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ANALGESICOS OPIODES

CODEINA
 Factor de riego en el embarazo C
 Formulación con CODEINA:
 CODIFARMA FARMINDUSTRIA
 CODILUSA LUSA
 GRUPO FARMACOLOGICO
 Analgésico opiáceo.
 GRUPO TERAPEOTICO
 Analgésico, antitóxico
 INDICASIONES, DOSIS Y RUTA
 Dolor leve a medrado
 Dosis en adulto: 15 a 60 mg IM/EV/SC c/4 a 6 h. Ajustar según necesidad clínica
 Dosis en infantes y niños :0,5 mg IM/SC/ c/4 a 6h. Ajustar según necesita clínica

NOTA: También está indicada en el tratamiento sintomático de las tos.

LIMITES DE PRESCRIPCION

Como antitóxico:

Adultos: 120 mg/d

Niños: 2 años o 12 kg, 12 mg /d.

3 años o 14 kg, 14mg/d.

4 años o 16 kg, 16mg/d.

5 años o 18 mg/d.

6 a 12 años, 60 mg/d.

ACCION Y EFECTO

o INICIO DE ACCION: analgésico 10 a 30 min IM/SC.


o DURACION DE EFECTO: analgésico 4 h IM/SC; antitusivo 4 a 6 h V.O.

ANALGESICO: Agonista opioide, actúa en los receptores, principalmente supra espinales,


responsables de la moderación del umbra doloroso. 120 mg de codeína IM equivalen a 10 mg de
morfina. Presenta menor riesgo de sedación que la morfina.

ANTITUSIVO: actúa directamente sobre el centro regulador de la tos, suprime el reflejo de la tos.

Cinética del fármaco

Biodisponibilidad: 50%: 7%

Tiempo de vida media: 2,5 h a 4 h.


Concentración eficaz: 65 mg/ml.

Absorción: buena en el TGI

Distribución: cruza la placenta, se excreta en leche materna, unión a proteínas plasmáticas 7%

Metabolismo: hepático a Mortina, norcodeina y otros metabolitos.

Excreción: renal, 10% como Morfina inalterada o conjugada.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a Codeína u otros opioides fenantrénicos, depresión respiratoria aguda,

diarrea por intoxicación, colitis seudomembranosa.

Advertencias y precauciones

Evaluar la relación riesgo-beneficio en las siguientes condiciones: crisis asmática o enfermedad


respiratoria crónica, farmacodependencia, arritmias, convulsiones, inestabilidad emocional,
ideación suicida, colelitiasis, cirugía Gl o GU, hipertensión endocraneana, lesión intra Craneana,
insuficiencia renal o hepática, hipotiroidismo, enfermedad intestinal inflamatoria severa, estenosis
uretral, hipertrofia prostática, pacientes jóvenes, geriátricos, muy enfermos o debilitados. Puede
crear hábito, evitar la ingesta de bebidas alcohólicas.

En enfermedades Como el asma, bronquitis crónica, bronquiectasias o fibrosis quística no debiera


suprimirse la tos a nivel central, en esos casos se recomienda el uso de broncodilatadores y
antiinflamatorios.

Puede producir dificultad respiratoria no sólo por depresión central sino también por aumento de
la viscosidad de las secreciones.

Por el riesgo de severos efectos adversos en interacción con IMAO, realizar una prueba con 25%
de la dosis usual de IMAO para detecta interacciones. Si se presenta somnolencia no se deberá
conducir vehículos ni operar maquinaria pesada.

Efectos adversos

CV: hipotensión, bradicardia taquicardia, bochorno.

DERMA: rash, prurito, diaforesis.

Gl: anorexia, náuseas, vómitos, Cólico, xerostomía, estreñimiento, espasmo biliar,

GU: retención urinaria.

M.ESQ: debilidad.

NEURO: contusión, convulsiones, mareo, somnolencia, nerviosismo, inquietud, pérdida de

conciencia, insomnio, cefalea, temblores.


OFT: miosis.

RESP: depresión respiratoria, reducción de la actividad ciliar y secado de la mucosa, aumento de la


viscosidad de las secreciones, disnea.

Otros: infecciones secundarias, fiebre, síndrome de abstinencia.

Tratamiento de la sobredosis:

Los signos incluyen confusión, mareo, diaforesis, depresión del SNC y respiratoria, bradicardia,
hipotensión, miosis, hipotermia, apnea, colapso circulatorio, convulsiones y paro
cardiorrespiratorio. En niños es mayor el riesgo de sobredosis fatal, puede presentarse paro
respiratorio con dosis de 5 mg/kg. Tratamiento Sintomático de soporte, inducir la emesis o realizar
vado gástrico. Administrar Naloxona, iniciar con 0,4 a 2 mg en dosis única EV, repetir infundir
según necesidad. Establecer fluido terapia, vasopresores y monitor estrictamente al paciente.

Interacciones de mayor importancia:

Depresores del SNC Como Alcohol, anestésicos generales, antidepresivos tricíclicos, barbitúricos,
bloqueadores B-adrenérgicos, Fluoxetina, Haloperidol, Pimozida, fenotiazinas, IMAO, otros
opiáceos, anticonvulsivantes, ciertos antihistamínicos, benzodiacepinas, Clorz0xazona, Metildopa,
Metoclopramida, Trazodona, entre otros: mayor riesgo de depresión del SNC y dependencia.

Anticolinérgicos: mayor riesgo de estreñimiento, íleo paralítico y retención urinaria.

Otros analgésicos opiáceos agonistas: se genera efecto aditivo.

Agentes bloqueadores neuromusculares: mayor riesgo de depresión respiratoria central

IMAO: mayor riesgo de efectos adversos severos.

Naloxona: revierte los efectos analgésicos, depresores sobre el SNC y respiratorios de los opiáceos
y puede precipitar un síndrome de abstinencia.

Metoclopramida: Codeína antagoniza los efectos de Metoclopramida.

Antiperistálticos y antidiarreicos: aumenta el riesgo de estreñimiento severo y depresión del SNC.

Diuréticos y otros antihipertensivos: puede potenciar el efecto hipotensor.

Recomendaciones

En el embarazo: nivel de riesgo categoría C. Estudios en animales han demostrado que produce
retraso en la osificación, resorción Ósea puede prolongar el parto. No se dispone de estudios
adecuados y bien controlados en se es humanos. No se ha establecido la seguridad de Su uso
como antitusivo durante la gestación por lo cual no se debe utilizar a no ser que el criterio médico
disponga en base al riesgo beneficio lo contrario. No se recomienda su uso como analgésico.

Durante la lactancia: se excreta en leche materna. No dar de lactar O Suspender el fármaco.


En pediatría: puede producir excitación para dojica. La administración es sólo IM/SC. No se
recomienda en menores de 2 años como antitusivo por mayor riesgo de depresión respiratoria. No
se recomienda el uso parenteral en prematuros.

En geriatría: prescribir con cautela, reducir la dosis o aumentar el intervalo de dosificación.

En insuficiencia renal: prescribir con cautela.

En insuficiencia hepática: prescribir con cautela.

interferencia con pruebas diagnósticas

Puede alterar lo0s resultados de amilasa, lipasa, AST, ALT, LDH, fosfatasa alcalina, bilirrubina,
presión del líquido cefalorraquídeo, estudios de vaciado gástrico o visualización hepatobiliar

Recomendaciones para su administración

Administrar IM profundo y EV con cautela. Verificar la presentación para que la vía de


administración sea la correcta

DEXTROPROPOXIFENO

CODIGO ATC OMS

N02AC04 DEXTROPROPOXIFENO

Factor de riesgo en el embarazo: C

Formulaciones de DEXTROPROPOXIFENO:

Cápsulas 65mg.

DARVON CIPA

Grupo farmacológico

Analgésico opioide.

Grupo terapéutico

Analgésico.

Indicaciones

Dolor leve a moderado.


Límite de prescripción

Adultos: 390 mg/d V.O.

Acción efecto

Tmax: 1 a 2h.

Inicio de acción: 15 a 60 min.

Duración de efecto: 4 a 6 h.

Analgésico: se une a receptores opiáceos en el SNC, principalmente sobre receptores u, actúa en


la percepción del dolor. Se postula que altera la liberación de los neurotransmisores de los nervios
aferentes sensibles a estímulos de dolor, parcialmente responsables de la analge sia. Su potencia
es 2 a 4% comparada con la Morfina. Carece de efectos anticonvulsivos y antipiréticos.

Cinética del fármaco

Tiempo de vida media: 6 a 12 h.

Absorción: buena en el TGI.

Distribución: rápida, se concentra en hígado, pulmones y cerebro. Unión a proteínas plasmáticas


80%, cruza la placenta y se excreta en leche materna.

Metabolismo: hepático, sufre metabolismo de primer paso y tiene un metabolito tóxico el


nordextropropoxifeno con una vida media de 30 a 36 h.

Excreción: renal y biliar, existe riesgo de acumulación.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al Dextropropoxifeno, depresión respiratoria aguda, diarrea por intoxicación,


diarrea asociada a colitis seudomembranosa.

Advertencias y precauciones

Evaluar la relación riesgo-beneficio en las siguientes condiciones: crisis asmática o enfermedades


respiratorias o pulmonar obstructiva, arritmias cardiacas, convulsiones, farmacodependencia,
inestabilidad emocional o ideación suicida, colelitiasis, cirugía gastrointestinal, hipertensión
endocraneana, lesión intracraneana, insuficiencia hepática, hipotiroidismo, enfermedad intestinal
inflamatoria severa, cirugía GU, estenosis uretral, hipertrofia u obstrucción prostática, insuficiencia
renal. Puede crear hábito, evitar la ingesta de bebidas alcohólicas. Pacientes gerentes, debilitados
o muy jóvenes. Si se presenta somnolencia no se deberá conducir vehículos ni operar maquinaria
pesada.

Efectos adversos
CV: hipotensión, bradicardia, taquicardia.

DERMA: rash, piel fría y pegajosa, diaforesis, piloerección.

Gl: diarrea, anorexia, náuseas, vómitos, cólico, estreñimiento, cólico biliar, insuficiencia hepática.

GU: retención urinaria.

M.SQ: debilidad intensa, mialgia.

NEURO: confusión, convulsiones, mareo, somnolencia, temblores, nerviosismo, inquietud,

pérdida de conciencia, irritabilidad, insomnio.

OFT: miosis, midriasis.

RESP: depresión respiratoria, disnea, rinorrea, estornudos.

Otros: fiebre, síndrome de abstinencia, dependencia.

Tratamiento de la sobredosis

Los síntomas incluyen bradicardia, hipotensión, depresión del SNC, apnea, colapso CV, edema

pulmonar, convulsiones y paro cardiorrespiratorio. Inducir la emesis o realizar lavado gástrico si se


administró V.O., mantener una vía área adecuada con respiración controlada o asistida;
administrar Naloxona 0,4 a 2 mg en dosis única EV o seguir con infusión EV continua según sea el
caso; fluidoterapia, vasopresores, monitorización estricta del paciente

Interacciones de mayor importancia

Warfarina: puede incrementar los efectos anticoagulantes.

Depresores del SNC como Alcohol, anestésicos generales, antidepresivos tricíclicos, barbitúricos,
bloqueadores B-adrenérgicos, Fluoxetina, Haloperidol, Pimozida, fenotiazinas, IMAO, otros
opiáceos, anticonvulsivantes, ciertos antihistamínicos, benzodiacepinas, Clorzoxazona, Metildopa,
Metoclopramida, Trazodona, entre otros: mayor riesgo de depresión del SNC.

Anticolinérgicos: mayor riesgo de estreñimiento intenso, íleo paralítico y retención urinaria.

Anfetaminas: potencian los efectos estimulantes sobre el SNC. Riesgo de convulsiones mortales.

Otros analgésicos opiáceos agonistas: riesgo de efectos aditivos depresivos sobre el SNC, la
respiración e hipotensión.

Agentes bloqueadores neuromusculares: mayor riesgo de depresión respiratoria central.

IMAO: riesgo de efectos severos graves, excitación inmediata, diaforesis, rigidez, hipertensión,
hipotensión, hiperpirexia, colapso cardiovascular, depresión respiratoria grave, coma,
Convulsiones.

Naloxona: revierte los efectos analgésicos, depresores sobre el SNC y respiratorios, así como
puede precipitar síndrome de abstinencia.
Metoclopramida: antagoniza los efectos GI.

Hidroxizina: aumenta la analgesia.

Antiperistálticos y antidiarreicos: aumenta el riesgo de estreñimiento severo y depresión del SNC.

Antihipertensivos, diuréticos: se potencian los efectos hipotensores

Carbamazepina: riesgo de toxicidad por Carbamazepina.

Recomendaciones

En el embarazo: nivel de riesgo categoría C. Cruza la placenta. Se ha reportado síndrome de


abstinencia en neonatos. No se han descrito estudios adecuados en seres humanos. No se ha
establecido la seguridad de su uso durante la gestación por lo cual no se debe utilizar a no ser que
el criterio médico disponga en base al riesgo-beneficio lo contrario.

Durante la lactancia: se excreta en la leche materna. Prescribir con cautela.

En pediatra: puede producir excitación paradójica. No se recomienda su uso en niños.

son más sensibles a los efectos

En geriatría: depresores respiratorios, metabolizan y eliminan el agente lentamente. Es necesario


reducir las dosis o prolongar los intervalos.

En insuficiencia renal: prescribir con cautela, mayor riesgo de efectos adversos.

En insuficiencia hepática: prescribir con cautela, riesgo de mayores Concentraciones plasmáticas


de Dextropropoxifeno, pero no de Su metabolito, en pacientes cirróticos.

interferencia con pruebas diagnósticas

Puede alterar: resultados de amilasa, lipasa, AST, ALT, LDH, fosfatasa alcalina, bilirrubina, presión
del líquido cefalorraquídeo, estudios de vaciado gástrico y visualización hepatobiliar con
disofenina marcada con tecnecio.
FENTANILO
CODIGO ATC OMS

N01AHO1 FENTANILO

N02ABO3 FENTANILO

Factor de riesgo en el embarazo: C

Formulaciones que contienen FENTANIL0:

Sistema Transdérmico 2,5mg/10cm2

Sistema Transdérmico 5mg/20cm.

Sol. inyectable 0,1mg x 2mL

Sol. Inyectable 0,5mg x 10mL.

DUROGESIC® JANSSEN CILAG

FENTANYL JANSSEN CLAG

Grupo farmacológico

Agonista opioide.

Grupo terapéutico

Analgésico, coadyuvante de la anestesia.

indicaciones, dosis y ruta

Las dosis presentadas a continuación están expresadas en Hg base y deben ser tomadas Como
referencia, ya que puede existir variación en los requerimientos de cada paciente.

Nota: Dosis: bajas, <2 mg/kg, moderadas, 2 a 20 mg/kg, altas, 20 a 50 mg/kg.

Coadyuvante de la anestesia general.

Dosis en adultos:

Cirugía menor, 2 mg/kg EV.

Cirugía mayor, 2 a 20 mg/kg E.V.

En operaciones a corazón abierto, neurológicas y ortopédicas complicadas, en las que se necesita


anestesia prolongada e inhibición de la respuesta al estrés, 20 a 50 Mg/kg EV.

En cirugía mayor se puede administrar como dosis única o fraccionada. Las cantidades Usadas
Como dosis de carga y de mantenimiento se fijan de acuerdo al régimen anestésico empleado, al
tipo y duración de la intervención y la presencia de signos de estrés quirúrgico o pérdida de
profundidad del plano anestésico.
Coadyuvante de la anestesia local

Dosis en adultos: 1 a1,5 Mg/kg E.V.

Anestesia.

Como anestésico en cirugía general asociado o no a Óxido Nitroso y bloqueador neuromuscular.

Dosis en adultos: 50 a 100 mg/kg EV. Algunos pacientes requieren hasta 150 mg/kg. Para
conseguir efectos inmediatos y sostenidos, se recomienda la administración de una dosis de carga
seguida de la infusión EV continua.

Dosis en niños de 2a 12 años: 2 a 3 mg/kg EV.

Medicación prequirúrgica.

Dosis en adultos: 1 a 1,5 mg/kg IM 30 a 60 min antes de la intervención.

Analgesia posoperatoria.

Dosis en adultos: 1 a 1,5 mg/kg IM; la dosis puede repetirse en 1 a 2 h si es necesario.

Acción efecto

Inicio de acción: analgesia 1 a 2 min E.V. y 5 a 7 min IM; la pérdida de la conciencia depende

de la velocidad de infusión: 4 a 5 min con una velocidad de 400 Hg/min.

Duración de efecto: analgésico: 30 min a1h E.V. y 1 a 2h IM. Con una dosis media de 122 mg/kg el
paciente tarda en despertar 42 min a 3,5 h. La duración de la acción es dependiente de las dosis.
Con dosis bajas y moderadas sus efectos desaparecen rápidamente debido a su redistribución. Con
dosis altas o múltiples o con la administración prolongada, la duración de acción se prolonga
debido a que se mantiene concentraciones plasmáticas eficaces por la liberación desde sus lugares
de almacenamiento.

Analgésico: opioide. La acción analgésica esta mediada por la unión a receptores opiáceos en el
SNC, alterando tanto la percepción Como la respuesta emocional al dolor. Altera la liberación de
neurotransmisores en los nervios aferentes sensibles a estímulos dolorosos. Durante la cirugía
ofrece una protección a las respuestas hormonales de estrés, tales como las mediadas por la
hormona del crecimiento, catecolaminas, cortisol, hormona antidiurética y prolactina. A dosis
elevadas afecta la frecuencia respiratoria la ventilación. A dosis mayor deprime la respiración y
puede producir apnea. La depresión respiratoria producida por el Fentanilo puede persistir varias
horas después de que el paciente ha despertado. 100 mg de Fentanilo tienen una actividad
analgésica equivalente a 10 mg de Morfina o 75 mg de Petidina.

Cinética del fármaco

Tiempo de vida media: 3,7h +- 24 min.

Concentración eficaz: 3 mg/ml analgesia intraoperatoria, 1 mg/ml analgesia posoperatoria.


Absorción: se administra por vía parenteral. Alcanza su efecto máximo como analgésico en

3 a 5 min EV y 20 a 30 min IM.

Distribución: unión a proteínas plasmáticas en 84% t 2%. Se distribuye siguiendo un modelo de 3


compartimientos, lo que explicaría Su efecto analgésico breve. La ionización disminuye su
capacidad de unión a proteínas. Las alteraciones en el pH afectan su distribución entre el plasma y
el SNC. Se acumula en el sistema musculo esquelético y la grasa, y desde ellos se libera lentamente
hacia la sangre.

Metabolismo: hepático; sufre un extenso me tabolismo de primer paso.

Excreción: renal 75%, principalmente como metabolitos y menos de 10% sin alterar, En heces 9%.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al Fentanilo u otros opioides.

Advertencias y precauciones

Este fármaco deberá ser utilizado sólo por profesionales experimentados y en ambientes que
posean equipos, así como fármacos para procedimientos de reanimación. El efecto depresor
respiratorio puede persistir mucho más tiempo que el efecto analgésico. Puede ocasionar rigidez
muscular, involucrando particularmente a los músculos respiratorios. La rigidez está asociada a
grandes dosis y puede recidivar en el posoperatorio. Se ha reportado movimientos musculares
anormales durante la inducción anestésica con Fentanilo. Este efecto puede disminuirse con la
administración previa de un Cuarto de la dosis total de un bloqueador neuromuscular no
despolarizante o la administración de una dosis total de un bloqueador neuromuscular después de
la pérdida del reflejo palpebral.

Evaluar la relación riesgo-beneficio en las siguientes condiciones: arritmias ventriculares y


bradicardia. En condiciones de disminución de la reserva cardiaca, aumenta el riesgo de
bradicardia y de hipotensión, especialmente después de la administración rápida de la dosis de
inducción. Los traumatismos craneales, las lesiones intracraneales y el aumento de la presión
endocraneana aumentan el riesgo de depresión respiratoria e hipertensión endocraneana. En el
hipotiroidismo también aumenta el riesgo de depresión respiratoria. La excreción del Fentanilo
puede lentificarse en caso de insuficiencia renal. Puede agravar la insuficiencia respiratoria previa.
Debe administrarse con Cuidado en enfermedades pulmonares porque deprime la respiración y
suprime el reflejo de la tos. Puede agravar el espasmo biliar y precipitar episodios convulsivos.
Debe administrarse Con precaución a pacientes con antecedentes de abuso de drogas, ya que
puede inducir de pendencia.

Suspender la administración: si se presentan convulsiones, hipersensibilidad o arritmias


potencialmente fatales.

Efectos adversos

CV: bradicardia, hipotensión, arritmias.

DERMA: rash, prurito.


Gl: anorexia, xerostomía, cólico biliar, estreñimiento, fleo, náuseas, vómitos.

GU: dificultad para orinar, retención urinaria, disminución de la libido, espasmo uretral.

M.ESQ: rigidez musculo esquelética.

NEURO: disestesia, depresión, excitación paradójica, delirio, cefalea, temblor, euforia, mareo.

OFT: miosis, visión borrosa.

ORL: laringoespasmo.

RESP: depresión respiratoria, broncoespasmo, edema pulmonar.

Tratamiento de la sobredosis

Los síntomas incluyen depresión respiratoria persistente, hipotensión, bradicardia, colapso


Circulatorio, edema pulmonar, convulsiones y paro cardiorrespiratorio. Corregir la bradicardia
administrando Atropina o un bloqueador neuromuscular con actividad vagolitica. Intubar al
paciente y dar soporte ventilatorio. Se dispone de un antagonista especifico, la Naloxona Debe
administrarse con cuidado por el riesgo de hipertensión e hipotensión, taquicardia, insuficiencia
ventricular izquierda y edema pulmonar. Dado que la depresión respiratoria inducida por el
Fentanilo puede superar la duración de la acción de la dosis única de Naloxona, se debe
monitorizar continuamente la función respiratoria para administrar dosis adicionales. Conservar
un adecuado aporte de fluidos parenterales para mantener la presión arterial. Mover al paciente
para favorecer el retorno venoso. Se puede administrar vaso opresor. Administrar bloqueadores
neuromusculares para corregir la rigidez muscular

Interacciones de mayor importancia

Lidocaína y bupivacaina empleados como anestesia peridural o espinal: con niveles altos de
bloqueo, puede dar lugar a depresión respiratoria aditiva y efectos vágales más pronunciados.

Antihipertensivos: riesgo de hipotensión.

Benzodiacepinas: disminuye el requerimiento de Fentanilo. Mayor riesgo de hipotensión


intraoperatoria.

Bloqueadores B-adrenérgicos: usados crónicamente pueden disminuir el riesgo de hipertensión,


pero también aumentar el riesgo de bradicardia.

Agonistas parciales de los receptores opiáceos: tras la operación pueden aumentar la incidencia
de hipotensión, depresión respiratoria del SNC.

Depresores del SNC como Alcohol, anestésicos generales, antidepresivos tricíclicos, barbitúricos,
bloqueadores B-adrenérgicos, Fluoxetina, Haloperidol, Pimozida, fenotiazinas, IMAO, opiáceos,
anticonvulsivantes, ciertos antihistamínicos, benzodiacepinas, Clorzoxazona, Metildopa,
Metoclopramida, Trazodona, entre otros riesgos de mayor depresión respiratoria e hipotensión.

Anestésicos volátiles: disminuye el requerimiento de anestésicos volátiles.

IMAO: Fentanilo debe administrarse con cui


dado a pacientes que hayan recibido IMAO 14 dias antes, por el riesgo de reacciones
impredecibles.

Pentazocina: puede antagonizar o potenciar la analgesia, la depresión respiratoria y del SNC


inducidas por Fentanilo.

Bloqueadores neuromusculares: previenen y revierten la rigidez muscular inducida por el


Fentanilo y sus derivados.

Óxido Nitroso: mayor riesgo de hipotensión y depresión cardíaca.

Fenotiazinas: pueden aumentar los efectos depresores respiratorios y del SNC.

Cimetidina: puede aumentar los efectos depresores del Fentanilo.

Droperidol: puede disminuir la presión arterial sistémica y pulmonar.

Recomendaciones

En el embarazo: nivel de riesgo categoría C. Atraviesa la placenta. Estudios realizados en animales


no han demostrado potencial teratogénico, pero sí embriocida. Se ha reportado casos de
metahemogiobinemia asociada al uso de Fentanilo, Pancuronio y Atropina como anestesia de
emergencia en prematuros. No se ha establecido la seguridad de su uso en obstetricia. No se
dispone de estudios adecuados y bien controlados en seres humanos. No se na establecido la
seguridad de su uso durante la gestación por lo cual no se debe utilizar a no ser que el criterio
médico disponga en base al riesgo-beneficio lo contrario.

Durante la lactancia: se excreta en leche materna.

En pediatría: no se ha establecido la seguridad de Su uso en niños menores de 2 anos

LOS neonatos pueden ser más susceptibles a Sus efectos, especialmente la depresión respiratoria.
En geriatría: los pacientes geriátricos son sensibles a los efectos del analgésico opiáceas,
especialmente la depresión respiratoria Se debe administrar con cuidado por el riesgo insuficiencia
renal relacionada la edad, ellos se necesita menores dosis iniciales y Suplementarias. La vida media
del Fentanilo O de prolongarse hasta 15, / horas en pacientes mayores de 60 años.

En insuficiencia renal: debe administrarse con cuidado ya que su excreción puede estarretardada.

En insuficiencia hepática: administrar con cautela.

Interferencia con pruebas diagnósticas

Puede elevar las concentraciones plasmáticas de amilasa y lipasa, elevar la presión del LCR Como
efecto secundario a la depresión respiratoria, retrasar el vaciado gástrico invalidando las pruebas
de vaciado gástrico. En las pruebas de visualización hepatobiliar, puede impedir la distribución de
la disofenina marcada con tecnecio 99m Tc al intestino delgado por el espasmo del esfínter de
Oddi y aumentar la presión del tracto biliar, simulando una obstrucción del conducto biliar común.

Recomendaciones para su administración


Deberá ser utilizado sólo por personal capacitado. Para su uso como anestésico se prefiere la vía
E.V., administrándolo lentamente en 1 a 2 minutos, especialmente con dosis elevadas. La cantidad
utilizada como dosis de carga y de mantenimiento se establece según el régimen anestésico
utilizado, el tipo y la duración de la intervención quirúrgica y el estrés o la pérdida de profundidad
del plano anestésico

MORFINA
CODIGO ATC -OMS

N02AA01 MORFINA

Factor de riesgo en el embarazo: C

Formulaciones que contienen MORFINA:

Cápsulas Retard 10mg.

cápsulas Retard 30mg.

Cápsulas Retard 60mg.

Sol. Inyectable 1Omg/1mL y 20mg/1mL

MESLON GRÜNENTHAL

Información sobre Morfina

La información investigada, analizada, escrita y revisada por el consejo científico, pertenece al (a


los) principio (s) activo (s) y no al (a los) producto (s) de marca. Ver Advertencia indispensable en la
página

Grupo farmacológico

Analgésico opiáceo.

Grupo terapéutico

Analgésico

Indicaciones, dosis y ruta


Las dosis presentadas a continuación deben ser tomadas como referencia ya que puede existir
variación en los requerimientos de cada paciente. Este fármaco puede ser utilizado por vía
intratecal o epidural con formulaciones sin conservantes.

Dolor por infarto agudo de miocardio.

Dosis en adultos: 4 a 10 mg EV. Alternativamente 5 a 20 mg IM (paciente de 70 K9)

Analgésico.

Dosis en adultos: 10 a 30 mg V.0. c/4 h pudiendo incrementarse hasta 75 mg según necesidad y


tolerancia. Alternativamente 4 a 15 mg lM/EV lento. Con la formulación de liberación prolongada
iniciar con 30 mg V.O. cl 12 hay ajustar según necesidad y tolerancia

. Medicación preoperatoria.

. Dosis en adultos: 8 a 10 mg IM/EV.

Acción y efecto

Tmax:30 min. Formulación prolongada 2 a 4 h inicio de acción: 10 a 30 min IM, 1 min EV, 15 a 60
min V.O., 60 a 90 min formulación V.0. Sostenida.

Duración de efecto: 2 a 5 h IM, 4 a 5hEV, 4 a5hV.O., 8 a 12h formulación V.O. Sostenida.

Analgésico:

se une a receptores opioides del tipo u en el SNC y actúa en la percepción del dolor. Se postula
trastornos en la liberación de los neurotransmisores de los nervios aferentes sensibles a estímulos
de dolor, parcialmente responsables de la analgesia. Tiene actividad agonista sobre los receptores
u los cuales se encuentran en el sistema límbico, tálamo, cuerpo estriado, hipotálamo,
mesencéfalo, láminas I, II, IV, V de la asta posterior de la médula. Consigue analgesia sin bloqueo
sensitivo, motor o simpático y estimula la liberación de histamina por los mastocitos. Las dosis
V.O. tienen un tercio de la potencia de las parenterales.

Cinética del fármaco

Biodisponibilidad: 24%t 12%.

Tiempo de vida media: 1,9 ht30 min.

Concentración eficaz: 65 mg/ml t 80 mg/ml.

Absorción: rápida en el TGI y vía parenteral. La velocidad varía de acuerdo a la formulación.

Distribución: amplia en riñones, hígado, pulmones y bazo, pobre en músculos y cerebro, cruza
BHE, se encuentra en LCR como metabolitos, cruza la placenta, se excreta en leche materna. Unión
a proteínas plasmáticas 35% t 2%.

Metabolismo: hepático y en mucosa intestinal a morfina 6-glucorónido con efecto analgésico y


morfina 3-glucorónido responsable del dolor paradójico. impórtate efecto de primer paso.

Excreción: renal 85%, inalterado 9 a 12%; biliar 7 a 10%.


Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la Morfina u otros opioides, depresión respiratoria aguda, diarrea por


intoxicación, diarrea asociada a colitis seudomembranosa por medicamentos, insuficiencia
hepática severa, estado epiléptico, hipertensión endocraneana, lesión intracraneana, tratamiento
simultáneo con IMAO o hasta 14 días después de suspendidos.

Advertencias y precauciones

Este fármaco solo debe emplearse como analgésico en dolor por IMA O crónico severo y el cual,
además, no remita con otros fármacos menos tóxicos. Este fármaco deberá ser utilizado sólo por
profesionales experimentados y en ambientes que posean equipos, así Como fármacos para
procedimientos de reanimación.

Evaluar la relación riesg0-beneficIo en las Siguientes condiciones: crisis asmática o enfermedad


respiratoria, arritmias cardíacas o convulsiones, inestabilidad emocional o ideas suicidas,
colelitiasis, Cirugía gastrointestinal o sospecha de cuadros quirúrgicos abdominales, insuficiencia
itepática, hipotiroidismo, enfermedad intestinal inflamatoria severa, cirugía GU, estenosis uretral,
hipertrofia u obstrucción prostática, insuficiencia renal, gerontes, muy jóvenes o debilitados.
Puede crear hábito, evitar la ingesta de bebidas alcohólicas. Puede producir dependencia física y
síntomas de abstinencia.

En pacientes que desarrollaron dependencia física, la suspensión de la dosis debe ser gradual. La
suspensión brusca puede desencadenar síndrome o de abstinencia agudo el Cual se resuelve en 5
a 14 días. Puede presentarse síndrome de abstinencia crónico que dura 2 a 6 meses. Si se presenta
somnolencia no se deberá conducir vehículos ni operar maquinaria pesada.

Efectos adversos

CV: hipotensión, bradicardia, taquicardia.

DERMA: rash, prurito, piel fría y pegajosa, ploerección, diaforesis.

Gl: estreñimiento, diarrea, anorexia, náuseas, vómitos, cólicos abdominal y biliar; incremento de la
presión intrabiliar.

GU: retención urinaria, disminución de la libido, impotencia.

M.ESQ: debilidad intensa, mialgia.

NEURO: cefalea, confusión, convulsiones, mareo, somnolencia, temblores, nerviosismo, inquietud,


pérdida de conciencia, irritabilidad, insomnio, dependencia física, alucinaciones, pesadillas.

OFT: miosis, midriasis, alteraciones visuales.

RESP: depresión respiratoria, disnea, rinorrea, estornudos, apnea.

Otros: fiebre, síndrome de abstinencia. De los opiáceos es el mayor inductor de anafilaxia.

Tratamiento de la sobredosis
Los síntomas incluyen hipotensión, bradicardia, hipotermia, depresión del SNC y respiratoria,
apnea, edema pulmonar, colapso CV, convulsiones y paro cardiorrespiratorio. Tratamiento
sintomático y de soporte, inducir la emesis o realizar lavado gástrico. Mantener una vía aérea
adecuada con respiración controlada o asistida; administrar Naloxona 0,4 a 2 mg en dosis única EV
o seguir con infusión EV continua según sea el caso. En pacientes que hayan desarrollado
dependencia física, la Naloxona deberá emplearse con cautela por el riesgo de precipitar un
síndrome de abstinencia agudo. Administrar fluidoterapia, vasopresores, monitorización estricta
del paciente.

Interacciones de mayor importancia

Depresores del SNC como Alcohol, anestésicos generales, antidepresivos tricíclicos, barbitúricos,
bloqueadores B-adrenérgicos, Fluoxetina, Haloperidol, Pimozida, fenotiazinas, IMAO, otros
opiáceos, anticonvulsivantes, ciertos antihistamínicos, benzodiacepinas, Clorzoxazona, Metildopa,
Metoclopramida, Trazodona, entre otros: riesgo de mayor depresión del SNG.

Anticolinérgicos: eleva el riesgo de estreñimiento intenso, íleo paralítico y retención urinaria.

Otros analgésicos opiáceos agonistas: posible efecto aditivo.

Agentes bloqueadores neuromusculares: mayor riesgo de depresión respiratoria central.

IMAO: contraindicado, puede producir efectos severos graves, excitación inmediata, diaforesis,
rigidez, hipertensión, hipotensión, hiperpirexia, colapso cardiovascular, depresión respiratoria
grave, coma, convulsiones.

Naloxona: revierte los efectos analgésicos depresores sobre el SNC y respiratorios así como puede
precipitar síndrome de abstinencia.

Metoclopramida: antagoniza los efectos Gi.

Hidroxizina: aumenta la analgesia.

Antiperistálticos y antidiarreicos: se aumentan el riesgo de estreñimiento severo y depresión del el


SNC.

Antihipertensivos, diuréticos: se potencian los efectos hipotensores.

Anfetaminas: pueden potenciar el efecto analgésico y toxico de morfina

Rifampicina, Fenitoina, Digoxina riesgo de acumulación de Morfina.

Zidovudina: disminuye el metabolismo de Zidovudina.

Warfarina: posible riesgo de mayor efecto anticoagulante.

Recomendaciones

En el embarazo: nivel de riesgo categoría C. Cruza la placenta. Estudios en animales han


demostrado que es teratógeno. No se han descrito estudios adecuados y bien controlados en
seres humanos. Puede prolongar el parto, especialmente la segunda fase e inducir un mayor
riesgo de sindrome de abstinenciay depresión respiratoria en el recién nacido. No se re- Comienda
su uso.

Durante la lactancia: se excreta en leche materna. No dar de lactar.

En pediatría: la Morfina puede producir excitación paradójica; los menores de 2 años son más
sensibles a la depresión respiratoria. El uso de la fórmula de liberación prolongada no se
recomienda en niños de cualquier edad.

En geriatría: son más sensibles a los efectos depresores respiratorios, metabolizan y eliminan el
agente lentamente. Es necesario reducir las dosis o prolongar los intervalos.

En insuficiencia renal: prescribir con cautela; aunque no está claro que la Morfina pude
acumularse, la vida media del metabolito activo puede prolongarse, puede ser Cesario reducir la
dosis.

En insuficiencia hepática: prescribir con cautela, puede ser necesario pacientes cirróticos el
metabolismo puede Se reduce la dosis. Entrar deteriorado. Contraindicada en cuadros severos.

Interferencia con pruebas diagnósticas

Puede alterar los resultados de amilasa, lipasa, AST, ALT, LDH, fosfatasa alcalina, bilirrubina,
presión del líquido cefalorraquídeo, estudios de vaciado gástrico o visualización hepatobiliar con
disofenina marcada con tecnecio.

Recomendaciones para su administración

Debe ser administrada sólo por personal capacitado. La inyección inadvertida muy cerca de un
tronco nervioso puede provocar parálisis motora-sensorial. Verificar la presentación para que la
vía de administración sea la correcta. La administración E.V. rápida aumenta el riesgo de depresión
respiratoria.

ANALGESICOS Y ANTIPIRETICOS

METAMIZOL Sódico

CODIGO ATC - OMS

N Sistema Nervioso

N02 Analgésicos

NO2B Otros Analgésicos y Antipiréticos

N02BB Pirazolonas

N02BB02 METAMIZOL Sódico


DDD Unid. Ruta Notas

3 G O

Sinónimo: DIPIRONA

Factor de riesgo en el embarazo:

Categoría FDA: B

Formulaciones que contienen METAMIZOL

Sódico:

Tabletas 500mg

Jarabe 250mg/5mL.

Gotas Orales 400mg/1mL (20 Gotas).

Gotas Orales 500mg/1mL (20 Gotas).

Supositorios 350mg.

Solución Inyectable 1g/2mL.

Solución Inyectable 1,5g/5mL.

Solución Inyectable 2,5g/5mL.

ANTALGINA INFARMASA

ANTALGINA" R INFARMASA

FENALGINA MEDCO

MAGNOPYROL CIPA

SANOFI AVENTIS CIPA

NOVALGINA MAGNOPYROL NA

PROMALGE CIPA S.A.

REPRIMAN QUILAB

información sobre el Metamizol

La información investigada, analizada, escrita y revisada por el consejo científico, pertenece

al (a los) principio (S) activo (S) y no al (al producto (s) de marca. ver Advertencia indispensable en
la página I.

Grupo farmacológico
Pirazolona.

Grupo terapéutico

Antipirético, analgésico.

Indicaciones, dosis y ruta

Tratamiento sintomático del dolor y la fiebre.

Dosis en adultos y mayores de 15 años: 500 mg a 1 g V.O. hasta 4 v/d. Alternativamente 1 a 2,5 g
lM/EV hasta 4 v/d.

Dosis pediátrica: 8 a17 mg/kg V.O. hasta 4 v/ d. Alternativamente:

De 5 a 8 kg, 50 a 100 mg IM.

De 9 a 15 kg, 100 a 250 mg EV/IM.

De 16 a 23 kg, 150 a 400 mg EV/IM.

De 24 a 30 kg, 200 a 500 mg EV/IM.

De 31 a 45 kg, 250 a 750 mg EV/IM.

De 46 a 53 kg, 400 a 900 mg EV/IM.

Límite de prescripción

Adultos: 4 g/d V.O., 5 g/d IM/EV.

Acción efecto

Inicio de acción: V.O. 30 a 60 min.

Duración de efecto: V.O. efecto máximo en 4 a 6 h.

Analgésico, antipirético: es un pro fármaco bloquea la síntesis de prostaglandinas. Inhibe la


ciclooxigenasa. Su potencia es similar a la del AAS. Actúa en el centro termorregulador
hipotalámico para reducir la fiebre.

Cinética del fármaco

Tiempo de vida media: 4-metilaminoantioirina (4-MAA) 2 a 3 h; 4-aminoantipirina (4-AA) 4 a 5 h.

Absorción: rápida y completa desde el TGI luego de la administración IM. Es hidrolizada no


enzimáticamente en el TGl a 4-MAA, el que se absorbe. El Metamizol no es detectable en sangre.
La 4-MAA alcanza su nivel sérico máximo en 3 a 4 h. Los alimentos no modifican significativamente
su absorción

Distribución: amplia. En hígado y riñones alcanza 20 a 60% de la concentración plasmática; en los


demás órganos y en cerebro hasta 50% menos. Unión a proteínas plasmáticas: 4 MAA 58%, 4-AA
48%.
Metabolismo: rápido, no enzimático en el TG al metabolito activo 4-MAA. Este es metabolizado en
el hígado a varios compuestos, incluyendo 4-AA. 4-MAA y 4-AA poseen actividad antipirética.

Excreción: renal, 71 % en 24 h, 3 a 7% como 4-MAA y 5 a 6% como 4-AA.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al Metamizol y a otras pirazolonas. Cuadro activo o antecedentes de discrasias


sanguíneas, supresión medula ósea, vera, hipotensión (< 100 mmHg), antecedentes úlcera péptica,
insuficiencia renal o hepática se de broncoespasmo inducido por analgésicos granulocitopenia,
poriria hepática aguda, deficiencia Congénita de G6PD, No utilizar por periodos prolongados.

Advertencias y precauciones

Evaluar la relación riesgo-beneficio en las siguientes Condiciones: hipersensibilidad al AAS y otros


AINES, asma bronquial, insuficiencia renal o hepática, hipertensión arterial, enfermedad cardiaca,
tratamiento con citostáticos o inmunosupresores, infección respiratoria crónica. Se ha asociado su
uso con agranulocitosis, anemia hemolitica, anemia aplasia, choque anafiláctico y reacciones
cutáneas severas. La agranulocitosis secundaria a Metamizol evoluciona en1 sem y es mortal en el
10% de los casos, no está relacionada a la dosis.

Debe emplearse solamente para fiebre severa o que comprometa la vida del paciente y que no
pueda ser controlada por otras medidas. Debe administrarse por el menor tiempo posible. Puede
presentarse choque hasta 1 h después de la administración de Metamizol, administrar tratamiento
de emergencia con Adrenalina, antihistamínicos, corticoides, fluidoterapia y soporte ventilatorio.
Controlar la fórmula sanguínea.

Suspender el tratamiento: si se presenta toxicidad hematológica

Efectos adversos

CV: hipotensión.

DERMA: rash, urticaria, equimosis, necrosis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-John Son.

GI: náuseas, vómito, irritación gástrica, xerostomía. U nefritis intersticial, oliguria, proteinuria,
anuria, coloración de la orina.

HEMA: anemia hemolítica, anemia aplasica, agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia

NEURO: somnolencia, debilidad, cefalea.

OFT: conjuntivitis.

RESP: broncoespasmo.

Otros: diaforesis choque anafiláctico.

tratamiento de la sobredosis
Tratamiento sintomático y de soporte Inducir Vomito o realizar lavado gástrico con solución salina.
Continuar hasta obtener un retorno claro.

Interacciones de mayor importancia

clorpromazina: riesgo de hipotermia severa

Ciclosporina: puede disminuir los niveles séricos y la toxicidad de la ciclosporina

Litio, Metotrexa: puede incrementar los niveles séricos y la toxicidad del litio metrotexato.

inductores hepáticos como Alcohol, barbitúricos, Carbamazepina, Fenitoina, Griseofulvina,


Primidona, Rifampicina, Dexametasona: pueden acelerar el metabolismo de 4-MAA y 4-AA.
Quinidina y antidepresivos tricíclicos: puede potenciar el efecto anticolinérgico. Hierro y
Tetraciclina: puede disminuir la absorción de estos fármacos.

Recomendaciones

En el embarazo: nivel de riesgo categoría B (equivalente a la clasificación de la FDA). No se dispone


de estudios adecuados y bien controlados en seres humanos. No se ha establecido la seguridad de
su uso durante la gestación por lo cual no se debe utilizar a no ser que el criterio médico disponga
en base al riesgo beneficio lo contrario. Durante el primer trimestre y las 6 últimas semanas se
administrará solamente ante situaciones graves o que comprometan la vida de la paciente.

Durante la lactancia: los metabolitos activos

se excretan en leche materna. No dar de lactar o Suspender el fármaco.

En pediatría: prescribir con cautela en lactantes y preescolares. En menores de 1 año, la


presentación parenteral sólo se debe administrar por vía IM. No debe administrarse en menores
de 3 meses o peso< 5 kg, salvo que permanezcan bajo vigilancia médica. No emplearlas
formulaciones sólidas en menores de 15 años.

En geriatría: prescribir con cautela.

En insuficiencia renal: prescribir con cautela. En pacientes con insuficiencia renal aguda la vida
media de la 4-MAA puede prolongarse a 40 h y existe el riesgo de acumulación del fármaco.

En insuficiencia hepática: prescribir con cautela.

Interferencia con pruebas

diagnósticas

Puede colorear la orina. Recomendaciones para Su administración Puede administrarse con o sin
los alimentos

La administración EV debe ser a una velocidad de infusión <500 mg/min, con el paciente
recostado, controlando la presión arterial, frecuencia cardiaca y respiratoria. Las dosis mayores a
1g incrementan el riesgo de hipotensión y no deben administrarse saivo casos de evidente
necesidad. La presentación parenteral es incompatible con otros medicamentos.
Existe el riesgo de hipotensión y choque asociados a la infusión rápida. Disponer de Adrenalina
durante la administración.

PARACETAMOL
CODIGO ATC -OMS

N Sistema Nervioso

N02 Analgésicos

NO2B Otros Analgésicos y Antipiréticos

N02BE Anilidas

NO2BE01 PARACETAMOL

DDD Unid. Ruta Notas

3 g p

3 g o

3 g r

Factor de riesgo en el embarazo

Categoría FDA: B

Formulaciones que contienen

PARACETAMOL:

Comprimidos 500mg.

Comprimidos masticables Ped. 80mg.

Comprimidos masticables Ped. 160mg.

Tabletas 500mg.

Gotas 100mg/1m.

Elixir 120mg/5mL.

Jarabe 120mg/5mL.

Jarabe 125mg/5mL.
Jarabe 150mg/5mL.

ATAMEL

Tab. 500mg.

Gotas 100mg/1mL

Jbe. 120mg/5mL

DOLOFEBRIL FARBIOQUIMSA

Gotas 100mg/1mL x 10mL y 15mL.

Jbe. 120mg/5mLx 60mL.

ALIVIOLEX® Jarabe

Jbe. 120mg/5mLx 60mL, 90mL, 100mL, 120mL.

MEBINOL

Tab. 500mg.

Gotas 120mg/1mL (30 Gotas) x 1OmL.

PANADOL

Tab. 500mg.

TREUPEL

Tab. 500mg.

Jbe. 120mg/5mL x 60mL y 120mL.

Supositorio Ped. 250mg.

TAPSIN Infantil

Comprimidos masticables 160mg.

Información sobre Paracetamol

La información investigada, analizada, escrita y revisada por el consejo Científico, pertenece al (a


los) principio (S) activo (s) y no al (a los) producto (s) de marca. Ver Advertencia indispensable en
la página.

Grupo farmacológico

Derivado del para aminofenol.

Grupo terapéutico
Analgésico, antipirético.

Indicaciones, dosis y ruta

Cefalea, dismenorrea, dolor osteoarticular. Tratamiento sintomático de la fiebre y el dolor. Dosis


en adultos y adolescentes: 500 mg a 1gV.O. c/6 a & h. Alternativamente 250 mg vía rectal c/8 h.

Dosis pediátrica:

Menores de 3 meses, 40 mg V.O. c/4 a 6 h hasta un máximo de 200 mg/d.

De 4 a 11 meses, 60 a 90 mg V.O. c/4 a 6 h hasta un máximo de 450 mg/d.

De 1 a 2 años, 120 a 180 mg V.O. c/4 a 6 h hasta un máximo de 900 mg/d.

De 2 a 3 años, 180 a 240 mg V.O. c/4 a 6 h hasta un máximo de 1,2 g/d.

De 4 a 5 años, 240 a 300 mg V.O. c/4 a 6 h hasta un máximo de 1,5 g/d.

De 6 a 8 años, 300 a 360 mg V.O. c/4 a 6 h hasta un máximo de 1,8 g/d.

De 9 a 12 años, 360 a 480 mg V.O. c/4 a 6n hasta un máximo de 2,4 g/d.

Alternativamente: 5 a 10 mg/kg c/4 a 6 h V.O. dosis máxima 50 mg/kg/d.

De 1 a 3 años, 125 a 250 mg vía rectal c/12n.

Mayores de 4 años, 250 mg vía rectal c/12 h

Excreción: renal, 3% inalterado,

LIMETE DE PRESCRIPSION

Adulto: 4 g/d

ACCION Y EFECTO

T. MAX: 30 min a 2 horas V.O.

DURACION DE EFECTO: 3 a 4 h V.O. efecto máximo en 30 min a 2h V.O.

Analgésico: inhibe las síntesis de prostaglandinas a nivel central predominante, pero también
actúa a nivel periférico la generación del impulso doloroso. Interfiere con la síntesis de otras
sustancias que sensibilizan a los nociceptores no tiene efecto antiinflamatorio significativo

Antipirético: actúa en el centro termorregulador hipotalámico, produce vasodilatación periférica,


incrementa la perdida de calor

Cinética de fármaco

Biodisponibilidad: 88% +- 15 %

Tiempo de vida media: 2 h +- 25 min

Concentración eficaz: 10º 20 mg/ml


Absorción: rápida y buena desde la mucosa intestinal, no se absorbe bien la mucosa gástrica, los
alimentos ricos en la hidratación de carbono pueden disminuir la absorción.

Distribución: limitada, cruza la placenta, se excreta en leche materna, no se une a proteínas


plasmáticas.

Metabolismo: hepática 90 a 95% un metabolito intermedio es hepatotoxico

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al Paracetamol. tolerancia al Paracetamol o al AAS.

Advertencias y precauciones

Evaluar la relación riesgo-beneficio en las siguientes condiciones: hepatitis viral, insuficiencia renal
o hepática, alcoholismo. Evitar el uso de supositorios en presencia de sangrado rectal. Tiene
potencial hepatotóxico y nefrotóxico Controlar durante el uso crónico el recuento sanguíneo y la
función hepática y renal. No administrar como analgésico por más de 10 días en adultos o 5 días
en niños ni como antipirético por más de 3 días sin reevaluación médica. Evitar la automedicación
en fiebre >39,5 °C. Puede enmascarar las infecciones.

Efectos adversos

DERMA: dermatitis, rash, eritema, urticaria, prurito.

Gl: diarrea, anorexia, náuseas, vómitos, hepatotoxicidad.

GU: insuficiencia renal, cólico renal, piuria estéril.

HEMA: anemia, agranuliocitosis, neutropenia, pancitopenia, leucopenia, trombocitopenia,


metahemoglobinemia.

Tratamiento de la sobredosis

Los sintomas incluyen diarrea, diaforesis, náuseas, vómitos, cólico abdominal, cianosis,
estimulación del SNC, delirio, Coma, colapso vascular y convulsiones. Existe el riesgo de necrosis
hepática y tubular renal. La mayor hepatotoxicidad se presenta entre el 3oro y 4t0 dia y la
insuficiencia hepática puede ser manifiesta a los 4 a 6 días. El envenenamiento por Paracetamol
evoluciona en 4 etapas:

1 etapa: 12 a 24 h después de la ingesta, anorexia, náuseas, vómitos, diaforesis.

2d etapa: 1 a 2 días después de la ingesta, mejoría clínica e inicio del Compromiso hepático.

3 etapa: 3 a 4 días después de la ingesta, mayor toxicidad hepática.

4t etapa: 7 a 8 días después de la ingesta, recuperación.


Tratamiento sintomático y de soporte. Inducir la emesis o realizar lavado gástrico. Continuar con
carbón adsorbente. Se dispone de un antídoto específico, la Acetilcistefna, iniciar en las primeras
24 h. Administrar una dosis de carga de 140 mg/kg V.O. seguida de 70 mg/kg c/4 h por 17 dosis.
Determinar los niveles plasmáticos de Paracetamol, las concentraciones de 150 Pg/ml a las 4 h y
3,5 mg/mi a las 24 h son indicadores de hepatotoxicidad. Controlar la hipoglicemia administrar
vitamina K, plasma fresco Congelado, 0 concentrado de factores de Coagulación. Monitorizar
función cardiaca y renal. Es hemodializable. Una vida media del Paracetamol mayor de 4 h está
asociada a necrosis hepática, mayor de 12 ha coma.

Interacciones de mayor importancia

Amiodarona, andrógenos, otros AINEs, sales de oro, esteroides anabolizantes, estrógenos,

Finitima, fenotiazinas, Fluconazol, Halotano, Isoniazida, Ketoconazol, Metotrexato, Metildopa,


nitrofuranos, Pravastatina, Rifampicina, Simvastatina, Acido Valproico, Alcohol, barbitúricos,
Carbamazepina, Griseofulvina, Primidona, Dexametasona: mayor riesgo de hepatotoxicidad.

Warfarina: el uso crónico puede incrementar

la actividad anticoagulante.

AINEs, AAS: mayor riesgo de nefrotoxicidad. Fenotiazinas: riesgo de hipotermia.

Recomendaciones

En el embarazo: nivel de riesgo categoría B. Atraviesa la placenta. No se dispone de estudios


adecuados y bien controlados en seres humanos. No se ha establecido la seguridad de su uso
durante la gestación por lo cual el médico lo indicará solo en caso de evidente necesidad.

Durante la lactancia: se excreta en leche materna. Prescribir con cautela.

En pediatría: si la presentación contiene 'aspartame no debe ser administrado en pacientes con


fenilcetonuria. Las formulaciones sólidas no están indicadas en menores de 12 años.

En geriatría: prescribir con cautela. Los pacientes geriátricos pueden ser más sensibles a los
efectos del Paracetamol.

En insuficiencia renal: prescribir con cautela, en enfermedad grave aumenta el riesgo de efectos
adversos renales.

En insuficiencia hepática: prescribir con cautela por el mayor riesgo de hepatotoxicidad.

Interferencia con pruebas

diagnósticas

Puede alterar las determinaciones de glucosa, ácido 5 hidroxiindolacético, bilirrubina, LDH,


transaminasas, ácido úrico sérico, tiempo de protrombina y las pruebas de bentiromida y
perfusión miocárdica por isótopos radioactivos. Recomendaciones para su administración No
consumir alcohol durante el tratamiento. Los alimentos ricos en carbohidratos pueden disminuir la
absorción.
ANTIINFLAMATORIOS Y ANTIRREUMATICOS

ACECLOFENACO
CODIGOATC - OMS

M01AB16 ACECLOFENACO

Factor de riesgo en el embarazo: B

Formulaciones con ACECLOFENACO:

Comprimidos 100mg.

Solución Inyectable 150mg x 4mL.

BRISTAFLAM ALMIRALL

Grupo farmacológico

Derivado fenilacético.

Grupo terapéutico

AINE.

Indicaciones, dosis y ruta

Inflamación articular y osteoarticular, analgésico.

Dosis máxima en adultos: 100 mg V.O. c/12 h

Acción efecto

T. Max: 1 a2h.

Inicio de acción: <30 min.


Antinflamatorio: inhibe la enzima ciclooxigenasa, disminuye la producción de eicosanoides
principalmente prostaglandinas y romboxanos mediadores importantes en el proceso
inflamatorio.

Analgésico: inhibe la generación del impuso nervioso nociceptivo a nivel periférico, elevando el
umbral doloroso.

Antipirético: actúa en el centro termorregulador del hipotálamo, por inhibición de


prostaglandinas. Produce vasodilatación periférica y aumenta la pérdida de calor.

Cinética del fármaco

Tiempo de vida media: 6,7 h.

Absorción: rápida en el TGI.

Distribución: las concentraciones en liquido sinovial son 67% de las plasmáticas. No presenta
fenómeno de acumulación. Unión a proteínas plasmáticas 98%.

Metabolismo: hepático extenso, especialmente por hidroxilación y por conjugación.

Excreción: renal 70%, en menor medida por heces.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al Aceclofenaco o al Diclofenaco; pacientes asmáticos con antecedentes de


rinitis alérgica, urticaria o ataques asmáticos producidos por AINEs, porfiria, úlcera péptica activa,
embarazo, lactancia.

Advertencias y precauciones

Evaluar la relación riesgo-beneficio en las siguientes Condiciones: antecedentes de cuadros


hemorrágicos o úlcera péptica, insuficiencia renal, asma, alcoholismo, ICC, hipertensión, diabetes
mellitus, sepsis, estomatitis, LES Y gerontes. Existe el riesgo de gastritis, duodenitis y enfermedad
péptica.

Efectos adversos

Con los AINES pueden presentarse

CV: ICOC, hipertensión, edema.

DERMA: rash, prurito, urticaria.

Gl: dispepsia, cólico, flatulencia gastritis, estreñimiento, náuseas, diarrea, pirosis, úlcera
hemorragia, perforación.

NEURO: mareo, cefalea.

ORL: tinnitus.

RESP: broncoespasmo, disnea.

Tratamiento de la sobredosis
Los signos pueden incluir trastornos Gl, descompensación hemodinámica, depresión respiratoria y
convulsiones. Tratamiento sintomático y de soporte. Inducir la emesis o realizar lavado gástrico,
continuar con carbón adsorbente.

Interacciones de mayor importancia

Los AINEs pueden interaccionar con los siguientes fármacos:

Anticoagulantes orales y Cefoperazona: mayor riesgo de trastorno hemorrágico.

Antidiabéticos: mayor riesgo de hipoglicemia

Litio: puede aumentar las concentraciones de Litio.

Digoxina: podría aumentar las concentraciones

Otros AlNES: mayor riesgo de efectos adversos

Digoxina: podría aumentar las concentraciones

Antihipertensivos y diuréticos: puede antagonizar el efecto de estos fármacos.

Metotrexato: riesgo de efectos adversos serio0s.

Neurotóxicos com0 Amfotericina B, Ciclosporina, Furosemida, Ciprotioxacino, AlNEs, Metotrexato,


Rifampicina, tetraciclinas: mayor riesgo de nefrotoxicidad.

Depresores de médula ósea como Amfotericina B, Metimazol, Azatioprina, Ciclofosfamida,


Cisplatin0, Citarabina, Cloranfenicol, Clozapina, Colchicina, Didanosina, Etopósido, Doxorubicina,
Flucitosina, Ifosfamida, Fluorouracilo, interferones, Mercaptopurina, Metotrexato, Mitomicina, Vid
arabina, Vi cristina, Vinblastina, ZidoVudina: mayor riesgo de depresión

Paracetamol: mayor riesgo de efectos adversos renales.

Corticoides, Alcohol, suplemento de potasio: mayor riesgo de efectos adversos del TGI

Sales de oro: mayor riesgo de nefrotoxicidad.

Nitedipino y Verapamilo: pueden aumentar las concentraciones de la fracción libre de estos


fármacos.

Recomendaciones

En el embarazo: nivel de riesgo categoría B equivalente a la clasificación de la FDA).


Contraindicado.

Durante la lactancia: contraindicado.

En pediatría: no se ha establecido la seguridad ni eficacia, no recomendado.

En geriatría: prescribir con cautela. Puede existi r mayor sensibilidd0 a efectos


adversos por AINEs, especialmente Gl, hepáti cos y Renales Vigilar la función renal y
emplear la dosis mínima necesaria.
insuficiencia renal: prescribir con caured parcialmente en aquellos con depurando de creatinina
<40 ml/min.

En insuficiencia hepática: prescribir con cautela, reducir la dosis,

Interferencia con pruebas diagnósticas

Puede elevar la Concentraciones de urea y creatinida

rendiciones para administrar

El fármaco debe ser ingerido con líquido.

ACEMETACINA
Factor de riesgo en el embarazo:

Categoría FDA: Con en el 3 Trim.

Formulaciones con ACEMETACINA:

Cápsulas 60mg.

PRANEX

BAYER

Grupo farmacológico

Derivado del ácido indolacético

indicaciones, dosis y ruta

Dismenorrea, cervicitis, salpingitis, anexitis, mastitis.

Dosis en adultos: 60 mg V.O. o/12 h. En el

tratamiento de la dismenorrea, administrar hasta por 3 días empezando con el inicio de la


menstruación.

Acción y efecto

Tmax: 2,9 h.

Analgésico: tanto Acemetacina como su me batolito Indometacina, tienen actividad


farmacológica. La Acemetacina cuenta con efecto
analgésico, antiinflamatorio y antipirético, bloque la formación del impulso nervioso a nivel
periférico por reducción de la actividad de las prostaglandinas y por inhibición de la liberación de
bradiquinina, serotonina, histamina, enzimas proteolíticas, hialuronidasa y complemento. inhibe
las fases exudativa y proliferativa de la inflamación.

Cinética del fármaco

Biodisponibilidad: 66 a 100%.

Tiempo de vida media: 1,1 a 4,5 h.

Absorción: rápida y buena desde el TGI. La biodisponibilidad aumenta con el uso continuado.

Distribución: amplia.

Metabolismo: es desesterificada a un metabolito activo, la Indometacina, el cual sufre depuración


hepática.

Excreción: renal 40%,

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la Acemetacina, Indometacina o al AAS, hemorragia GI, úlcera péptica,


discrasias sanguíneas, antecedentes de dermatitis, asma o rinitis aguda asociada a AlNs

Advertencias y precauciones

Evaluar la relación riesaobeneficio en las siguientes condiciones: antecedentes de úlcera péptica,


asma, fiebre del heno, enfermedad respiratoria crónica, trastorno Gl, colitis ulcerativa,
enfermedad de Crohno de Parkinson, insuficiencia renal o hepática, epilepsia, desórdenes
psiquiátricos, ICC, hipertensión, pacientes en tratamiento con tranquilizantes, diabetes

mellitus. Si se presenta mareo no conducir automóviles ni operar maquinaria pesada. La


Acemetacina inhibe la agregación plaquetaria e incrementa el riesgo de sangrado.

Efectos adversos

CV: hipertensión, edema, dolor torácico.

DERMA: rash, prurito, hiperhidrosis, alopecia, angioedema.

Gl: náuseas, vómitos, cólico, diarrea, anorexia, hemorragia Gl.

GU: sangrado vaginal, dificultad para orinar, insuficiencia renal.

HEMA: anemia, anemia hemolítica, trombocitopenia, agranulocitosis.

M.ESQ: debilidad.

META: hiperpotasemia, hiperglicemia.

NEURO: cefalea, mareo, vértigo, somnolencia,

ansiedad, confusión, alucinaciones, psicosis,


neuropatía periférica, depresión, irritabilidad.

OFT: diplopía, visión borrosa.

Otros: hipersensibilidad.

Tratamiento de la sobredosis

Los síntomas pueden incluir náuseas, vómitos

y compromiso del SNC, Tratamiento sintomático y de soporte. Inducir la emesis o realizar lavado
gástrico, administrar carbón adsorbente. Interacciones de mayor importancia Glucocorticoides:
mayor riesgo de úlcera y hemorragia GI.

Antihipertensivos, diuréticos: puede interferir con el efecto antihipertensivo.

Ácido Acetilsalicílico: puede disminuir los veles de Acemetacina.

Warfarina, Heparina, Estreptoquinasa: mayor riesgo de sangrado.

Furosemida: puede acelerar la excreción de Acemetacina.

Litio: puede incrementar los niveles plasmáticos de Litio.

Antiagregantes plaquetarios como AAS, Dipiridamol, Hemivalproato Sódico, Pentoxifilina,


Ticarcilina, Ticlopidina, Acido Valórico y otros

AINEs: mayor riesgo de hemorragia.

Diuréticos ahorradores de potasio: riesgo de

hiperpotasemia.

Penicilinas: puede retrasar la excreción de las

penicilinas.

Recomendaciones

En el embarazo: nivel de riesgo categoría C

en el primer y segundo trimestres, D en el ter

cero (equivalente a la clasificación de la FDA).

No se recomienda el empleo de AINEs en la

segunda mitad de la gestación por el riesgo de

cierre prematuro del ductUS arteri0so e hiper-

tensión pulmonar secundaria persistente en el

neonato. No se dispone de estudios adecua-

dos y bien controlados en seres humanos. No


se ha establecido la seguridad de su uso du-

rante la gestación por lo cual no se debe utili-

zar (especialmente en ei tercer trimestre) a no

ser que el criterio médico disponga en base al

riesgo-beneficio lo contrari0.

Durante la lactancla: se desconoce si se ex-

creta en leche materna. No dar de lactar o sus-

pender el fármaco.

En pediatria: no se recomienda su uso en ni-

ños.

En gerlatría: prescribir con cautela. Existe

mayor riesgo de lesión gástrica secundaria al

Uso de AINEs.

En insuflciencia renal: prescribir con cautela.

En insuficlencia hepática: prescribir con cau

tela.

Interferencia con pruebas diagnósticas

Puede elevar las concentraciones de potasio y

glucosa.

Recomendaciones para

su admninistración

Puede tomarse con las comidas o antiácidos

para disminuir la irritación gastrointestinal.

Ácido Acetilsalicílico
CODIGO ATC OMS
B01ACO6 Ácido ACETILSALICÍLICO

NO2BA01 Ácido Acetilsalicílico

Factor de riesgo en el embarazo:

Categoría FDA: B DA: en 3 Trim.

Formulaciones que contienen Acido

ACETILSALICILICO:

Tabletas 100mg.

Tabletas 500mg.

ASPIRINA 500mg. BAYER

Tab. 500mg.

ATEROSYN QUILAB

Tab. 500mg

CARDIOASPIRINA AYERB

Comp. 100mg.

ECOTRIN GLAXO SMITH KLIN

Tab. 81mg.

Grupo farmacológico

Salicilato.

Grupo terapéutico

AINE, antiagregante plaquetario

Indicaciones, dosis y ruta

Tratamiento sintomático de la fiebre y dolor.

Dosis en adultos: 500 mg a1gVO.c4 h

Inhibición de la agregación plaquetaria.

Dosis en adultos: 100 mg/d VO

Artritis reumatoide, osteoartritis, fiebre reumática.

Dosis en adultos: 500 mg a 1g V.0. c/4 h. Alternativamente 650 mg a 1,3 g V.O. c/6 a 8 h.

Artritis reumatoide juvenil.


Dosis pediátrica: fórmula sin cubierta entérica 80 a 100 mg/kg/d V.O. fraccionados en 4 dosis.

Nota: Ácido Acetilsalicílico es uno de los 4 AINEs aprobados por la FDA para su uso en artritis
reumatoide juvenil.

Profilaxis del tromboembolismo cerebrarecurrente y trombosis arterial coronaria, cerebral


periférica.

Dosis en adultos: 100 a 325 mg/d V.O. Reducir la dosis en caso de intolerancia.

Límite de prescripción

Adultos: 6 g/d.

Acción efecto

Tmax: formulación estándar 1 a 2 h.

ciclo de acción: formulación estándar 5 a 30 MIN

Duración de efecto: formulación estándar 6 a7h.

Analgésico: bloquea a nivel periférico y poshlemente en el hipotálamo la generación del impulso


doloroso, inhibe la síntesis de prostaglandinas y otros mediadores del dolor

Antipirético: actúa a nivel del centro termorregulador hipotalámico y produce vasodilatación


periférica.

Antiinflamatorio: inhibe la enzima ciclooxigenasa, disminuye la formación de prostaglandinas y


tromboxanos en el tejido inflamado. Puede interferir con la quimiotaxis de los leucocitos y la
liberación enzimática de lisosomas.

Antiagregante plaquetario: acetila la ciclooxigenasa plaquetaria y previene la formación


detromboxano a inhibe irreversiblemente la agregación durante toda la vida de la plaqueta y
prolonga el tiempo de sangría. Su efecto dura 7 a 14 días. A dosis bajas puede prevenir la
trombosis arterial y reducir el riesgo de muerte por nuevos episodios en pacientes con
antecedentes de IMA, angina inestable y enfermedad cerebro vascular.

Cinética del fármaco

Biodisponibilidad: 68% t 3%.

lempo de vida media: 15 min t 2 min.

Concentración eficaz: 150 a 300 mg/ml.

adsorción: rápida buena con formulaciones den retrasar, pero no disminuir la absorción. estándar.
La formulación con cubierta entérica e absorbe más lentamente. Los alimentos pue

Distribución: amplia. Unión a proteínas plasmáticas 49%.

Metabolismo: hidrolizado en el TGI, hígado y plasma. El salicilato se metaboliza en hígado.


Excreción: renal 87%.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad Ácido Acetilsalicílico u otros salicilatos; angioedema, anafilaxia. u otra reacción


plaquetaria, Coagulopatia hemorragia activa, gastritis erosiva, ulcera péptica sangrante,
trombocitopenia, pólipos nasales asociado a asma inducidos por AAS. niños con varicela o
infecciones gripales.

Advertencias y precauciones

Evaluar la relación riesgo-beneficio en las siguientes condiciones: asma, deficiencia de G6PD, ICC,
hipertensión, insuficiencia renal o hepática, gota, tirotoxicosis, hipoprotrombinemia, deficiencia de
vitamina K, anemia, pacientes en tratamiento con anticoagulantes. Suspender 1 semana antes de
la cirugía electiva o de la donación de sangre. Existe el riesgo de toxicidad por salicilato. El tinnitus
y la disminución de la audición son los primeros signos de toxicidad por salicilato.

Las presentaciones con cubierta entérica no se deben emplear en cuadros agudos.

Monitorizar los niveles séricos de salicilato en tratamientos prolongados y con altas dosis,
especialmente en niños.

Suspender el tratamiento: si se presenta hipersensibilidad o salicilismo.

Efectos adversos

DERMA: rash, uticaria, prurito, angioedema, eritema, dermatitis pustulosa

Gl: úlcera, hemorragia, dispepsia, náuseas

GU: disuria, insuficiencia renal, proteinuria.

HEMA: anemia, anemia hemolítica, trombocitopenia, púrpura, hipoprotrombinemia.

NEUR0: vértigo.

ORL: tinnitus, sordera, rinitis vasomotora.

RESP: broncoespasmo, disnea.

Otros: hipersensibilidad, anafilaxia, salicilismo.

Tratamiento de la sobredosis

Los signos se presentan con concentraciones 400 mg/ml e incluyen tinnitus, hipoacusia, confusión,
dolor de estómago, diarrea severa, cefalea, mareo, somnolencia, taquipnea, polipnea náuseas,
vómitos, movimientos involuntarios, sed, trastornos de la visión. La forma grave se inicia con
hematuria, crisis convulsivas, alucinaciones, nerviosismo, excitación, confusión, disnea, fiebre.
Tratamiento sintomático y de soporte. Inducir la emesiso realizar lavado gástrico, administrar
carbón adsorbente. Controlar la hipertermia, el balance hidroelectrolítico y la acidosis, forzar la
diuresis, alcalinizar la orina, administrar bicarbonato sólo EV, la V.O. puede incrementar la
absorción de salicilato. Controlar la hemorragia, administrar vitamina Ko sangre en caso necesario.
Monitorizar las funciones vitales.

Interacciones de mayor importancia

Uricosuricos: no administrar simultáneamente

Paracetamol: mayor riesgo de toxicidad renal

Acidificantes urinarios, Cloruro de Amonio,

Ácido Ascórbico, Fosfato sódico potásico: disminuyen la excreción de salicilatos.

Ácido Ascórbico: el AAS puede aumentar la

excreción de Ácido Ascórbico.

Glucocorticoides: pueden disminuir las concentraciones de salicilato.

Alcohol, otros AINEs: mayor riesgo de ulcera y hemorragia Gl.

Alcalinizantes urinarios, citratos, Bicarbonato Sódico, antiácidos: aumentan la excreción de


salicilatos.

Warfarina, Heparina, Estreptoquinasa: mayor riesgo de sangrado. Puede desplazar a Wartarina de


Sus sitios de unión.

Fenitoina: puede aumentar los efectos terapéuticos y tóxicos de Fenitoína.

Furosemida: mayor riesgo de ototoxicidad y salicilismo.

Cefoperazona, Acido Valproico: mayor riesgo de hemorragia por la posible hipoprotrombinemia


inducida por Cefoperazona y Acido Valproico.

Metotrexato: mayor riesgo de toxicidad por Metotrexato.

Ototóxicos como aminoglucósidos, otros AlNEs Carboplatino, Cisplatino, Cloroquina, Furosemida,


Hidroxicloroquina, Quinidina y especialmente Vancomicina: mayor riesgo de ototoxicidad.

Nifedipino, Verapamilo: pueden alterarse los niveles séricos de Nifedipino y Verapamilo.

Antiagregantes plaquetarios como Dipiridamol, Hemivalproato Sódico, Pentoxifilina, Ticarcilina,


Ticlopidina, Acido Valproico y AINES: mayor riesgo de hemorragia.

Antiácidos, antagonistas H, pueden alterar la absorción de la formulación con cubierta entérica.

Hipoglucemiantes orales, Insulina: puede potenciar el efecto hipoglucemiante.

Antieméticos: pueden enmascarar el salicilismo Subsalicilato de Bismuto, otros salicilatos: riesgo


de mayores niveles de salicilato.

Vitamina K: pueden aumentar los requerimientos de vitamina K.

Zidovudina: puede aumentar la toxicidad por Zidovudina.


Recomendaciones

En el embarazo: nivel de riesgo categoría D. Los salicilatos atraviesan la placenta. Estudios en


animales han demostrado defectos Congénitos, oculares, malformaciones del SNC, visceras y
esqueleto. El uso en las 2 semanas previas al parto incrementa la posibilidad de hemorragia fetal o
neonatal. Existe el riesgo de cierre prematuro del ductos arterioso, hipertensión pulmonar
persistente e lCC. No se dispone de estudios adecuados y bien controlados en seres humanos. No
se ha establecido la seguridad de su us0 durante la gestación por lo Cual no se debe utilizar
(especialmente en el primer trimestre) a no ser que el criterio médico disponga en base al riesgo-
beneficio lo contrario.

Durante la lactancia: los salicilatos se excretan en leche materna. No dar de lactar o sus-

pender el fármaco.

En pediatra: la formulación con cubierta entérica no debe usarse en niños. El AAS puede estar
asociado al riesgo de síndrome de Reye en niños con enfermedades agudas febriles,
especialmente gripe y varicela. Existe mayor riesgo de toxicidad por salicilato. La concentración de
salicilato se altera durante las etapas febriles de la enfermedad de Kawasaki.

En geriatría: son más sensibles a los efectos tóxicos por salicilato.

En insuficiencia renal: prescribir con cautela

En insuficiencia hepática: prescribir con cautela, los pacientes cirróticos pueden ser más

sensibles a la nefrotoxicidad y hepatotoxicidad.

En enfermedad severa existe mayor riesgo de hemorragia por disfunción plaquetaria

interferencia con pruebas diagnósticas

Puede alterar las pruebas de glucosa urinaria, Gerhardit, función renal con fenolsulfoftaleina,

visualización de la tiroides con isótopos radiactivos, ácidos vainililmandélico, 5-hidroxiindola-

cético y úrico; TSH, tiempo de sangría.

Recomendaciones para su administración

Administrar con las comidas para reducir la irritación gástrica. Las fórmulas con cubierta entérica
se tomarán separadas de los alimentos. Revisar las instrucciones del fabricante.
CLONIXINATO de LISINA

Factor de riesgo en el embarazo

Categoría FDA: C

Formulaciones que contienen

CLONIXINATO de LISINA:

Comprimido recubierto 125mg.

Sol. Inyectable 100mg x 2mL.

Sol. Inyectable 200mg x 4mL.

Información sobre

Clonixinato de Lisina

La información investigada, analizada, escrita y revisada por el consejo científico, pertenece al (a


los) principio (s) activo (s) y no al (a los) producto (s) de marca. Ver Advertencia indispensable en la
página.

Grupo farmacológico

Derivado antranílico

Grupo terapéutico

AINE.

Indicaciones, dosis y ruta

Dolor leve a moderado.

. Dosis en adultos: 125 a 250 mg V.O. 1 a 3 vl d según necesidad clínica. Alternativamente 100 a
200 mg IM o EV lento, repetir según necesidad clínica.

Dosis pediátrica >10 años: 125 a 250 mg V.O 1 a3 v/d según necesidad clínica.

Límite de prescripción
Adultos: 750 mg/d V.O.; 800 mg/d IM/EV.

Acción efecto

Tmax: 15 min V.O.

Inicio de acción : 15 a 30 min. V.O.

Duración de efecto: 6 h

Antiinflamatorio, analgésico: el Clonixinato de Lisina actúa por inhibición periférica de la enzima


ciclooxigenasa, la cual está involucrada en la génesis y desarrollo del proceso inflamatorio a través
de la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos. Presenta una mayor potencia analgésica
antiinflamatoria que AAS y Fenilbutazona.

Cinéfica del fármaco

Tiempo de vida media: 90 min.

Absorción: rápida y completa en el TGI.

Distribución: no presenta fenómeno de acumulación

Metabolismo: principalmente hepático.

EXcreción: renal, principalmente como meta bolitos; biliar escasa.

Hipersensibilidad al Clonixinato de Lisina o a cualquier fármaco estructuralmente relacionado,


enfermedad péptica activa o hemorragia Gl

Advertencias y precauciones

Evaluar la relación riesgo-beneficio en las si quientes Condiciones: antecedentes de úlcera péptica


0 enfermedades digestivas severas antecedentes de urticaria, angioedema, anafiaxia o
broncoespasmo inducido por AAS u

otros AINEs. Si la V.O. contiene lactosa, puede desencadenar un cuadro de intolerancia a ésta. Si la
formulación parenteral contiene alcohol bencílico, no debe usarse en pacientes recién nacidos,
especialmente en prematuros.

Efectos adversos

DERMA: diaforesis, urticaria.

Gl: pirosis, flatulencia, náuseas, epigastralgia, plenitud gástrica, vómitos.

NEURO: mareo, somnolencia.

Otros: dolor en el sitio de inyección, escalofrios, hipotermia.

Tratamiento de la sobredosis

LOS signos pueden incluir trastornos digestivos y del SNG. Tratamiento sintomático y de soporte.
Inducir la emesis o realizar lavado gástrico.
interacciones de mayor importancia

Los AINEs pueden interactuar con: Glucocorticoides, Alcohol, suplementos de

Orasio: mayor riesgo de efectos adversos Gl. wartarina, Heparina: incrementa el riesgo po Tencial
de hemorragia y úlceras en el 1al. Anuhipertensivos, diuréticos: puede intererir Con los efectos de
estos fármacos.

Otros AINEs: mayor riesgo de efectos adversos sobre el TGl, incluyendo hemorragia Gl.

Metotrexato: riesgo de efectos adversos graves y potencialmente mortales por Metotrexato.

Colchicina: mayor riesgo de hemorragia en el TGl y extraintestinal NefrotÓxicos como


Amfotericina B, Ciclosporina, Furosemida, Ciprofloxacino, AINEs, Metotrexato, Rifampicina,
tetraciclinas: mayor riesgo de nefrotoxicidad.

Recomendaciones

Co el embarazO: nivel ode riesgo categoria c

(equivalente a la clasificación de la alegoría FDA). No

se dispone de estudios adecuados y bien controlados en seres humanos no se ha establec

ido la seguridad de su uso durante la gestación por lo cual no se debe utilizar a no ser que el
criterio médic0 disponga en base al riesgo beneficio lo contrario.

Durante la lactancia: sin información específica.

En pediatría: sin información específica.

En geriatría: prescribir con cautela.

En Insuficiencia renal: sin información específica.

En insuficiencia hepática: sin información específica.

Interferencia con pruebas diagnósticas

Sin información específica.

Recomendaciones para

Su administración

A justar la dosis de acuerdo a la necesidad y tolerancia. No deglutir solo, ni masticar, tomar Con
mucho líquido.

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