CLOZAPINA - Benzodiazepinicos

Nombre Químico:

8-clor-11-(4- metil-piperazinil)-5H-dibenzo(b,e)(1,4)diazepina.

Presentación:

Tabletas de 100 y 25 mg.

Propiedades:

Neuroléptico atípico de alta potencia, carente de efectos extrapiramidales.

Farmacocinética:

• Se absorbe por vía oral , se metaboliza a nivel hepático, se elimina por vía renal
y biliar, la primera fase, se elimina por vía renal y biliar, la primera fase de
eliminación es rápida (2 horas después de la ingesta) y la segunda más lenta (30
horas después). El pico plasmático máximo se alcanza entre 2-4 horas. Los
antiácidos retardan su absorción. Se liga las proteínas plasmáticas en un 90%,
atraviesa con facilidad la barrera hematoencefálica. A diferencia de los otros
neurolépticos que actúan bloqueando los receptores de dopamina a nivel del
neoestriado y del sistema límbico, la clozapina se ha mostrado como un
antagonista específico de los receptores del área límbica, por lo que carece de
efectos extrapiramidales.

• Indicaciones o usos:

• Esquizofrenia que no responde al tratamiento convencional y por intolerancia a

los neurolépticos clásicos. Psicosis aguda con agitación psicomotriz. Fase
maníaca del trastorno bipolar. Hipnótico sedante a dosis bajas.

• Embarazo:

• No se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia.

• Vía de administración

• Su vía de administración es oral.

• Dosis:

• Como hipnótico 25-50mg hora sueño

• Promedio efectiva entre 200 y 400mg/día

• Dosis máxima es de 900mg/día

• Efectos colaterales:
 • - Frecuentes: Sedación, vértigo, cefalea, alteracions del sueño, convulsiones,
taquicardia, hipotensión, constipación, nausea, cialorrea, fiebre

• Contraindicaciones y precauciones

• Antecedentes de enfermedad mieloproliferativa, depresión severa del sistema

nervioso, estado comatoso, conocida hipersensibilidad a la clozapina por
inducción de agranulocitosis. Con el uso concomitante de agentes
mielosupresores. En pacientes con epilepsia. Enfermedad cardiaca, insuficiencia
renal y hepática. No se recomienda su uso en persona de edad avanzada,
especialmente mujeres y en menores de 15 años por el alto riesgo de desarrollar
discinesia tardía. Se debe evitar el manejo de maquinaria peligrosa y la
conducción de automóviles.

• Interacciones

• Aumenta el efecto farmacológico de los agentes antihipertensivos. Aumenta el

efecto anticolinergico de las drogas tipo atropina.

OLAMZAPINA
Mecanismo de acción

Antipsicótico, antimaníaco y estabilizador del ánimo. Presenta afinidad por receptores

de serotonina, dopamina, muscarínicos colinérgicos, alfa-1-adrenérgicos e histamina.

Modo de administración
Comprimidos: administrar con o sin comidas.
Comprimidos bucodispersables: con o sin comidas. Colocar en la boca donde se
dispersa rápidamente con la saliva, por lo que se traga fácilmente. Tomar
inmediatamente después de abrir el blister. También se puede dispersar, inmediatamente
antes de su administración, en un vaso de agua u otra bebida adecuada (zumo naranja o
manzana, leche, café).

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a olanzapina, glaucoma de ángulo estrecho.

Advertencias y precauciones

Niños (no hay experiencia), ancianos, dislipemias (control de lípidos basal a las 12 sem
de comenzar tto. y después cada 5 años), hipertrofia prostática o íleo paralítico y enf.
relacionadas, antecedentes de convulsiones, pacientes con ALT y/o AST elevada, signos
y síntomas de disfunción hepática, con medicamentos hepatotóxicos o aumenten el
intervalo QTc, síndrome QT congénito prolongado, ICC, hipertrofia cardiaca,
hipocaliemia o hipomagnesemia, pacientes con recuentos bajos de leucocitos y/o
neutrófilos, tto. con medicamentos que provocan neutropenia, depresión medular,
radioterapia o quimioterapia y pacientes con trastornos asociados a hipereosinofília o
con enf. mieloproliferativa.

Aumento del riesgo de discinesia tardía en exposición prolongada, si apareciese, reducir

dosis o suspender. Se recomienda prudencia cuando se combine con otros
medicamentos de acción central o con alcohol.

Interacciones
-Véase Advertencias y precauciones Además:
-Concentración reducida por: tabaco, carbamazepina.
-Concentración aumentada por: fluvoxamina u otro inhibidor del CYP1A2.
-Biodisponibilidad oral reducida (50-60%) por: carbón activo.
-Puede antagonizar los efectos de los agonistas dopaminérgicos directos e indirectos.

Embarazo

-Recién nacidos expuestos a antipsicóticos durante el 3 er trimestre de embarazo tienen

peligro de sufrir síntomas extrapiramidales y/o síndromes de abstinencia.

-Vigilar a recién nacidos.

Lactancia
En un estudio de mujeres sanas, durante la lactancia, olanzapina se excretó en la leche
materna. La exposición media del lactante en el estado estacionario (mg/kg) se estimó
en un 1,8% de la dosis materna de olanzapina (mg/kg). Se debe desaconsejar la
lactancia materna a las madres tratadas con olanzapina.

Efectos sobre la capacidad de conducir

Olanzapina actúa sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia,
mareos, alteraciones visuales y disminución de la capacidad de reacción. Estos efectos
así como la propia enfermedad hacen que sea recomendable tener precaución a la hora
de conducir vehículos o manejar maquinaria peligrosa, especialmente mientras no se
haya establecido la sensibilidad particular de cada paciente al medicamento.

Reacciones adversas
Eosinofilia, leucopenia, neutropenia; aumento de peso y del apetito, niveles de glucosa,
triglicéridos y colesterol elevados, glucosuria; somnolencia, discinesia, acatisia,
parkinsonismo; hipotensión ortostática; efectos anticolinérgicos transitorios leves;
aumentos asintomáticos y transitorios de ALT, AST; exantema; artralgia; astenia,
cansancio, edema, fiebre; aumento de la fosfatasa alcalina, niveles elevados de
creatinfosfoquinasa, gammaglutamiltransferasa alta, ácido úrico elevado, aumento de
nivel plasmático de prolactina; DRESS(reacción a fármaco con eosinofilia y síntomas
sistémicos). IM: bradicardia con o sin hipotensión o síncope, taquicardia; hipotensión;
malestar en lugar de iny.
RISPERIDONA

Mecanismo de acción
Antagonista monoaminérgico selectivo, posee alta afinidad por receptores
5-HT2 serotoninérgicos y D2 dopaminérgicos.

Indicaciones terapéuticas
Vía oral: esquizofrenia. Episodios maníacos de moderados a graves
asociados a trastorno bipolar. Tto. a corto plazo (hasta 6 sem) de la
agresión persistente en pacientes con demencia tipo Alzheimer de
moderada a grave que no responden a otras medidas no farmacológicas y
cuando hay un riesgo de daño para ellos o para los demás. Tto. a corto
plazo (hasta 6 sem) de la agresión persistente en trastornos de conducta en
niños ≥ 5 años y adolescentes con un funcionamiento intelectual por debajo
de la media o retraso mental diagnosticados de acuerdo al criterio DSM-IV,
en los que la gravedad de la agresión u otros comportamientos
perturbadores requieran tto. farmacológico.
Parenteral: mantenimiento de la esquizofrenia en pacientes actualmente
estabilizados con antipsicóticos orales.

Modo de administración
-Comprimidos bucodispersables: colocar sobre la lengua, comenzará a
disgregarse en segundos; puede usarse agua si se desea.
-Solución oral: tomar con una bebida sin alcohol, excepto té.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a risperidona.

Advertencias y precauciones
Enf. cardiovascular, antecedente familiar de prolongación de intervalo QT
y uso concomitante con medicamentos que los origine, bradicardia,
trastornos electrolíticos (hipopotasemia, hipomagnesemia), antecedente de
convulsiones, ancianos, I.R., I.H., pacientes con riesgo de ataque cerebral,
hiperprolactinemia preexistente y tumores dependientes de prolactina,
situaciones que contribuyan a una elevación de temperatura corporal,
factores de riesgo de tromboembolismo venoso. Debido a su efecto
antiemético, puede enmascarar signos y síntomas de sobredosis de
determinados medicamentos o de trastornos como obstrucción intestinal, s.
de Reye y tumores cerebrales. Evaluar riesgo/beneficio en enf. de
Parkinson o demencia de los cuerpos Lewis. Monitorizar síntomas de
hiperglucemia en todos los pacientes y especialmente en diabéticos. Riesgo
de leucopenia, neutropenia y agranulocitosis, monitorizar. Con neutropenia
grave interrumpir tto. y controlar niveles de glóbulos blancos hasta
recuperación. Iny.: se han notificado raramente reacciones anafilácticas en
pacientes que previamente han tolerado risperidona oral.

Interacciones
-Véase Advertencias y precauciones Además:
-Riesgo del aumento de la sedación con: alcohol, opiáceos,
antihistamínicos y benzodiazepinas.
-Concentración plasmática disminuida por: carbamazepina, fenitoína,
rifampicina, fenobarbital.
-Concentración plasmática aumentada por: fluoxetina, paroxetina,
verapamilo, fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos, algunos ß-bloqueantes,
itraconazol.
-Puede antagonizar efecto de: levodopa y otros agonistas de dopamina.
-Riesgo de hipotensión con: antihipertensivos.
-Uso desaconsejado con: paliperidona.

Embarazo
No fue teratógena en estudios en animales, pero se observaron otros tipos
de toxicidad para la reproducción. Se desconoce el posible riesgo para los
seres humanos. Por tanto, no debe utilizarse excepto si fuera claramente
necesario.

Lactancia
En los estudios con animales, risperidona y 9-hidroxi-risperidona se
excretan en la leche. Se ha demostrado que también se excretan en
pequeñas cantidades en la leche humana. No se dispone de datos sobre
efectos adversos en los lactantes. Por lo tanto, debería sopesarse el
beneficio de amamantar frente a los posibles riesgos para el niño.

Efectos sobre la capacidad de conducir

Risperidona actúa sobre el sistema nervioso central y puede producir:
somnolencia, mareos, alteraciones visuales y disminución de la capacidad
de reacción.

Estos efectos así como la propia enfermedad hacen que sea recomendable
tener precaución a la hora de conducir vehículos o manejar maquinaria
peligrosa, especialmente mientras no se haya establecido la sensibilidad
particular de cada paciente al medicamento.

Reacciones adversas
-Infección del tracto respiratorio superior, neumonía, bronquitis, sinusitis,
infección del tracto urinario, gripe; hiperprolactinemia; hiperglucemia,
aumento de peso, aumento del apetito, disminución de peso, disminución
del apetito; insomnio, depresión, ansiedad, trastornos del sueño, agitación;
parkinsonismo, cefalea, sedación/somnolencia, acatisia, distonía, mareos,
discinesia, temblor; visión borrosa; taquicardia; hipotensión, HTA; disnea,
dolor faringolaríngeo, tos, congestión nasal; dolor abdominal, malestar
abdominal, vómitos, náuseas, estreñimiento, gastroenteritis, diarrea,
dispepsia, sequedad de boca, dolor de muelas; exantema ; espasmos
musculares, dolor musculoesquelético, dolor de espalda, artralgia;
incontinencia urinaria ; disfunción eréctil, amenorrea, galactorrea; edema,
pirexia, dolor de pecho, astenia, fatiga, dolor; aumento de las
transaminasas, aumento de la gammaglutamiltransferasa; caídas. Además
IM: anemia, dolor en el lugar de la iny., reacción en el lugar de la
inyección.

QUETIAPINA

Mecanismo de acción
Antipsicótico atípico que interacciona con un amplio rango de receptores
neurotransmisores. Presenta afinidad por serotonina cerebral (5-HT2 ) y
receptores D1 /D2 de dopamina, así como también por los receptores alfa 1
adrenérgicos e histaminérgicos, alfa 2 adrenérgicos y 5HT1A de la
serotonina.

Modo de administración
-Comprimidos de liberación inmediata: con o sin alimentos.
-Comprimidos de liberación prolongada: sin alimentos, tragar enteros, sin
partirse, masticarse o triturarse.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a quetiapina, concomitante con inhibidores del citocromo
P450 3A4 (como inhibidores de la proteasa del VIH, eritromicina,
claritromicina y nefazodona).
Advertencias y precauciones
Ancianos, ancianos con enf. de Parkinson, alteración hepática, diabéticos y
con factores de riesgo de diabetes, enf. cardiovascular conocida, enf.
cerebrovascular u otras condiciones que predispongan a hipotensión;
antecedentes de convulsiones; antecedentes de abuso de alcohol o drogas;
con factores de riesgo de ACV, antecedente familiar de prolongación QT;
pacientes con riesgo de neumonía por aspiración. Interrumpir tto. si aparece
discinesia tardía, SNM o recuento de neutrófilos <1,0 X 10 9 /l. Precaución
con sustancias que aumentan el intervalo QTc y neurolépticos,
especialmente en ancianos, síndrome congénito de QT largo, ICC,
hipertrofia cardiaca, hipopotasemia o hipomagnesemia. Retirada gradual
del tto. para evitar síntomas de retirada. No aprobado para el tto. de
psicosis relacionada con demencia. Controlar clínicamente los cambios de
lípidos (triglicéridos y colesterol), glucosa y peso. No recomendado en
niños y adolescentes < 18 años. Riesgo de tromboembolismo venoso;
pancreatitis; pensamiento suicida, autolesión y suicidio, cardiomiopatía y
miocarditis. Reevaluar tto. en pacientes con sospecha de cardiopatía o
miocarditis. Los pacientes con obstrucción intestinal/íleo se deben controlar
con una monitorización estrecha y atención.

Interacciones
-Riesgo de reacciones adversa que reflejan efectos anticolinérgicos cuando
se utiliza quetiapina a las dosis recomendadas, concomitante con otras
sustancias que presentan efectos anticolinérgicos y en casos de sobredosis.

-Quetiapina debe utilizarse con precaución concomitante con sustancias

que presentan efectos anticolinérgicos (muscarínicos).
precaución con: otros fármacos de acción central y alcohol.
-Contraindicado con:inhibidores del citocromo P450 3A4 (como
inhibidores de la proteasa del VIH, antifúngicos tipo azol, eritromicina,
claritromicina y nefazodona), zumo de pomelo.
-Aclaramiento incrementado con: carbamazepina, fenitoína, tioridazina.
-Precaución cuando se prescriba quetiapina con sustancias que se sabe
causan desequilibrio electrolítico o aumentan el intervalo QT o con
neurolépticos de forma concomitante.

Embarazo
Cat. C. Sólo se utilizará si los beneficios justifican los riesgos potenciales.
Lactancia
Los efectos de quetiapina en la fertilidad humana no se han evaluado.

Se han observado efectos relacionados con elevación de los niveles de

prolactina en ratas, aunque estos no son directamente relevantes para los
humanos.

Efectos sobre la capacidad de conducir

-Quetiapina actúa sobre el sistema nervioso central y puede producir:
somnolencia, mareos, alteraciones visuales y disminución de la capacidad
de reacción.

-Estos efectos así como la propia enfermedad hacen que sea recomendable
tener precaución a la hora de conducir vehículos o manejar maquinaria
peligrosa, especialmente mientras no se haya establecido la sensibilidad
particular de cada paciente al medicamento.

Reacciones adversas
Disminución de la Hb, leucopenia, disminución del recuento de neutrófilos,
aumento de eosinófilos; hiperprolactinemia, disminución de T4 total,
descenso de T4 libre, disminución de T3 total, aumento de TSH; elevación
de los niveles de triglicéridos séricos, elevación del colesterol total,
disminución del colesterol HDL, aumento de peso, aumento del apetito,
aumento de glucosa en sangre a niveles hiperglucémicos; sueños anormales
y pesadillas, ideación y comportamiento suicida; somnolencia, mareo,
cefalea, síncope, síntomas extrapiramidales, disartria; taquicardia,
palpitaciones; visión borrosa; hipotensión ortostática; rinitis, disnea;
sequedad de boca, estreñimiento, dispepsia, vómitos; elevación de las
transaminasas séricas (ALT, AST), elevación de los niveles de gamma GT;
síntomas de retirada, astenia leve, edema periférico, irritabilidad,
pirexia.Tras la evaluación periodica de datos de farmacovigilancia se ha
notificado erupción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos
(DRESS).