Farmacología General

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE MÉXICO

FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES CUAUTITLÁN
SECCIÓN DE BIOQUÍMICA Y FARMACOLOGÍA HUMANA

Vanegas Mendoza Edgar Grupo 1502

TAREAS DE FARMACOLOGÍA GENERAL

UNIDAD 4. Farmacocinética

Biotransformación:
1. Investiga que es el efecto del Primer paso hepático, menciona ejemplos
de fármacos que sufren este fenómeno e indica como influye en el efecto
de los fármacos. R= Eliminación pre-sistémica o “Fenómeno de
Primer Paso”. consiste en la degradación de parte del FM
administrado antes de alcanzar la circulación sistémica y afecta a
gran número de FM antineoplásicos.
2. Describe los factores que influyen en el proceso de biotransformación R=
Edad, Inductores enzimáticos, Inhibidores enzimáticos y Factores
patológicos.
3. Investiga que son los inductores e inhibidores de la biotransformación, y
da ejemplos de ellos. R= Un inductor enzimático es un tipo de fármaco
que aumenta la actividad metabólica de una enzima uniéndose a la
enzima y activándola, o aumentando la expresión del gen que
codifica la enzima.

Ejemplos: rifampicina, fenobarbital y otros anticonvulsivantes,

espironolactona, griseofulvina

Un inhibidor enzimático es una molécula que se une a una enzima y

disminuye su actividad. Esta unión puede ser reversible, la más
común en el caso de fármacos, o irreversible, que suele ser por
xenobióticos de alta capacidad tóxica como lo son muchos
pesticidas y sustancias químicas de alta reactividad.

Ejemplos: ácido valproico, Amiodarona, Cimetidina, Eritromicina y

Fluoxetina.

4. Investiga las reacciones de biotransformación de los siguientes fármacos:

paracetamol, acido acetil salicílico, alcohol, clorpromacina y procaina.

Paracetamol: Se metaboliza extensivamente en el hígado y se excreta en la

orina principalmente como un sulfato conjugado con glucurónico inactivo.
Menos del 5% se excreta en forma inalterada. Los metabolitos
del Paracetamol incluyen un intermediario hidroxilatado menor, el cual tiene
actividad hepatotóxica. Este metabolito intermediario se desintoxica por
conjugación con glutationa, no obstante, puede acumularse después de una
sobredosis de paracetamol (más de 150 mg/kg ó 10g del paracetamol
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ingestado) y si no se trata correctamente puede causar daño hepático

irreversible.

Ácido acetil salicílico: El ácido acetilsalicílico se metaboliza rápidamente a

ácido salicílico, con una semivida de 15-30 minutos. Posteriormente, el
ácido salicílico se convierte principalmente en conjugados de glicina y ácido
glucurónico, y en pequeña cantidad del ácido gentísico.

Alcohol: El alcohol se convierte en acetaldehído mediante la acción de las

enzimas alcohol deshidrogenasa (ADH), citocromo P540-2E1 (CYP2E1) o
catalasa; luego el acetaldehído se convierte en acetato y agua por la enzima
aldehído deshidrogenasa.

El acetato se incorpora al ciclo de Krebs como acetil coenzima A y, en caso

de no transferirse al ciclo, su acumulación puede resultar en la producción
de cuerpos cetónicos, ocasionando cetonemia y cetonuria.

Clorpromacina: Una gran transformación ocurre en el hígado, a través de la

hidroxilación y conjugación con ácido glucurónico, N-oxidación, oxidación de
un átomo de azufre, y de alquilación. Los agentes inductores enzimáticos
como los barbitúricos y el meprobamato pueden aumentar el metabolismo
de las fenotiazinas

Procaina: La procaína es rápida y casi completamente hidrolizada en ácido

paraaminobenzoico y dietilaminoetanol por las pseudocolinesterasas no
específicas, que ocurre normalmente en el plasma así como en los
compartimentos microsomales del hígado y otros tejidos. El ácido
paraaminobenzoico, que inhibe la acción de las sulfonamidas, es a su vez
conjugado con el ácido glucurónico y excretado vía renal. El
dietilaminoetanol, que en sí es un metabolito activo, se degrada en el
hígado.

5. Resuelve los siguientes ejercicios:

I. Escribe las reacciones de biotransformación de la fenacetina

Fase 2:
Reacción: glucuronidación
Enzima: UDP-
Glucoronosiltransferasa
Sustrato: UDP-ácido glucurónidico
Metabolito: acetaminofén
Vía de eliminación: orina o bilis

Fase:1

Reacción: O-desalquilación
II. Escribe las reacciones de biotransformación del siguiente fármaco
Enzima: Oxidasa
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A) Fase 1 Oxidación
Reacción: Desaminación
Enzima: Desaminasa
B) Fase 1: Oxidación
Reacción: hidroxilación
aromática
Enzima: Hidroxilasa

III. Escribe las reacciones de biotransformación del cloranfenicol

Fase: 2 Conjugación
Reacción: Glutatión
Enzima: Transferasa

6. Completa la siguiente tabla:

Factores que modifican el metabolismo de los fármacos.
Factor que
modifica el Descripción y características
metabolismo
Ambientales
Contaminantes, se ha probado que las personas que viven
en las ciudades biotransforman los fármacos de manera
más rápida que los individuos que no habitan una zona
urbana.

Genéticos
La biotransformación depende de la dotación genética de
cada individuo.

Fisiológicos
Edad: En los bebes no se ha desarrollado del todo su
capacidad hepática para metabolizar sumado a esto su
inmadurez renal puede generar riesgo de intoxicación.
Los ancianos tienen disminución de la dotación
enzimática en el hígado más la reducción de la función
renal.
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Sexo: Existen una diferencia entre hombre y mujeres que

es la carga hormonal y la reserva de grasas estas
características modifican el
metabolismo de los fármacos.
Dieta: Algunos componentes de los alimentos puede
interferir en los procesos. Ej. La Cafeína produce que se
disminuya la metabolización
aumentando el riesgo de intoxicación.

Otros fármacos La administración de dos fármacos simultáneamente uno

puede afectar la metabolización del otro como: Inductor
Metabólico. Inhibidor Enzimático

Tolerancia
metabólica La tolerancia es la disminución de la respuesta de una
persona a un fármaco y se produce cuando este se utiliza
repetidamente y el organismo se adapta a su continua
presencia.

Fisiopatológicos
Enfermedades como la insuficiencia hepática o cualquier
otra alteran los procesos de metabolización.

Referencias:

• Tema 4 Farmacocinética Metabolismo

https://www.bing.com/videos/search?q=farmacocin%c3%a9tica+metabolismo&
&view=detail&mid=456554FA3992F4FB6173456554FA3992F4FB6173&&FOR
M=VRDGAR&ru=%2Fvideos%2Fsearch%3Fq%3Dfarmacocin%25C3%25A9tic
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• Biotransformación de fármacos. Katzung B.G., & Kruidering-Hall M, &
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• Carrizales A, & Rodríguez Jiménez N, & Chávez A (2014). Interacciones

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