ANSIOLITICOS

• La ansiedad puede ser una emoción normal y un

trastorno psiquiátrico, dependiendo de su intensidad y
de su repercusión sobre la actividad de la persona.

• En condiciones normales constituye uno de los

impulsos vitales que motiva al individuo a realizar sus
funciones y a enfrentarse a situaciones nuevas.

• En términos patológicos, la ansiedad puede

describirse como la vivencia de un sentimiento de
amenaza, de expectación tensa ante el futuro y de
alteración del equilibrio psicosomático en ausencia de
un peligro real o, por lo menos, desproporcionada en
relación con el estímulo desencadenante.
 MECANISMOS PSICOFISIOLOGICOS
Se supone que determinadas estructuras del sistema límbico (fig.
26-1) integran el núcleo de un sistema biológico de alarma, que
sería activado por percepciones amenazantes, o erróneamente
evaluadas como amenazantes, procedentes del entorno (vía
sensorial) o bien procedentes del interior del organismo (vía
visceral)
• complejo septo-hipocámpico. se asigna a este complejo el
papel de sistema de inhibición de la conducta en términos de
conducta operante. Presumiblemente, la activación del
sistema originaría ansiedad, mientras que los fármacos
ansiolíticos reducirían la actividad del sistema.
• El núcleo central de la amígdala desempeña un papel
fundamental en diversos modelos animales de ansiedad y
miedo. De él parten proyecciones al hipotálamo, sustancia gris
central, locus coeruleus, núcleos del rafe, núcleos vagales, etc.,
cuya activación es responsable de numerosas alteraciones
conductuales, somáticas y vegetativas propias de los estados
de ansiedad y miedo.
 SISTEMAS DE NEUROTRANSMISION IMPLICADOS

En la génesis y
expresión de la
sintomatología
ansiosa
• complejo receptor
GABAA-BZD
• sistema
serotonérgico
• y sistema
noradrenérgico.
 ANSIOLITICOS BENZODIAZEPINAS

Clonazepam
MECANISMO DE ACCIÓN
Se fija al R Gaba A probocando una modulación alostérica en el
complejo que permite una mayor influencia del GABA aumentando
la probabilidad de abertura del canal de CL en respuesta al GABA

ACCIONES FARMACOLOGICAS
• Acción ansiolítica: al
incrementar la actividad
inhibitoria del GABA
• Acción anticonvulsivante
y antiepiléptica
• Acción miorrelajante:
• Acción hipnótica
 RAM
• Sedación, somnolencia, ataxia, disartria, incoordinación
motora, e incapacidad de coordinar movimientos finos o
responder verbal o motóricamente a estímulos que
requieren una respuesta rápida, alteran la capacidad para
conducir vehículos.
• Amnesia anterógrada
• En ocasiones pueden producir conducta agresiva u hostil,
por deshinibición, o un estado inicial de nerviosismo antes
q se establezca el efecto ansiolítico
• Fenómenos ansiosos de rebote al cesar el efecto (acción
corta)
• Por vía IV rápida puede desencadenar hipotensión y
depresión respiratoria pero su capacidad letal es muy
pequeña, el peligro aumenta si se asocia a otros
depresores: alcohol, anestésicos, opiáceos.
• En caso de intoxicación AGUDA: adm. FLUMAZENILO Iny.
 INDICACIONES
• Ansiedad
• Insomnio
• Convulsiones
• Distonías y discinesias
• Espasmos musculares
• Medicación preanestésica e inducción
• Alcoholismo agudo: para tratar los síntomas
agudos de la abstinencia, como la excitación
excesiva o las convulsiones
• Terapéutica coadyuvante
 ANTIDEPRESIVOS
La depresión (del latín depressio,
que significa ‘opresión o
‘abatimiento’) es el diagnóstico
psiquiátrico que describe un trastorno
del estado de ánimo, transitorio o
permanente, caracterizado por
sentimientos de abatimiento,
infelicidad y culpabilidad, además de
provocar una incapacidad total o
parcial para disfrutar de las cosas y
de los acontecimientos de la vida
cotidiana (anhedonia). Los trastornos
depresivos pueden estar, en mayor o
menor grado, acompañados de
ansiedad.

TERORIAS MONOAMINERGICAS DE LA DEPRESIÓN

Hipofuncionalidad de los sistemas centrales de neurotransmisión de:
NA y Serotonina
 CLASIFICACION DE LOS FCOS ANTIDEPRESIVOS
GRUPO FARMACOS MA
ANTIDEPRESIV Terciarios: Inhiben la recaptación de aminas
OS Amitriptilina, biógenas NA, serotonina y
TRICICLICOS
Secundarios:
Clomipramina determinan una > concentración
Nortriptiliina Doxepina de ellas en las sinapsis al igual los
Amoxapina Amitriptilina, IMAO.
Desipramina Trimipramina
INHIBIDORES Iproniazida Inhiben la degradación oxidativa
DE MAO de NA y de serotonina.
ISRS Fluoxetina, Inhibidores Selectivos de la
(3 generación) Paroxetina, Recaptación de Serotonina
Citalopram
Escitalopram
Sertralina,
Vilazodona
ISRN Duloxetina, Inhibidores Selectivos de la
La venlafacina Milnaciprán, Recaptación de Serotonina y
carece de
bloqueo M, α1
Venlafaxina Noradrenalina
ACCIÓ  ACCIÓN ANTIDEPRESIVA (15 dias para manifestar el
N efecto), este efecto se manifiesta como supresor de
FARM las ideas o los sentimientos depresivos.
ACOL  ACC. ANSIOLITICA, en gral los ISRS al parecer son más
OGICA eficaces que los tricíclicos en el tto de los
componentes de Ansiedad de la Depresión
 ACC. SEDANTE, se asocia al bloqueo de receptores α1
 ACC. ANALGESICAS, empleados en el dolor crónico
 OTRAS ACC, hipotesión ortostática (bloqueo de
receptores α1 perif) anticolinérgicos, antihistaminica <
RAM Sequedad de boca, retención urinaria, estreñimiento,
Hasta visión borrosa, hipotensión postural (bloq α1 ),
5% palpitaciones, taquicardias (por bloq RNA y acc
antimusca), sedación, aumento de peso, heptitis alérgic,
erupciones dérmicas, fotosensibilidad, o priapismo
 INDICACIÓN
 Síndromes depresivos
 Síndromes de ansiedad: utilizados en ataques de
pánico, de agorafobia y otras fobias y de la bulimia
 Síndromes de hiperactividad
 Dolor neurogénicos (neuralgia postherpetica, dolor
de miembro fantasma)
 Dolor oncológico
 Dolor artrítico
 Cefaleas
 Fibromialgias
 Enuresis nocturna (La enuresis nocturna es la pérdida
involuntaria de orina que sucede durante el sueño)
 ANTIPSICOTICOS
ESQUIZOFRENIA:
Los trastornos esquizofrénicos se caracterizan por presentar
distorsiones fundamentales y típicas de la percepción, del
pensamiento y de las emociones.
La esquizofrenia positiva presenta una sintomatología
expresiva, con pensamientos delirantes, alucinaciones,
desorganización del lenguaje y de la conducta. el
funcionamiento social suele ser aceptable, responden
relativamente bien a la medicación antipsicótica
Los síntomas negativos representan más bien una pérdida o
disminución de las funciones normales: pobreza de expresión
lingüística, retraimiento y pérdida de la sociabilidad,
embotamiento de las emociones y dificultad para extraer
satisfacción de las situaciones objetivamente agradables. El
conjunto de estos síntomas suele ser más rebelde al
tratamiento con los neurolépticos habituales.
MECANISMOS PATOGÉNICOS

Los trastornos del Sistema límbico suelen ser relacionados con

los cambios del mundo afectivo (despego social y falta de
emocionalidad), y l0os de la corteza prefrontal con algunos de
los síntomas negativos.
 Hipótesis dopaminergica, exceso de actividad dopaminérgica
(relativa)
 Actividad noradrenergica con reducción en la existencia de
recep α2
 Relación entre síntomas negativos e Hiperactividad
serotonérgicas
 CLASIFICACION DE LOS FCOS ANTIPSICOTICOS
GT FARMACOS MA
ANTIP. Clorpromazina Bloqueo de todos los subtipos de receptores
TIPICO Haloperidol dopaminérgicos, pero su máxima afinidad se
S
Droperidol expresa, en general, por el grupo formado
Loxapina por los subtipos D2/D3/D4 y
Clotiapina especialmente por el D2.
ANTIP. Clozapina  Bloqueo de receptores D2
ATIPIC Olanzapina > selectividad por sistemas dopaminérgicos
OS
Quetiapina mesolímbico y mesocortical que por el
Metiapina nigroestriado, esto explica que provoquen
Risperidona menos catalepsia y menos
Sulpirida extrapiramidalismo y se amplia el número y
Tiaprida tipo de receptores como es el caso: bloqueo
de D4 para clozapina olanzapina;
bloqueo de 5-HT2A para clozapina,
olanzapina y risperidona
MECANISMO DE ACCIÓN
Bloqueo Dopaminergico D2
  ACCIÓN ANTIPSICOTICA: La acción antipsicótica se
instaura cando la actividad dopaminérgica disminuye
definitivamente tanto por bloqueo postsináptico de los
ACCIÓN FARMACOLOGICA

receptores en las áreas de proyección dopaminérgica

como por el silencio de las neuronas debido al bloqueo
por despolarización, tanto a nivel cortical como a la altura
del sistema límbico. La acción en el estriado sin embargo,
no parece que contribuya al acción terapéutica y si, en
cambio, a la yatrogenia extrapiramidal aguda y crónica
(discinesia tardía) y a la catalepsia.

 EFECTOS NEUROLÉPTICOS: constituye la base para la

Neuroleptoanestesia

 ACC. ANTIEMÉTICA: por depresión de la ZGQ del área

postrema, a grandes dosis deprimen el Centro del vomito
  Pueden modificar la respiración cuando se adm via
parenteral haciéndola mas lenta y profunda
 aumentan la secreción y liberación de prolactina, tanto
ACCIÓN FARMACOLOGICA

por inhibir la vía dopaminérgica (bloqueo D2 ) que

controla la secreción hipotalámica del factor inhibidor de
polactina.
 Amenorrea, por reducir la secreción de las
gonadotrofinas FSH y LH.
 Llegan a inhibir la secreción de hormona del crecimiento
 El tratamiento crónico provoca un incremento en los
niveles de opioides endógenos met-encefalina en el
estriado y Β-endorfinas en el plasma
 Puede aumentar la secreción de la hormona antidiurética
 Pueden bloquear receptores de localización periférica:
dopaminérgicos, colinérgicos, α-adrenérgicos,
serotonérgicos e histamínicos.
 REACCIONES ADVERSAS
• Sedacióny Bloqueo vegetativo
• Reacciones extrapiramidales:
 Agudas por sobredosificación: parkinsonismo ( temblor, marcha
festinante, salivación, rigidez, fascies inexpresivas),
movimientos discinéticos y acatisia. El parkinsonismo responde
bien a la terapéutica anticolinérgica
 Otras aparecen en el curso del tto crónico: la discinesia tardía
• Reacciones cardiovasculares: hipotensión postural (bloqueo α-
adrenérgicos), alteraciones ECG (alargamiento de espacio
QT,ensanchamiento , aplanamiento o inversión de la onda T, T
bicúspide y onda U. en general estas acciones son reversibles con
potasio)
• Reacciones alérgicas, dérmicas y pigmentarias: la clorpromazina
puede desarrollar ictericia colestásica de carácter alérgica,
reacciones alérgicas en forma de fotosensibilidad.
• Aumento de peso, Impotencia, disminución de la lívido, pérdida de
eyaculación, ginecomastia con galactorrea o sin ella, amenorrea e
irregularidades menstruales.
 INDICACIÓN
 Esquizofrenia
 Demencias y estados de agitación
 Otras aplicaciones psiquiatricas: en los estados de
manía y en algunas formas depresivas son
necesarios los antidepresivos y antimaníacos
 Otras aplicaciones no psiquiátricas: discinesias,
coreas, nauseas y vómitos, para la
neuroleptoanestesia.
 ANESTESICOS LOCALES
son compuestos que bloquean de manera reversible la conducción
nerviosa en cualquier parte del sistema nervioso a la que se apliquen.
MA: Bloquean los canales de Na+ dependientes del voltaje, a través
de la membrana en respuesta a la despolarización nerviosa
CLASIFICACIÓN AF
Potencia baja y duración corta ACC. ANESTESICA: La acción
• procaína anestésica se aprecia sobre
• Cloroprocaína cualquier membrana excitable, es
Potencia y duración intermedia decir, los anestésicos locales
• Mepivacaína pueden actuar en cualquier punto
• Prilocaína de una neurona soma, dendritas,
• Lidocaína axón, terminación sináptica y
terminación receptora, en la
Potencia alta y duración larga
membrana muscular y
• Bupivacaína
en el miocardio.
• Ropivacaína
 REACCIONES ADVERSAS
Secuencia temporal en función de la dosis creciente:
 entumecimiento perioral y lingual, aturdimiento y acufenos,
inquietud y verborrea, dificultad para pronunciar palabras,
 nistagmos, escalofríos, espasmos musculares y
convulsiones generalizadas.
 Finalmente puede sobrevivir una depresión generalizada del
SNC con coma, paro respiratorio y muerte.
Los signos de excitación deben tratarse con tiopental (50 mg
IV) o diazepam (5-10 mg IV) mas respiración asistida.
 Los accidentes cardiovasculares pueden afectar la presión
arterial o, directamente el corazón. La hipotensión pura
requiere reposición intensa de líquidos e infusión de α-
adrenérgicos.
 Reacciones alérgicas: de carácter dérmico, asmático o
anafiláctico
 INDICACIONES
• EN LA ANESTESIA SUPERFICIAL DE PIEL Y MUCOSAS
se emplean soluciones acuosas de las sales de, tetracaína,
lidocaína y cocaína
• EN LA INFILTRACIÓN
que puede ser extravascular e intravenosa, el anestésico
difunde y afecta las terminaciones nerviosas. En la modalidad
extravascular es frecuente asociar adrenalina al 1: 200.000
para prolongar la duración de la acción; pero la adrenalina está
contraindicada en la infiltración de manos, pies y dedos para
evitar la isquemia, así como con enfermedad coronaria o
cuando hay dificultades de irrigación sanguínea en el área
afectada.
• EL BLOQUEO DE NERVIOS Y TRONCOS NERVIOSOS
consisten en la introducción de la solución, respectivamente,
en el espacio epidural y en el espacio subaracnoideo del canal
raquídeo, a nivel torácico, lumbar o caudal.
 ANESTESICOS GENERALES
pérdida de conciencia y de reactividad a estímulos dolorosos
intensos, producida de forma reversible por la existencia de un
determinado fármaco en el cerebro..
MA: actúan potenciando de forma alostérica la acción
inhibidora del GABA
CLASIFICACIÓN RAM
Anestésicos IV 
Hipotensión
Fentanilo, sufentanilo 
Depresión respiratoria
Tiopental, Midazolam 
Crisis convulsivas (enflurano)
Ketamina, Propofol 
Isquemia miocárdica (isoflurano)
Anestésicos INH 
Lesión hepática cuya gravedad varía
halotano, sevoflurano, desde un ligero aumento de las
enflurano, isoflurano, enzimas hepáticas hasta una
desflurano y en desuso necrosis hepática fulminante
metoxifluorano (halotano)
 Nefropatía (metoxiflurano)