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Asignatura: Biofarmacia
Paracetamol
Ketoprofeno
Ketorolaco
Determinantes de la absorción de fármacos
Movimiento del
Sitio de Propiedades del Ruta de fármaco a
absorción fármaco administración través de
membranas.
Sitio de absorción
pK=3.5
=Moléculas no =Moléculas
ionizadas ionizadas
=Moléculas no =Moléculas
ionizadas ionizadas
pK=9.4
Ruta de administración
ACTIVA:
Transporte activo. Prot. Integral, permitir el paso en contra del gradiente. Saturable
Pinocitosis y endocitosis. Formación de vesículas P.M.
FACTORES QUE AFECTAN LA VELOCIDAD
DE ABSORCIÓN
Superficie disponible (Ley de Fick: >Área= >Absorción
Flujo sanguíneo.
Tiempo de contacto (movilidad intestinal).
Metabolismo de 1er paso.
Vía de administración (Depender de la forma farmacéutica).
Formas farmacéuticas (cubierta sencilla, retardada, etc.)
Tipo de transporte.
Las propiedades fisicoquímicas del fármaco (liposolubilidad, grado de
ionización, pH del medio, pK, P.M.).
Concentración del fármaco.
DISTRIBUCIóN
La absorción es solo el principio del
viaje del medicamento en el
organismo. Tras su acceso al
torrente sanguíneo, éste debe viajar
hasta el lugar de acción, es decir
hasta el sitio donde se encuentra la
patología que debe curar.
Este proceso recibe el nombre de
distribución.
Lipoproteínas
Fármacos básicos
Globulina de unión
a esteroides
Cortisol Esteroides
Fármaco Libre
Fármaco +
Fármaco
Proteína
Activo
Fármaco Inactivo
Distribución de las drogas a diferentes órganos
Redistribución o depósito de los fármacos
Tamaño Unión de
del Flujo proteínas
órgano sanguíneo del plasmáticas
tejido
Solubilidad Volumen de
del
fármaco distribución
La distribución
♦ Después de acceder a la circulación general, el fármaco se reparte por todo el
organismo transportado por la sangre.
♦ Su comportamiento siempre es el mismo, con independencia de la vía por la que
se administre.
♦ Una vez en el espacio vascular, los fármacos pueden unirse a las proteínas
plasmáticas en un determinado porcentaje o penetrar eritrocitos de células
sanguíneas.
♦ Unión a proteínas plasmáticas. La unión de los fármacos con las proteínas se
efectúan a través de enlaces reversibles, encontrando en equilibrio la fracción libre y
la unidad de proteínas.
♦ Las proteínas mayoritarias que intervienen son: albumina, alfa-1glicoproteina
ácida, globulinas y lipoproteínas.
Tras la absorción de un fármaco y su paso al torrente El tiempo promedio
sanguíneo, este circula rápidamente por todo el organismo. de la circulación de
A medida que la sangre recircula, el fármaco pasa desde el la sangre es de 1
torrente sanguíneo a los tejidos del cuerpo. minuto.
Algunos fármacos abandonan el torrente sanguíneo de forma muy lenta, dado que se
unen con firmeza a las proteínas que circulan por la sangre.
Otros abandonan rápidamente la sangre y entran en los tejidos porque su unión con las
proteínas sanguíneas es menos firme.