UNIVERSIDAD DE CARABOBO

FACULTAD DE ODONTOLOGÍA
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS MOFOPATOLÓGICAS
FARMACOLOGÍA Y TERAPEUTICA

Preparador:

Puente Gerardo
0426-9323168

Bárbula, Noviembre de 2019

 Es la vivencia de un sentimiento e amenaza y alteraciones
psicosomáticas de forma desproporcionada al estimulo que lo provoca e
incluso en ausencia de un peligro real

La ansiedad puede ser:

 Emocional Normal:

 Trastorno Psicológico:
 Es aquel fármaco que disminuyen la tensión emocional, el estrés,
la ansiedad, el pánico. Se considera psicotrópico por afectar el SNC.

Un agente ansiolítico eficaz debe reducir la ansiedad y ejercer un

efecto calmante con escasos efectos en las funciones motoras y
mentales.
 Son bases débiles
 Su núcleo es un anillo benzodiazepinico
 Los modificaciones en su estructura causan
una serie de derivados:

 N en el la posición 1 y 4; o 1 y 5
 Radical en la posición 7: Cl- o NO2
 Metilo en posición 1
 Hidroxiladas en posición 3
 Provocan cambios en: Espectro, potencia
y propiedades farmacocinéticas
 • Triazolam
• Midazolam
Acción Corta • Brotizolam
• Oxazepam

• Alprazolam
• Lorazepam
Acción Media • Clonazepam
• Flunitrazepam

• Diazepam
• Clorazepato
Acción Larga • Flurazepam
• Ketazolam
 • Diazepam
Ansiolítico • Lorazepam
• Alprazolam

• Midazolam
• Flurazepam
Hipnótica
• Triazolam

• Clorazepato
Anticonvulsivas • Diazepam
• Clobazam

• Tetrazepam
Miorrelajante • Midazolam
 Actúan facilitando la neurotransmisión en el SNC mediada por el
GABA, un neurotransmisor inhibitorio sobre el sistema límbico o
indirectamente inhibiendo la actividad serotonergica de los núcleos del
rafe que proyectan hacia la amígdala y el hipocampo.

 Receptores GABA: GABA-A (BDZ y canales de Cl-) y GABA-B

(Adenilato Ciclasa)

 Receptores BDZ omega: BDZ1 y BDZ2 en el SNC, y BDZ3 es

periférico.

 Complejo Macromolecular GABA-A + Cl- + BDZ1 y BDZ2

 Complejo Macromolecular GABA-A + Cl- + BDZ1 y BDZ2

Receptor GABAA
Acoplamiento de
recibe al Apertura del canal
las BZD al
neurotransmisor iónico de Cl-
receptor
GABA

Hiperpolarización Neurona menos Efectos

de la membrana excitable Farmacológicos
 Agonistas: Poseen afinidad y actividad intrínseca.

 Agonistas Inversos: Poseen afinidad pero interfieren en la

acción del GABA, ejerciendo un efecto opuesto.

 Agonistas Parciales: Poseen gran afinidad pero con menor

actividad intrínseca. Ej: BDZ ansiolíticas y anti convulsionantes
pero no hipnóticas.

 Antagonistas: Bloquean las acciones de los agonistas, y por si

mismo no ejercen efecto alguno. Ej: Flumacenilo
 Alivian la tensión subjetiva como los síntomas somáticos (sudor,
taquicardia y molestias digestivas) que se presentan ante la ansiedad,
sin alterar las capacidades físicas o mentales

 Ejercen su acción a nivel del hipocampo, septo y

amígdala
 Deprimen de forma selectiva tanto la actividad
neuronal basal como su capacidad de respuesta a
la estimulación eléctrica

Diazepam, Oxacepam y Lorazepam

 El sueño se distingue REM (sueño fáciles de recordar), y No-REM
que se subdivide en 4 etapas: La 2da es la más extensa mientras la 3ra
y 4ta se presenta el sonambulismo y los miedos nocturnos.

 Actúa sobre el SNC

 Se produce un aumento total del sueño debido a:
 Disminuye la latencia para el comienzo del sueño no-REM
 Disminuye el tiempo de vigilia
 Aumenta la etapa 2 del sueño No-REM
 Disminuye moderadamente el sueño REM y etapas 3 y 4 del
No-REM
Triazolam, Midazolam, Fluracepam
 Actúa sobre el SNC, requiere concentraciones elevadas en el
cerebro, superiores a las que se requieren para las acciones anteriores.

 Previene las convulsiones provocadas por: Toxinas, fármacos,

fiebres, síndrome de abstinencia, etc.

Clonazepam, diazepam y Clobazam

 Actúa sobre el SNC, causando la relajación de las fibras
musculares en consecuencia.

 Actúa en varios niveles: Medula Espinal, formación reticular

Activadora descendente del tronco encefálico, Ganglios Basales
y Cerebelo
 Relaja la fibra muscular Estriada en estados distónico,
discenéticos, hipertónicos y espásticos
 Se presenta a mayor dosis terapéutica

Tetrazepam y Midazolam
 Se produce un incremento del apetito, por activación de
receptores hipotalámicos.

Afecta las 3 fases de la memoria: La adquisición, retención y

evocación.

En realidad producen amnesia anterógrada, deterioro en la

consolidación de la memoria reciente, creando una ilusión de anestesia.
 Fármacos Liposolubles, la mayoría se absorbe bien por V. Oral
 La absorción ocurre a nivel del duodeno
 En casos de emergencia, el lorazepam se administra por V.
Sublingual
 De administración intravenosa: Diazepam y Lorazepam
 De administración intramuscular: Lorazepam y Midazolam
 De administración rectal: Diazepam
 Gran unión con proteínas plasmáticas (Albúmina)

 Alcanzan elevadas concentraciones en el SNC, por su paso

a través de la barrera hematoencefalica

 Atraviesan la barrera placentaria

 La biotransformación ocurre en el hígado, a través del
sistema microsomal hepático.

1. Oxidación: Las BDZ que poseen Radicales

halogenados (Cl-) en posición 7 se oxidan por oxidasas
mixtas microsomales hepáticas.
2. Nitroreducción: Las BDZ que poseen grupos nitro NO2,
dando lugar a metabolitos activos como N
Desmetildiazepam (NDMD).
3. Conjugación: Con Ac. Glucoronico o sulfatos, dando
metabolitos inactivos

Clorazepato y Pramazepam son prodrogas

 Excreción renal

 Enfermedades renales no afectan la

disponibilidad de las BDZ
 Sedacción, Ataxia, Disartia
 Amnesia Anterógrada
 Conducta agresiva
 Fenómeno de rebote ante ansiedad e insomnio ( fármacos
de acción corta)
 Acción teratógena (Labio leporino) durante el 1er trimestre
de embarazo.
 Tolerancia a los efectos sedantes y anticonvulsivantes
 Farmacodependencia (Psicológica o Física)
 Farmacodinámico: Alcohol, Barbitúricos, Opioides,
Antihistamínicos sedantes

 Farmacocinético:
 Clorazepato con antiácidos: Bloquean la hidrolisis del
fármaco, no produce efecto farmacológico
 Disulfiram, Isoacida y anticonceptivos orales: Aumentan
la inhibición del metabolismo oxidativo de las BDZ.
 Nicotina: Produce inducción enzimática, disminuyendo el
efecto de las BDZ.

 Antídoto único: Flumacenilo

Las benzodiacepinas pueden causar dependencia física y
psicológica pacientes con:

Hipersensibilidad a las benzodiazepinas.

Embarazadas.
Intoxicación aguda de etanol, shock o coma.
Depresión respiratoria.
Enfermedad hepática severa.
Enfermedad de Parkinson.
Estenosis pilórica o duodenal.
Niños menores de 6 meses de edad.
 Neurosis por miedo
 Cuando se quiere evitar estimulación cardiaca
 Insomnio transitorio y corto
 Preparación de intervenciones quirúrgicas
 Ante espasmos musculares
 Como medicación pre anestésica e inducción anestésica
(lorazepam, diazepam y midazolam)
 Terapia coadyuvante en la hipertensión, ulcera gástrica y
cardiopatía isquémica
 Estados distonicos y disceneticos
 Status epiléptico y preeclampsia
 Trastornos neuromusculares de la ATM
 Casos de trismus
 Síndrome de la bata blanca
 Convulsiones inducidas por los anestésicos locales
 Px pediátrico con problemas psicomotores
 En preparación de intervenciones quirúrgicas en
pacientes con gran ansiedad.
 Triazolam: En intervenciones cortas, es de vida corta
y recuperación rápida. Efecto inicia 15-30 min y dura 2
horas.

 Midazolam: Uso pediátrico, vida corta y recuperación

rápida. Administrar por vía oral (solución entre encía y
carrillo) 30 minutos antes de la intervención.

 Diazepam: Utilizado en intervenciones prolongadas,

es de vida larga y recuperación lenta. Administrar 60
minutos antes de la intervención.

Farmacología Aplicada en Odontología. Morera T, Jaureguizar N. OCW UPV/EHU 2016

 HIPNÓTICO Y
ANSIOLÍTICO ANTICONVULSIVANTES MIORRELAJANTE
SEDANTE

DIAZEPAN TRIAZOLAM DIAZEPAN TETRAZEPAM

OXAZEPAM MIDAZOLAM CLONAZEPAM MIDAZOLAM

LORAZEPAM TEMAZEPAM CLOBAZAM

FLURACEPAM

FLUNITRAZEPAM