Fármacos utilizados en

enfermedades
gastrointestinales
 Fisiología de la secreción gástrica

Secreción gástrica por las células parietales (cuerpo y fondo del

estómago).
Regulan la secreción de H+:
Factores neuronales: acetilcolina.
Factores paracrinos: histamina
Endocrinos: gastrina
Receptores específicos: M3, H2 y receptores 2 de colecistocinina.
LUZ G gastrina
K+
H+/K+ AMPC H2 histamina
ATPasa

H+
PGE2 Nervio
PG vago
Célula parietal PGI2

histamina G

MOCO
HCO3-
PG
Célula epitelial
M1
Célula parácrina
ANTIÁCIDOS
 Antiácidos

• Son sustancias que inhiben el ácido producido pero no

impiden que se siga produciendo.
• Reducen inmediatamente la hiperacidez y evitan la
irritación de la mucosa gástrica y con ello favorecen la
cicatrización de las úlceras y evitan el dolor.
 Antiácidos no Sistémicos

Son los más recomendados ya que no se absorben y no

alteran el equilibrio ácido-base.
SALES DE Mg: Mg(OH)2,MgO.
El Mg(OH)2 es un antiácido potente, capaz de elevar el pH a 9.
El ión Mg+2 actúa osmóticamente reteniendo agua (diarrea)
SALES DE Al: Al(OH)3
Es poco potente, forma fosfato de Al en el intestino provocando
hipofosfatemia.
El Al+3 es constipante.
SALES MIXTAS DE Al y Mg:
Menos potente que las sales de Mg pero mas que las de Al. Se evita la diarrea y la
constipación.
Compuesto Nombre comercial Casa farmacéutica

Hidróxido de magnesio Leche de magnesia GSK

Phillips

Hidróxido de aluminio Pepsamar Sanofi-aventis

Acigel Rigar S.A
Compuesto Nombre comercial Casa Farmacéutica
Hidróxido de Gastrigel Plus Rigar S.A
aluminio y
magnesio Maalox Sanofi-Aventis
Gastrigel N Rigar S.A
Gastrigel Rigar S.A
Neogel Unipharm
 Antiácidos

• Usos:
• Úlcera Péptica
• Dispepsias
• RGE
• Neumonitis por Aspiración.

• No utilizar en pacientes con IRC:

• Aluminio: neurotoxicidad crónica.
• Magnesio: Hipermagnesemia.
ANTISECRETORES GÁSTRICOS
Inhibidores de la Bomba de Protones

Supresores potentes.
Disminución de ácido diario en un 80-95%.
Mecanismo de Acción
Profármacos que a pH ácido bloquean irreversiblemente la
bomba de H+, se unen a grupos SH- formando enlaces
covalentes
 Inhibidores de la Bomba de Protones

Omeprazol. (Fordex, omeprazol Normon, Losec, Inhibitron, Proton, Prazolem).

Dosis:
Enfermedad ulcero péptica 20 mg/día.
Enfermedad RGE 20-40 mg 1-2 veces/día
 Esomeprazol (isómero S). (Nexium, milenium, esomeprazol genfar)

Lansoprazol (lanzopep, lanzopral, monolitum, ogastro, lansoprazol Genkar).

• Presentaciones de 15 – 30 mg tableta
• Enfermedad ulcero péptica: 15_30 mg día
• Enfermedad RGE 15-30 mg 1-2 veces al día
Rabeprazol (Pariet)
• Presentación tableta 10-20 mg
• Enfermedad ulcero péptica: 20 mg día
• Enfermedad RGE 20 mg 1-2 veces al día
Pantoprazol (tonval, pantecta, zoltum)
• Presentación: tableta 20-40 mg; IV 40 mg
• Enfermedad ulcero péptica: 20 mg día
• Enfermedad RGE 20-40 mg 1-2 veces al día
 Indicaciones

• Enfermedad por RGE

• Dispepsia
• Cicatrización de úlceras gástricas y duodenales.
• Tratamiento de recurrencia de úlceras causadas
por:
• AINES.
• H. pylori.
• Síndrome de Zollinger-Ellison.
 EFECTOS SECUNDARIOS

Comunes:
Raros:
• Nauseas
• Miopatía subaguda
• Dolor Abdominal
• Artralgia
• Estreñimiento.
• Cefalea
• Flatulencias
• Exantemas cutáneos.
• Diarrea

Interacción

Contraindicaciones:
Incremento efecto: Embarazo y Lactancia.
• Warfarina, diazepam, ciclosporina.

Disminuye depuración:
• CYP2C19: disulfiram, fenitoína.
• CYP1A4: Imipramina, Teofilina
 ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES H2

Bloquean los
Disminución de Inhibe la ATPasa de
receptores de
adenilciclasa y AMPc H+/K+
Histamina 2

Disminuye el HCL
 Indicaciones

• Enfermedad por RGE

• Cicatrización de úlceras gástricas y duodenales.
• Tratamiento de recurrencia de úlceras causadas por:
• AINES.
• H. pylori.
• Síndrome de Zollinger-Ellison.
• Riesgo de aspiración ácida pulmonar (preoperatorio).
• Ideales para pacientes con EPOC, hipercortisolismo y
defecto del hiato esofágico.
• En pacientes bajo tratamiento con esteroides,
bifosfonatos y otros fármacos irritantes
Cimetidina (Tagamet).
• Enfermedad ulcero péptica: 300 mg 4 veces /día, 400 mg 2 veces/día
800mg al acostarse
• Enfermedad RGE 400 mg 4 veces/día, 800 mg 2 veces/día
• Tratamiento parenteral: 300 mg c/6h
Ranitidina (tiroran, zantac, ranitidin, taural, ranitab)
• Enfermedad ulcero péptica: 150 mg 2 veces /día, 300mg al acostarse
• Enfermedad RGE 150-300 mg 2-4 veces/día
• Tratamiento parenteral: 50 mg c/8hC
Nizatidina (axid)
• Enfermedad ulcero péptica: 150 mg 2 veces /día, 300mg al acostarse
• Enfermedad RGE 150 mg 2 veces/día
Famotidina (durater, facidex, famoplus, fatidin, funtrex)
• Enfermedad ulcero péptica: 20 mg 2 veces /día, 40mg al acostarse
• Enfermedad RGE 20-40 mg 2 veces/día
• Tratamiento parenteral: 20 mg c/12hC
 Reacciones Adversas:
Contraindicaciones
• Cefalea
• Úlcera gástrica maligna • Somnolencia
• Hipersensibilidad • Diarrea
• Insuficiencia Renal y Hepática • Estreñimiento
• Embarazo y lactancia • Aumento de
transaminasas
• Mialgia
• Fatiga
• Mielosupresión
• Ginecomastia e
impotencia en
Interacciones tratamientos largos

Cimetidina: fuerte unión al citocromo P450

Benzodiapinas, Imipramina, lidocaína,
propanolol, teofilina, nifedipina, triamterene,
fenobarbital, fenitoína
 OCTREOTIDOS

Sandostatin 0.05 – 0.1 – 20 mg de Novartis Ampolla

ACCION Y MECANISMO :
• Análogo sintético de la hormona inhibidora de la hormona del crecimiento o
somatostatina.
• Es un octapéptido con efectos farmacológicos similares a la somastostatina
• La somatostatina suprime a nivel hipofisario la liberación de la hormona del
crecimiento y, a nivel gastroenteropancreático , inhibe la secreción de
glucagón, insulina, gastrina y de otros péptidos del sistema GEP.
• administración cada 4 semanas
 INDICACIONES

Acromegalia

Tumores gastroenteropancreáticos

Varices esofágicos
 Contraindicaciones:
• Hipersensibilidad al principio PRECAUCIONES :
activo o los excipientes. • Se recomiendan exámenes cada
6-12 meses de la vesícula biliar
• Efectos sobre la glucemia
• En tratamientos prolongados,
monitorizar la función tiroidea.
• Alterar la absorción de grasas de
la dieta.
INTERACCIONES : • Pude aparecer reducción de los
niveles de vitamina B12.
• Antidiabéticos (orales y
exenatida)
• Bromocriptina
• Ciclosporina
• Cimetidina
• Insulina
• Sustratos del citocromo P450
FÁRMACOS PROTECTORES DE
LA MUCOSA
 SUCRALFATO

Sucramal, Ulcogant, Sucrassyl

Inhibe la producción Basal de ácido

Efectos Farmacológicos:
• Se fija a las células epiteliales, a las proteínas del fondo de los cráteres por más
de 6 horas.
• Estimula la síntesis de prostaglandinas.
• Incremente la secreción de moco y HCO3-
• Estimula localmente al factor crecimiento epidermoide
• Estimula proliferación celular y regresión de úlcera
 INDICACIONES

Tx De la enfermedad acidopéptica

profilaxia de ulceras por estrés

Inflamación/ulceración de la mucosa

Ulceras rectales solitarias

Enema rectal en proctitis por radiación

Gastropatía por reflujo biliar

Mucositis oral
 Contraindicaciones:
• Gastritis no erosiva, crónica o gastritis alcalina.
• No debe combinarse con antiácidos, s i con Inhibidores de la
bomba de protones.
• Presencia de bezoares.
• En IRC: porque puede producir acumulación de Al que libera el
sucralfato

Debe tomarse con el estomago vacío 1 hora entes de comer

Dosis: 1 g 4 veces /día en úlcera duodenal activa
TX sostén: 1 g 2 veces/día
Durante 2-4 semanas
 AGONISTAS DE LAS PROSTAGLANDINAS E2

MISOPROSTOL

CÉLULAS Adenilciclasa HCL

PGE1 PARIETALES AMPc PEPSINA

Secreción de
CÉLULAS
PGE2 mucina MOCO
MUCOSAS
 INDICACIONES

FARMACOCINÉTICA Coadministración con AINES

• Absorción: rápida

Profilaxis de formación de úlceras por administrar AINES

Tx. De úlceras gástrica y duodenales

CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad
• Embarazo
 Reacciones Adversas
• Diarrea
• Nauseas
• Cefalea
• Dispepsia
• Estreñimiento
• Flatulencia
• Mareo
• Trastornos ginecológicas

28 tabletas Profilaxis 400 microgramos/días

Tabletas de 200 microgramo
misoprotol Tx úlcera 800 microgramo/día
 Pepto Bismol
SUBSALICILATO DE BISMUTO
Pepto Gel

EFECTOS CITOPROTECTORES
Neutralizan el Ácido
• Incremento secreción moco y
HCO3-
• Inhiben actividad pepsina
• Acumulación subcitrato bismuto
Salicilato se absorbe en 90% en úlcera.
Excreción renal: 90% • Cierto grado de actividad
Bismuto sólo 1% antimicrobiana para H. pylori y
Excreción en heces 99% Salmonella

Es posible la intoxicación por Bismuto a grandes

dosis:
Ataxia, encefalopatía y osteodistrofia
GRACIAS