Frmacos utilizados para

el control de la acidez gstrica

y de la enfermedad ulcero-pptica
Arnaldo Martnez R1 Medicina Critica Peditrica
ESTRUCTURA DEL EPITELIO DE RECUBRIMIENTO GASTRICO

1
Istmo
2
3
GLNDULAS
Cuello
FNDICAS 4

5
Base
6
REGULACIN DE LA SECRECIN DE CIDO CLORHIDRICO
POR EL ESTOMAGO
FASES DE LA SECRECIN GSTRICA
 AGENTES IRRITATIVOS MECANISMOS
LOCALES PROTECTORES
Secrecin cido Secrecin de moco,
gstrica por parte de las
Infeccin por clulas mucosas y su
Helicobacter Pylori
Acidos biliares interaccin con el
Secrecin de enzimas HCO3
proteolticas como la
Pepsina
Presencia de productos
qumicos exgenos
(AINES)
Enfermedad cido pptica
Son varias patologas en las cuales
el cido est involucrado de
manera directa como mecanismo
de dao y son:
Mecanismos
ERGE, esofagitis protectores
Gastritis Agresores
lcera gstrica, duodenales
Dispepsia
 TRATAMIENTO FARMACOLGICO

Inhibir secrecin acida Neutraliza el acido una Proteger la mucosa

por parte de la clula vez secretados a la luz gstrica
parietal gstrica

AGENTES ANTICIDOS PROTECTORES

ANTISECRETORES DE LA MUCOSA
Compuestos de Mg: hidrxido,
oxido y trisilicato de Mg
Inhibidores de bomba Compuestos de aluminio:
de protones (IBP) Sucralfato
hidrxido y carbonato de Al Analogos de PG
Antihistamnicos H2 Combinacin de Mg/Al Sales de bismuto
Bicarbonato sdico
Carbonato sdico
 ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H2
Antagonizan de forma selectiva la histamina a nivel de su
receptor en la clula parietal.

La histamina endgena tiene gran importancia en el control de

la secrecin cida.
Existen 4 frmacos (antagonistas H2) para el tratamiento de la
enfermedad cido pptica:
A. Cimetidina.
B. Ranitidina 10 veces ms potente que la cimetidina.
C. Famotidina 30 veces ms potente que la cimetidina y 8
veces ms potente que la ranitidina.
D. Nizatidina Similar a la ranitidina en cuanto a potencia y
dosificacin.
 ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H2
RANITIDINA
Prototipo del grupo.
Muy utilizado en la clnica.

Farmacodinamia
Inhibe interaccin de la histamina con los receptores H2
(clulas parietales de la mucosa gstrica).
Disminuye la secrecin de cido clorhdrico.
 ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H2
RANITIDINA
Farmacocintica
Administracin: Oral e IV.
Absorcin: 50-60% en tubo digestivo.
Concentraciones plasmticas: Despus de 1 2 h.
Vida media de cimetidina, ranitidina y famotidina: 2 3 h.
Vida media de nizatidina: 1.5 h.
Metabolismo: Hgado, CP450.
Pobre unin a protenas plasmticas (15%)
Amplio volumen de distribucin de 96 a 142 L.
Eliminacin: Orina y leche materna.
Inhibe la eliminacin de diazepam, carbamazepina, warfarina, etc.
 ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H2
RANITIDINA
Dosis
2-5 mg/kg/da cada 12 horas o antes de acostarse.
Presentacin
Tabletas (150 y 300 mg).
Ampollas (50 mg).
Jarabe.
 ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H2
EFECTOS ADVERSOS
Trastornos de la sangre y del sistema linftico Muy raras: leucopenia y trombocitopenia (normalmente
reversibles). Agranulocitosis o pancitopenia y, en ocasiones acompaadas de hipoplasia o aplasia medular.
Trastornos del sistema inmunolgico Raras: reacciones de hipersensibilidad (urticaria, edema
angioneurtico, fiebre, broncoespasmo, hipotensin y dolor torcico). Muy raras: shock anafilctico. Estas
reacciones se han notificado tras la administracin de una sola dosis de ranitidina.
Trastornos psiquitricos Muy raras: confusin mental transitoria, depresin y alucinaciones, especialmente
en pacientes gravemente enfermos y de edad avanzada.
Trastornos del sistema nervioso Muy raras: cefalea (algunas veces grave), mareos y trastornos de
movimientos de tipo involuntario reversibles.
Trastornos oculares Muy raras: visin borrosa reversible, lo que indica un cambio en la acomodacin.
 ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H2
RANITIDINA
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al compuesto.
Insuficiencia heptica.
Lactancia.
 ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H2
CIMETIDINA
Disminuye la secrecin cida en 70% durante 4 5 h.

Dosis
300 mg administrada 4 veces al da.

EFECTOS ADVERSOS
Trombocitopenia (ms frecuente).
Antagoniza los receptores andrognicos Ginecomastia e impotencia sexual.
Inhibidor competitivo del citocromo P 450.
Aumenta la vida media de frmacos metabolizados por el citocromo P - 450 (warfarina, teofilina, fenitona y
benzodiazepinas).
 INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
El mediador final para la secrecin del cido clorhdrico es la bomba de protones (H+/K+ ATPasa).
La bomba de protones est situada en la membrana apical de la clula parietal.
Hay 5 frmacos en este grupo:
A. Omeprazol.
B. Pantoprazol.
C. Lanzoprazol.
D. Rabeprazol.
E. Esomeprazol.
 INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
Ms efectivos que los antagonistas de los receptores H2.
Inhiben de manera irreversible la bomba de protones.
Una dosis al da inhibe aprox. 100% de la secrecin cida gstrica.

OMEPRAZOL
Es el mejor representante del grupo.
 INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
OMEPRAZOL Farmacocintica
Lbil en presencia de pH cido, por esto se administra en forma de grnulos con recubrimiento entrico y
encapsulados.
Administracin: Oral (absorcin muy rpida en intestino) y parenteral.
Absorcin: intestino delgado, completndose usualmente a las 3-6 horas. Biodisponibilidad del 35-50% por
absorcin VO.
Concentraciones plasmticas: Despus de 3 4 h.
Unin a protenas plasmticas: 95%.
Vida media: 30 90 min.
Volumen de distribucin aparente en sujetos sanos es, aproximadamente 0,3 l / kg
Metabolismo: Hgado.
Eliminacin: Orina.
 INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
OMEPRAZOL
Dosis
Crisis Ulcerosa aguda: 1-2mg/kg/dosis.
Mantenimiento: 0,5 1 mg/kg/da.

Presentacin
Cpsulas (20 y 40 mg).
Ampollas (40 mg).
Tabletas con capa entrica.
 INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
OMEPRAZOL EFECTOS ADVERSOS
Dermatolgicas: raramente erupciones, y/o prurito. En casos aislados, fotosensibilidad, eritema multiforme,
alopecia.
Musculoesquelticas : en casos aislados artralgias, debilidad muscular y mialgia.
Sistema nervioso central y perifrico: cefaleas. Raramente mareos, parestesia, somnolencia, insomnio y vrtigo.
En casos aislados confusin mental reversible, agitacin, depresin y alucinaciones, fundamentalmente en
pacientes gravemente enfermos.
Gastrointestinales: diarrea, estreimiento, dolor abdominal, nuseas/vmitos y flatulencia. En casos aislados
sequedad de boca, estomatitis y candidiasis gastrointestinal. Hepticas: raramente aumento de las enzimas
hepticas. En casos aislados, encefalopata en pacientes con enfermedad heptica severa preexistente; hepatitis
con o sin ictericia, insuficiencia heptica.
Endocrinas: en casos aislados ginecomastia. Hematolgicas: en casos aislados leucopenia, trombocitopenia,
agranulocitosis y pancitopenia.
Durante el tratamiento a largo plazo, se ha registrado un leve aumento de la frecuencia de quistes glandulares
gstricos. Dichos cambios son una consecuencia fisiolgica de la inhibicin pronunciada de la secrecin cida,
siendo de carcter benigno y reversible.
 ANTICIDOS
Neutralizacin del Acido Gstrico ya liberado.
Este grupo incluye:
A. Hidrxidos (de aluminio y magnesio).
B. Bicarbonato de sodio.
C. Carbonato de calcio.
 ANTICIDOS
Farmacodinamia
Bases dbiles.
Reaccionan con el cido clorhdrico para formar cloruros, agua y dixido de carbono.
Neutralizan el cido clorhdrico secretado.
Producen aumento en el pH gstrico.
 ANTICIDOS
Farmacocintica
Administracin: Oral.
Absorcin: Variable Los que contienen aluminio, calcio o magnesio se absorben menos que los que
contienen bicarbonato de sodio.
Eliminacin: Heces y orina.

Indicacin
Tratamiento sintomtico de las enfermedades cido ppticas del tracto gastrointestinal superior.
Esofagitis por reflujo.
lceras gstricas y duodenales.
 ANTICIDOS
Dosis
1 tableta, 4 6 veces al da, 1 3 horas despus de la ingestin de alimentos y antes de acostarse.
1 cucharada 4 6 veces al da.

Presentacin
Hidrxido de aluminio Tabletas (200 mg) y suspensin.
Hidrxido de magnesio Suspensin.
Combinadas Hidrxido de Aluminio y Magnesio.
 ANTICIDOS
Reacciones Adversas
Nuseas.
Distensin abdominal.
Diarrea (hidrxido de magnesio) o estreimiento (hidrxido de aluminio).

Contraindicaciones
Hidrxido de aluminio Insuficiencia renal Puede ocasionar osteoporosis y encefalopata.
 PROTECTORES DE LA MUCOSA GSTRICA
Este grupo incluye:
A. Misoprostol.
B. Sucralfato.

Aumentan los mecanismos de proteccin de la mucosa.

 PROTECTORES DE LA MUCOSA GSTRICA
MISOPROSTOL
Anlogo de las prostaglandinas (PG) E1.
En estmago aumenta el flujo sanguneo de la mucosa y estimula secrecin de bicarbonato y moco.

Farmacodinamia
Accin protectora de la mucosa gstrica.
Favorece mecanismos de defensa naturales de la mucosa.
Combina actividades gstricas antisecretoras y protectora de la mucosa.
 PROTECTORES DE LA MUCOSA GSTRICA
MISOPROSTOL
Farmacocintica
Administracin: Oral y parenteral.
Absorcin: Tracto gastrointestinal.
Vida media: 30 minutos.
Metabolismo: Hgado.
Eliminacin: Orina.
 PROTECTORES DE LA MUCOSA GSTRICA
MISOPROSTOL
Indicacin
Tratamiento y prevencin.
lceras duodenales causadas por los AINE.
Induccin del trabajo de parto.

Dosis
400 800 microgramos al da en dosis divididas.

Presentacin
Tabletas (100 y 500 microgramos).
Ampollas (120 y 500 microgramos).
Comprimidos vaginales.
 PROTECTORES DE LA MUCOSA GSTRICA
MISOPROSTOL
Efectos Adversos
Diarrea.
Nuseas.
Vmito.
Dolor abdominal.
Alteraciones ginecolgicas Metrorragias, dismenorrea y hemorragia vaginal.

Contraindicaciones
Embarazo.
Hipersensibilidad a las prostaglandinas.
 PROTECTORES DE LA MUCOSA GSTRICA
SUCRALFATO
Agente citoprotector gstrico.
Formado por una sal de aluminio (hidrxido de polialuminio) y un disacrido (octasulfato de sacarosa).

Farmacodinamia
Se adhiere al sitio de la lcera y forma una capa protectora contra el cido clorhdrico, pepsinas y sales biliares.
Favorece la cicatrizacin.
Estimula la sntesis endgena de PG en la mucosa e inhibe la pepsina.
 PROTECTORES DE LA MUCOSA GSTRICA
SUCRALFATO
Farmacocintica
Administracin: Oral.
Absorcin: escasa 3% a travs de la mucosa gastrointestinal.
Metabolismo: No se metaboliza.
Eliminacin: Heces.

Indicacin
lceras duodenales y gstricas.
 PROTECTORES DE LA MUCOSA GSTRICA
SUCRALFATO
Dosis
< 10 kg: 0,5 g cada 6 horas
> 10kg: 1 g cada 6 horas
30 -60 minutos antes de las comidas

Presentacin
Tabletas (1 g).
Suspensin 1g/ 5ml
 PROTECTORES DE LA MUCOSA GSTRICA
SUCRALFATO
Efectos Adversos
Nuseas.
Diarrea o estreimiento.
Erupcin cutnea.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad al compuesto.