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¿Cómo se logra la distribución?
Componente menor aportado por:
➔ A través de:
Sistema linfático.
Golan, D., Armstrong, E. & Armstrong, A. (2016). Principles of Pharmacology. The Pathophysiologic Basis of Drug Therapy. 2
Solo la forma libre o no unida del fármaco es capaz de difundirse a través de las membranas.
Funciones.
● Sirve como proteína transportadora,
uniéndose principalmente a compuestos
básicos y neutros de origen endógeno y
exógeno.
Bueno, C. J. A. (2009). Interacciones fármaco-proteína en estados excitados. Departamento de Química Instituto de Tecnología Química.
Recuperado 26 de septiembre de 2022, de https://m.riunet.upv.es/bitstream/handle/10251/6565/tesisUPV3175.pdf?sequence=1&isAllowed=y
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Interacción con sustratos.
● Los residuos triptófanos 122 y 160 tienen unión con los
fármacos.
● Tiene 7 sitios activos pero uno con alta afinidad (+
transporta)
● Ejemplo: Tamoxifen o propanol
● También transporta hormonas (heparina/serotonina).
● Un fármaco con mayor afinidad puede desplazar uno de
menor afinidad (bupivacaína—-> lidocaína).
● Potencia la eficiencia de un fármaco (Antifolato CB3717
con administración intencionada dipiridamol).
Bueno, C. J. A. (2009). Interacciones fármaco-proteína en estados excitados. Departamento de Química Instituto de Tecnología Química.
Recuperado 26 de septiembre de 2022, de https://m.riunet.upv.es/bitstream/handle/10251/6565/tesisUPV3175.pdf?
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sequence=1&isAllowed=y
Propiedades únicas de unión de fármacos.
● Su concentración es relativamente baja.
● Solo existe un sitio de unión al fármaco.
● Proteína de fase aguda.
● Los cambios de concentración afectan la farmacocinética y la acción farmacológica.
● Su concentración en plasma puede aumentar en:
Huang, Z. & Ung, T. (2013). Current Drug Metabolism. Editorial Bentham Science 9
Lipoproteínas.
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Descripción
★ Función.
➔ Transportar moléculas hidrófobas
como: triglicéridos, colesterol y
vitaminas liposolubles en sangre.
★ Estucura.
➔ Presentan una capa de fosfolípidos y
proteínas que rodea a un núcleo de
colesterol y triglicéridos.
➔ Diámetro de 5 a < 1000 nm.
★ Presentan una mayor afinidad por:
➔ Bases débiles.
➔ Fármacos no ionizados.
Golan, D., Armstrong, E. & Armstrong, A. (2016). Principles of Pharmacology. The Pathophysiologic Basis of Drug Therapy. 11
Características de
fármacos con alta
unión a las proteínas
plasmáticas.
Simbología.
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