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Universidad de Colima

Facultad de Ciencias Químicas

Transporte
pasivo
Farmacología I
Dr. María Irene Díaz Reval
Equipo 6
Karla Mariana Rueda Martinez
María de Lourdes Ricardo García
Paulina Monserrat Salas Ramirez
Dianely Verján Andrade 1
Transporte celular
Es el intercambio de sustancias entre el interior de la célula y el exterior a través de la
membrana celular o el movimiento de moléculas dentro de la célula.

Javier Buceta; Elka Koroutcheva; Juan Manuel Pastor (2006). Temas de Biofísica. UNED. 2
Transporte
pasivo
Las moléculas que se mueven desde
una alta a baja concentración no
necesitan energía.

Murray, K., Rodwell, V., Bender, D., Botham, K. M., Weil, P. A., & Kennelly, P. J. (2009). Harper’s illustrated biochemistry.
28. New York: McGraw-Hill.
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● Ocurre a través de la bicapa de ● Ocurre a través de proteínas
fosfolípidos ● Moléculas pequeñas con carga (canal iónico)
● Moléculas pequeñas, apolares y y moléculas de mayor tamaño polares
sin carga. (proteína transportadora)

Golan, D. E., Armstrong, A. W., & Armstrong, A. W. (2017). Principles of Pharmacology: The Pathophysiologic Basis of Drug Therapy.
Wolters Kluwer. 4
Permeabilidad selectiva

● Fosfolípidos anfipáticos:
regiones hidrofílicas e
hidrofóbicas.

● El núcleo hidrofóbico ayuda a


atravesar algunos materiales y
bloquea el paso de otros. Las moléculas cargadas y polares no
entran fácilmente.

Khan Academy. (2016). Difusión y transporte pasivo. Khan Academy. 5


Ley de Fick
Por el filósofo Adolfo Fick en el año 1855

Establecen que el ritmo de difusión por unidad de superficie, en


dirección perpendicular a ésta, es proporcional al gradiente de la
concentración de soluto en esa dirección.

La primera ley se relaciona al flujo difusivo con la concentración


bajo la asunción de un estado estacionario.

vD = kΔ (C1 - C2) / D

Thermodynamics and Kinetics in K = cte. De difusión


Materials Science: A Short Course. Δ = superficie de la membrana celular disponible para el intercambio
Bokshtein, B. S. Mendelev, M. I. D = grosor de la membrana celular
Srolovitz, D. J. Eds. Oxford University
Press: Oxford (2005) 6
Ley de Fick
● El paso de una sustancia va desde una mayor
concentración hasta una menor.
● No necesita moléculas especializadas

Thermodynamics and Kinetics in


Materials Science: A Short Course.
Bokshtein, B. S. Mendelev, M. I.
Srolovitz, D. J. Eds. Oxford University
Press: Oxford (2005) 7
Compuestos iónicos: efecto del pH
La difusión simple depende de:
● Diferencias de pH a través de membrana.
● Grado de ionización.

Muchos fármacos son ácidos y bases


Forma no ionizada débiles Forma ionizada

Liposoluble Hidrosoluble

Brunton, L. L., Lazo, J. S., & Parker, K. L. (2012). Las bases farmacológicas de la terapéutica. (12° ed.). McGraw Hill. 8
pH fisiológico:
● Estómago: 2
● Sangre: 7.4
● Orina: 6.4
● Vagina: 4
● Boca 7.4
● Intestino delgado: 6
● Saliva: 7.4
● Mucosa nasal: 6.4
● Piel: 5

Brunton, L. L., Lazo, J. S., & Parker, K. L. (2012). Las bases farmacológicas de la terapéutica. (12° ed.). McGraw Hill. 9
Ecuación de
El fármaco en estado no ionizado será capaz
Henderson- de difundirse a través de la membrana.

Hasselbalch

Relaciona el pH del medio y la constante


de disociación del fármaco con razón de
las formas ionizadas y no ionizadas.

Flórez, J., Armijo, J. A., & Mediavilla, M. M. (1997). Farmacología humana. (3° ed.). Masson. 10
pKa : Es el pH al cuál se disocia el 50% de la molécula.

Atrapamiento iónico: el fármaco se acumulará en el


lado de la membrana donde el pH hace que predomine la
fracción ionizada.
● Un ácido débil en un medio
ácido no se ioniza.

● Una base débil en un medio


básico no se ioniza.

Brunton, L., Hilal-Dandan, R & Knollmann, B. (2018). Goodman & Gilman’s. The
Pharmacological Basis of Therapeutics. (13ª ed.). McGraw-Hill. 11
No polar
Log P = Polar LogP (+)

LogP(-)

● Compuesto ionizado: hidrosoluble, LogP>0, más difícil que


pase por la membrana.

● Compuesto no ionizado: LogP<0, cruza fácilmente la membrana


por transporte pasivo.

Brunton, L., Hilal-Dandan, R & Knollmann, B. (2018). Goodman & Gilman’s. The
Pharmacological Basis of Therapeutics. (13ª ed.). McGraw-Hill.
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Características fisicoquímicas del
fármaco:

● Liposolubilidad (forma no
ionizada).
● Tamaño pequeño de las moléculas
(PM máximo de 600 Da).

Thurston, D. (2018). Pharmaceutical Formulation. The Royal Society of Chemistry.


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Características fisiológicas que
influyen en la absorción del
fármaco:
● Temperatura corporal.
● Permeabilidad de la
membrana.
● Alta carga osmótica.
● pH ambiental < pka del
fármaco.

Thurston, D. (2018). Pharmaceutical Formulation. The Royal Society of Chemistry.


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Ejemplos de moléculas que utilizan
este tipo de transporte
Por difusión simple:
Por difusión facilitada:
No polares Polares
● Oxígeno ● Agua Polares e iones
● Nitrógeno ● CO2 ● Glucosa
● Éter ● Urea ● Aminoácidos
● Cloroformo ● Etanol ● Nucleótidos
● Hormonas esteroideas

Menéndez, J. (2014). Transporte pasivo a través de membrana. Asturnatura.com 15


Referencias bibliográficas:
● Brunton, L. L., Lazo, J. S., & Parker, K. L. (2012). Las bases farmacológicas de la terapéutica.
(12° ed.). McGraw Hill.
● Brunton, L., Hilal-Dandan, R & Knollmann, B. (2018). Goodman & Gilman’s. The
Pharmacological Basis of Therapeutics. (13ª ed.). McGraw-Hill.
● Flórez, J., Armijo, J. A., & Mediavilla, M. M. (1997). Farmacología humana. (3° ed.). Masson.
● Golan, D. E., Armstrong, A. W., & Armstrong, A. W. (2017). Principles of Pharmacology: The
Pathophysiologic Basis of Drug Therapy. Wolters Kluwer.
● Javier Buceta; Elka Koroutcheva; Juan Manuel Pastor (2006). Temas de Biofísica. UNED.
● Khan Academy. (2016). Difusión y transporte pasivo. Khan Academy.
● Menéndez, J. (2014). Transporte pasivo a través de membrana. Asturnatura.com
● Murray, K., Rodwell, V., Bender, D., Botham, K. M., Weil, P. A., & Kennelly, P. J. (2009).
Harper’s illustrated biochemistry. 28. New York: McGraw-Hill.
● Thermodynamics and Kinetics in Materials Science: A Short Course. Bokshtein, B. S.
Mendelev, M. I. Srolovitz, D. J. Eds. Oxford University Press: Oxford (2005)

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