FÁRMACOTERAPIA

GASTROINTESTINAL
TERAPÉUTICA
Facilitador: Dr. Cesar De Gracia
Estudiante: Ashill C. Pineda S.
 Farmacoterapia de la acidez gástrica, úlceras pépticas y
enfermedad por reflujo gastroesofágico

• Disminuir el grado de acidez gástrica

• Mejorar la protección de la mucosa.

 Helicobacter pylori
 Defensas Gástricas Contra el Ácido
 Esfínter inferior del esófago
 Células epiteliales gástricas: moco
 Prostaglandinas E2 e I2
 AINES, etanol
 Inhibidores de la Bomba de Protones
• Supresores más potentes
• Disminuyen la producción diaria de ácido (basal y estimulado) 80-95 %.
• Seis de uso clínico:
• Omeprazol
• Esomeprazol
• Lansoprazol
• Dexlansoprazol
• Rabeprazol
• Pantoprazol.
 Inhibidores de la Bomba de Protones
Química, Mecanismo de acción y Farmacología

Profármacos: requieren activarse en un ambiente ácido (sulfenamidatetracíclica)

Proporciona supresión prolongada (hasta 24 a 48 h) a pesar de las vidas medias en

plasma mucho más cortas (media a dos horas).

Formulaciones para administración oral:

* Fármacos con cubierta entérica contenidos dentro de cápsulas de gelatina (omeprazol,
dexlansoprazol, esomeprazol y lansoprazol).
* Gránulos con cubierta entérica suministrados como polvo para suspensión
(lansoprazol).
* Tabletas con cubierta entérica (pantoprazol, rabeprazol y omeprazol).
* Omeprazol en polvo combinado con bicarbonato de sodio contenido en cápsulas y
formulado para suspensión oral.

Vía parenteral: Esomeprazol, pantoprazol o lansoprazol.

 Inhibidores de la Bomba de Protones
Farmacocinètica
Se administran ~ 30 min antes de las comidas

Se absorben con rapidez, se unen a proteínas y se someten a metabolismo

hepático por citocromo p450 (CYP2C19 y CYP3A4)

La supresión máxima de la secreción de ácido requiere varias dosis de los

PPI.

La insuficiencia renal crónica no produce acumulación del fármaco con una

dosis al día de PPI.

La enfermedad hepática reduce mucho la depuración del esomeprazol y el

lansoprazol.
 Inhibidores de la Bomba de Protones
Indicaciones
 Enfermedad por RGE
 Cicatrización de úlceras gástricas y duodenales.
 Pirosis (omeprazol, autotx)
 Dispepsia
 Tratamiento de recurrencia de úlceras causadas por:
 AINES (lansoprazol y el esomeprazol)
 H. pylori.
 Síndrome de Zollinger-Ellison.
 Inhibidores de la Bomba de Protones
Efectos Secundarios e Interacciones Farmacológicas.

Efectos secundarios Interacciones

• Mas comunes: náuseas, dolor
abdominal, estreñimiento, flatulencia y
diarrea
• Menos comunes: Miopatía subaguda,
artralgias, cefaleas y exantemas
• Déficit de vitamina B12 (omeprazol)
• Fracturas óseas (osteoporosis)
• Hipergastrinemia
• Warfarina, diazepam y ciclosporina.
• Omeprazol:
• inhibe la isoenzima CYP2C19 (lo que
reduce la depuración de disulfiram,
fenitoína y otros fármacos)
• Induce la expresión de CYP1A2 (lo
que aumenta la eliminación de
imipramina, varios antipsicóticos,
tacrina y teofilina).
• Puede inhibir la conversión de
clopidogrel (por efecto en CYP2C19) a
su forma anticoagulante activa. Es
menos probable que el pantoprazol
tenga esta interacción.
Omeprazol: Esomeprazol
FORDEX, OMEPRAZOL NORMON, NEXIUM, MILENIUM,
LOSEC, INHIBITRON, PROTON, ESOMEPRAZOL GENFAR)
PRAZOLEM.
Dosis:
• Úlcera duodenal: 20 mg/día por 4
Presentación: tab 20 y 40 mg.
semanas. Dosis:
• Úlcera gástrica y esofagitis por reflujo: • 20 a 40 mg al día durante 4 semanas

20 mg/día por 4 a 8 semanas.. • No usar en embarazo y lactancia.

• Contraindicaciones: Hipersensibilidad a
su componente, embarazo (único de
categoria C) y lactancia. Su uso en
pediatría no ha sido establecido.
Lansoprazol: LANZOPEP, LANZOPRAL, Rabeprazol: PARIET
MONOLITUM, OGASTRO, LANSOPRAZOL Presentación: tab 10-20 mg
GENKAR.
Dosis:
• Una tableta diaria en la mañana durante 4 a 8
• Presentaciones tab 15 – 30 mg semanas.
• Dosis :
Contraindicaciones:
• Ulcera duodenal: una capsula diaria durante 2 a 4
semanas. • Embarazo y lactancia, no tiene
• Ulcera gástrica y esofagitis por reflujo: una capsula interacciones importantes.
diaria durante 4 a 8 semanas.
• Contraindicaciones: embarazo, lactancia.
aprobado para ser usado en niños de 1 a 17
años. Pantoprazol
• De elección en ERGE complicado en TONVAL, PANTECTA, ZOLTUM. TECTA,
embarazo ZURCAL, URGAPRAM.

Presentación: tab 20-40 mg; IV 40 m

Dosis:
• Una tableta diaria por 4 a 8 semanas
según la patología de base.
Contraindicaciones: igual al omeprazol.
 Antagonistas del Receptor H2
• Mecanismo de acción: compiten de manera reversible con la histamina por la
unión con estos receptores en la membrana basolateral de las células parietales.
• Cimetidina, ranitidina, famotidina, nizatidina.
• Eficaces para inhibir la secreción nocturna de ácido (inhiben secreción basal)

Farmacocinética Concentraciones séricas máximas: 1 a 3 h

Las concentraciones terapéuticas se conservan durante 4 a 5 h

(cimetidina), 6 a 8 h (ranitidina) o 10 a 12 h (famotidina)
Pequeñas cantidades (< 10% a ~ 35%) se metabolizan en el
hígado,
Eliminación y excreción renal
 Antagonistas del Receptor H2
Indicaciones
• Cicatrización de úlceras gástricas y duodenales
• GERD no complicada
• Profilaxis de las úlceras por estrés

 La tolerancia a los efectos supresores de ácido puede desarrollarse en

el transcurso de tres días de iniciar el tratamiento y ser resistente al
incremento de las dosis  hipergastrinemia.
 Los inhibidores de la bomba de protones no causan este fenómeno.
 Cuando se suspende cualesquiera de estas clases de medicamentos
pueden ocurrir incrementos de rebote de la acidez gástrica
 Antagonistas del Receptor H2
Efectos secundarios e interacciones

Efectos
secundarios
Interacciones Contraindicaciones
• Diarrea, cefalea,
somnolencia, fatiga,
dolor muscular y • Mayor interacción: • Embarazo,
estreñimiento cimetidina (inhibe el lactancia,
• Confusión, delirio, p450) insuficiencia renal
alucinaciones, habla • Ranitidina: inhibe (famotidina)
farfullante y p450 en 10%.
cefaleas. • famotidina y
• Trombocitopenia? nizatidina: más
• Teratogenicidad? seguras.
• Ginecomastia e
impotencia en
tratamientos largos
 Antagonistas del Receptor H2
Cimetidina (TAGAMET).
• Enfermedad ulcero péptica: 300
mg 4 veces /d, 400 mg 2 veces/d
800 mg al acostarse
• Enfermedad RGE 400 mg 4
veces/d, 800 mg 2 veces/d
• Tratamiento parenteral: 300 mg
c/6h
Ranitidina (TIRORAN, ZANTAC,
RANITIDIN, TAURAL, RANITAB) tab.
150 mg y 300 mg.
• Enf. ulcero péptica: v.o.150 mg 2
veces /d, 300 mg al acostarse por
4 semanas.
• Enfermedad RGE 150-300 mg 2-4
veces/día
• Tratamiento parenteral: 50 mg
c/8hC
• Niños: 2 a 4 mg/kg/dia.
 Antagonistas del Receptor H2

Nizatidina : AXID: cap. 150 mg y • Famotidina

300 mg. • FAMOGAL®, FAMO-PLUS,
• Ulcera gástrica o duodenal: 300 GONNERUL®, ULFADIN®: tab. 40
mg/dia por 4 semanas. mg (caja x 10).
• GASTRUM®: tab. 10 mg (caja x 12 y
• Esofagitis péptica: 150 a 300 mg
24).
cada 12 h según la severidad y se
• Enfermedad ulcero péptica: 20 mg bid,
prolonga de acuerdo a la evolución.
40 mg al acostarse
• RGE: 20-40 mg bid
• Tratamiento parenteral: 20 mg c/12h
Fármacos que incrementan las defensas de la mucosa

Análogos de la Prostaglandina: Misoprostol

Principales prostaglandinas: PGE2 y la PGI2

Efectos:
• Estimulan la secreción de mucina y bicarbonato
• Aumentan el flujo sanguíneo en la mucosa.
• Supresión del ácido
Aprobado por la FDA para prevenir el daño mucoso causado por
NSAID
El grado de inhibición se relaciona de manera directa con las
dosis
• Las dosis orales de 100 a 200 μg inhiben hasta 95% de la secreción basal y
75 a 85% la estimulada.
• Profilaxis de úlceras: 200 μg qid
 Misoprostol

Farmacocinética

• Absorción rápida
• Administración oral
• Ácido misoprostólico: metabolito principal y activo
• Una dosis aislada inhibe la producción de ácido en el transcurso
de 30 min; los efectos terapéuticos máximos se obtienen a los
60 a 90 min y perduran hasta 3 h.
• Excreción renal (20-40 minutos)
Misoprostol: cytotec y cytil

• Indicaciones:
• Úlcera gastroduodenal y gastroduodenitis por AINES (aprobado por la
FDA).
• Presentación y dosis: Tab de 200 ug. 1 tableta 4 veces al día.
• Efecto adverso:
• Diarrea < 30%
• Contraindicaciones
• Embarazo (teratogénico y abortivo)
• Embarazo ectópico
• EII (causa exacerbaciones)
• Problemas de coagulación
• Alergia al misoprostol
Fármacos que incrementan las defensas de la mucosa

Antiácidos
• SALES DE Mg: Mg(OH)2,MgO.
• El Mg(OH)2 es un antiácido potente, capaz de elevar el pH a 9.
• El ión Mg+2 actúa osmóticamente reteniendo agua (diarrea)
• SALES DE Al: Al(OH)3
• Es poco potente, forma fosfato de Al en el intestino provocando
hipofosfatemia.
• El Al+3 es constipante.
• SALES MIXTAS DE Al y Mg:
• Menos potente que las sales de Mg, pero mas que las de Al. Se evita la
diarrea y la constipación.
Compuesto Nombre comercial Casa
farmacéutica

Hidróxido de Leche de magnesia GSK

magnesio Phillips

Hidróxido de Pepsamar Sanofi-aventis

aluminio
Acigel Rigar S.A
Hidróxido de Gastrigel Plus Rigar S.A
aluminio y
magnesio Maalox Sanofi-Aventis
Gastrigel N Rigar S.A
Gastrigel Rigar S.A
Neogel Unipharm
 Antiácidos
• Administración:
• Ulceras no complicadas: V.O. 1 y 3 h después de las comidas y al
acostarse.
• Síntomas graves o reflujo no controlado: cada 30 a 60 min.
• Suspensión:
• Capacidad de neutralización mayor que las presentaciones en polvo o
tabletas.
• Efectos adversos:
• Osteoporosis, encefalopatía y miopatía proximal (aluminio)
• Precacución:
• Los antiácidos de Al3+ y Mg2+ son notables por su propensión a quelar
otros fármacos presentes en el tubo digestivo, por lo que disminuyen su
absorción. La mayoría de las interacciones pueden evitarse si se toman los
antiácidos 2 h antes o después de otros fármacos.
Fármacos que incrementan las defensas de la mucosa

Subsalicilato de Bismuto

Mecanismo de acción Indicaciones Contraindicaciones Interacciones

• Se unen a la base • Diarrea • Niños o • Si el paciente recibe

de la ulcera • acidez, náuseas e adolescentes que anticoagulantes, el
• Promueven la indigestión. padezcan o estén en TP alarga
producción de • Adyuvante en la recuperación de • Es hipoglucemiante
mucina y terapia combinada varicela o gripe  • Interfiere en la
bicarbonato para el tto de la enf síndrome de Reye. acción de los
• Efectos ulcero peptica • Niños < de 6 años uricosúricos en el tto
antibacterianos causada por • úlceras sangrantes contra la gota.
importantes. Helicobacter pylori. • Insuficiencia renal • Puede alterar r el
• Hemofilia resultado de
• Hipersensibilidad a estudios
los salicilatos radiológicos
abdominales;
• El consumo crónico
de puede alterar las
pruebas de función
hepática e
incrementar los
niveles séricos de
transaminasas y
fosfatasa alcalina
Subsalicilato de Bismuto

BISBACTER®, BISMO-COAT®, PEPTOBISMOL®

• Presentación:
• Tab. 262 mg, susp 262 mg/15 mL
• Dosis
• Adultos: en diarrea 2 tabletas o 2 cucharadas
cada 4 a 6 horas.
• Dispepsia una tableta 4 veces al dia.
• Niños de 9 a 12 años: 1 tableta cada 6 horas.
• Niños de 6 a 9 años: 5 mL cada 6 horas.
• Lactantes: 100 mg/kg/dia.
Fármacos que incrementan las defensas de la mucosa

Carbenoxolona
• Antiinflamatorio y citoprotector de la mucosa derivado del ácido
glicirídico de la raiz del orozuz.

• Mecanismo de acción:
• Aumenta niveles de prostaglandinas (cicatrizan),
• ↑ producción de moco (↓irritación y molestias)
• Tiene propiedades detergentes y microbianas (evitan sobreinfección)

• Indicaciones:
• Aftas o úlceras bucales (< 1 cm) en parte interna de mejillas, labios, base
de las encías o bajo la lengua.
Carbenoxolona

SANODIN
• Presentación:
• Pomada bucal, 1 g contiene 20 mg carbenoxolona
disódica.
• Dosis:
• Adultos y niños > 12 años 1 aplicación 4 veces al día
(Después de comer y acostarse.)
• Contraindicaciones:
• Hipersensibilidad y Tx con corticoides locales.
• No Recomendada:
• Embarazos, lactancia y niños < 12 años.
• Eventos adversos:
• HTA e Hipokalemia en adultos mayores