Metabolismo de

fármacos
biotransformación
Biotransformación: conversión de
sustancias hidrófobas a hidrófilas
 Fase 1: reacciones
oxidativas y reacciones
de hidrolisis
Fase 1 metabolismo

La adicción de estos grupos funcionales,

ayuda a la conversión de sustancias
hidrófilas para poderse eliminar en bilis
y orina.

Algunos fármacos pueden quedar

inactivos, y otros pueden pasar a la
siguiente fase, otros fármacos son
inactivos y en esta reacción se vuelven
activos.
Citocromo.- metabolismo químico dietéticos,
producción de esteroides, ayuda a la síntesis de
acido biliares a partir de colesterol
 Ketoconazol potente inhibidor del CYP3A4
 Hierba de san juan.- aumenta los niveles hepáticos de CYP3A4, lo que
incrementa el metabolismo de medicamentos administrados por vía oral.

 Jugo de toronja potente inhibidor del CYP3A4 y potencia la biodisponibilidad

del medicamento, aumenta los efectos de medicamentos que utilizan este
citrocromo para su metabolismo
 CYP 19.-ayudan a la hormona testosterona a metabolizarse en estrogenos.
 Familia,
subfamilia y gen
Mono oxigenasa que contienen flavina

La flavina mono oxigenasa, (FM03) metaboliza el medicamento ranitidina,

cimetidina, itropida.
Y la nicotina.

 La deficiencia de esta enzima causa olor a pescado.

Reacciones hidrolítica de la fase 1: las Enzimas hidrolíticas.- llevan
a cabo la hidrolisis de epóxido producidos por CYP.
 Los epóxidos de ácidos grasos producidos por CYP, en la cascada de acido
araquidónico equilibran prostaglandinas, troboxanos, y leucotrienos, con esto
ayudan a reducir la inflamación, la hipertensión y el dolor

Epoxidos: 1 átomo de
oxigeno y 2 de carbono
unido a un enlace covalente,
son líquidos, incoloro soluble
en alcohol, eter o benceno.
 Fase II: reacciones de
conjugación
Los productos resultados en la fase 1, compuestos polares activos son
combinados con compuestos endógenos muy hidrosolubles
(gpo glucorunil, gpo sulfato, aminoácidos, glutatión, gpo metilo) con esta
combinación se convierten a compuestos polares inactivos y son mas fácil su
eliminacion por la orina o la bilis
 monoaminooxidasa

acetaminofen
GLUCURONIDACION
 LA UGT1 AYUDA A LA ELIMINACIÓN DE LA BILIRRUBINA, RESUME PATOLOGIA
RELACIONADAS COMO LA ENFERMEDAD DE CRIJE Najjar 1 y 2 y síndrome de
GILBERT.
Acetilación NAT1, NAT2
Acetiladores lentos
METABOLISMO DEL ACETAMINOFEN
(PARACETAMOL)
 PARACETAMOL
 SE METABOLIZA POR LA SULFATACION Y LA
 GLUCORONIZACIÒN Y SE UNE AL GLUTATION
PARA SU ELIMINACIÓN.

 DOSIS ALTA SE DISMINUYE EL GLUTATION Y

AUMENTA LA NAPQI, PRODUCIENDO MUERTE
CELULAR, NECROSIS HEPATICA.