ANTISECRETORES GASTRICOS

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H2 (RANITIDINA)

ANTIMUSCARINICOS (PIRENCEPINA) INHIBIDOR DE LA BOMBA DE PROTONES (OMEPRASOL)

OCTREOTIDO ANALOGO SINTETICO DE LA SOMATOSTATINA

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ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H2

Los compuestos de este grupo que se usan actualmente son:

Serie imidazlica: cimetidina Serie furnica: ranitidina. Serie guanidinotiazlica: famotidina y nizatidina. Serie piperidinometilfenoxi: roxatidina. Este grupo de frmacos actan antagonizando competitivamente la accin de la histamina sobre los receptores H2. Debido a que bloquean de manera selectiva estos receptores de la mucosa gstrica, actan controlando la secrecin gstrica.

Accin farmacolgica sobre la secrecin cida

Todos ellos actan sobre el receptor H2 que estimula la secrecin cida por la
clula parietal, compitiendo con la histamina de forma especfica y reversible. (alimentos, distensin gstrica).

Reducen la secrecin cida basal y la debida a estmulos fisiolgicos Entre ellos hay bastantes diferencias en la potencia de accin, aunque
teraputicamente este hecho slo implica variaciones en la dosis de administracin de cada compuesto. El menos potente es la cimetidina y la ms potente la famotidina. reducir el volumen total de jugo gstrico si disminuye la secrecin absoluta de pepsingeno y su activacin est reducida debido al aumento del pH intraluminal). absorcin de vitamina B12. Tampoco afectan al vaciado gstrico, a la secrecin pancretica, ni a la presin del esfnter esofgico inferior.

No afectan a la concentracin de pepsina en la secrecin gstrica (aunque al

Disminuyen algo la secrecin de factor intrnseco, aunque no alteran la

RANITIDINA
El citrato de ranitidina de bismuto es un frmaco con propiedades
antisecretoras, citoprotectoras y de erradicacin del Helicobacter pylori.

Es una sustancia obtenida a travs de modificaciones de la molcula de la

histamina partiendo de la observacin que, para que un compuesto pueda competir con la histamina, debe ser reconocida por el receptor y unirse a l con mayor afinidad que la histamina sin producir efectos histamnicos.

De esta manera se encontraron los antagonistas de los receptores H-2. Estos agentes se ligan de forma selectiva y reversible a los receptores H-2
de la histamina de la clula parietal, inhibiendo la actividad de la adenilciclasa y, por consiguiente, la produccin intracelular de AMP cclico, as como la potente accin secretora de cido de la histamina.

 En su metabolismo participa en forma activa el sistema enzimtico P-450

3A4 (accin dbil).

Es un derivado imidazlico y cianoguanidnico. Debido a la participacin de la histamina en el efecto estimulador de la

gastrina y de la acetil colina, los antagonistas de los receptores H-2 de la Histamina inhiben parcialmente la secrecin cida derivada de estos secretagogos. Tiene poco efecto sobre los receptores H1.

Es un antagonista competitivo reversible, dependiente de la dosis; reduce

tanto el volumen de secrecin gstrica y la concentracin de iones hidrgeno.

La ranitidina inhibe la secrecin de HCl basal y la estimulada por la

pentagastrina, la serotonina y los alimentos.

 Las cpsulas y comprimidos se deben mantener entre 15 y 30 grados C.

conservndose en envases fotoprotectores de cierre ajustado. Jarabe: mantener entre 4 y 25 C. mismas temperaturas.

Inyectables: se deben mantener por debajo de 30 Grados C. protegindose

de la luz y evitando la congelacin. Una vez abierto el vial es estable 24 hrs. las mezclas para infusin no utilizadas debes ser descartadas a las 24 hrs. de preparacin. El inyectable no debe utilizarse si ha cambiado de color o contiene precipitados.

Biodisponibilidad y farmacocintica:
La Biodisponibilidad oral es del 50%, 90 al 100% por va IM. Tiempo de
su duracin es de 4-6 hrs. concentracin mxima en 2-3 hrs. por va oras, y de 15 min. Por va IM.

El tiempo preciso para que aparezca su accin por va oral es de 60 min. Y Es metabolizada en el hgado a n-xido, s-xido y desmetilranitidina. Se
excreta por va urinaria en forma inalterada por transporte activo en 24 hrs. una pequea parte por heces. hrs. Se puede encontrar en lquido cefalorraqudeo y leche materna.

En casos de insuficiencia renal su semivida de eliminacin es de hasta 9

Sitio y mecanismo de accin

Inhibe la secrecin cida del estmago al bloquear los receptores H2 de la histamina

ubicados en las clulas parietales de la mucosa gstrica. Reduce tanto la secrecin cida gstrica basal y la nocturna, como la inducida por alimento y por la pentagastrina. No afecta la secrecin de pepsina. Reduce el flujo sanguneo heptico.

Cintica

Se absorbe alrededor de 50% por va oral y alcanza concentraciones plasmticas

mximas de 2 a 3 h posteriores a su administracin. Se metaboliza en el hgado y se elimina en la orina y en la leche materna. Su vida media es de 2.5 horas.

Indicaciones

Adultos: Ulcera gstrica o duodenal. Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la ranitidina, insuficiencia renal o
heptica, durante lactancia. Manifiesta pruebas falsas positiva a protenas en la orina. Los anticidos disminuyen su absorcin gastrointestinal

Dosis

Oral. 150 mg dos veces al da; o bien, 300 mg en la noche al momento de acostarse. Sndrome de Zollinger-Ellison. Intravenosa. 50 mg diluidos en 20 ml de solucin salina
fisiolgica, o de dextrosa al 5%, y administrar lentamente (en un periodo no menor de 5 min). Si es necesario, se repetir cada 6 a 8 horas.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la ranitidina, insuficiencia renal o heptica, lactancia. Manifiesta pruebas falsas positiva a protenas en la orina. Los anticidos disminuyen su absorcin gastrointestinal.
Interacciones

Tiene interacciones farmacolgicas semejantes a la cimetidina, disminuye la eliminacin de lidocaina, diazepan, teofilina, metronidazol, quinidina,
propanolol, carbamazepina, warfarina entre otros; disminuye la absorcin del hierro, indometacina, ketoconazol, tetraciclinas y fluconazol, aumenta los niveles de praziquantel, ciclosporina y pentoxifilina; disminuye la depuracin renal de zidovudina.

Efectos adversos y toxicidad:

En general infrecuentes y reversibles con la reduccin de la dosis o retirada
del frmaco.

La sobredosis se maneja por medio de remocin de la droga del tracto

gastrointestinal o hemodilisis.

La supresin completa del cido gstrico puede predisponer a colonizacin

bacteriana. Interacciones:

Con alcohol: Aumento de sus niveles sanguneos si se le adjunta ranitidina. Con anticidos, disminuye su % de absorcin oral. Efecto anticoagulante al aumentar la vida media de warfarina. En general altera tanto la absorcin intestinal como la vida media de los
frmacos con los cuales interacciona, por lo cual no se recomienda su administracin oral junto con otros medicamentos.

Riesgo embarazo categora B Reacciones adversas Nuseas, diarrea o estreimiento, cefalea, fatiga, vrtigo, visin borrosa, prurito, erupcin cutnea. Disminucin reversible de leucocitos y plaquetas. Puede aumentar la concentracin srica de creatinina, transaminasas y gammaglutamil transpeptidasa.

Presentacin Tabletas o grageas. Cada tableta o gragea contiene clorhidrato de ranitidina equivalente a 150 mg de ranitidina. Caja con 20 tabletas o grgeas. Tabletas o grageas con 300 mg . Jarabe. Cada 100 ml de jarabe contienen clorhidrato de ranitidina equivalente a 150 mg de ranitidina. Frasco con 200 ml. Solucin inyectable. Cada ampolleta contiene 2 o 5 ml de clorhidrato de ranitidina equivalente a 50 mg de ranitidina. Envase con cinco ampolletas.

Evidencias clnicas
A partir de la introduccin de los antagonistas de los receptores H2 en 1975
en la teraputica de la lcera gstrica y duodenal y de la esofagitis pptica, ha sido uno de los medicamentos ms relevantes de la investigacin farmacolgica.

El primero de los cuales fu la cimetidina, enseguida la ranitidina y despus

la famotidina, nizatidina y otros.

Evidencias bibliogrficas

A dosis de 150 mg diarios administrados por la noche, mantiene la remisin

de la lcera duodenal en la mayora de pacientes.

Es menos efectiva que los inhibidores de la bomba de protones en la modificacin del pH, rapidez de cicatrizacin y alivio de los sntomas en la esofagitis no erosiva por reflujo;

se obtienen mejores efectos con los inhibidores de la bomba de protones.

La nefrotoxicidad y hepatotoxicidad referida en la literatuta, es rara y si se detecta a tiempo, no queda dao permanente cuando se suprime el uso del medicamento. duodenal secundaria provocada por anti-inflamatorios no esteroideos.

Su empleo por tiempo prolongado es efectivo en la prevencin de la lcera

Paynard t, Lemaire M, Agostini H. Meta-analysis of randomized clinical treals comparing lanzoprazole with ranitidine or famotidine in the treatment of acuteduodenal ulcer. European Journal of Gastroenterology 1995 Jul 7 (7);661-5. Chiba N, De Gara CJ,Wilkinson JM, Hunt RH. Speed of healing and symptom relief in grade II to IV gastroesophageal reflux disease; a meta-analysis. Gastroenterology 1997; Jun 112 (6):1798-1810. Lahey RJ, von Rossum LG, Jansen JB, Straatman H, Verbeek AL. Alimentary Pharmacology and Therapeutics 1999; 13 (7) 857-64.

Nombre Comercial
Acloral tabletas 150 mg (c/20), 300 mg (c/30) Alter H2 150 mg (c/20), 300 mg (c/10) Anistal 150 mg (c/20),300 mg (c/10) Azantac 150 mg (c/20), 300 mg (c/30) Ranifur 150 mg (c/20), 300 mg (c10) Ranisen 150 mg (c/60), 300 mg (c/30) Serviradine 150 mg (c/20) Lab. Sandoz 300 mg (c/12)
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ANTIMUSCARINICOS (PIRENZEPINA)
La pirencepina es un antagonista de los receptores muscarnicos

que acta sobrelos receptores M, que hay en el sistema nervioso entrico y, en menor medida, sobre losreceptores M, que existen en la superficie de la clula parietal. clula ECIL.

No se conoce con certeza el tipo de receptor muscarnico presente en la La pirencepina inhibe la secrecin de cido y pepsina, pero pertenece a una
clase de frmacos que es relativamente impopular como tratamiento de primera eleccin, debido a que existe una alta incidencia de efectos anticolinrgicos (boca seca y visin borrosa).

La dosis oral de pirenzepina es de 50 mg dos o tres veces al da

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INHIBIDOR DE LA BOMBA DE PROTONES (OMEPRAZOL)

Es un frmaco antiulceroso que acta inhibiendo la bomba de protones. Esta bomba se encuentra en la pared de las clulas que recubren la pared
del estmago, las que usan la bomba de protones para producir el cido en l estomago. estmago.

El omeprazol acta disminuyendo la cantidad de cido que se produce en el

Sitio y mecanismo de accin

Penetra las clulas gstricas parietales, se ioniza y se transforma en un
inhibidor activo, y se une en forma irreversible a la bomba de protones (H+, K+-ATPasa), lo cual inhibe la secrecin basal e inducida de cido gstrico.

Cintica
Es susceptible al medio cido, por lo que es necesario administrarlo en
formulaciones que protejan de su paso por el estmago. 3.5h.

Se absorbe rpido en el intestino y alcanza concentraciones mximas en Su biodisponibilidad es de slo 40% por su inestabilidad en el medio cido y
por efecto de primer paso en el hgado. Alrededor de 95% se une a las protenas plasmticas, se metaboliza en el hgado y se elimina en la orina. varios das.

Su vida media plasmtica es de 30 a 90 min, pero sus efectos persisten por

 En insuficiencia heptica crnica, la biodisponibilidad aumenta

aproximadamente un 100% creatinina.

su eliminacin se retarda a medida que disminuye la eliminacin de El porcentaje de eliminacin disminuye y la biodisponibilidad del omeprazol
aumenta en personas de edad mayor.

Se recobra en orina casi un 70% de la dosis como metabolitos de

omeprazol y no se encontr droga inalterada.

La eliminacin del omeprazol del plasma fue de 250 ml/min, y su vida

media plasmtica tiene un promedio de una hora, cerca de dos veces la vida media plasmtica.

Efectos sobre la secrecin de cido gstrico:

Una dosis de omeprazol por va oral al da, proporciona una rpida y eficaz
inhibicin de la secrecin de cido durante el da y la noche,

logra su mximo efecto dentro de los primeros cuatro das de tratamiento, tiene una reduccin promedio de la produccin pico de cido despus de la
estimulacin con pentagastrina de aproximadamente 70% despus de 24 horas de la administracin de la dosis antes mencionada.

La dosis oral de omeprazol 20 mg, mantiene un pH intra-gstrico de 3

por un tiempo promedio de 17 horas del periodo de 24 horas en los pacientes con lcera duodenal.

Efecto sobre Helicobacter pylori:

Helicobacter pylori est asociado con la enfermedad cido-pptica,

incluyendo la enfermedad ulcerosa duodenal y gstrica, en las que 95 y 70% de los pacientes, respectivamente, estn infectados con esta bacteria.

Helicobacter pylori es el factor principal en el desarrollo de la gastritis. Helicobacter pylori junto con el cido gstrico son los factores principales en
el desarrollo de la enfermedad pptica ulcerosa. el desarrollo de carcinoma gstrico.

Se ha encontrado que Helicobacter pylori tiene un papel muy importante en Omeprazol tiene un efecto bactericida in vitro sobre Heli-cobacter pylori. La erradicacin de Helicobacter pylori con omeprazol y agentes
antimicrobianos est asociada a un rpido alivio de sntomas, altas tasas de curacin en todas las lesio-nes mucosas y remisiones a largo plazo de la enfermedad pptica ulcerosa necesidad de un tratamiento antisecretorio prolongado.

reducen las complicaciones como sangrado gastrointestinal, as como la

Indicaciones
Adultos:

lcera duodenal activa, lcera gstrica, esofagitis erosiva.

Dosis
Oral. 20 mg una vez al da durante cuatro a ocho semanas. El tratamiento
no debe exceder de ocho semanas. del paciente.

Sndrome de Zollinger-Ellison Oral. 60 mg/ da y ajustar segn la respuesta Si se requieren 80 mg o ms, administrar en dos tomas. La dosis no debe exceder de 120 mg en dos tomas al da.

Contraindicaciones y precauciones
Contraindicado en casos de hipersensibilidad a cualquiera de los
componentes de la frmula.

No prolongar el tratamiento, ya que su administracin crnica induce la

formacin de carcinomas gstricos en animales de laboratorio.

Altera la biotransformacin heptica de diazepam, warfarina y fenitona. Disminuye la absorcin de ketoconazol, derivados del hierro y ampicilina. Las cpsulas no deben ser abiertas, chupadas ni masticadas; deben
deglutirse de inmediato.

Interacciones
Inhibe el metabolismo oxidativo. Disminuye la absorcin de ketoconazol, itraconazol, sales de hierro y
esteres de ampicilina.

Disminuye la eliminacin de diazepam, fenitoina y warfarina. Puede aumentar la absorcin de digoxina y didanosina.

Riesgo embarazo categora Reacciones adversas

Vmito, diarrea o estreimiento, dolor abdominal, flatulencia, cefalea, tos,
dolor muscular, agranulocitosis, pancitopenia, erupcin cutnea.

TOXICIDAD REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Fiebre, dolor, fatiga, malestar, distensin abdominal. Angina de pecho, taquicardia, bradicardia, palpitaciones, hipertensin
arterial y edema perifrico. Pancreatitis, anorexia, colon irritable, flatulencia, acolia o hipocolia, candidiasis esofgica, atrofia de la mucosa de la lengua, boca seca, etc. incluyendo hepatitis colestsica, hepatitis mixtas, necrosis heptica y encefalopata heptica.

En raras ocasiones ha ocurrido abiertamente la enfermedad del hgado,

Calambres musculares, dolores musculares, o depresin. Salpullido, muy raramente, se presenta casos severos de reaccin
generalizada de la piel incluyendo necrlisis txica de la epidermis, nefritis intersticial.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Elevacin de la creatinina srica, proteinuria, hematuria, glucosuria.

Hepticas:
Pocas veces se presenta, elevacin marcada de las pruebas de
funcionamiento heptico, ALAT (SGPT), ASAT (SGOT), transpeptidasas del gamma glutamil, fosfatasa alcalina y bilirrubina srica (ictericia).

Hematolgicas:
Casos raros de pancitopenia, agranuloci-tosis, trombocitopenia,
neutropenia, anemia, leucocitosis.

Sobre Sistema Digestivo:

El omeprazol es un inhibidor potente de la secrecin gstrica siendo el
tratamiento adecuado para la esofagitis del reflujo ya que acta directamente sobre la causa principal del reflujo pero debe tenerse en cuenta la administracin de protenas como base de la dieta, por la accin de la gastrina y la formacin de HCl.

Los efectos cancerigenos que se le han encontrado segn la bibliografa no

se ha podido demostrar ya que las clulas enterocromafines tienen mejor aceptacin a la determinacin de la gastrina

 lo que s debe tenerse en cuenta para el sistema digestivo son los efectos
adversos o reacciones secundarias como diarreas, nauseas, dolor abdominal, cansancio, mareo cefalea y parestesias, aunque reportan pasajeros estos efectos secundarios;

adems por el tipo de dieta que consumimos en la actualidad se estima

que el 50 % de los individuos sanos experimentan algn grado de pirosis a diario, factores agresivos, y para tales efectos nos valemos de los inhibidores de la H*, K*-ATPasa (bomba de protones) situada sobre la membrana apical de la clula parietal, as mismo es muy conveniente individualizar la dieta de cada paciente que tendremos que tratar.

por lo que las estrategias teraputicas tienen la finalidad de equilibrar los

Presentacin
Cpsulas con grnulos con capa entrica. Cada cpsula contiene 20 mg de
omeprazol. Caja con siete cpsulas.

Evidencias clnicas
Tratamiento y mantenimiento de la cicatrizacin de la esofagitis erosiva
severa.

Tratamiento de lceras gstrica benigna activa y duodenal. Para el tratamiento de reflujo gastroesofagico con pobre respuesta a
medidas habituales y como parte del tratamiento de lcera duodenal asociada a Helicobacter pylori.

Evidencias bibliogrficas
El omeprazol es mas efectivo en la prevencin y cicatrizacin de lceras que
la ranitidina y el misoprostol en pacientes que toman AINES en forma regular.

Es ms eficaz que la ranitidina para mantener la remisin de la

sintomatologa de la enfermedad por reflujo gastroesofagico cuando se usa en forma intermitente.

Controla mejor que la cisaprida o placebo la acidz y pirosis.

EBM reviews Omeprazole healed ulcers and mainteined remission better than ranitidine ACP Journal Club 1998;129:9. Omeprazole maintained remission from ulcers better than misopristol ACP Journal Club 1998;129:8. Yeomans ND et al. A comparison af omeprazole with ranitidine for ulcers associated with nonesteroid antiinflamatory drugs.N Engl J med 1998;339(5):349-50.

Nombre Comercial

Inhibitron cap 20mg c/28 ,cap 20 mg c/60, cap 10mg c/15, caps
10 mg c/28 Prazolit caps 20mg c/7, caps 20 mg c/14 Losec cap 10mg c/14, cap 20mg /10, CAP 40mg /5 Vulcasid cap 20mg c/7 Mopral tab 10mg c/14, tab 20mg c/7 Azoran cap 20mg c/7 REGRESAR

Ulsen cap 20 mg caja c/21, caja c/7, caja c/14 Suifac Caps 20mg caja c/7, Caps 20mg caja c/14

OCTREOTIDO ANALOGO SINTETICO DE LA SOMATOSTATINA Es un anlogo de la somastostatina, pero 70 veces ms potente que esta, con
un efecto ms duradero, puede administrarse va parenteral y adems no produce hipersecrecin de rebote.

Inhibe la liberacin de GH y TSH en la hipfisis y de pptidos

gastroenteropancreticos.

Se usa principalmente en el tratamiento de los tumores secretores (vipoma,

carcinoma, gastrinoma, insulinomas y glucagonomas), en el sndrome de dumping, ileostoma, neuropata diabtica, sndrome del intestino corto, diarrea secretora del sida y colitis asociada a radioterapia o quimioterapia.

 La dosis empleada es de 50 mg/12 horas (en ayunas) e ir aumentando

progresivamente hasta los 100-450 mg/ da repartidos en 2 3 tomas.

Los efectos secundarios dependen de la dosis: esteatorrea, nauseas, dolor

abdominal, hiperglucemia, flatulencias. Su uso prolongado est asociado a mayor prevalencia de litiasis biliar. permite su administracin cada 10-15 das.

La lanreotida es un anlogo de a somatostatina, con vida media ms larga,

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