DIURÉTICOS EQUIPO 1

Acuña, Azuela, Medrano, Varela.

Hermosillo, Sonora. Octubre del 2010.
CONTENIDO
 PRINCIPIOS FUNDAMENTALES.

 DIURÉTICOS DE ASA.

 BENZOTIADIAZINAS.

 DIURÉTICOS AHORRADORES DE POTASIO.

 DIURÉTICOS OSMÓTICOS.

 INHIBIDORES DE LA AC.

 APLICACIONES TERAPÉUTICAS.
PRINCIPIOS FUNDAMENTALES
MISSAEL CASTILLO NUÑEZ
INTRODUCCIÓN
 Balance negativo de agua.
 Regulación del sodio.
 Regulación de la osmolaridad.

 Modificación de iones y funciones corporales.

 Patrón característico de agua y electrolitos.

 Compensación.
TÚBULO PROXIMAL
 Reabsorción isoosmótica 65%.
 Reabsorción de bicarbonato, sodio y agua.
 Reabsorción de aminoácidos, glucosa.

 Secreción activa de ácidos y bases orgánicas.

 Na / H
 Anhidrasa carbónica
ASA DE HENLE
 Morfología del asa, diferencias funcionales entre
los segmentos.

 25%

 Segmento que concentra y otro que diluye.

 Na – K – 2Cl
Existe una isoforma en el oído interno.
TÚBULO CONTORNEADO DISTAL Y COLECTOR

 Reabsorción 10 – 15% del sodio filtrado.

 Na/Cl.
 Na, K, H Na, K, H

Na /H Na / Cl

65% 10 – 15%

PROXIMAL M DISTAL Y COLECTOR

Na/K basolateral
Na, K, H

Na – 2Cl - K
AHORRADORES DE K
25%
IAC , OSMÓTICOS ASA DE HENLE

DIURÉTICOS DE ASA

TIAZÍDICOS
 CLASIFICACIÓN DE LOS DIURÉTICOS
Tipo Sitio de acción Eficacia diurética
Diuréticos de asa Inhiben el co-transportador Na-K-2CL en el Máxima eficacia:
segmento grueso del asa de Henle. Fracción de eliminación de Na que
supera el 15%.
Diuréticos tiacídicos Inhiben el co-transportador Na-Cl en la Eficacia moderada:
porción terminal del segmento diluyente Con una fracción de eliminación de Na
cortical y primer segmento del túbulo entre el 5 y 10%.
contorneado distal.
Ahorradores de K Inhiben los canales de Na en el ultimo Eficacia escasa:
segmento del túbulo contorneado distal y Fracción de eliminación de Na inferior
primero del túbulo colector. al 5%.
Reducen la eliminación de K.
Antagonistas de la Bloquean selectivamente el receptor de la Eficacia escasa:
aldosterona aldosterona en el ultimo segmento del Fracción de eliminación de Na inferior
túbulo contorneado distal y primero del al 5%.
túbulo colector. Reducen la eliminación de K.
Diuréticos osmóticos Actúan preferentemente en el asa de Henle y, La eficacia puede ser elevada.
en menor grado, en el túbulo contorneado
proximal.
Inhibidores de la Actúan preferentemente en el túbulo Su eficacia diurética es escasa y
anhidrasa carbónica contorneado proximal y, en menor grado, facilitan la eliminación de HCO3.
en el túbulo colector.
DIURÉTICOS DE ASA
OMAR ACUÑA GRAJEDA
ASA DE HENLE
DIURÉTICOS DE ASA

Furosemida Torasemida

Bumetanida
DIURÉTICOS DE ASA

En las porciones
cortical y medular de la
r. ascendente del asa
de Henle actúan los
diuréticos de asa
DIURÉTICOS DE ASA

 Actúan inhibiendo al
cotransportador Na K
2Cl
 Inhiben la reabsorción
de cloro, sodio, potasio
e hidrógeno
 Esos iones permanecen
en la luz y luego son
eliminados por la orina
DIURÉTICOS DE ASA: INDICACIONES

Hiperpotasemia

IRA

Sobredosis de
aniones: Bromuro,
fluoruro y yoduro
CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS
DIURÉTICOS DE ASA
DIURÉTICOS DE ASA

Hipopotasemia Hipomagnesemia Hiponatremia

Más raramente pancreatitis,
erupciones, foto sensibilidad,
depresión de médula ósea.
Aumento de la
excreción de Hipovolemia
calcio
DIURÉTICOS DE ASA
TIAZIDICOS
BENZOTIADIZINAS: INHIBIDORES DEL
COTRANSPORTE DE NA CL

Características químicas
Sitios y mecanismos de acción
Sitio y mecanismo de acción
Consecuencias hidroeléctricas
CARACTERÍSTICAS QUÍMICAS
 Ampliamente conocidas como tiazidas.

 Producto de la obtencion de sulfamidas con mayor

inhibicion de anhidrasa carbonica.

 Posee menor actividad contra anhidrasa

carbónica.

 Radical halógeno en posición 6, grupo sulfomoilo

en 7, diversos radicales en 2 y 3.
SITIO Y MECANISMO DE ACCIÓN

 Actúan inhibiendo en la luz del tubulo contorneado

distal, el cotransportador NA-CL.

 La inhibición de reabsorción de sal reducirá la

capacidad del riñón para excretar orina diluida.

 Poseen cierto grado inhbicion de anhidrasa

carbonica, en tubulo proximal.
CONSECUENCIAS HIDROELECTRICAS
 Aumentan la eliminación de Na,Cl. Agua (osmosis).
 Eficacia similar para todas las tiazidas.
 Aumentan eliminacion de K, por mayor posibilidad
de intercambio .
 Ligera eliminacion de HCO3.

 Hiponatremia, hipocloremia, hipopotasemia.

OTROS EFECTOS

 Hipotensor
 Inhibe secreción de acido úrico en túbulo
contorneado proximal.
 Reducen tolerancia a glucosa.
FARMACOCINETICA
 Oral.
 Biodisponiblidad 60%-95%. (aumenta IC)
 Unión a proteínas 85-95%.
 Vida media:
Hidroflumetiazida-10hrs
Clortalidona: 40-65
Xipamida 7
DIURÉTICOS AHORRADORES DE
POTASIO, DIURÉTICOS OSMÓTICOS E
INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA
CARBÓNICA
JOSE ANTONIO VARELA GUIZAR
AHORRADORES DE POTASIO
Reducen la eliminación de K mediante Por el túbulo contorneado distal y la
la inhibición de la reabsorción de Na. porción del túbulo colector.

PROXIMAL DISTAL Y COLECTOR

Inhibidores de
la aldosterona. Inhibidores de
los canales de
ASA DE HENLE
Na
Existen dos clases:
AHORRADORES DE POTASIO
Inhibidores de la aldosterona.

Son los únicos diuréticos Inhiben de manera competitiva,

que no necesitan estar la acción de la aldosterona
presentes en la luz del sobre su receptor específico,
túbulo renal para ejercer (citoplasma o cel. epiteliales
su acción. del túbulo distal)

Canreonato
Espironolactona Esplerenona
de potasio
 AHORRADORES DE POTASIO
MECANISMO
DE ACCION
Inhibe los efectos de la
aldosterona sobre los
túbulos renales distales.
Farmacocinética
El 70-90% de la dosis de
espironolactona(25-200 mg
día) es absorbida por el
tracto digestivo después de
una administración oral.
Inhibidores de la aldosterona.
Espironolactona
Ejerce sus efectos sólo en
presencia de la
aldosterona
(hiperaldosteronismo)
Después de dosis múltiples el
efecto se mantiene durante 2 o
3 días. La semivida plasmática
de la espironolactona es de 1.2
a 3 horas después de una
dosis única
Estimula la secreción de
sodio, cloro y agua y
reduce la secreción de
potasio.
Los metabolitos se eliminan a
través de la orina. Una
pequeña parte se elimina por
excreción biliar. La semivida de
eliminación de la canrenona es
de 10 a 35 horas
AHORRADORES DE POTASIO
Inhibidores de la aldosterona.
 La mas frecuente es la hiperpotasemia.
 Aparecen con mayor frecuencia en el anciano
 Consecuencias :
Respiratorias
•Paro respiratorio

Circulatorias
•Hipotensión
•Arritmias
•Paro cardiaco

Gastrointestinales
•Náusea
•Vómitos

Renales
•Oliguria
AHORRADORES DE POTASIO
Inhibidores de canales de Na.

Reacciones adversas
Actúan en el túbulo contorneado
distal y comienzo del colector
desde la superficie luminal.

Pueden
Contraindicados
Bloquean los canales de Na ocasionar
en casos de que
Hiperpotasemia molestias GI,
se encuentran eninsuficiencia
la membrana
dermatológicas y
luminal, el bloqueorenal
puede ser neurológicas.
competitivo o no, según la
concentración del fármaco
DIURÉTICOS OSMÓTICOS
Son sustancias de bajo peso molecular,
osmóticamente activos y farmacológicamente inertes.

Manitol, urea, glicerina e isosorbida

Pueden actuar en diferentes segmentos de la nefrona:

Túbulo proximal: por su actividad osmótica retienen agua e

impiden que acompañe al Na en su reabsorción, lo que
contribuye a que la conecntración de Na vaya decayendo.

Asa de Henle: al extraer agua del compartimiento IC,

expande el volumen de líquido EC, reducen la viscosidad
de la sangre e inhiben la secreción de renina.
INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBONICA

Son derivados sulfamídicos Inhiben ambas fomas de la

que inhiben la anhidrasa enzima suprimiendo la
carbónica que se encuentra en reabsorción de NaHCO3.
las células de los túbulos aumentando la eliminación de
renales sobre todo en el bicarbonato, Na y Cl en el asa
Túbulo contorneado proximal. de henle.

La alcalinización de la orina Pueden ocasionar acidosis

provoca acidosis, que reduce la metabólica, hipercloremia,
eficacia de las dosis siguientes fosfaturia, hipercalciuria ,
del diurético. hipopotasemia intensa y
reacciones de
hipersensibilidad.
APLICACIONES TERAPÉUTICAS
JESÚS ALBERTO AZUELA RASCÓN
ENFERMEDADES…
 INSUFICIENCIA CARDÍACA CONGESTIVA

 EDEMA Y ASCITIS EN LA CIRROSIS

 EDEMA AGUDO DE PULMÓN

 EDEMAS DEL SÍNDROME NEFRÓTICO

 INSUFICIENCIA RENAL AGUDA Y CRÓNICA

 HIPERTENSIÓN ARTERIAL

 HIPERTENSIÓN INTRACRANEAL
POTENCIA
 SEGÚN LA POTENCIA DIURÉTICA
 De alta eficacia: Diuréticos de asa.

 De eficacia mediana: Tiazidas.

 De baja eficacia: Ahorradores de potasio.

 SEGÚN EL MECANISMO DE ACCIÓN

 SEGÚN EL LUGAR DE ACCIÓN

ICC
 AGUDA
 Disminución de la precarga.
FUROSEMIDA
 Respuesta variable.

 Crónica.
 Polifarmacia.

FUROSEMIDA
TIAZIDAS
No más de 200 mg

Ahorradores de potasio
HIPERTENSIÓN ARTERIAL

TIAZIDAS

FUROSEMIDA
EDEMA AGUDO DE PULMÓN

 Dilatador venoso.

 Depleción de volumen.

 Se utiliza en conjunto con otros fármacos.

FUROSEMIDA IV no más de 250mg/1h

Bumetanida
CIRROSIS

 Grave riesgo de su empleo y la frecuente prescencia de

insuficiencia renal o hiperaldosteronismo.

 Diuresis (hipopotasemia, azoemia) resulta contraproducente.

Espironolactona (máx. 400mg)

FLUROSEMIDE a dosis bajas

SÍNDROME NEFRÓTICO
 Edema.
 Se debe proceder con precaución.

 Inicio con dosis bajas.

 Valorar administración intravenosa.

 Diuréticos de asa, tiazidas.

DOSIS MÁS ALTAS

FUROSEMIDA (480mg) BUMETANIDA (10mg)
RECOMENDABLES

TIAZÍDICOS ASOCIACIONES
 IRA
FUROSEMIDA
 Necrosis tubular aguda. 250mg/1h

 Riesgo de ototoxicidad.

 No oligúrica  Oligúrica.
FUROSEMIDA Diuresis de
500mg/2h 50mL/h

FUROSEMIDA
1000mg/4h

• Lameire N, Vanholder R. Loops diuretics for patients with acute renal failure. Helpful or harmful? JAMA 2002
•Kellum JA, Critical Care 1997; 1: 53-59
•Mehta RL, Pascual MT. Diuretics, mortality and nonrecovery of renal function in acute renal failure. JAMA 2002
•Mehta LM, Pascual MT, Soroko S, Chertow GM. Diuretics, mortality, and nonrecovery of renal function in acute renal failure. JAMA 2002;
288:2547-2553.
IRC
 Edemas, hipertensión.

FUROSEMIDA
100 - 200mg

TORASEMIDA
100 - 200mg

 Las tiazidas son ineficaces a tasas de filtrado glomerular

menores a 30mL/min.
HIPERTENSIÓN INTRACRANEAL

 Fenómeno de rebote.

 Urea, glicerol.

 Manitol.

OSMÓTICOS

FLUROSEMIDA
RESISTENCIA TOLERANCIA
 EDEMAS.  HIPERALDOSTERONISMO
 Aumento de la reabsorción de SECUNDARIO.
sodio en el túbulo proximal.

 AZOEMIA.  DISMINUCIÓN DE LA TFG

 Reduce el paso de los diuréticos al (TIAZIDAS).
lugar de acción

 AINES, étc.
 Reducen la acción de la
flurosemida.