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Bloqueadores Neuromusculares
Los bloqueadores neuromusculares son medicamentos relajantes del músculo esquelético
que bloquean la contracción muscular a través de varios mecanismos. Los bloqueadores
neuromusculares despolarizantes se unen a los receptores colinérgicos nicotínicos
(nAChR, por sus siglas en inglés), bloqueando la apertura del canal iónico. Esto da como
resultado una despolarización inicial y persistente, seguida de una desensibilización del
receptor produciendo relajación y parálisis muscular. Los bloqueadores neuromusculares
no despolarizantes también se unen a estos mismos receptores; sin embargo, actúan
manteniendo el canal cerrado para evitar la despolarización. Estos agentes se utilizan a
menudo como complemento de la anestesia general durante la cirugía y para facilitar la
intubación endotraqueal. Dado que estos medicamentos también actúan sobre los
músculos asociados con la respiración, se deben emplear con soporte respiratorio. De
igual manera, es importante que el paciente esté sedado adecuadamente, ya que estos
agentes no tienen un efecto sedante. Los efectos secundarios comunes incluyen
anafilaxia, bradicardia, hipotensión y parálisis prolongada. Los médicos también deben ser
conscientes del potencial para causar fasciculaciones musculares e hiperpotasemia con el
uso de la succinilcolina.

Last updated: 10 de noviembre de 2022

CONTENTS

Clasificación y Mecanismo de Acción

Farmacocinética
Indicaciones
Efectos Secundarios y Contraindicaciones
Referencias

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Clasificación y Mecanismo de Acción

Clasificación
Los bloqueadores neuromusculares se pueden clasificar según su mecanismo de
acción.
Bloqueadores neuromusculares despolarizantes: succinilcolina
Bloqueadores neuromusculares no despolarizantes:
Atracurio
Cisatracurio
Mivacurio
Pancuronio
Rocuronio
Tubocurarina
Vecuronio

Mecanismo de acción
Fisiología normal:
Los nAChR son ionotrópicos (receptores, que son canales iónicos, activados por
ligandos).
Evocan un potencial postsináptico excitador rápido (PEPS)
Principal diana de los relajantes del músculo esquelético
Ubicación nAChR N1: en la unión neuromuscular (placa terminal) de los músculos
esqueléticos inervados por el sistema nervioso somático (SNS)
Activación de nAChR por acetilcolina (ACh, por sus siglas en inglés):
Se abren los canales iónicos → afluencia neta de sodio (Na+) → PEPS rápido
Despolarización en la membrana postsináptica → potencial de acción en la fibra
muscular → contracciones musculares
Bloqueadores neuromusculares despolarizantes:

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Se unen de forma no competitiva al nAChR N1 y mantienen abierto el canal iónico →

entrada de Na+ → contracciones musculares transitorias, seguidas de la
despolarización persistente de la placa terminal
Bloqueo de la fase I
Asociados con fasciculaciones del músculo esquelético
La placa terminal finalmente se repolariza, pero el nAChR N1 se desensibiliza →
bloqueo no despolarizante
Bloqueo de la fase II
Asociados con parálisis flácida
La succinilcolina es degradada por la pseudocolinesterasa plasmática.
Los inhibidores de la colinesterasa no revierten los efectos → pueden prolongar la
despolarización debido a la inhibición de la pseudocolinesterasa plasmática
Bloqueadores neuromusculares no despolarizantes:
Bloquean competitivamente la ACh para que no se una al nAChR N1 y mantienen el
canal iónico cerrado → evitando la contracción muscular
Efectos revertidos por los inhibidores de la colinesterasa (e.g., fisostigmina,
neostigmina)

Los bloqueadores neuromusculares se unen a los receptores colinérgicos nicotínicos N1 ionotrópicos

(nAChR) y pueden cerrar el canal iónico (bloqueador no despolarizante) o bloquear el canal iónico en
la posición abierta (bloqueador despolarizante). Esto último dará como resultado un breve período de
contracción muscular transitoria antes de que el canal se desensibilice, lo que dará como resultado la
relajación muscular.
Imagen por Lecturio.

Farmacocinética
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Tabla: Farmacocinética de los agentes bloqueadores neuromusculares

Medicamento Inicio de Duración del Metabolismo Excreción

acción efecto (min)
(min)

Succinilcolina <1 4–6 Pseudocolinesterasa Orina

plasmática

Atracurio 2–3 20–35 Hidrólisis de éster Orina

Eliminación de (mínima)
Hofmann*

Cisatracurio 2–3 20–35 Eliminación de Orina y

Hofmann* bilis

Pancuronio 2–3 60–100 Hepático Orina y

Metabolito activo bilis

Rocuronio 1–2 30 Hepático (mínimo) Bilis y

Metabolito menos orina
activo

Vecuronio 3–5 45–65 Hepático Bilis y

Metabolito activo orina

*Eliminación de Hofmann: degradación espontánea de un compuesto a una temperatura

corporal y pH fisiológico, permitiendo que el compuesto evite el aclaramiento renal y
hepático.

Indicaciones

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Inducción del bloqueo neuromuscular para:

Facilitar la intubación endotraqueal.
Ventilación mecánica:
Disincronía severa del ventilador a pesar de la sedación
Evita el esfuerzo respiratorio espontáneo, que podría causar potencial
daño pulmonar en determinadas circunstancias.
Junto con la anestesia general durante la cirugía.
Nota: Los bloqueadores neuromusculares no tienen un efecto sedante, por lo que
deben administrarse junto con una sedación adecuada.

Efectos Secundarios y Contraindicaciones

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Tabla: Efectos secundarios, precauciones, contraindicaciones, e interacciones medic

asociadas con agentes bloqueadores neuromusculares

Medicamento Efectos Precauciones Contraindicaciones Interacci

secundarios medicam

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Medicamento Efectos Precauciones Contraindicaciones Interacci

secundarios medicam

Succinilcolina Paro Gen atípico Durante la ↑ Activ

respiratorio de la recuperación BNM:
Bradicardia colinesterasa seguido de Amin
Hipotensión plasmática → (riesgo de ↑ K+): Tetra
Hiperpotasemia altera su Quemaduras Clind
Anafilaxia metabolismo mayores Anfo
Hipertermia Trauma Vanc
maligna extenso Anes
Fasciculaciones Denervación inha
Mialgia postop del músculo BCC
↑ PIO esquelético o Beta
Taquifilaxis lesión de la Proc
NMS Diuré
Antecedente de Este
hipertermia Ciclo
maligna Ciclo
Miopatía del Dant
músculo Mg
esquelético ↓ Activ
Hipersensibilidad BNM:
Carb
Fenit
Ranit
Teofi

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Medicamento Efectos Precauciones Contraindicaciones Interacci

secundarios medicam

Atracurio Bradicardia Resistencia en Hipersensibilidad

Hipotensión pacientes
Paro quemados o
respiratorio inmovilizados
Liberación de
histamina
Anafilaxia

Cisatracurio Bradicardia
Paro
respiratorio
Parálisis
residual
Anafilaxia

Pancuronio Hipertensión o Deterioro

hipotensión renal y
Taquicardia hepático →
Paro aclaramiento
respiratorio reducido
Liberación de
histamina
Anafilaxia

Rocuronio Taquicardia Deterioro

Hipertensión o renal y
hipotensión hepático.
Paro Enfermedad
respiratorio valvular o
↑ Resistencia HP
vascular
Anafilaxia
Parálisis
prolongada

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Medicamento Efectos Precauciones Contraindicaciones Interacci

secundarios medicam

Vecuronio Paro Deterioro

respiratorio renal y
Anafilaxia hepático.
Parálisis
prolongada

PIO: presión intraocular

BNM: bloqueador neuromuscular
HP: hipertensión pulmonar
Postop: postoperatorio
NMS: neurona motora superior
BCC: bloqueador de los canales de calcio

Referencias

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