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Universidad de Oriente

Ncleo Bolvar
Departamento de Salud Mental
Ctedra: Psiquiatra Clnica

Antipsicticos
Atpicos
Dra: Yolirma, Vaccaro

Integrantes:
Cachutt, reyvan.
Calderon, Wendy.
Calzadilla, Cristina.
Campos, Rosangel.
Canelon, Ana.

Se caracterizan por una baja afinidad


a los receptores D22, ocasionando menos
efectos extrapiramidales
Se propone que deben de cumplir con 2 de las
siguientes propiedades:
Producir menos efectos sedantes
Pocos efectos autonmicos/cardiacos
Poca elevacin de los niveles de prolactina
Clozapina
Menos disfuncin sexual asociada
Poco aumento del peso corporal
Olanzapina
Risperidona
Quetiapina
Paliperidona

CLOZAPINA
Resea Histrica:

Sintetizada en 1958

Comercializada en Europa
(Leponex 1961)
1975 pacientes finlandeses
en
tto
desarrollaron
agranulocitosis
Hasta 1988 se mantuvo en
Espaa
1989 nuevamente en USA
(Clozaril) y posteriormente a
otros
pases
con
monitorizacin hematolgica.

Farmacocintica:
administracin
va
oral,
absorcin del 90 a 95%,
biodisponibilidad del 50 al 60%,
unin a protenas plasmticas
95% tras 2,5 horas de su
administracin, semivida de 12
horas,
eliminacin
bifsica
aproximadamente 50% orina y
30% por las heces.
Farmacodinamia: receptor
D4,
Potente
actividades
anticolinergica, antihistamnica
y
antiserotoninergica,
no
produce elevacin significativa
de los niveles de prolactina.

CLOZAPINA
Indicaciones teraputicas en
Psiquiatra:
Esquizofrenia
Esquizofrenia
resistente
resistente o
o
refractaria
a
otros
refractaria a otros
abordajes
abordajes
farmacolgicos
farmacolgicos

Puede
Puede reducir
reducir el
el
comportamiento
comportamiento
agresivo
agresivo y
y violento,
violento,
adems
adems de
de reducir
reducir
la
conducta
la conducta suicida
suicida
de
de los
los px
px con
con
esquizofrenia
esquizofrenia

Eficacia
Eficacia en
en reducir
reducir
Trastorno
Trastorno bipolar
bipolar
el
consumo
el consumo de
de
y
del
T.
y
del
T.
alcohol
alcohol y/u
y/u otras
otras
esquizoafectivo,
esquizoafectivo,
drogas
drogas en
en px
px con
con
as
as como
como la
la
esquizofrenia
esquizofrenia y
y
depresin
con
depresin
con
abuso
abuso de
de
sntomas
sntomas
sustancias
sustancias
psicticos
psicticos
asociado
asociado sntomas
sntomas
psicticos
psicticos
secundarios
secundarios al
al
tratamiento
tratamiento con
con
levodopa
levodopa en
en los
los
px
px con
con
enfermedad
enfermedad de
de
Parkinson
Parkinson

MEDICAMENT

NOMBRE

COMERCIAL

PESENTACIN

O
CLOZAPINA

Leponex

Comprimidos
100mg

25

CLOZAPINA
Pautas posolgicas
1.
2.
3.
4.

Iniciar con dosis de12.5 mg


Incrementar de forma paulatina 25-50 mg
hasta 300-450 mg OD en dos semanas
Dosis teraputica 300- 600 mg/da, dosis Max
900 mg/dia
Cuando la dosis diaria no supera los 200 mg
esta puede administrarse en una nica toma
nocturna.

Contraindicaciones

Pacientes con procesos mieloproliferativos y


antecedentes
de
agranulocitosis
o
granulocitopenia inducida por frmacos, Depresin
grave del SNC o estados comatosos, disfuncin
renal, heptica o cardiaca grave y epilepsia no
controlada.

CLOZAPINA
Reacciones adversas asociadas a su uso
Teraputico: Alrededor del 17% de los
px que inician tto lo abandonan por
efectos secundarios
Efectos Hematolgicos

Efectos Metablicos

Efectos cardiovasculares

agranulocitosis y
granulocitopenia
Eosinofilia y/o leucocitosis
Trombocitopenia (casos raros)
Sndrome Metablico
Factor de riesgo
importante para el
desarrollo de enfermedades
coronarias y DM
Hipotensin y sincope
Taquicardia

CLOZAPINA
Efectos sobre el SNC

Sedacin (frec. Inicio del tto)


Delirium(poco habituales)

Hipersalivacion
Xerostomia, visin borrosa e
Efectos Neurovegetativos hipertermia
Incremento de peso

Efectos Endocrinolgicos
Incremento de riesgo en el
desarrollo de DMNID

Efectos Gastrointestinales Estreimiento

Nausea
Hepatitis toxica e ictericia
(casos aislados)

Sobredosificacin.
La sobredosis produce alteracin de los estados de
conciencia, como adormecimiento, delirio y coma,
hipotensin,
taquicardia,
depresin
o
paro
respiratorio, sialorrea y en pocos casos temblores.
Tratamiento: mantener la ventilacin y oxigenacin,
administrar carbn activado, monitoreo cardaco y
cuidados sintomticos.

OLANZAPINA: MECANISMO DE
ACCIN
Farmacocintica:

VO: buena absorcin.


tmax: 5 horas.
Concentraciones plasmticas en
estado estacionario: 7 das de
inicio de tto.
Unin a protenas: 93%
Atraviesa placenta: 5-15%.
VIM: tmax: 15-45 min. [ ]5 veces
> que la VO.
Metabolismo heptico: 2
metabolitos activos: 10-Nglucornico y 4-N-desmetil
olanzapina y 8 metabolitos
inactivos.

Excrecin urinaria:
57%.
Heces: 30%.
Semivida de
eliminacin: 1.5 veces
> +65aos.
Aclaramiento es 40%
ms alto en fumadores.
Aclaramiento es 30%
ms bajo en mujeres.
Tomar en cuenta edad,
sexo y consumo de
tabaco.

OLANZAPINA: MECANISMO DE
ACCIN
Farmacodinmica:
Antipsictico atpico: mayor afinidad por los

receptores 5-HT2A que por los D2. Y adems,


mayor afinidad por el RD4 que el D2.
> eficacia en tratar sntomas negativos de la
esquizofrenia
Menor tendencia a causar efectos
extrapiramidales: > selectividad por el rea
mesolimbica que nigroestriatal.

OLANZAPINA: MECANISMO DE
ACCIN
D1- D2- D3- D4

H1
ALFA1ADRENRGIC
OS

ANTAGONISTA

M1- M2- M3- M5

5-HT2A; 5-HT2C; 5HT3; 5-HT6

OLANZAPINA: INDICACIONES
TERAPUTICAS
1)ESQUIZ
OFRENIA
Episodios psicticos y
conducta agitada.
Mejora los sntomas entre
episodos.
Disminuye las recurrencias.
Dosis efectiva para disminuir
los sntomas positivos: 7.5
-17.5mg/da.
Dosis efectiva para disminuir
los sntomas negativos: 12.517.5mg/da. (mejor que el
haloperidol).

VIM: control de la agitacin


y conducta alterada.
Dosis inicial: 10mg. Se
puede repetir a las 2hrs (510mg) si es necesario.
No mas de 3 dosis en 24
hrs.
Dosis diaria max: 20mg.
Via parenteral: mx 3 das.
VO: Dosis inicial:
10mg/da (una sola toma).
Luego puede ajustarse
entre 5-20mgda por ms
de una semana.

OLANZAPINA: INDICACIONES
TERAPUTICAS
Superior
a
los
estabilizadores
del
estado
de
nimo.
10
mg/da
efectivo en tto de
episodios
maniacos en el
trastorno bipolar.
Generalmente no
se utiliza solo en
la prctica clnica,
sino ms bien
aadidos a un
estabilizador del

2) MANA
AGUDA

Mania aguda
asociada a Tx
Bipolar I: Dosis
inicial: 15mg/da
como
monoterapia o en
combinacin:
10mg/da.
Dosis efectiva: 520mg/da.

OLANZAPINA: INDICACIONES
TERAPUTICAS
Reduccin de
la ansiedad y
depresin.

3)DEPRES
IN

Depresin refractaria:
estrategias de
potenciacin de
olanzapina ms

Ganancia
de peso ,
elevacin
de
glucosa,
lpidos y
prolactina
.

OLANZAPINA: INDICACIONES
TERAPUTICAS

Trastorno lmite de
la
personalidad:
dosis bajas orales:
1-5mg/da.

Tx de estrs
postraumtico:
monoterapia:
20mg/da.
Combinado
con ISRS.

Anorexia
remisin de
obsesivos y
de peso.

nerviosa:
sntomas
aumento

4)TRASTORN
OS NO
PSICTICOS
Tx de ansiedad
generalizada y de
pnico.
TX Psictico inducido por
cannabis: dosis de 10mg/da.
Mejora el dficit de memoria
a corto plazo.

OLANZAPINA: INDICACIONES
TERAPUTICAS
ZYPREXA IM 10 mg, polvo liofilizado para solucin
inyectable
ZYPREXA 7.5 mg, tabletas
ZYPREXA 5 mg, 14 comprimidos
ZYPREXA 10 mg, 7 y 14 comprimidos
ZYPREXA ZYDIS 5 mg, comprimidos dispersables
ZYPREXA ZYDIS 10 mg, comprimidos dispersables

OLANZAPINA: CONTRAINDICACIONES Y
PRECAUCIONES ESPECIALES PARA SU
EMPLEO
Hipersensibilidad.
Riesgo glaucoma de ngulo estrecho.
Ancianos con demencia.
Enfermedad de Parkinson: psicosis

inducida por agonistas


dopaminrgicos.
Cuidado: alteracin heptica, uso con
frmacos que prolonguen el intervalo
QT.
Efectos anticolinrgicos: usar con
cuidado en px con hipertrofia
prosttica y antecendente de ileo
paraltico.

OLANZAPINA: REACCIONES
ADVERSAS

Tx de la marcha.
Aumento de prolactina.

Hipotensin ortosttica
Insomnio
Edema
Aumento del apetito.
Efectos anticolinrgicos.
Aumento de transaminasas ,

mareo, efectos antimuscarnicos:


incremento de dosis.
Sndrome metablico: alto riesgo.
Incidencia baja: sntomas
extrapiramidales. Sndrome
neurolptico maligno y disfuncin
sexual.
Eosinofilia

OLANZAPINA:
SOBREDOSIFICACIN
Casos mortales 450mg: sntomas anticolinrgicos ,

antihistamnicos, antagonicos adrenrgicos alfa1 y alfa2. Ceden


a las 24 hrs.
Medidas habituales de soporte vital con monitoreo CV.
Lavado gstrico y Carbn activado.
Dosis superiores a 300 mg (combinacin con otros
medicamentos o alcohol): alteraciones edo mental,
somnolencia, alteracin de la TA, coma y muerte.

OLANZAPINA: EMBARAZO Y
LACTANCIA
Categora C de la

FDA.
Lactantes: temblor,
hipertona, letargo y
somnolencia.
Evitar durante la
gestacin (salvo
casos excepcionales).
Lactancia:
contraindicada.

OLANZAPINA: INTERACCIONES
FARMACOLGICAS
Isoenzimas:
NO ajustar

CYP3A4 y CYP2D6.
dosis en pacientes
tratados con: litio, valproato,
famotidina, warfarina, cimetidina,
biperideno,
imipramina,
desipramina, teofilina.

Risperidona
Farmacocintica:

Risperidona se absorbe completamente despus de la administracin oral,


alcanzando concentraciones plasmticas mximas en 1 2 horas despus de
administrado.
La absorcin no se ve afectada por las comidas, por lo tanto risperidona
puede administrarse con o sin las comidas.
Risperidona se metaboliza a 9-hidroxi-risperidona mediante el citocromo P450 IID6, el cual posee una accin farmacolgica similar al risperidone.
Se elimina con una vida media de aproximadamente 3 horas.
Los niveles estables de risperidona se alcanzan en 1 da en la mayora de los
pacientes.
Risperidona se distribuye rpidamente. El volumen de distribucin es 1-2
l/kg. Se une a la albmina y a la glicoprotena cida alfa 1.
La unin de risperidona a las protenas plasmticas es del 88%, la de 9hidroxi-risperidona es del 77%.
Una semana despus de la administracin, el 70% de la dosis se excreta por
orina y un 14% por heces. En orina, risperidona y 9-hidroxi-risperidone
representan entre el 35 - 45% de la dosis. El resto son metabolitos inactivos.

Risperidona
Mecanismo de accin:
Antagonista monoaminrgico selectivo, posee
alta afinidad por receptores 5-HT2
serotoninrgicos y D2 dopaminrgicos.

Risperidona
Indicado:
Desordenes esquizofrnicos agudos y crnicos tipo I
y II, incluyendo psicosis.
Terapia adjunta para estabilizadores del humor en
tratamiento de episodios maniacos con desordenes
bipolares.
Tratamiento de las perturbaciones de la conducta en
pacientes ancianos con demencia y signos de
agresividad.
Tratamiento en nios mayores de 5 aos con
trastorno de la conducta.
Tratamiento del autismo en nios y adolescente.

Risperidona
Reacciones Adversas:

Hipotensin, sedacin, somnolencia, insomnio,


disminucin de la capacidad de concentracin y de
la libido, cefalea, taquicardia refleja, vrtigo,
nauseas , ansiedad , visin borrosa, neutropenia y
trombocitopenia.

Precaucin:
Mujeres embarazadas
Pacientes que realicen actividades que impliquen
coordinacin y alerta mental.
Iniciar la teraputica a bajas dosis debido a la
hipotensin asociada.
Pacientes
con
antecedentes
epilpticos
y
enfermedad de prkinson.

Risperidona
Interacciones

Warfarina, Carbamazepina, Sulfametacina,


Tolbutamina,
Indometacina,
Diazepam,
Difenilhidantoina, Fenotiazinas.

Risperidona
Dosis:
Inicial

Mantenimiento
(Aumentos
graduales no
mayor)

Dosis Mxima

Adultos 18 a 65
aos

2 mg cada 12
horas

1 mg c/12h

4-8 mg / da

65 aos

0,5 mg c/12h

0,5 mg c/12h

1-2 mg/ da

Nios 5 aos
50 kg

0,5 mg 1 ves al
da

1,5 mg /da

Nios 5 aos
50 kg

0,25 mg 1 ves al
da

0,75 mg / da

Autismo Nios
5 aos

0,25 mg a 0,5
mg/kg de peso
/da

Nios 45 kg 6
mg/ da
Nios 45 kg 4
mg /da

Risperidona
Ridal
Presentacin:
Comprimidos (blster de 20 unidades).
1mg, 2mg y 3mg.

Risperidona
Ripevil
Presentacin
Tabletas recubiertas de 30 unidades
1mg, 2mg y 3mg.

Risperidona
Rispen
Presentacin:
Tabletas recubiertas
Blster de 14 unidades 1mg, 2mg, 3mg.

Risperidona
Risperdal Consta (suspensin

inyectable)
Administra cada 2 semanas IM gltea profunda.
Adultos: 25 mg cada 2 semanas o 37,5 mg.
Realizar el ajuste ascendente de la dosis cada 4
semanas.
Ancianos: 25 mg cada 2 semanas.
Presentacin: Caja de un vial con polvo de 25mg 0
37,5 mg , 1 jeringa pre llenada con diluente y 3
agujas para reconstitucin y administracin.

Risperidona
Risperdal Quicklet (tabletas
orodispensables).
Indicado en el tratamiento del autismo en nios y

adolescentes.
Adultos: 1 mg BID aumentando la dosis gradual
mente no mayor de 1 mg BID. Dosis optima 6 mg /
da, dosis mxima 5 mg BID.
Ancianos : 0,5 mg BID. Dosis mxima de 1-2 mg /da.
Presentacion:
Tabletas orodispensables de 20 unidades.
0,5 mg, 1mg y 2mg

Risperidona
Risperdal (tabletas).
Presentacin:

Blster de 10 unidades de 3mg.


Blster de 20 unidades de 4mg.

Risperidona
Risperid
Presentacion:

Comprimidos recubiertos
20 unidades de 2mg y 3mg.
Solucion gotas 20ml
1mg/ml

Dosis :
Adulto 2mg BID .
Anciano 0,5BID.

Quetiapina
Resea histrica:
Hacia 1980 aparece la quetiapina.
Aceptada en Estados Unidos y Europa.
En 2008 se introduce la Quetiapina de

liberacin prolongada . Objetivos:


Simplificacin de tratamiento.
Mejora del cumplimento teraputico.

Mecanismo de Accin

Farmacodinamia

Indicaciones Teraputicas
Esquizofrenia.
Enfermedad de Alzheimer.
Enfermedad de Parkinson.
Depresin Bipolar.
Corea de Huntington.

Presentacin:

Dosis:
Inicio de forma progresiva: 50 mg el 1er dia, 100 mg el 2do dia, 200 mg

el 3er dia, 400 mg 4to dia, asi sucesivamente hasta 450-600 mg.
Tratamiento de episodios manacos asociados con el trastorno bipolar:

administrarse dos veces al da, con o sin alimentos. La dosis puede


ajustarse hasta un mximo de 800 mg al da para el Da 6, mediante
incrementos de hasta 200 mg al da.
El efecto antidepresivo fue demostrado con Seroquel a dosis de 300 y

600 mg/da
Los pacientes de edad avanzada deben iniciar con una dosis de 25mg al

da, debe aumentarse diariamente en incrementos de 25mg a 50mg


hasta llegar a una dosis teraputica eficaz.
Los pacientes con insuficiencia renal o heptica deben iniciar con una

dosis de 25mg al da. Esta dosis debe aumentarse diariamente en


incrementos de 25mg a 50mg hasta llegar a la dosis teraputica eficaz.

Efectos Adversos:

Interacciones
farmacolgicas

Paliperidona
Estructura Qumica: La paliperidona es el metabolito activo de la risperidona 9-

hidroxi-risperidona. Contiene una estructura benzisoxazol ms piperidina.


C23H27FN403. (9-hidroxirisperidona).
Farmacocintica: La paliperidona de liberacin prolongada, est formulado en un

sistema oral de liberacin osmtica controlado, que reduce al mnimo las


fluctuaciones y permite una dosificacin diaria con una dosis teraputicamente
activa a partir del primer da de administracin.
No se pueden seccionar ni fracturar, deben deglutirse ntegros.
La biodisponibilidad oral es de 28%.
La concentracin media plasmtica se alcanza a las 24 horas.
El perodo de eliminacin es de aproximadamente 23 horas.
Las concentraciones plasmticas en estado estacionario se alcanzan a los 4 o 5
das de la administracin continua del medicamento.
La paliperidona de liberacin prolongada (ER) a una dosis de 6 mg proporciona
ocupacin media de receptor estriatal D2 de 64%.
La biotransformacin heptica es mnima, parece que no inhibe el citocromo
P450.
Se excreta por orina.
Los alimentos ricos en grasas aumentan la cantidad absorbida 50 a 60% ms
que la ingesta en ayunas.
Tambin se excreta por leche materna por lo que no debe usarse durante
lactancia.

FARMACOCINTICA
biodisponibilidad oral
28%.
Biotransformacin
heptica
Excrecin: por orina
FARMACODINAMIA
antagonismo D2 y
5-HT2A).
Bloquea receptores
adrenrgicos alfa2.

INDICACIONES
Esquizofrenia
Psicosis

PALIPERIDONA

EFECTOS
Somnolencia diurna.
Sntomas extrapiramidales.
Elevacin de prolactina.
Discreto aumento
de peso

Presentacin:
Tabletas LP: 3mg;
6mg; y 9mg.
Contenido: 14
tabletas.

Posologa:
Adultos: 6mg
1v/da por las
maanas.

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