FARMACOLOGIA APLICADA A

LA ENFERMERÍA

EAP ENFERMERÍA
Mg. Jazmin Román Flores
 SESIÓN N° 12
Antiácidos y antiulcerosos, Fármacos
laxantes, Anticoagulantes.
 LOGRO DE SESIÓN

 Conocer las funciones de los fármacos antiácidos y

antiulcerosos, fármacos laxantes y anticoagulantes.

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DEFINICIÓN DEL USO ADECUADO DE
LOS FÁRMACOS ANTIÁCIDOS Y
ANTIULCEROSOS

Video:
https://www.youtube.com/watch?v=SaUuCqJyDKo

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 ÚLCERA PÉPTICA
• Es un trastorno frecuente.
• Desde el punto de vista fisiopatológico , existe un
desequilibrio entre los factores protectores de la
mucosa gástrica ( producción de moco y bicarbonato,
prostaglandinas) y los factores agresivos ( producción
de HCL, Pepsina y presencia de Helicobacter pylori).
• Es frecuente recidivas de las úlceras, lo que motiva el
empleo profiláctico a largo plazo de Antagonistas H-2
o inhibidores de la bomba de protones.

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 TIPOS
• Tipo I: Localización gástrica, que se caracteriza por una disminución
de la barrera protectora estomacal y una producción normal de ácido.
• Tipo II: Puede localizarse en el Estómago o en el Intestino y se
caracteriza por hiperproducción de ácido.
• Las causas más frecuentes son las infecciones por Helicobacter pylori,
el uso de AINES y las lesiones malignas.
• En las duodenales las causas más frecuentes son infecciones por
Helicobacter pylori, el uso de AINES.
 GENERALIDADES
• Antiulcerosos son aquellos fármacos que se emplean por sus
características para reducir y neutralizar la secreción gástrica o por poseer
efecto citoprotector en el tratamiento de entidades como la úlcera
péptica, reflujo gastroesofágico y el Síndrome Zollinger Ellison.
• Epidemiológicamente la infección por Helicobacter pylori, es la
responsable de más del 90% de las úlceras duodenales y del 80 – 85 % de
las gástrica, lo que ha modificado el tratamiento.
• Aún cuando los Antihistamínicos H2 y los Inhibidores de la Bomba de
Protones son de utilidad, la terapia erradicadora con combinación de
fármacos antisecretor y antimicrobiano, son los que logran la curación y la
disminución de las recidivas.
 CASIFICACIÓN
• Reducen la secreción de ácido:
Antihistamínicos H2: (Cimetidina, Ranitidina, Nizatidina y Famotidina).
• Inhibidores de la Bomba de Protones: (Omeprazol, Lansoprazol y Pantoprazol).
• Citoprotectores :(Sucralfato, Subsalicilato de bismuto coloidal, análogos de las
protaglandinas).
• Antiácidos: (Hidróxido de Aluminio, hidróxido de Magnesio, Carbonato de calcio,
Bicarbonato de Sodio).
• Fármacos para erradicar el Helicobacter Pylori (Metronidazol, Amoxicilina,
Tetraciclinas y Claritromicina).
 ANTIHISTAMÍNICOS H2
• Inhiben de manera competitiva la interacción de la histamina con los
receptores H – 2, situados en la célula parietal.
• Por esto inhiben la secreción de ácido gástrico, desencadenada por la
Histamina u otros. Agonistas H-2, por la gastrina y en menor grado
por los agonistas muscarínicos (Acetilcolina).
• Inhiben la secreción basal (en ayunas) y nocturna de ácido, efecto que
contribuye en mayor grado a su eficacia clínica.
 ANTIHISTAMÍNICOS H2
• Se absorben con rapidez y eficiencia después de la administración oral.
• Se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas en 1 a 2 horas.
• Todos presentan efecto del primer paso, lo que limita la biodisponibilidad hasta
un 50%.
• La vida media de eliminación es de 2 – 3 horas, con excepción de la Nizatidina,
que es de 1.3 horas aproximadamente.
• Se excretan por la orina (ajuste de dosis en la Insuficiencia Renal).
• La Ranitidina debe administrarse con precaución en pacientes con Hepatopatías.
• Son bien tolerados
 ANTIHISTAMÍNICOS
H2 RAM
• Frecuentes: Trastornos de la lactación, cefalea, mareos, náuseas,
mialgias, erupciones cutáneas y prurito. Los trastornos sobre SNC
(somnolencia y confusión) son más frecuentes en ancianos y en
personas con trastornos de la función renal. Tratamiento prolongado
con dosis altas de Cimetidina se relacionan con pérdida de la líbido,
además puede provocar ginecomastia.
• Raras. Depresión médula ósea, hepatitis o anafilaxia. La
administración EV rápida puede producir bradicardia y liberación de
histamina.
 ANTIHISTAMÍNIC
OS H2
• La Cimetidina, no los otros anti H2, inhiben la actividad del Citocromo
P-450, de modo que retarda el metabolismo de muchos fármacos que
son sustratos de este complejo enzimático, por lo que puede
prolongar la vida media de difenilhidantoina, teofilina, fenobarbital,
benzodiazepinas, carbamazepina, propranolol, anticálcicos,
sulfonilureas, warfarina, imipramina y otros).
• También puede inhibir la secreción tubular de procainamida,
incrementando las concentraciones plasmáticas del mismo.
 ANTIHISTAMÍNICOS H2
• Ulcera duodenal: Puede administrarse una dosis alta antes de dormir
( Cimetidina 800 mg, Ranitidina 300 mg, o Famotidina 40 mg); o se
puede administrar la mitad de esta dosis 2 /d
• La cicatrización se obtiene en 4 – 8 semanas.
• Las recidivas de la úlcera duodenal pueden ocurrir en cerca de un 50%
de los pacientes, esta cifra puede disminuir si se mantiene un régimen
de sostén( mitad de la dosis diaria que se utilizó en tratamiento inicial
una vez al día.
 ANTIHISTAMÍNICOS H2
• Ulcera Gástrica: Producen cicatrización hasta un 50 – 75 % en un
lapso de 8 semanas, tratamiento que puede prolongarse hasta 16
semanas la cuál brinda una tasa mayor de curación.
• Se utilizan las mismas dosis anteriores.

En todos los casos debe llevarse tratamiento dirigido a erradicar el

Helicobacter Pylori.
 ANTIHISTAMÍNICOS H2
• Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE). En este caso se
administran dosis más elevadas 2 veces al día.
• Además se pueden utilizar en otras situaciones tales como: Esofagitis
de Reflujo, úlceras de estrés, en caso de anastomosis intestinal,
medicación pre – anestésica en operaciones de urgencias, a fin de
reducir el peligro de aspiración de contenido ácido del estómago,
mastocitosis generalizada.
• En ocasiones se han utilizados en urticarias graves que no responden
a las H1.
 INHIBIDORES DE LA
BOMBA DE PROTONES
• Inhibidores de la Bomba de Protones (Omeprazol, Lansoprazol, y
Pantoprazol).
• Son bases débiles, químicamente estables y liposolubles, carente de
actividad inhibitoria.
• Estas bases débiles llegan a la célula parietal desde sangre y se
difunden hacia los conductillos secretores, sitio en que los fármacos
se protonan y quedan atrapados. Este agente protonado da lugar a un
ácido sulfénico y a una sulfenamida. Este último interactúa de manera
covalente con los grupos sulfidrilo de la enzima.
 INHIBIDORES DE LA
BOMBA DE PROTONES
• Debido a la interacción covalente entre fármaco y la enzima, se
produce inhibición permanente de la actividad de la enzima, la
producción de ácido reanuda solamente luego de la inserción de
nuevas moléculas de la enzima en la membrana apical.
• Su efectividad se debe a la distribución selectiva de la bomba de
protones, a la necesidad de condiciones ácidas para catalizar la
generación del inhibidor, y al atrapamiento del fármaco protonado y
la sulfenamida dentro de los conductillos ácidos y junto a la enzima
objetivo.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICA
• Se administran por vía oral, en forma de cápsulas de liberación sostenida.
• A pesar de que son estables a pH neutro, son destruidos por jugo gástrico, por lo
que si su microencapsulación se trastorna antes de la deglución (se rompe la
cápsula), el pH de la boca y el esófago desintegra la microencapsulación y el
fármaco queda expuesto a la degradación por el jugo gástrico en el estómago.
• Si se toman de manera apropiada, la cápsula de liberación retrasada descarga el
Omeprazol o el Lanzoprazol en el Intestino delgado, donde se absorben con
rapidez.
 PROPIEDADES
FARMACOLÓGICAS
• Una dosis diaria de 20 mg/d durante 7 días de Omeprazol, puede
disminuir la secreción de ácido hasta un 95% y no se vuelven a
obtener valores semejantes a los anteriores, hasta 5 días después de
la interrupción.
• Producto de esta profunda disminución de la acidez gástrica, se puede
producir una hipergastrinemia modesta que se ha relacionado con la
hiperplasia de las células mucosas oxínticas( motivo por el cuál
muchos clínicos no lo recomiendan en tratamientos prolongados).
 PROPIEDADES
FARMACOLÓGICAS
• El Omeprazol se absorbe con rapidez por vía oral.
• Su biodisponibilidad depende de la dosis y del pH gástrico. Se fija en más del 95%
a las proteínas plasmáticas.
• Presenta metabolismo hepático y una vida media de 30 a 90 mts, se excreta por
vía renal.
• Son bien tolerados, solo entre un 2 - 3% de los pacientes presentan náuseas,
diarreas, cólicos. Con menor frecuencia se producen alteraciones del SNC como
cefalea, mareos , somnolencia. Ocasionalmente pueden producirse erupciones
cutáneas.
• Como el Omeprazol interactúa en el Citocromo P450, puede interferir con
Difenilhidantoina, Diazepan y Warfarina.
 APLICACIONES
TERAPEUTICAS
• Cicatrización de la úlceras de esófago, estómago y duodeno.
• En pacientes que no reaccionan de manera adecuada a los
antagonistas H-2 y en especial en el síndrome de Zollinger – Ellison
(enfermedad caracterizada por un tumor de células no beta del
páncreas que produce gastrina en cantidad suficiente para estimular
la secreción de ácido gástrico hasta niveles peligrosos para la vida).
 ERRADICACIÓN
DEL
HELICOBACTER
PYLORI
• Este organismo es un bastoncillo grannegativo que coloniza el moco y que se encuentra en la
superficie luminal del epitelio gástrico.
• La infección por este causa gastritis inflamatoria y es un factor contribuyente a la enfermedad
ulcerosa péptica, el linfoma gástrico y el adenocarcinoma.
• Entre el 80 – 90% de los pacientes con úlceras duodenales y gástricas tiene Helicobacter Pylori.
• En la actualidad se utilizan antimicrobianos dobles o triples en combinación con fármacos
antisecretores ( Antagonistas H – 2 o inhibidores de la Bomba de protones).
• Una combinación eficaz consiste en la administración de Metronidazol 250 mg 3v/d, subsalicilato
de Bismuto 2 comprimidos 4 v/d, Tetraciclina 500 mg 4 v/d o Amoxicilina 500 mg 3v/d. El
tratamiento debe durar 2 semanas.
 ANTIÁCIDOS
• Neutralizan el HCL secretado por las células de la pared gástrica y se dispone de: Hidróxido de
aluminio, Hidróxido de Magnesio, Carbonato de Calcio y Bicarbonato de Sodio.
• Hidróxido de aluminio, actúa con lentitud, forma conglomerados complejos y ofrece capacidad
neutralizante sostenida.
• Hidróxido de Magnesio: reacciona con rapidez relativa con el ácido.
• Carbonato de Calcio: Neutraliza con rapidez y eficacia el HCL, sin embargo el calcio puede activar
de manera adversa los procesos dependientes de este ion, lo que causará secreción de gastrina y
de HCL.
• Bicarbonato de Sodio: Es muy hidrosoluble y se elimina pronto por el estómago, constituye una
carga tanto alcalina como de sodio.
• Los Hidróxidos de aluminio y de Magnesio son los constituyentes más frecuentes de los
preparados antiácidos.
 ANTIÁCIDOS
• Los agentes carbonatados cuando reaccionan con HCL provocan liberación de CO2 y producen
distension abdominal y eruptos con reflujo de ácido.
• El aluminio relaja el músculo liso gastrointestinal y provoca estreñimiento.
• El magnesio incrementa la motilidad y produce diarreas. La combinación de los 2 hace que se
contraresten los efectos de uno y otro, obteniéndose poco efecto sobre el vaciamiento gástrico.
• En personas normales la acumulación de Aluminio o magnesio no crea problemas, no asi en
personas con insuficiencia Renal donde el Aluminio puede contribuir a la Osteoporosis, la
Encefalopatía y la Miopatía proximal. En pacientes con ICC o con HTA no se deben utilizar
compuestos que tengan Sodio en su formulación.
 ANTIÁCIDOS
• Los antiácidos ( habitualmente con compuestos de aluminio y magnesio) pueden aliviar los
síntomas en la dispepsia ulcerosa y el reflujo gastroesofágico no erosivo. A veces se utilizan en la
dispepsia no ulcerosa.
• Se administran cuando aparecen o se esperan los síntomas habitualmente entre las comidas o al
acostarse.
• Las preparaciones líquidas son más eficaces que las sólidas.
• Las dosis convencionales promueven la cicatrización ulcerosa, pero en menor medidas que los
antisecretores.
• Hay ausencia de evidencias de la relación entre la capacidad neutralizadora y la cicatrización.
 ANTIÁCIDOS
• Los que contienen Aluminio y Magnesio al ser relativamente insolubles en agua, tienen una
acción prolongada si son retenidos en el estómago.
• Son antiácidos adecuados para la mayoría de las indicaciones.
• Los que contienen Magnesio tienen un efecto laxante.
• Los que contienen Aluminio son astringentes (producen sequedad en la boca).
• Los que poseen Sodio deben ser administrados cautelosamente a pacientes hipertensos o con
Insuficiencia Renal.
 CONSIDERACIONES DEL TRATAMIENTO DE LA ULCERA POR HELICOBACTER PYLORI.

· LA ELIMINACION DE LA INFECCION POR H. PYLORIS REQUIERE DE DOS O MÁS

ANTIMICROBIANOS. LA CURA REQUIERE DE UNA CUIDADOSA SELECCIÓN DEL
REGIEMEN TERAPEUTICO.

· LA CURA POR H. PYLORIS ACELERA LA CICATRIZACION

· En dependencia del cuadro clínico y antecedentes utilizará triple o cuádruple terapia.

·CLARITROMICINA, METRONIDAZOL.
AMOXICILINA, DOXICICLINA
 FÁRMACOS
LAXANTES
Estos fármacos se emplean en el tratamiento sintomático del
estreñimiento, un trastorno gastrointestinal que origina cada vez más
consultas en farmacia comunitaria.
Se habla de estreñimiento cuando existe una retención de las materias
fecales. Esta reducción en la frecuencia de evacuación provoca un
endurecimiento de las heces con las consiguientes molestias.
• A menudo el problema podría solucionarse simplemente con ligeros
cambios en los hábitos alimentarios y de vida, no haciendo falta
recurrir a la terapia farmacológica.
 EL
ESTREÑIMIEN
evacuaciones poco frecuentes yTO
• Se puede hablar de estreñimiento cuando la persona tiene
molestas. La velocidad de vaciamiento
del tracto gastrointestinal depende, en parte, de la cantidad de materia
indigerible contenida en la dieta. Cuanto mayor es esta, más
rápidamente llega al recto la materia fecal. El tiempo total medio
requerido para el vaciamiento completo del tubo digestivo suele ser de
5 o 6 días.
• Durante el recorrido que efectúa el material digestivo se efectúa un
intercambio constante de electrolitos y de agua. Retrasos en la
defecación comportan una absorción mayor de agua y por tanto, un
endurecimiento de las heces.
• El estreñimiento suele ir acompañado de una serie de manifestaciones
digestivas entre las que figuran falta de apetito, flatulencia, sensación
de peso en el vientre, cansancio, etc.
CLASIFICACIÓN DE LOS LAXANTES
• Los laxantes se clasifican tradicionalmente en diferentes
grupos según su mecanismo de acción:
• Emolientes: Suelen utilizarse agentes surfactantes aniónicos
con propiedades detergentes. Estos detergentes disminuyen la
tensión superficial de las heces, lo que favorece la mezcla del
agua intestinal con los lípidos del bolo intestinal, dando lugar a
emulsiones aceite/agua que aumentan y ablandan la masa
fecal y por tanto, facilitan su expulsión. Tienen un efecto
laxante suave y acción lenta (entre 24 y 48 horas).
• Estimulantes: La acción laxante se produce por estímulo
directo sobre las paredes del intestino grueso, sobre todo en el
colon.
• Son muy eficaces, pero debe evitarse el abuso puesto que
producen hábito. A dosis no adecuadas puede haber alteración
del transporte electrolítico y dolor abdominal. Generalmente
provocan una evacuación semisólida en el plazo de 6 a 8
horas.
• Incrementadores del bolo intestinal: Son los más aconsejables
en los casos de estreñimiento simple. Los principios activos se hinchan
por absorción de agua, formándose un mucílago que confiere a las
heces el volumen necesario para provocar una distensión del intestino
y estimular el peristaltismo. Necesitan un mínimo de 12 horas para
producir su efecto, aunque a veces puede retrasarse hasta 3 días.
• Enemas: Actúan directamente sobre el colon. Provocan distensión
intestinal por aumento del volumen de líquido en la luz intestinal e
hidratación parcial de la masa fecal con su consiguiente
reblandecimiento.
• Supositorios de glicerina: La presencia de un cuerpo extraño
en el recto provoca en sus terminaciones nerviosas el estímulo
del reflejo de la defecación. Cuando se funde el supositorio, la
glicerina actúa por un lado como lubrificante y por otro,
complementa la acción con un ligero efecto irritante que
estimula la motilidad del recto.
• Preparados salinos orales: Se utilizan sales sódicas y magnésicas
de aniones polivalentes que son administradas por vía oral y que
ocasionan un incremento de la presión osmótica del contenido
intestinal. Para restablecer el equilibrio osmótico pasa agua desde el
plasma sanguíneo a la luz intestinal, lo que provoca un considerable
aumento del volumen. La distensión abdominal que se produce
estimulará la actividad del músculo liso del intestino. De acción muy
rápida, en menos de 3 horas se produce una evacuación completa.
• Son unos preparados muy indicados en aquellos casos en los que es
necesaria una evacuación rápida del intestino, por ejemplo, antes de
procedimientos quirúrgicos o radiológicos y también en casos de
intoxicación.
• Otros laxantes: Además de los laxantes que pertenecen a los grupos
anteriormente citados, existen otros que cuentan con un mecanismo de
acción algo más complejo:
• La lactulosa y el lactitol, disacáridos que son metabolizados por la flora
del colon a ácido acético y láctico entre otros, que sólo se absorben
parcialmente. Por un lado, esta acidificación del contenido del colon
estimula el peristaltismo intestinal y, por otro, como consecuencia del
aumento de la osmolaridad se produce también una retención de agua en
las heces, lo que favorece que éstas tengan la consistencia adecuada
para una fácil evacuación.
• Son, por tanto, fundamentalmente laxantes osmóticos (por una vía
indirecta), con una suave acción estimulante.
PRINCIPALES ANTIEMÉTICOS
TRATAMIENTO SEGÚN EL TIPO DE VÓMITO
ANTIEMÉTICOS
FÁRMACOS HEMATINICOS:
• Sustancias que mejoran la calidad de la sangre al incrementar la
concentración de hemoglobina y el número de eritrocitos. Se usan en
el tratamiento de las anemias.
• Un hematínico es un nutriente necesario para la formación de células
• sanguíneas en el proceso de hematopoyesis. Los principales
hematínicos son:
• Hierro, B12 y Folato
• La deficiencia de hematínicos puede provocar anemia. En casos de
deficiencia
• hematínico, los hematínicos se pueden administrar como
medicamentos para
• aumentar el contenido de hemoglobina en la sangre.
• La eritropoyetina (EPO) es una hormona que estimula la eritropoyesis,
que
• también se puede administrar como medicamento para aumentar el
contenido
• de hemoglobina de la sangre, pero la EPO no está clasificada como
hematínico
• ya que no se considera un nutriente, sino una hormona. Hematínico
• Hierro: el sistema utiliza proteínas especializadas para la absorción,
• regulación y almacenamiento del hierro, las concentraciones son
• reguladas por la demanda de síntesis de hemoglobina y reservas de
hierro.
• SULFATO DE HIERRO: Se absorbe por vía oral
• principalmente en el duodeno, según las necesidades del
• organismo la absorción puede variar desde 10% a 95% de la
• cantidad total ingerida por vía oral, por esta regulación de la
• absorción la vía oral es preferida farmacológicamente. Los
• alimentos y aclorhidria disminuyen la absorción de hierro. Elevada
• unión a proteínas plasmáticas. Se distribuye y almacena
• principalmente en tejido hepático (90%). Se metaboliza en
• el hígado. Su t1/2 es aproximadamente 6 horas. Eliminación por
• vía biliar. La cantidad que exceda a la necesidad diaria se excreta
• en la orina, principalmente sin metabolizar.
• Vitamina B12: acido gástrico y enzimas digestivas separan las
• cobalaminas, se fijan al factor intrínseco ya que la formación de este
• complejo es indispensable para su absorción. Por vía parenteral su
• absorción es más rápida. Llega hasta la medula ósea en donde cumplen
• sus funciones. Protege de enzimas digestivas. Reconoce el receptore,
el
• principal sitio de depósito es el hígado y hay absorción por difusión
solo
• si se proporcionan grandes cantidades de B12.
• Acido fólico (Folato): se administra por vía oral y parenteral. Después de la
• administración el fármaco es rápidamente absorbido en el intestino delgado. El
• acido fólico y sus derivados se unen extensamente a las proteínas plasmáticas
• y se distribuyen por todo el organismo incluyendo en el LCR. Se metaboliza a
• través de la mucosa intestinal y en el hígado se convierte en una forma activa a
• 5-metiltetrahidrofolato. Su vida media de eliminación es de 4 a 8 horas y el
• tiempo máximo es de 10 minutos cuando se administra por IV. Si se ingieren
• cantidades excesivas de la vitamina se excretan en la orina y las heces
FÁRMACOS ANTICOAGULANTES
•
Los fármacos anticoagulantes se utilizan como profilaxis y
tratamiento de la enfermedad tromboembólica. Recientemente
estamos asistiendo a la incorporación de nuevos fármacos
anticoagulantes que conducirán a un cambio en el abordaje de
los pacientes. Los anticoagulantes clásicos (heparinas y
cumarínicos) continúan teniendo un papel importante en el
control de la patología trombótica.
MECANISMO DE ANTICOAGULACIÓN
• La hemostasia se consolida con la progresiva generación local de
factor X activado (Xa) y de trombina, que genera la formación de
fibrina a partir de la activación del fibrinógeno. El resultado final es
la aparición de un coágulo, constituido por una red tridimensional de
fibrina, que deja atrapada entre sus fibras a proteínas, agua, sales y
células sanguíneas.
ANTIAGREGANTES
• Fármaco que inhibe la agregación plaquetaria (elemento clave en la
génesis de la trombosis vascular) y puede actuar como inhibidor de la
síntesis de prostaglandinas; también se utiliza en la profilaxis o
terapéutica antitrombótica.
ANTIAGREGANTES
PREGUNTAS ?

rodolfo. arevalo. marcos@ gmail.com

 TRABAJO GRUPAL
Formar 6 grupos de 5.

Cada grupo deberá presentar una infografía sobre los hematínicos,

Antiácidos y antiulcerosos, anticoagulantes y antiagregantes,
laxantes.
Luego se procederá a exponer y debatir

63
 Referencia bibliográfica
• REQUISITOS PARA EL REGISTRO DE MEDICAMENTOS EN LAS AMÉRICAS (2019). Grupo de
Trabajo en Registro de Medicamentos. Serie Red PARF, Red Panamericana de Armonización
de la Reglamentación Farmacéutica - Documento Técnico Nº 10, Washington: OPS.

• OMS. Informe 40. Anexo 7. Informe Técnico Nº 937 (WHO Expert Committee on
Specifications for Pharmaceutical Preparations), 2020.

• RED PARF. Documento Técnico Nº 7. Grupo de Trabajo de Productos Biotecnológicos.

Recomendaciones para la Evaluación de Productos Bioterapéuticos Similares (PBS), revisión
2019.

• WHO Technical Report. Series Nº 863. Expert Committee on Specifications for

Pharmaceutical Preparations. Geneva: 34 th Report. 2018.

64
Gracias por su atención.