UNIVERSIDAD DE COLIMA.

FACULTAD DE CIENCIAS
QUÍMICAS.
QUÍMICO FARMACEUTICO
BIOLOGO.
Metabolismo de primer paso.
Mtra. Irene Díaz Reval.

Equipo 1
Alumnas:
Chávez Gudiño Diana Guadalupe.
García López Karen Montserrat.
Nuñez Barriga Karla Monserrat.
Olivares Aguirre Lesly Guadalupe.
Valdez Benavides Gloria Lizeth. 1
 Definición
También llamada metabolismo pre-sistémico
*Es el metabolismo y paso previo antes de que el fármaco llegue a su sitio de acción
o circulación sistémica Concentración reducida del fármaco activo
*Además es un efecto combinado del metabolismo en el hígado y en el intestino

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 Características

● Los fármacos se metabolizan

intensamente.
● Da lugar a metabolitos inactivos.
● Se produce por diferentes enzimas
hepáticas, entre las cuales se destaca el
sistema del citocromo P450.

George M. Brenner & Craig W. Stevens. (2018). Farmacología Básica. Italia: Editorial Elsevier.
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 Funciones

● Permite mantener una dosis segura y eficaz del

fármaco.
● Influye en las concentraciones máximas del
fármaco.
● Es de vital importancia para la correcta
administración y mantenimiento de la terapia
farmacológica.

Efecto de primer paso. (2012). Science Direct. https://www.sciencedirect.com/topics/pharmacology-toxicology-and-pharmaceutical-science/first-pass-

effect
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 Consecuencias

● Afecta la biodisponibilidad del fármaco.

● La pérdida parcial del fármaco inicial y su efecto terapéutico.
● Biotransformación del fármaco
● El fármaco puede presentar sensibilidad bioquímica por las
enzimas metabolizadoras

➢ Concentraciones de proteínas
Factores que plasmáticas
➢ Actividad enzimática
afectan ➢ Motilidad gastrointestinal

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(Florez J. (2014) Farmacologia Humana. 6a. Elsevier-Massson.) ( Maheshwari, R., Kuche, K., Mane, A., Chourasiya, Y., Tekade, M., & Tekade, R. K. (2018). Manipulation of Physiological Processes for Pharmaceutical Product
 Absorción

El fármaco administrado en forma oral:

● Se absorbe en la mucosa intestinal hacia el
sistema sanguíneo mesentérico.
● Se transporta por la vena porta.
● En el hígado, el sistema enzimático lo
metaboliza y lo pasa a la circulación
general.
● Sufre metabolismo de primer paso.

Linda Lane Lilley & Robert S. Aucker. (2000). Farmacología en Enfermería. España: Ediciones Harcourt. 6
 Trayecto de los
fármacos absorbidos

Diquet, B., & Soubrie, C. (2002). Farmacocinética y metabolismo de

los medicamentos. EMC-Tratado de Medicina, 6(1), 1-6. 7
 Principales fármacos que sufren un metabolismo
de primer paso hepático

● Si muestran una absorción intestinal

excelente, sufren metabolismo de primer
paso.

Pierre Labaune, J. (1990). Manual de farmacocinética (1.a ed., Vol. 1). Masson, S.A., Barcelona. https://www.sefh.es/bibliotecavirtual/labaune/labaune.pdf
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 CITOCROMO P450 (CYP)
Son las principales responsables del
metabolismo de la mayoría de los
fármacos antineoplásicos.

Estas enzimas catalizan reacciones de

fase I de biotransformación de
xenobióticos, generalmente introduciendo
o exponiendo un grupo funcional
hidrofílico en el fármaco.

Diquet, B., & Soubrie, C. (2002). Farmacocinética y metabolismo de

los medicamentos. EMC-Tratado de Medicina, 6(1), 1-6. 9
 Órganos Involucrados
La cantidad de un fármaco que llega
realmente a su circulación general es menor
que la cantidad total que inicialmente se
administró como resultado, a esto se le
conoce como efecto de primer paso.
La proporción del fármaco que alcanza la
circulación sistémica es la proporción
biodisponible real.

Bath-Hextall, Fiona (16 de octubre de 2013). "Comprensión del

metabolismo de primer paso" . Universidad de Nottingham .
Consultado el 26 de octubre de 2017 .
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 Estómago

Una vez ingerido un fármaco por vía

oral, cae en el estómago, el cual está
lleno de ácido. Tiene un pH muy bajo
(por lo que es, ácido) por lo cual puede
destruir algunas partes de una droga las
cuales serán posteriormente
bombeadas hacia el intestino desde el
estómago.

Rowland, Malcolm (enero de 1972). "Influencia de la vía de

administración sobre la disponibilidad de fármacos". Revista de Ciencias
Farmacéuticas . 61 (1): 70–74. doi : 10.1002 / jps.2600610111 . ISSN
0022-3549 . PMID 5019220 11
 ● A través de enzimas bacterianas, son proteínas que
aceleran las reacciones bioquímicas.

Intestino ● Las enzimas de la membrana intestinal pueden destruir la

droga o convertirla en algo inútil.
● El medicamento se combina con algunas partículas de
alimentos, lo que lo desactiva o degrada, por lo cuál no se
absorberá por completo.
● El fármaco llega al hígado absorbiéndose a través de la
pared intestinal y pasando por la vena porta.
● Las p-glicoproteínas funcionan como transportadores del
fármaco.

Rowland, Malcolm (enero de 1972). "Influencia de la vía de

administración sobre la disponibilidad de fármacos". Revista de Ciencias
Farmacéuticas . 61 (1): 70–74. doi : 10.1002 / jps.2600610111 . ISSN
0022-3549 . PMID 5019220 12
 ● Al pasaje del hígado se llama "efecto
Hígado
hepático de primer paso"
● Una fracción del fármaco es metabolizada
por enzimas hepáticas específicas y, por lo
tanto, no alcanza el círculo sistémico
● Son las isoenzimas CYP2D6, CYP3A4,
CYP1A2, CYP2C9 y CYP2C19 las que más
a menudo están implicadas en el efecto de
primer paso y la posterior eliminación del
fármaco.

Estanque, Susan M .; Tozer, Thomas N. (enero de 1984). "Eliminación de primer

paso". Farmacocinética clínica . 9 (1): 1–25. doi : 10.2165 / 00003088-198409010-
00001 . ISSN 0312-5963 . PMID 6362950 . S2CID 28006040 13
 Circulación sanguínea
La fracción de la sustancia activa
que emerge del hígado es
transportada por la sangre a través
de la vena cava, llegando
finalmente a la aurícula derecha y
la arteria pulmonar.

Rowland, Malcolm (enero de 1972). "Influencia de la vía de

administración sobre la disponibilidad de fármacos". Revista de Ciencias
Farmacéuticas . 61 (1): 70–74. doi : 10.1002 / jps.2600610111 . ISSN
0022-3549 . PMID 5019220
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 REFERENCIAS

● Florez J. (2014) Farmacologia Humana. 6a. Elsevier-Massson.

● Herman, T. F., & Santos, C. (2022, June 23). First Pass Effect. Nih.gov; StatPearls Publishing. University of Tennessee
● Maheshwari, R., Kuche, K., Mane, A., Chourasiya, Y., Tekade, M., & Tekade, R. K. (2018). Manipulation of Physiological
Processes for Pharmaceutical Product Development., 701–729. doi:10.1016/b978-0-12-814423-7.00020-4
● Pierre Labaune, J. (1990). Manual de farmacocinética (1.a ed., Vol. 1). Masson, S.A., Barcelona.
https://www.sefh.es/bibliotecavirtual/labaune/labaune.pdf
● Desirée Sáenz Campos. (1993). Farmacología General y Administración de Fármacos. Costa Rica: Editorial de la
Universidad de Costa Rica.
● Efecto de primer paso. (2012). Science Direct.
https://www.sciencedirect.com/topics/pharmacology-toxicology-and-pharmaceutical-science/first-pass-effect
● Linda Lane Lilley & Robert S. Aucker. (2000). Farmacología en Enfermería. España: Ediciones Harcourt.
● George M. Brenner & Craig W. Stevens. (2018). Farmacología Básica. Italia: Editorial Elsevier.
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Nottingham . Consultado el 26 de octubre de 2017 .
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● Diquet, B., & Soubrie, C. (2002). Farmacocinética y metabolismo de los medicamentos. EMC-Tratado de Medicina, 6(1), 1-6.

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