos:
* Bactericida
—Inhibe el crecimiento bacteriano definitivamente
* Bacteriostático
—Inhibe el crecimiento bacteriano mientras se encuentra el agente

* Espectro del antibiótico

—Campo de Acción de un antibiótico
—Población bacteriana sobre la que actúa
Gran espectro
— Actúa sobre muchos grupos de bacterias. ()
Espectro reducido
— Actúa sobre una determinada bacteria o un grupo reducido de bacterias.

 1900-15 Ehrlich : compuestos químicos de síntesis como “balas mágicas” selectivas hacia
microorganismos, pero inofensivas para las personas o animales superiores. En 1909 descubre
que el salvarsán es efectivo contra la sífilis. Acuña el término “quimioterapia”.
 1929 Fleming descubre la penicilina, el primer antibiótico natural, pero fracasa en su intento de
purificarlo.
 1932-35 Domagk, siguiendo los pasos de Ehrlich, descubre la acción del rojo de prontosilo (la
primera sulfamida) sobre el neumococo y otros estreptococos in vivo
 1940, Woods descubre el mecanismo de acción de las sulfamidas.
 1940 Chain y Florey purifican la penicilina. Se usa en la 2* Guerra Mundial.
 1944, WAKSMAN un microbiólogo de suelos, ha iniciado una búsqueda de microorganismos
productores de antibióticos. Descubre la estreptomicina. La búsqueda racional rinde decenas
de nuevos antimicrobianos procedentes de Actinomicetos, otras bacterias y hongos.

¿Que necesitamos saber de un agente antimicrobiano”?

1- ¿Que es? > estructura química
2. ¿Qué hace? Zona diana
3-¿Donde va? » absorción, distribución, metabolismo y excreción
4- ¿Cuando se usa?” USOS clinicos
5- ¿Que problemas plantea? Toxicidad falta de acción
6- ¿Cuánto cuesta? Costo limitación

QUIMIOTERAPICOS, ANTIMICROBIANOS O ANTIBIÓTICOS: Son compuestos químicos con actividad

microbicida o microbiostatica, con una toxicidad suficientemente baja como para permitir su
administración a un organismo superior, en cuyos fluidos corporales y tejidos permanece estable un
cierto tiempo a concentraciones tales que Los hace eficaces como antimicrobianos dentro del
organismo.
El antimicrobiano ideal es:
 Que tenga toxicidad selectiva
 Que sea microbicida
 Los microorganismos susceptibles no deberían desarrollar resistencias
 sea efectivo contra un amplio espectro de microorganismos.
 Que no sea alergénico, y que no tenga efectos secundarios.
 Que permanezca de forma activa en plasma, tejidos, etc

Mecanismos de acción de los antimicrobianos

1. Inhibidores de la síntesis de la pared celular: Penicilinas
2. Inhibidores de la síntesis de ácidos nucleicos: quinolonas
3. Inhibidores de la síntesis de la membrana celular: Polimixinas
4. Inhibidores de los metabolitos: sulfonamidas
5. Inhibidores de la síntesis proteíca: Aminoglucósidos
 Frecuencia con que se utilizan los Antibióticos
 B-lactámicos (inhibidores de la pared celular) 72%
 Macrólidos (inhibidores de la síntesis de proteínas) 13%
 Quinolonas (inhibidores de la síntesis de ácidos nucleicos) 9%
 Tetraciclinas (síntesis de proteínas) 4%
 = Otros 2%

* Inhibidores de la síntesis de la pared bacteriana

— Penicilinas
— Cefalosporinas
— Cicloserina
— Vancomicina
— Bacitracina
— Inhibidores de la betalactamasa
— Monobactámicos
— Carbapenemes
— Antimicóticos tipo azol: clotrimazol, fluconazol, itraconazol

PENICILINAS:
- penicilina G: sodica, procainica y benzatínica
-Penicilinas estables frente a los ácidos: penicilina V, ampicilina amoxicilina
-Penicilinas resistentes a la penicilinasa: nafcilina, oxacilina, dicloxacilina, cloxacilina
-Penicilinas de espectro ampliado: carbenicilina, ticarcilina,
mezlocilina, piperacilina

(Son administradas por vía parenteral)

Betalactámicos
 La unión con la PTP, impide las transpeptidación de los polímeros de mureína y la formación de
Peptidoglucano.
 Al contener las bacterias una pared celular defectuosa y poco rígida el microorganismo estalla
por la entrada de agua a consecuencia de la alta presión osmótica interna.
 Evitan la regulación de las autolisinas, que participan en la renovación de Peptidoglucano, y de
esa forma producen lisis bacteriana.

AMINOPENICILINA.

BACAMPICILINA: Todas las infecciones leves a moderadas en las

que se usa ampicilina.Ventaja: se administra C/12h
CICLACILINA: Alternativa en infecciones respiratorias,
genitourinarias y de tejidos blandos.
EPICILINA: Alternativa en infecciones respiratorias, genitourinarias y de tejidos blandos.
HETACILINA: Después de administrarse por VO o parenteral se Hidroliza hasta ampicilina.
METAMPICILINA:Olnfecciones del conducto biliar, no tiene ventaja
sobre la ampicilina.
PIVAMPICILINA: Se absorbe mejor que la ampicilina por VO, y
alcanza concentraciones mayores en plasma pero los efectos gastrointestinales son mayores.

MEDICAMENTOS BETALACTÁMICOS
AMINOPENICILINAS: Amoxicilina, ampicilina, bacampicilina, ciclacilina. Hetacilina, metampicilina,
vipamcilina,talampicilina.
CARBAPENEM Ertapenem,imipenem,meropenen.

CEFALOSPORINAS Primera generación:

Parenterales: Cefaloridina,cefalotina,cefapirina,cefa-
zolina,cefradina.
Orales: Cefaloglicina, cefalexina,cefradina, cefadroxil.
Segunda generación:
Parenterales: Cefamando, cefotaxima, cefuroxima,
cefotetán, cefonicid,cefmetazole.
Orales: Cefaclor,cefuroxima,cefprozil.
Tercera generación:
Parenterales: Ceftizoxima, cefsulodina,ceftriaxona,
cefoperazona,ceftazidima.
Cuarta generación:
Parenterales: Cefepima, Cefpiroma.

INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS, no son verdaderos antimicrobianos. Inhiben a la enzima

betalactamasa, existen tres inhibidores:
 Ácido clavulánico con amoxicilina
 Sulbactam con Ampicilina
 Tazobactam con piperacilina o ticarcilina

Distraen a la bectamalasa. Siempre debe ir unido a un antimicrobiano.

Espectro bacteriano: campo de acción

Antimicrobianos que afectan a la membrana

bacteriana:
— Polimixina: solo de uso tópico
— Nistatina: no se absorbe y es para uso local
— Anfotericina B: uso en caso de micosis, bastante tóxico

Antimicrobianos inhibidores de la síntesis proteica

— Cloranfenicol
— Clindamicina
— Lincomicina
— Tetraciclinas
— Macrolidos: eritromicina, azitromicina, claritromicina
— Aminoglucósidos
— Estreptograminas: quinupristina-dalfopristina
— Linezolid

Lincomicina y Clindamicina: Son antibióticos de espectro parecido a los macrólidos: cocos (incluyendo
S aureus) bacilos
grampositivos, borrelias, chlamydias,
micoplasmas.
- También son activos para algunos bacilos gramnegativos y anaerobios como el Bacteroides fragilis
-Son las drogas más relacionadas con la Colitits pseudomembranosa por C difficile.

Cloranfenicol:
 Antibiótico de amplio espectro efectivo para todo tipo de microorganismo
 Atraviesa la Barrera hematoencefálica
 Produce inmunodepresión y cómo reacción idiosincrática: aplasia medular.
 Sólo se usa en cuadros de fiebre enterica, meningitis y sepsis.

TETRACICLINAS: TETRACICLINA CLORTETRACICLINA OXITETRACICLINA DOXICICLINA MINOCICLINA

Macrolidos
- Eritromicina
- Roxitromicina
- Azitromicina
- Claritromicina

Aminoglucósidos: gentamicina y kanamicina

Antimicrobianos e Inhibidores de los ácidos nucleicos

— Quinolonas
— Rifampicina
— Sulfonamidas
— Trimetroprim
— Metronidazo!
— Dapsona
— Actinomicina
— Antivirales

Antimicrobianos que actúan en las vías metabólicas

 Sulfametoxazol
 Trimetoprima

AHORA MÁS COMPLETO:

* AGENTES BACTERIOSTÁTICOS: inhiben el crecimiento de los microorganismos mientras se
encuentran presentes, pero no los destruyen. Para erradicar la infección requieren la actividad
del sistema inmunológico (Actividad de
macrófagos y polimorfonucleares) Ej: Sulfonamidas, Tetraciclinas, Cloranfenicol.
+ AGENTES BACTERICIDAS: provocan la lisis y muerte de microorganismos en forma definitiva.
Ej: Penicilinas, Cefalosporinas, Polipeptídicos.

Uso racional de medicamentos

El uso racional de medicamentos requiere que los pacientes reciban medicamentos apropiados a sus
necesidades clínicas, en dosis que cumplan sus requisitos individuales, por un periodo de tiempo
adecuado, y al menor costo para ellos y para la comunidad. - (OMS 1988)
Terapia antibiótica apropiada
  Indicación apropiada
 Medicamento apropiado
 Administración, dosificación, y duración apropiadas
 Paciente apropiado
 Información apropiada al paciente
 Evaluación apropiada

La selección de los antibióticos

—El diagnóstico del cuadro clínico
—La gravedad del paciente
—Las características del enfermo
—El espectro bacteriano
—El cultivo bacteriano y las pruebas de susceptibilidad

Peligros del uso indiscriminado de antibióticos

1- Sensibilización (alergia)
2- Cambios en la flora normal
3- Enmascaramiento
4- Toxicidad directa
5- Desarrollo de resistencia

Se puede disminuir el desarrollo de la resistencia de las bacterias a los antimicrobianos de tres

maneras:
 Cifras adecuadas de antibiótico
 Tratamiento combinado
 No exposición superflua